Instrução de uso: Ropivacaine

Nome latino: Ropivacainum (gênero. Ropivacaini)

Nome químico

(S)-N-1-propyl-2-piperidinecarboxamide (2,6-Dimethylphenyl)

Fórmula grossa

C17H26N2O

Grupo farmacológico:

Substâncias irritantes locais

A classificação (ICD-10) nosological

Dor de R52, não em outro lugar classificada: síndrome de dor de origem radicular; síndrome de dor de intensidade pequena e média de gênese diferente; síndrome de dor depois de cirurgia ortopédica; síndrome de dor em processos patológicos superficiais; dor de Radicular em background de osteochondrosis da espinha; síndrome de dor de Radicular; dor de Pleural; dor crônica

R52.0 dor Aguda: síndrome de dor aguda; síndrome de dor aguda com osteoarthritis; síndrome de dor aguda de origem traumática; dor grave de uma natureza neurogenic; dor grave; síndrome de dor no momento de entrega

Z100.0 * Anestesiologia e premedicação: cirurgia abdominal; Adenomectomy; Amputação; Angioplasty das artérias coronárias; artéria de carótida angioplasty; tratamento anti-séptico de pele em feridas; tratamento anti-séptico de mãos; Apendicectomia; Atheroctomy; coronária de balão angioplasty; histerectomia vaginal; passagem secundária venosa; Intervenções na vagina e cerviz; Intervenções na bexiga; Interferência na cavidade oral; operações reconstrutivas e reconstrutivas; higiene da mão de pessoal médico; Cirurgia Ginecológica; intervenções ginecológicas; operações ginecológicas; Hypovolemic chocam durante a cirurgia; Desinfeção de feridas purulentas; Desinfeção das bordas de feridas; Intervenções Diagnósticas; procedimentos diagnósticos; Diathermocoagulation da cerviz; cirurgia de longo prazo; Substituição de cateteres fistulous; Infecção em intervenções cirúrgicas ortopédicas; válvula de coração artificial; Kistectomy; cirurgia de cliente externo a curto prazo; operações a curto prazo; Procedimentos cirúrgicos a curto prazo; Cryotyreotomy; perda de sangue durante as intervenções cirúrgicas; Sangrar durante a cirurgia e no período posoperativo; coagulação de raio laser Laserocoagulation; Raio laser retinopathy da retina; Laparoscopia; Laparoscopia em ginecologia; fístula de Likvornaya; pequenas operações ginecológicas; pequenas intervenções cirúrgicas; Mastectomia e cirurgia plástica subsequente; Mediastinotomy; operações microcirúrgicas na orelha; operações de Mukinging; Suturar; cirurgia menor; operação de Neurosurgical; Eclipse do globo ocular em cirurgia oftálmica; Orchiectomy; Pancreatectomy; Pericardectomy; O período de reabilitação depois de operações cirúrgicas; Reconvalence depois de intervenção cirúrgica; coronária de Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural Thoracocentesis; posmecânico de pneumonia e correio traumático; Preparar-se para procedimentos cirúrgicos; Preparar-se para uma operação cirúrgica; Preparação dos braços do cirurgião antes de cirurgia; Preparação dos dois pontos de intervenções cirúrgicas; pneumonia de aspiração posoperativa em neurosurgical e operações torácicas; náusea posoperativa; hemorragia posoperativa; granuloma posoperativo; choque posoperativo; primeiro período posoperativo; Myocardial revascularization; Resseção do ápice da raiz de dente; Resseção do estômago; resseção de intestino; Resseção do útero; resseção de fígado; resseção de intestino delgado; Resseção de uma parte do estômago; reoclusão do navio feito funcionar; Colação de tecidos durante as intervenções cirúrgicas; remoção de sutura; Condição depois de cirurgia de olhos; Condição depois de cirurgia na cavidade nasal; Condição depois de gastrectomy; Condição depois de resseção do pequeno intestino; Condição depois de amigdalectomia; Condição depois de remoção de duodeno; Condição depois de phlebectomy; Cirurgia Vascular; Splenectomy; Esterilização de instrumento cirúrgico; Esterilização de instrumentos cirúrgicos; Sternotomy; cirurgia dental; Intervenção dental em tecidos periodontal; Strumectomy; Amigdalectomia; cirurgia torácica; gastrectomy total; Transdermal coronária intravascular angioplasty; resseção de Transurethral; Turbinectomy; Remoção de um dente; remoção de catarata; Retirar Cistos; Remoção de amígdalas; Remoção de myoma; Remoção de dentes de leite móveis; Remoção de pólipos; Remoção de um dente roto; Remoção do útero; Remoção de costuras; Urethrotomy; Fístula dos tubos luminal; Frontoetmoidogamotomy; infecção cirúrgica; tratamento cirúrgico de úlceras crônicas de extremidades; Cirurgia; Cirurgia no ânus; Cirurgia no grande intestino; prática cirúrgica; procedimento cirúrgico; intervenções cirúrgicas; intervenções cirúrgicas no tratado digestivo; intervenções cirúrgicas no aparelho urinário; intervenções cirúrgicas no sistema urinário; intervenções cirúrgicas no sistema genitourinary; intervenção cirúrgica no coração; procedimentos cirúrgicos; operações cirúrgicas; Operações cirúrgicas em veias; intervenção cirúrgica; Cirurgia Vascular; tratamento cirúrgico de tromboses; Cholecystectomy; resseção parcial do estômago; histerectomia de Extraperitoneal; coronária de Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; enxerto de passagem secundária de artéria coronária; Extirpação do dente; Extirpação de dentes infantis; Extirpação de polpa; circulação de Extracorporeal; Extração do dente; Extração de dentes; Extração de cataratas; Electrocoagulation; intervenções de Endourological; Episiotomy; Ethmoidotomy; Complicações depois de extração de dente

Z40 Cirurgia Preventiva: Anestesia de Inhalational; Intratracheal Intubation; Intubation da traqueia; anestesia superficial em oftalmologia

Código de CAS

84057-95-4

Farmacologia

Ação farmacológica - anestético local.

Reversivelmente bloqueia os canais de sódio potenciais e dependentes, previne a geração de pulsos nos fins dos nervos sensoriais e a sua condução ao longo de fibras de nervo. Se entrar na circulação sistêmica, tem um efeito deprimente sobre o sistema nervoso central e myocardium (reduz a excitabilidade e o automatismo, diminui a condutividade).

O tempo do ataque e a duração da anestesia local dependem da via de administração e dose e são, respectivamente: com anestesia epidural ao nível lombar e torácico - 10-20 minutos e 3-5 h (solução de 0.75%) ou 4-6 h (solução de 1%); com condução e anestesia de infiltração - 1-15 minutos e 2-6 h (solução de 0.75%); com bloqueio de grande plexus plexus (humeral plexus) - 10-25 minutos e 6-10 h (solução de 0.75%). O efeito analgésico com a administração epidural ao nível lombar (bolus injeção) realiza-se durante 10-15 minutos e permanece 0.5-1.5 horas, com condutivo e anestesia de infiltração - depois de 1-5 minutos e as 2-6 últimas horas (solução de 0.2%).

O coeficiente de distribuição de n-octanol / o buffer de fosfato (pH 7.4) é 141, o pKa é 8.1. A concentração no plasma depende da dose, o modo da administração e o vascularization do sítio de injeção. Completamente absorto do espaço epidural, a absorção tem um caráter de duas fases com T1 / 2 - 14 minutos e 4 horas, respectivamente. No plasma, ata principalmente a glycoproteins acidífero. Despejo plásmico - 440 ml / minuto, o volume de distribuição - 47 litros. Passa por GEB, a barreira placental e penetra no leite de peito (em poucas quantidades). Biotransformed principalmente por hydroxylation, o metabolite principal é 3-hydroxypyvacaine. O T1 final / 2 é 1.8 horas. Aproximadamente 86% da IV dose excretam-se na urina na forma de metabolites (73% - conjugaram 3-hydroxyropivacaine) e 1% - inalterado.

Aplicação da substância Ropivacaine

Anestesia local: epidural, incl. em seção de cesariana, condutor (inclusive grandes nervos e plexuses), infiltração; alívio de síndrome de dor aguda (inclusive analgesia posoperativa e analgesia de parto).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, idade a 12 anos (há uma falta do número suficiente da observação clínica).

Restrições no uso

Bloqueio do coração (parcial ou completo), cirrose, fracasso renal.

Aplicação em gravidez e lactação

Com prudência na gravidez e amamentação (penetra no leite de peito). A aplicação para anestesia ou analgesia na obstetrícia justifica-se.

A categoria de ação do feto por FDA é B.

Efeitos de lado da substância Ropivacaine

Hypo-ou a hipertensão, brady ou tachycardia, dor de cabeça, vertigem, paresthesia, neuropathy, prejudicaram a função de corda espinal (síndrome de artéria dorsal anterior, arachnoiditis), náusea, vômito, frios, febre, retenção urinária, reações alérgicas (no choque anafiláctico t).

Participação

Fortalece o efeito tóxico de outros anestéticos locais e drogas, semelhantes na estrutura a anestéticos locais do tipo de amide. Fortalece (mutuamente) a ação de fundos que abaixam o sistema nervoso central.

Atualização de informação

Interação com nervos inibidores de CYP1A2

Isozyme CYP1A2 cytochrome P450 implica-se na formação do metabolite principal de ropivacaine - 3-hydroxypyvacaine. Em vivo, o uso combinado de ropivacaine e um nervo inibidor potente seletivo de CYP1A2-fluvoxamine (25 mgs duas vezes por dia durante 2 dias) reduziram o despejo plásmico de ropivacaine em 70%. Assim, os nervos inibidores fortes de CYP1A2, como fluvoxamine, podem interagir simultaneamente com ropivacaine, levando a um aumento em níveis plásmicos de ropivacaine. A cautela deve ter-se combinando-se ropivacaine com nervos inibidores CYP1A2.

Interação com outras drogas

É aconselhável usar a prudência quando combinado com ropivacaine e as drogas antiarrhythmic da III classe (por exemplo amiodarone) - é possível fortalecer a ação cardiodepressive.

Com o uso combinado de ropivacaine e os nervos inibidores fortes do CYP1A2 (eg fluvoxamine), um aumento no nível de ropivacaine no plasma é possível; o Cuidado deve tomar-se.

Possivelmente a interação de ropivacaine com drogas conhecidas metabolizar-se por CYP1A2 (como theophylline e imipramine), devido à inibição competitiva do metabolismo.

Em em estudos de vivo, o uso combinado de um nervo inibidor potente seletivo de CYP3A4-ketoconazole (100 mgs duas vezes por dia durante 2 dias seguidos da infusão da hora ropivacaine 1 depois ketoconazole) causou uma redução de 15% no despejo plásmico de ropivacaine.

Interação farmacêutica: o aumento do pH da solução em cima 6.0 pode levar à formação do precipitado devido à solubilidade pobre de ropivacaine abaixo destas condições.

Dose excessiva

Sintomas: a visão prejudicada e a audição, hypotension, arrhythmia, dysarthria, aumentaram o tom de músculo, músculo se contrair; com a progressão de intoxicação: perda de consciência, convulsões, hipoxia, hypercapnia, acidose respiratório e metabólico, dispneia, apnea, detenção cardíaca.

Tratamento: descontinuação de administração, manutenção de oxigenação adequada, alívio de convulsões e convulsões (administração de 100-120 mgs thiopental IV ou 5-10 mgs diazepam IV); se necessário, ventilador (depois que o ataque da ventilação, o suxamethonium pode administrar-se), a normalização da circulação sanguínea, a correção do acidose; com o desenvolvimento de hypotension e bradycardia - a administração de 5-10 mgs ephedrine IV (possivelmente novamente depois de 2-3 minutos).

Vias de administração

Parenteral.

Precauções da substância Ropivacaine

Os pacientes com a doença de fígado grave têm de reduzir doses repetidas. Deve ser levado em consideração que ropivacaine interrompe funções motoras, coordenação de velocidade de reação e movimentos. Por isso, depois da sua aplicação, um período de tempo depois do qual o paciente pode executar o trabalho que necessita a atenção aumentada determina-se pelo doutor.

Executando um bloqueio prolongado (infusão ou administração bolus repetida), as concentrações tóxicas do anestético no sangue e dano neural local podem criar-se.

Instruções especiais

Antes da iniciação da anestesia, os cateteres intravenosos devem instalar-se e o equipamento de ressuscitação deve estar disponível. Antes e durante a injeção (em uma velocidade de 25-50 mgs / minuto), um teste de aspiração (para prevenir a entrada intravascular de uma solução que pode reconhecer-se aumentando a tarifa de coração) é necessário.