Instrução de uso: Rivastigmin (Rivastigminum)

Nome químico

3 - [(1S)-1-(Dimethylamino) etilo] phenyl metilo methylcarbamate

Grupo farmacológico

M-, n-holinomimetiki, incl. Agentes de Anticholinesterase

A classificação (ICD-10) de Nosological

Demência de F00 na doença de Alzheimer (G30 +)

A demência de Alzheimer, Demência na doença de Alzheimer

Demência de F02.3 na doença de Parkinson (G20 +)

Código CAS

123441-03-2

Características

Rivastigmine tartrate é um pó cristalino branco ou quase branco. É solúvel na água, solúvel no etanol e acetonitrile, ligeiramente solúvel em n-octanol, muito ligeiramente solúvel no acetato de etilo. A proporção de dissolução em 37 ° C de n-octanol / pH de buffer de fosfato 7 é 3.0.

Farmacologia

Ação farmacológica - anticholinesterase.

O nervo inibidor pseudoreversível seletivo do cérebro acetylcholinesterase do tipo de carbamate (a duração do bloqueio de acetylcholinesterase é aproximadamente 9 horas). Previne a destruição de acetylcholine, seletivamente aumenta o conteúdo de acetylcholine no córtex cerebral e hippocampus, facilita a transmissão cholinergic, melhora processos cognitivos na doença de Alzheimer. A inibição de cholinesterase pode levar a um atraso na formação de fragmentos do precursor da beta de proteína de amyloid e a formação de placas ornamentais amyloid (pathognomonic para a doença de Alzheimer).

Bem absorto quando tomado oralmente, o bioavailability é 30-40%. O tempo para conseguir Cmax é 1h, a atadura à proteína plásmica é 40%, o volume da distribuição é 1.9-2.7 l / quilograma. Facilmente penetra o BBB. Metabolizado principalmente pela hidrólise com a participação de esterases (a biotransformação abaixo da influência do isoenzymes principal de cytochrome P450 é mínima). T1 / 2 - 1h. Excretado principalmente pelos rins na forma de metabolites, menos de 1% - com fezes. Depois 24 horas depois de tomar mais de 90% da dose. Não acumula.

Segundo os estudos dos animais, não tem propriedades teratogenic. A capacidade de penetrar no leite de peito não se estabelece.

Indicações

A demência de Alzheimer (brando ou moderado, com a doença de Alzheimer suspeitado ou diagnosticado), brando para moderar a demência na doença de Parkinson.

Contra-indicações

Hipersensibilidade (inclusive carbamoylatine e outros derivados carbamate), disfunção de fígado severa, amamentação.

Restrições de uso

Estômago e úlcera duodenal, síndrome de fraqueza de nó de seio, desordens de condução (sinoatrial e bloco de MÉDIA), arrhythmia, asma bronquial e COPD (história), obstrução de aparelho urinário, epilepsia, administração simultânea de outras drogas cholinomimetic, gravidez.

gravidez e lactação

Quando a gravidez é possível, se o efeito esperado da terapia exceder o risco potencial ao feto.

A categoria de ação do feto por FDA é B.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a fadiga aumentada, asthenia, vertigem, dor de cabeça, sonolência, agitação, insônia, prejudicou a orientação, a depressão, o tremor.

Da parte do intestino: náusea, vômito, diarreia, dor abdominal, anorexia, dispepsia.

Outro: reações alérgicas, sudação, perda de peso, infecção do tratado respiratório superior e aparelho urinário.

Atualização de informação

Pós-marketing de experiência

Há alguns relatórios do desenvolvimento da dermatite alérgica disseminada em pacientes apesar do caminho rivastigmine usa-se (oral ou transdermal).

Participação

Não se recomenda usar simultaneamente com outro holinomimetics. Aumenta o efeito de depolarizar o músculo relaxants durante a anestesia.

Em pacientes com doença de Alzheimer, uso simultâneo de antiácidos, antieméticos e antidiabéticos, antihypertensive as drogas da ação central, beta adrenoblockers, canal de cálcio blockers, digoxin, antianginal agentes, NSAIDs, estrogênios, os analgésicos, benzodiazepines e os anti-histamínicos não se acompanharam por modificações no pharmacokinetics de rivastigmine ou aumentaram efeitos de Lado dos riscos. Em voluntários sãos, não houve interação pharmacokinetic com digoxin, warfarin, diazepam, e fluoxetine.

Atualização de informação

Interação com metoclopramide

O uso simultâneo de metoclopramide e rivastigmine não se recomenda devido a um risco aumentado de reações aversas extrapyramidal (o efeito adicional é possível).

Cholinomimetics e drogas anticholinergic

Rivastigmine pode aumentar os efeitos cholinergic de outras drogas cholinomimetic, quando usado simultaneamente com drogas anticholinergic (eg, oxybutynin, tolterodine) - o antagonismo da ação. O uso simultâneo de rivastigmine com drogas que afetam estruturas cholinergic não se recomenda.

Interação com beta-blockers

A intensificação de levando de bradycardia a síncope pode ocorrer quando rivastigmine se usa concomitantly com a beta-blockers, especialmente cardioselective (inclusive atenolol). A aplicação simultânea de rivastigmine com a beta-blockers não se recomenda.

Dose excessiva

Sintomas: náusea, vômito, diarreia.

Tratamento: cancelamento de tratamento durante 24 horas, uso de antieméticos, atropine sulfato (com uma dose excessiva significante em uma dose inicial de 0.03 mgs / quilograma IV), terapia sintomática. Não se recomenda usar scopolamine como um antídoto.

Vias de administração

No interior, externamente, na forma de TTS.

Precauções

A estimulação de Cholinergic pode aumentar a substância segreda de ácido hidroclórico no estômago.

Os efeitos de lado observados durante o tratamento podem diminuir depois de omitir uma ou várias doses da droga. Se os efeitos de lado persistirem, a dose diária da droga deve reduzir-se a um nível prévio, bem tolerado.

Atualização de informação

Em caso de uma dermatite alérgica comum em pacientes, o tratamento com rivastigmine deve descontinuar-se. Os pacientes e caregivers devem informar-se sobre a ocorrência possível de reações de pele.