Instrução de uso: Salmecort

Substância ativa Salmeterol + Fluticasone

O código R03AK06 de ATX Salmeterol + Fluticasone

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Agente de Bronchodilator (beta2-agonists glucocorticosteroid seletivo + local) [beta-adrenergic agonist em combinação]

A classificação (ICD-10) nosological

J44 Outra doença pulmonar obstrutiva crônica

Bronquite alérgica, asma de Bronquite, bronquite Asmática, bronquite de chiado, a Bronquite é uma, doença de brônquios obstrutiva, a Brevidade de saliva em doenças respiratórias agudas e crônicas, Tosse em doenças inflamatórias do pulmão e brônquio, obstrução de corrente de ar Reversível, doença de linha aérea obstrutiva Reversível, doença de bronquite Obstrutiva, doença de pulmão Obstrutiva, bronquite Obstrutiva, bronquite Espasmódica, doença de pulmão Crônica, doenças de pulmão não-específicas Crônicas, doença pulmonar obstrutiva Crônica, bronquite obstrutiva Crônica, doença de linha aérea obstrutiva Crônica, doença pulmonar obstrutiva Crônica, patologia de pulmão Restritiva

Asma de J45

Asma esforço físico, posição asthmaticus, asma Bronquial, fluxo de pulmão de Asma, asma Bronquial com obstrução de descarga de saliva, asma Bronquial correntes pesadas, asma Bronquial esforço físico, hypersecretory asma, forma dependente do Hormônio de asma bronquial, Alívio de ataques de asma em asma bronquial, asma Não-alérgica, asma noturna, Exacerbação de asma, Ataques de asma, formas Endógenas de asma, asma da Noite, Tosse com asma bronquial

Estrutura e composição

aerossol de dose de inalação 1 dose

substância ativa:

salmeterol xinafoate 36.3 g

(Equivalente a 25 microgramas de salmeterol)

fluticasone propionate 50 mcg/125 mcg/250 mcg

Outros ingredientes: 1,1,1,2-tetrafluoroethane (HFA-134a) - 73,099 / 73,024 / 72,9 mgs; glicol de polietileno 1000 - 0.01464 mgs

As formas de droga

Aerossol: a interrupção branca ou quase branca coloca-se abaixo da pressão em uma lata de aerossol de alumínio com uma válvula de medição.

efeito de pharmachologic

antiinflamatório, bronchodilatory, antialérgico.

pharmacodynamics

Salmekort - combinou-se reagente bronchodilatory (contém salmeterol e fluticasone propionate).

Salmeterol - agonist seletivo de beta2-adrenoceptor ação longa (pelo menos 12 horas). A molécula de Salmeterol tem uma cadeia de lado longa que ata a um domínio externo do receptor. Devido a estas propriedades farmacológicas, salmeterol mais eficaz para a prevenção de bronchospasm e causas mais longas gistaminindutsirovannogo bronchodilation sobre receptores atuam de maneira curta convencionais beta2 agonists. Efetivamente inibe o lançamento e mediadores de célula de mastro de tecido de pulmão prolongados, como histamina e TENENTE PgD2. Suprime as primeiras e últimas reações alérgicas de etapa; depois que a administração de uma dose única reduz a hiperreatividade bronquial, a inibição da última fase persiste durante mais de 30 horas depois de uma dose única quando o efeito bronchodilator está já não presente.

Fluticasone propionate - corticosteróides atuais. Com a administração inhalational em doses recomendadas tem uma ação antiinflamatória e antialérgica significante, que reduz a gravidade de sintomas e doenças de exacerbação de redução acompanhadas pela obstrução de linha aérea. Com o uso prolongado de fluticasone inalado o propionate em doses máximas diariamente e substância segreda de reserva de hormônios ad-renais permaneceu na variedade normal de adultos e crianças. A função de glândula supra-renal de apoio de redução residual pode persistir depois da terapia.

Pharmacokinetics

Nenhuma evidência que a co-administração de salmeterol inalado e fluticasone propionate efeito sobre o pharmacokinetics de cada uma destas substâncias.

Salmeterol. Depois da administração de inalação de doses terapêuticas são a concentração muito baixa da droga no plasma (200 pg / ml ou menos). Com o uso regular de salmeterol inalado na circulação sistêmica determina-se ácido gidroksinaftoevaya em concentrações até 100 ng / mL.

Fluticasone propionate. Depois de inalação o bioavailability relativo de 10 para 30%, dependendo do sistema de entrega de medicamentos. A absorção sistêmica ocorre principalmente nos pulmões. A parte da dose inalada pode engolir-se, mas o seu efeito sistêmico mínimo da droga devido à solubilidade pobre no metabolismo do primeiro passo de água e intensivo no fígado. A ingestão de Fluticasone bioavailability é menos de 1%. Há uma correlação entre a magnitude de fluticasone inalado da dose e efeito sistêmico, Vd é aproximadamente 300 litros. Metaboliza-se no fígado a metabolites inativo por CYP3A4 de cytochrome P450. Menos de 5% do metabolites excretam-se na urina. O despejo plásmico é 1.15 l / minuto. T1 / 2 - sobre de 8 horas.

Indicações

A preparação de Salmekort para o tratamento regular da asma em pacientes que mostraram terapia de combinação beta2-agonists e corticosteróides inalados de longa duração, nos seguintes casos:

controle inadequado da doença à sombra de monoterapia que continua com corticosteróides inalados com uso ocasional de atuação curta beta2-agonists;

controle adequado da doença durante a terapia com corticosteróides inalados e beta2-agonists de longa duração;

terapia de manutenção inicial em pacientes com a asma persistente (a ocorrência diária de sintomas, uso diário de instrumentos do alívio rápido de sintomas) na presença das indicações de corticosteróides para realizar o objetivo do controle de doenças;

a terapia de manutenção em pacientes com a doença pulmonar obstrutiva crônica, onde o valor do volume (FEV1) expiratório forçado <60% de valores preditos (até bronchodilator inalado) com a exacerbação repetida na história e quem exprimiram sintomas persistem apesar da terapia bronchodilator regular.

Contra-indicações

hipersensibilidade a um ou vários componentes da droga;

idade de crianças (até 4 anos).

Precauções: tuberculose aguda ou latente, infecções bacterianas ou fungosas, virais dos órgãos respiratórios, hyperthyroidism (como toda outra medicação inalada que contém corticosteróides); doenças cardiovasculares, inclusive com arrhythmias como supraventricular tachycardia e golpes prematuros, ventricular golpes prematuros, atrial fibrillation (tomando qualquer grupo de droga sympathomimetic, em particular mais de doses terapêuticas, desenvolvimento possível de eventos cardiovasculares, como um aumento em tarifa de coração e Triste); hypokalemia (todas as drogas sympathomimetic em doses que excedem terapêutico, pode causar uma redução passageira no nível do potássio no soro de sangue); a glaucoma, as cataratas, osteoporosis (qualquer os corticosteróides inalados podem causar efeitos sistêmicos, especialmente com o uso prolongado em grandes doses; ver "Instruções Especiais".); diabete (há relatórios muito raros de níveis de glicose de sangue aumentados, veem "Efeitos de Lado".).

Gravidez e amamentação

As mulheres grávidas e as mulheres lactating devem prescrever-se só se o benefício esperado à mãe exceder em peso algum risco possível ao feto ou criança. Dados insuficientes sobre o uso de salmeterol e fluticasone propionate durante a gravidez e a lactação.

A concentração excessiva de beta2-agonists sistêmico ativo e corticosteróides afeta o feto. A experiência clínica extensa com esta classe de drogas mostra isto quando a utilização as doses terapêuticas destes efeitos não é clinicamente significante. Salmeterol e fluticasone propionate não têm genotoxicity.

A concentração de salmeterol e fluticasone propionate no plasma depois da inalação da droga em doses terapêuticas é extremamente baixa, portanto a concentração no leite materno deve ser tão baixa. Nenhuns dados sobre concentrações de salmeterol e fluticasone propionate no leite de peito de mulheres durante a lactação.

Efeitos de lado

Todas as reações aversas informaram abaixo são característicos dos ingredientes ativos - salmeterol e fluticasone propionate - separadamente. O perfil de segurança da droga perfil de Salmekort não se diferencia das suas reações indesejáveis de substâncias ativas.

As reações aversas mostradas abaixo enumeram-se conforme uma lesão de órgãos e sistemas de órgão e frequência da ocorrência. A frequência define-se como se segue: muito comum (≥1 / 10); comumente (≥1 / 100 e <1/10); raro (≥1 / 1000 e <1/100); raro (≥1 / 10,000 a <1/1000); muito raro (<1/10000, inclusive casos isolados).

Infecções e infestação: comum - candidiasis da boca e garganta, pneumonia (pacientes com COPD).

Sistema imune: raramente - reações de hipersensibilidade de pele; raramente - reações anafilácticas, angioedema (inchação principalmente facial e oropharynx), bronchospasm.

De sistema endócrino: os efeitos sistêmicos possíveis incluem (ver Precauções e "Prudências".) Raro - síndrome de Cushing, sintomas de Cushingoid, a supressão ad-renal, retardação de crescimento em crianças e adolescentes, diminui na densidade de mineral ósseo.

De um órgão de vista: raramente - uma catarata; raramente - glaucoma.

Da parte de metabolismo e nutrição: raramente - hiperglicemia; muito raramente - hypokalemia.

Desordens mentais: raro - inquietude, durma desordens; raramente - modifica-se no comportamento, inclusive atividade aumentada e irritabilidade (especialmente em crianças).

Do sistema nervoso: muito muitas vezes - dor de cabeça (ver "Instruções Especiais".); infrequente - tremor (ver "Instruções Especiais".).

Do coração: Infrequente - tarifa de coração aumentada (ver Precauções e "Prudências".), Tachycardia, atrial fibrillation; raramente - arrhythmias, inclusive ventricular arrhythmia, supraventricular tachycardia, extrasystoles.

O sistema respiratório, órgãos, desordens torácicas e mediastinal: muitas vezes - rouquidão e / ou rouquidão; raro - irritação da garganta; raramente - bronchospasm paradoxal (ver "Instruções Especiais".).

Pele e desordens de tecido subcutâneas: raro - esmagamento.

Da parte do sistema musculoskeletal e tecido conetivo: muitas vezes - grampos de músculo, arthralgia.

Da parte do tratado digestivo: raramente - dispepsia, náusea.

Crianças e adolescentes. É o desenvolvimento teoricamente possível de reações sistêmicas, inclusive síndrome de Cushing, sintomas de Cushingoid, supressão ad-renal, retardação de crescimento em crianças e adolescentes. Muito raramente podem haver inquietude, as desordens de sono e as desordens comportamentais, inclusive hiperatividade e irritabilidade.

Participação

Por causa do risco de bronchospasm deve evitar o uso da beta-blockers seletiva e não-seletiva menos quando sejam essenciais para o paciente.

salmeterol

As interações com ketoconazole devem evitar-se a menos que os benefícios da aplicação não excedam o risco potencial de reações aversas sistêmicas durante o tratamento salmeterol. Há um risco semelhante da interação com outros nervos inibidores potentes de CYP3A4 (itraconazole, telithromycin, ritonavir).

fluticasone propionate

Em situações normais fluticasone inalados propionate acompanham-se por concentrações baixas no plasma em consequência do metabolismo do primeiro passo intensivo e alto despejo sistêmico abaixo da influência de CYP3A4 de cytochrome P450 na tripa e fígado. Este as interações clinicamente relevantes que implicam fluticasone propionate são improváveis.

Ritonavir é um nervo inibidor altamente ativo da enzima CYP3A4 pode causar um aumento expressivo na concentração de fluticasone propionate no plasma, resultando no soro significativamente reduzido cortisol concentrações.

O uso combinado de ritonavir causa efeitos de lado como a síndrome de Cushing e supressão ad-renal. Considerando isto, deve evitar o uso simultâneo de fluticasone propionate e ritonavir, a menos que o benefício potencial ao paciente exceda em peso o risco de efeitos de lado sistêmicos de corticosteróides.

Outros nervos inibidores de CYP3A4 produzem insignificante (erythromycin) e menor (ketoconazole) o conteúdo aumentado de fluticasone propionate no plasma, em que quase nenhuma redução no soro cortisol concentrações. Apesar disto, é aconselhável ter cuidado aplicando nervos inibidores fortes de CYP3A4 (p. ex. ketoconazole), desde que abaixo de tais combinações não se excluem aumentando a concentração de fluticasone propionate no plasma.

Os derivados de Xanthine, os corticosteróides e os diuréticos aumentam o risco de hypokalemia (especialmente em pacientes com a exacerbação aguda da asma bronquial, durante a hipoxia).

Os nervos inibidores de MAO e os antidepressivos tricyclic aumentam o risco de efeitos de lado do CCC.

Compatível com ácido kromoglitsievoy.

Dosar e administração

Inalação. Só para uso de inalação.

O paciente deve informar-se que para realizar o ótimo efeito a droga deve usar-se regularmente, até a ausência de sintomas clínicos da asma e COPD.

O doutor deve avaliar regularmente a eficácia do tratamento paciente.

A determinação da duração de terapia e modificação de dose é só possível no conselho de doutor.

A dose inicial determina-se baseada em uma dose de fluticasone recomenda-se para o tratamento desta gravidade de doença. Então, a dose inicial deve reduzir-se gradualmente à dose eficaz mínima. Durante o tratamento deve controlar-se regularmente por um doutor para selecionar a ótima dose. O paciente não deve modificar a sua própria dose prescrita pelo doutor.

Asma bronquial. Se a droga Salmekort 2 vezes por dia fornece o controle de sintoma, como parte de reduzir a dose à redução eficaz mais baixa possível da frequência da dosagem a 1 vezes por dia.

Devem dar ao paciente uma forma droga de Salmekort, que contém uma dose de fluticasone propionate, a gravidade correspondente da doença.

Se o tratamento com corticosteróides inalados não fornece o controle adequado da doença, a sua substituição a droga de Salmekort em uma dose de uma dose terapeuticamente equivalente administrou corticosteróides pode melhorar o controle da asma. Os pacientes que podem controlar só para a asma usando corticosteróides inalados e a sua droga de substituição Salmekort podem permitir reduzir os corticosteróides de dose necessários para o controle da asma.

Dose recomendada: Adultos e crianças 12 anos e mais velho - 2 inalações (25 microgramas de salmeterol e 50 microgramas fluticasone propionate) 2 vezes por dia, ou 2 inalação (25 mcg salmeterol e 125 mcg fluticasone propionate) 2 vezes por dia, ou 2 inalações (25 mcg salmeterol e 250 mcg fluticasone propionate) 2 vezes por dia; crianças 4 anos e mais velho - 2 inalações (25 microgramas salmeterol e fluticasone propionate 50 mcg) 2 vezes por dia.

Todos os pacientes tomavam a droga como a terapia de manutenção deve receber o conselho médico depois 6-12 semanas depois da administração inicial.

COPD. Para pacientes adultos, a dose recomendada máxima é 2 inalações (25 microgramas salmeterol e 250 mcg fluticasone propionate) 2 vezes por dia.

Grupos pacientes especiais

Não há necessidade de reduzir a dose da droga Salmekort em pacientes idosos e em pacientes com o prejudicado renal ou função de hepatic.

Instruções de uso do inalador

Antes de cada uso, o inalador sacudir-se.

Verificação de inalador

Antes da primeira aplicação ou se o inalador não se tenha usado durante 2 dias e mais, é necessário inspecionar o inalador. O arame 4 aperta-se (inalação) no ar.

Utilização de inalador

1. Retire a cobertura protetora do bocal. Este bocal deve permanecer firmemente anexado à garrafa (inalador); Se o inalador se guardar sem cobertura protetora, verifique o bocal a sujeira.

2. Tome o bocal de inalador na mão abaixo para que um dedo estivesse no fundo do inalador e outro dedo ou dois - no extremo do inalador. Faça uma respiração e ponha o bocal entre os seus dentes.

3. Firmemente agarre os lábios de bocal e suavemente incline a cabeça atrás. Lentamente comece a inalar e apertar simultaneamente o fundo da lata. Continue respirando por.

4. Retire o inalador da boca e mantenha a sua respiração durante 10 segundos ou tanto como cômodo. Lentamente exale.

Nota: depois que cada inalação é necessária para enxaguar a boca e / ou garganta com a água. Isto ajudará a reduzir a secura associada com a toma da droga. O intervalo entre inalações não deve ser menos de 1 minuto. Durante a re-inalação repetem os passos 1-4.

Depois de uso, perto o bocal gorro protetor.

As primeiras poucas inalações recomendam-se, registrando-se no espelho. Se o paciente vir que há um rombo da droga pela boca ou abrindo-se entre o corpo e o bocal do inalador, mostra a inalação de técnica incorreta.

A inalação de pequenas crianças deve executar-se sob a supervisão de um adulto. As mais velhas crianças e os adultos com mãos débeis devem manter o inalador com ambas as mãos. Neste caso tanto os dedos de índice devem colocar-se em cima do inalador como ambos os polegares - com base em mais baixo morrem.

Limpeza do inalador

A limpeza do inalador deve manter-se pelo menos uma vez por dia..

1. Retire a lata metálica com uma droga do corpo de inalador. Retire o bocal de borrifo.

2. Lave o bocal e o corpo de inalador abaixo da água de gerência quente.

3. Cuidadosamente esfregue com um esfregão de algodão ou tecido seco. Evite superaquecer.

4. Reúna o inalador.

Depois de usar todas as doses indicou no pacote, uma lata metálica deve descartar-se.

Dose excessiva

Não recomendamos o uso da droga em doses mais alto do que os especificados na seção "Como usar e dosagem". É importante rever regularmente o regime de dosagem do paciente e reduzir a dose ao mais baixo do controle eficaz recomendado que assegura da doença (ver. "Dosagem e administração").

Os sintomas típicos para a estimulação beta2-adrenergic excessiva e incluem o tremor, a dor de cabeça, tachycardia, aumentou Triste e hypokalemia. A dose excessiva aguda de fluticasone propionate quando inalado pode causar uma supressão temporária do sistema hypothalamic-pituitary-adrenal. Isto não é normalmente necessita algumas extra medidas porque a função ad-renal normal se restaura dentro de alguns dias. Antes que a droga em doses mais alto do que os recomendados para um longo período do tempo pode ser uma inibição significante da função de adrenocortical. Os casos raros descritos da crise ad-renal aguda, que ocorreu pela maior parte em crianças trataram com doses mais alto do que recomendado por muito tempo (meses ou anos). A crise de adrenalina aguda manifestou a hipoglicemia acompanhada pela confusão e / ou convulsões. As situações que podem servir de um fator de provocação da crise ad-renal aguda, incluem a ferida, a cirurgia, a infecção ou qualquer redução rápida da dose de fluticasone inalado propionate, um componente da droga Salmekort.

Tratamento: não específico. É a terapia sustentadora e observe a condição do paciente.

instruções especiais

Salmekort a droga não se destina para aliviar sintomas agudos, desde então em tais casos deve aplicar-se rapidamente e inalar-se de maneira curta bronchodilator (eg salbutamol). Os pacientes devem informar-se sobre isto sempre tinham uma droga à mão do alívio de sintomas agudos.

A combinação de salmeterol e fluticasone propionate pode usar-se para a terapia de manutenção inicial em pacientes com a asma persistente (a ocorrência diária de sintomas ou uso diário de dar forma de xícara) na presença de indicações de corticosteróides e determinar a sua dosagem aproximada.

O uso mais frequente da atuação curta bronchodilators para aliviar sintomas indica a deterioração do controle de doenças, e em tais situações o paciente deve consultar um doutor.

Uma deterioração súbita e crescente no controle da asma é potencialmente a ameaça de vida, e em tais situações o paciente também deve buscar a atenção médica. O médico deve considerar a possibilidade de doses mais altas de corticosteróides. Se a sua dose o produto de Salmekort não fornece o controle adequado da doença, o paciente também deve buscar o conselho médico.

Os pacientes com a asma não devem cortar-se agudamente tratamento medicamentoso de Salmekort por causa do risco da exacerbação, a dose deve reduzir-se gradualmente sob a supervisão médica.

Em pacientes com COPD, a remoção da droga pode associar-se com sintomas de decompensation e necessita a supervisão médica. Em pacientes com COPD a recepção de droga de Salmekort pode aumentar a incidência da pneumonia (ver. "Efeitos de lado"). Os médicos devem estar sabendo a possibilidade da pneumonia em pacientes com COPD como o quadro clínico de uma exacerbação de COPD e pneumonia muitas vezes é semelhante.

Qualquer corticosteróide inalado pode causar reações sistêmicas, especialmente com o uso prolongado em grandes doses; mas a probabilidade de tais sintomas é muito mais baixa do que no tratamento com corticosteróides orais (ver. "Dose excessiva"). Os efeitos sistêmicos possíveis incluem síndrome de Cushing, características de Cushingoid, supressão ad-renal, retardação de crescimento em crianças e adolescentes, redução em densidade de mineral ósseo, catarata e glaucoma. Por isso, no tratamento da asma é importante reduzir a dose ao controle eficaz mais baixo que assegura da doença.

Em emergência e situações planejadas que podem causar stress, sempre deve ter em mente a possibilidade da supressão da função ad-renal e estar pronto para usar corticosteróides (ver. "Dose excessiva").

Se a ressuscitação ou os procedimentos cirúrgicos necessitam um grau da insuficiência ad-renal.

Recomenda-se medir regularmente o crescimento de crianças que recebem o tratamento de longo prazo com corticosteróides inalados.

Os pacientes transferidos de corticosteróides orais para a terapia de inalação de fluticasone propionate, em vista da possibilidade da supressão ad-renal devem tratar-se com prudência extrema e monitorização regular da sua função do córtex ad-renal. Quando transferir pacientes que recebem reações alérgicas de corticosteróides sistêmicas pode ocorrer na terapia de inalação (eg rhinitis alérgico, eczema), que anteriormente suprimido por GCS sistêmico. Em tais situações, recomenda-se executar o tratamento sintomático com anti-histamínicos e / ou preparações atuais, inclusive SCS do uso local.

Depois que a iniciação do tratamento com fluticasone inalado propionate corticosteróides sistêmicos deve levantar-se gradualmente, e tais pacientes devem estar na posse de um cartão paciente especial, contendo uma indicação da necessidade possível da administração adicional de SCS em situações estressantes.

Em pacientes com a exacerbação aguda da asma, a hipoxia é necessária para controlar a concentração de íons de potássio (K +) no plasma.

Há relatórios muito raros de níveis de glicose de sangue aumentados, e isto deve ser levado em consideração marcando a combinação com salmeterol fluticasone propionate em pacientes com a diabete mellitus (ver. "Efeitos de lado").

Por causa do potencial de efeitos sistêmicos de GCS, inclusive síndrome de Cushing e supressão ad-renal, deve evitar o uso conjunto de fluticasone propionate e ritonavir, exceto em casos onde o benefício potencial ao paciente excede em peso o risco associado com os efeitos sistêmicos de GCS (ver. Participação.

Recebendo salmeterol risco de reações aversas sérias da parte do sistema respiratório e morte em pacientes afro-americanos, presumivelmente mais alto do que em outros pacientes. O valor de fatores pharmacogenetic ou outras razões desconhecidas. O efeito do uso de acompanhador de corticosteróides inalados no risco da morte em pacientes com a asma não se estudou.

Como com outras medicações inaladas, Salmekort pode causar bronchospasm paradoxal, manifestando o aumento da falta de respiração imediatamente depois da aplicação. Neste caso, deve aplicar imediatamente o bronchodilator rápido e inalado de maneira curta, cancelar Salmekort e partida, se necessário, terapia alternativa (ver. "Efeitos de lado").

Pode experimentar efeitos de lado associados com a ação farmacológica de beta2-agonists, como tremor, sensação subjetiva de palpitações e dor de cabeça. Contudo, estas reações são da duração curta e as suas reduções de gravidade com a terapia regular (ver. "Efeitos de lado").

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas. Em estudos clínicos, houve dados obtidos sobre o efeito da droga na capacidade de dirigir transportes e outros mecanismos, mas considerar os efeitos de lado, que podem causar a droga.

Forma de lançamento

Aerossol de dose de inalação, 25 mcg + 50 mcg / dose, 25 microgramas + 125 microgramas / dose, 25 mgs + 250 mgs / dose. O borrifo de aerossol pode com uma ação de distribuição de válvula de alumínio e o bocal com a cobertura protetora, 120 doses. Balão em caixas de papel.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

A temperatura não está acima de 25 ° C (não gele).

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira

2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.