Instrução de uso: Risdonal

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Risperidone*

ATX

N05AX08 Risperidone

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

Composição e forma de lançamento

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

risperidone 1 mg; 2 mgs; 3 mgs

substâncias auxiliares: monohidrato de lactose; ICC; bióxido de silício colloidal anidro; sódio croscarmellose; magnésio stearate, bióxido de titânio; celulose de hydroxypropyl; colora E110 amarelo-cor-de-laranja (Mesa 2 mgs); tinja E104 amarelo quinoline (Mesa 3 mgs)

em uma bolha de 10 PCs.; em um pacote de cartão 2 bolhas.

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas 1 mg: branco, redondo, biconvex pastilhas, cobertas.

Pastilhas 2 mgs: de laranja amarelado, redondo, biconvex pastilhas, cobertas, com um risco em um lado.

Pastilhas 3 mgs: amarelo, redondo, biconvex pastilhas, cobertas, com risco em um lado.

Característica

Antagonista monoaminergic seletivo com afinidade pronunciada para serotonergic 5-T2-e D2-receptores dopaminergic.

Efeito de Pharmachologic

Ação farmacológica - antipsicótico, antiemético, medicamento sedativo, hypothermic.

Pharmacodynamics

Também ata a receptores α1-adrenergic e em uma afinidade ligeiramente mais baixa com H1-histaminergic e receptores α2-adrenergic. Não tem tropism de receptores cholinergic. O efeito antipsicótico é devido ao bloqueio de receptores dopamine D2 do mesolimbic e sistema mesocortical. A ação calmante é devido ao bloqueio de adrenoreceptors da formação reticular do brainstem; efeito antiemético - bloqueio de receptores dopamine D2 na zona mais asseada do centro de vômito; ação de hypothermic - bloqueio de receptores dopamine do hypothalamus. Reduz sintomas produtivos (delírio, alucinações), automatismo. Causa menos inibição da atividade motora e até um menor grau induz a catalepsia do que antipsychotics clássico (antipsychotics). Um antagonismo central equilibrado a serotonin e dopamine pode reduzir o risco de sintomas extrapyramidal. Risperidone pode causar um aumento dependente da dose na concentração prolactin no plasma.

Pharmacokinetics

Quando tomado oralmente, o risperidone absorve-se totalmente (apesar do regime de alimentação) e Cmax no plasma de sangue vigia-se depois de 1-2 horas. Risperidone metaboliza-se com cytochrome P450 IID6 para formar-se 9-hydroxyrisperidone, que tem um efeito farmacológico semelhante. Risperidone e 9-hydroxyrisperidone são uma fração antipsicótica eficaz. O novo metabolismo de risperidone está em N-dealkylation. Quando tomado oralmente, o risperidone retira-se de T1 / 2 durante aproximadamente 3 horas. Estabeleceu-se que T1 / 2 de 9-hydroxyrisperidone é 24 horas. Na maior parte de pacientes, a concentração de equilíbrio de risperidone observa-se 1 dia depois da partida do tratamento. O estado de equilíbrio do 9-hydroxyrisperidone na maioria dos casos realiza-se 3-4 dias depois da partida do tratamento. A concentração de risperidone no plasma é proporcional à dose da droga (dentro de doses terapêuticas). Risperidone distribui-se rapidamente no corpo. O volume da distribuição é 1-2 l / quilograma. No plasma, o risperidone associa-se com albumina e alfa ácida 1 glycoprotein. A fração de risperidone e 9-hydroxyrisperidone, que se ata pela proteína plásmica, é 88 e 77%

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga, o período de lactação.

Com cuidado - doenças do sistema cardiovascular (fracasso de coração crônico, infarto do miocárdio sofrido, desordens de condução do músculo cardíaco); desidratação e hypovolemia; desordens de circulação cerebral; a doença de Parkinson; convulsões (inclusive na anamnésia); a insuficiência renal ou hepatic severa (ver recomendações para dosar); o abuso de droga ou a dependência química (ver recomendações para dosar); predisposição de condições ao desenvolvimento de tachycardia como "pirueta" (bradycardia, desequilíbrio de eletrólito, uso de drogas de acompanhador, prolongando o intervalo QT); o tumor cerebral, a obstrução intestinal, os casos da dose excessiva de droga aguda, a síndrome de Reye (o efeito antiemético de risperidone pode mascarar os sintomas destas condições); gravidez, crianças menos de 15 anos de idade (eficácia e segurança não estabelecida).

Aplicação em gravidez e lactação

A segurança de risperidone em mulheres grávidas não se estudou. Quando a gravidez pode usar-se só se o efeito positivo justificar o risco possível. Como risperidone e 9-hydroxyrisperidone penetram no leite de peito, as mulheres que usam a droga devem parar a amamentação.

Efeitos de lado

Do sistema nervoso: insônia, agitação, inquietude, dor de cabeça; às vezes - sonolência, a fadiga aumentada, vertigem, prejudicou a concentração, visão nublada; raramente - extrapyramidal sintomas (tremor, inflexibilidade, hipersalivação, bradykinesia, akathisia, dystonia agudo), mania ou hipomania, golpe (em pacientes idosos com a predisposição de fatores), e hypervolemia (devido a polydipsia ou devido à síndrome de substância segreda inadequada ADH), tardive dyskinesia (movimentos rítmicos involuntários predominantemente da língua e / ou cara), neuroleptic síndrome maligna (hyperthermia, a inflexibilidade de músculo, instabilidade de funções autônomas, prejudicou a consciência e aumentou níveis de creatinephosphide chamado), thermoregulation desordens e apreensão.

Da parte do sistema digestivo: a constipação, dispepsia, náusea ou vômito, dor abdominal, aumentou a atividade de hepatic transaminases, boca seca, hypo-ou hipersalivação, anorexia e / ou aumentou o apetite, o ganho de peso ou a perda.

Do sistema cardiovascular: às vezes - orthostatic hypotension, reflexo tachycardia ou um aumento em pressão de sangue.

Da parte dos órgãos de hematopoiesis: neutropenia, thrombocytopenia.

Da parte do sistema endócrino: galactorrhea, gynecomastia, desordem menstrual, amenorrhea, ganho de peso, hiperglicemia e exacerbação de diabete preexistente.

Do sistema genitourinary: priapism, disfunção erétil, ejaculação, anorgasmia, incontinência urinária.

Da pele: pele seca, hiperpigmentação, coceira, seborreia.

Reações alérgicas: rhinitis, borbulha, angioedema, fotosensibilidade.

Outro: arthralgia.

Participação

Considerando que risperidone tem um efeito, principalmente no sistema nervoso central, deve usar-se com a prudência na combinação com outras drogas de ação central e com o álcool.

Risperidone reduz a eficácia de levodopa e outro dopamine agonists.

Clozapine reduz o despejo de risperidone.

Quando carbamazepine se usou, houve uma redução na concentração da fração antipsicótica ativa no plasma (os efeitos semelhantes podem observar-se com o uso de outro inducers de enzimas hepatic).

Phenothiazines, tricyclic antidepressivos e algum β-adrenoblockers pode aumentar a concentração de risperidone no plasma, mas isto não afeta a concentração da fração antipsicótica ativa.

Fluoxetine pode aumentar a concentração de risperidone no plasma e, até um menor grau, a concentração da fração antipsicótica ativa, portanto a dosagem de risperidone deve ajustar-se.

Com o uso de risperidone, junto com outras drogas que atam altamente à proteína plásmica, não há deslocação clinicamente significante de nenhuma droga da fração de proteína plásmica.

As drogas de Hypotensive aumentam a gravidade da pressão de sangue que abaixa no contexto de risperidone.

Dosar e administração

No interior.

Esquizofrenia. Adultos e crianças mais de 15 anos: 1 ou 2 vezes por dia. A dose inicial é 2 mgs / dia, no segundo dia a dose deve aumentar-se a 4 mgs / dia. Deste momento a dose pode guardar-se ao mesmo nível, ou individualmente ajustar-se se necessário. Normalmente a ótima dose é 4-6 mgs / dia. Em alguns casos, um aumento de dose mais lento e mais baixo inicial e doses de manutenção pode justificar-se. Doses acima de 10 mgs / o dia não mostrou a eficácia mais alta comparada com mais pequenas doses e pode causar sintomas extrapyramidal. Devido a que a segurança de doses acima de 16 mgs / o dia não se estudou, as doses acima deste nível não podem usar-se. A informação sobre o uso do tratamento da esquizofrenia em crianças menos de 15 anos da idade ausenta-se.

Pacientes idosos e com fígado e doença de rim: a dose inicial - 0.5 mgs por recepção 2 vezes por dia. A dosagem pode aumentar individualmente a 1-2 mgs 2 vezes por dia.

Abuso de droga ou dependência química: a dose diária recomendada é 2-4 mgs.

Desordens comportamentais em pacientes com demência: uma dose inicial de 0.25 mgs por recepção 2 vezes por dia. A dosagem, se necessário, pode aumentar individualmente em 0.25 mgs 2 vezes por dia, não mais muitas vezes do que um dia sim um dia não. Para a maior parte de pacientes, a ótima dose é 0.5 mgs 2 vezes por dia. Contudo, alguns pacientes recebem 1 mg 2 vezes por dia. Quando a ótima dose se consegue, a droga pode recomendar-se uma vez por dia.

Mania com desordens bipolares: a dose inicial recomendada é 2 mgs por dia de 1 dose. Se necessário, esta dose pode aumentar-se em 2 mgs por dia, não mais muitas vezes do que um dia sim um dia não. Para a maior parte de pacientes, a ótima dose é 2-6 mgs / dia.

Desordens comportamentais em pacientes com retardo mental. Pacientes com um peso corporal de 50 quilogramas ou mais: a dose inicial recomendada é 0.5 mgs uma vez por dia. Se necessário, esta dose pode aumentar-se em 0.5 mgs por dia, não mais muitas vezes do que um dia sim um dia não. Para a maior parte de pacientes, a ótima dose é 1 mg por dia. Contudo, um paciente prefere-se para tomar 0.5 mgs por dia, enquanto os outros necessitam um aumento na dose a 1.5 mgs por dia.

Pacientes que pesam menos de 50 quilogramas: a dose inicial recomendada é 0.25 mgs uma vez por dia. Se necessário, esta dose pode aumentar-se em 0.25 mgs por dia, não mais muitas vezes do que um dia sim um dia não. Para a maior parte de pacientes, a ótima dose é 0.5 mgs por dia. Contudo, para alguns pacientes é preferível tomar 0.25 mgs por dia, enquanto alguns necessitam um aumento na dose a 0.75 mgs por dia.

O uso de longo prazo de Risdonal em adolescentes deve executar-se sob a supervisão constante de um doutor.

Use em crianças mais jovens do que 15 anos não se recomendam.

Dose excessiva

Sintomas: sonolência, sedação, opressão, tachycardia, hypotension arterial, extrapyramidal desordens, em casos raros - prolongamento do intervalo QT.

Tratamento: é necessário assegurar a linha aérea livre patency para oxigenação adequada e ventilação, lavage gástrico (depois que intubation, se o paciente é inconsciente) e a nomeação de carvão vegetal ativado na combinação com laxantes. A terapia sintomática destinou à manutenção de funções de corpo vitais.

Para o diagnóstico oportuno de arrhythmias cardíaco possível, a monitorização de ECG deve começar-se o mais logo possível. A supervisão médica cuidadosa e a monitorização de ECG executam-se até que os sintomas da intoxicação desapareçam completamente. Não há antídoto específico.

Instruções especiais

Transição de terapia com outras drogas antipsicóticas. Quando esquizofrenia, no início do tratamento com risperidone, se recomenda cancelar gradualmente a terapia prévia, se se justificar clinicamente. Se os pacientes se transferirem da terapia de armazém para formas de antipsychotics, então risperidone deve tomar-se em vez da seguinte injeção marcada. Periodicamente, a necessidade de continuar a terapia com drogas antiparkinsonian deve avaliar-se.

Com relação à ação α-adrenoblocking de risperidone, orthostatic o hypotension pode ocorrer, especialmente durante a seleção de dose inicial. Se hypotension ocorrer, considere a redução da dose. Em pacientes com doenças do sistema cardiovascular, bem como em desidratação, hypovolemia ou desordens cerebrovasculares, a dose deve aumentar-se gradualmente, segundo as recomendações (ver "O método de administração e dose").

A ocorrência de sintomas extrapyramidal é um fator de risco do desenvolvimento de tardive dyskinesia. Em caso de sinais e sintomas de tardive dyskinesia, devem prestar a atenção à abolição de todo o antipsychotics. Quando a síndrome maligna neuroleptic caracterizada por hyperthermia, inflexibilidade de músculo, instabilidade de funções autônomas, prejudicou a consciência e aumentou o nível de creatine phosphokinase, é necessário cancelar todas as drogas antipsicóticas, inclusive risperidone.

Com a retirada de carbamazepine e outro inducers de enzimas hepatic, a dose de risperidone deve reduzir-se.

Os pacientes devem abster-se de comer demais devido à possibilidade do ganho de peso.

Durante o tratamento, é necessário abster-se de tomar parte em atividades potencialmente perigosas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras, bem como de beber o álcool.

Condições de armazenamento de Risdonal

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Risdonal

5 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.