Instrução de uso: Rilmenidine

O nome comercial de Rilmenidine: Albarel

Nome latino de substância Rilmenidine

Rilmenidinum (gênero. Rilmenidini)

Nome químico

2 - [(Dicyclopropylmethyl) amino] - 2-oxazoline

Fórmula grossa

C10H16N2O

Grupo farmacológico de substância Rilmenidine

Receptor de I1-imidazoline agonists

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Código de CAS

54187-04-1

Características da substância Rilmenidine

É prontamente solúvel em água e álcool de metilo, é pobremente solúvel no álcool de etilo.

Farmacologia

Ação farmacológica - antihypertensive.

É um agonist específico de imidazoline central e periférico (I1) receptores. A excitação de receptores imidazoline centrais no centro vasomotor da medula oblongata é acompanhada por uma redução no impulso compreensivo aos navios e o coração, que leva a uma redução na pressão de sangue e OPSS, e uma redução na tarifa de coração. A parte do efeito antihypertensive é devido à estimulação de receptores alpha2-adrenergic nas membranas de neurônios nos núcleos do tratado solitário. Reduz a atividade de renin e o conteúdo de norepinephrine, angiotensin II e aldosterona. A estimulação de receptores I1-imidazoline periféricos nos rins, glândulas supra-renais, pâncreas, tecido adiposo e carótida glomeruli é acompanhada por um número de efeitos adicionais. A excitação de receptores I1-imidazoline nos rins causa uma redução na reabsorção de sódio e água, nas glândulas supra-renais - inibição do lançamento de catecholamines de células chromaffin, no pâncreas - a substância segreda de insulina aumentada em resposta ao carregamento de glicose, em adipocytes - aumentou lipolysis, na carótida glomeruli - sensibilidade aumentada a pressão de sangue que Abaixa e hipoxia / hypercapnia.

Segundo os estudos duplos cegos, controlados pelo placebo e os estudos comparativos com drogas de referência, tem a atividade antihypertensive em doses terapêuticas (1 mg / dia uma vez ou 2 mgs / dia em 2 doses) com o brando para moderar a hipertensão. O dependente da dose abaixa o TRISTE e PAPAI (em paz e abaixo do esforço físico), ações na posição do paciente tanto posição como duração. Tem um efeito farmacológico prolongado, um efeito hypotensive significante persiste durante 24 horas depois de tomar em uma dose de 1 mg. Com o uso prolongado, não há enfraquecimento do efeito hypotensive, e a retirada súbita não é acompanhada pelo desenvolvimento da hipertensão de ricochete. Não viola a reação fisiológica, manifestada por uma modificação na tarifa de coração em resposta ao esforço físico. Em doses terapêuticas, não há praticamente efeito sobre myocardial contractility, produção cardíaca, índices eletrofisiológicos cardíacos, fluxo sanguíneo renal, glomerular características de filtração e o volume da fração de filtração.

Supõe-se que há um efeito neuroprotective em ischemia cerebral, não associado com modificações no fluxo sanguíneo cerebral.

Rapidamente absorto do tratado gastrintestinal, Cmax no plasma (3.5 ng / l) é realizado 1.5-2 horas depois de uma dose única. Bioavailability é 100% (não se modifica comendo), o efeito da primeira passagem pelo fígado ausenta-se. A atadura à proteína plásmica é menos de 10%, o volume da distribuição é 5 l / quilograma. Metabolizado até um ponto insignificante com a formação de produtos da hidrólise ou oxidação do anel de oxazoline (encontrado na urina em montantes de traço e não são alpha2-adrenoreceptor agonists). É excretado principalmente pelos rins (65% excretados na urina inalterada). O despejo de rim é 2/3 do despejo total. T1 / 2 - 8 horas (independente de dose e frequência de administração). A concentração de equilíbrio é realizada depois de 3 dias da entrada regular e posteriormente guardada a um nível constante.

Com a função de fígado insuficiente e em pacientes idosos, T1 / 2 é extenso a 12-13 horas.

No contexto da função renal prejudicada a excreção diminui a marcha e está em correlação com a magnitude do despejo creatinine. No fracasso renal severo (Cl creatine menos de 15 mL / minuto), T1 / 2 é aproximadamente 35 horas (o ajuste de dosagem é necessitado).

Aplicação de Rilmenidine

Hipertensão arterial.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, depressão grave, fracasso renal severo (Cl creatinine menos de 15 ml / minuto), gravidez e lactação, idade menos de 18 anos (segurança e eficácia não determinada).

Atualização de informação

O uso simultâneo de rilmenidine com sultopride é contra-indicado.

Cuidadosamente:

Uso simultâneo com álcool, beta-adrenoblockers usada para a terapia de fracasso de coração (bisoprolol, metoprolol, carvedilol), um golpe recente ou infarto do miocárdio.

Aplicação em gravidez e amamentação

Contra-indicado durante a gravidez, embora em experimentos dos animais não houvesse teratogenic ou os efeitos embryotoxic.

A categoria de ação FDA do feto não é definida.

No momento do tratamento, a amamentação deve parar (penetra no leite de peito).

Efeitos de lado de Rilmenidine

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: sonolência ou insônia, asthenia, vertigem, fraqueza durante o esforço físico; Sentindo-se de medo, depressão, grampos.

Do sistema cardiovascular e sangue: palpitação, extremidades frias, orthostatic hypotension, relâmpagos quentes.

Da parte do intestino: boca seca, epigastric dor, diarreia, náusea, constipação.

Do sistema genitourinary: edema periférico, desordens de função sexual.

Da pele: borbulhas de pele, coçando.

Interação

O efeito é realçado por vasodilatadores, diuréticos e anti-histamínicos, enfraquecidos por antidepressivos tricyclic. Não é recomendado o uso simultâneo com nervos inibidores MAO.

Dose excessiva

Sintomas: hypotension arterial severo, desordem mental, prejudicou a consciência.

Tratamento: lavage gástrico, a introdução de drogas sympathomimetic. A hemodiálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Rilmenidine

A prudência extrema é necessária em pacientes com o seio bradycardia (tarifa de coração menos de 50 golpes / minuto), síndrome de fraqueza de nó de seio, grau do bloco II-III de MÉDIA e doença de fígado grave. Em doses terapêuticas, não afeta a atenção e a capacidade de concentrar-se. Excedendo as doses recomendadas ou a prescrição de acompanhador de drogas que abaixam o sistema nervoso central, uma sensação da sonolência pode ocorrer (deve ser considerado marcando pessoas cuja atividade profissional necessita reações mentais e físicas rápidas).

Durante o tratamento deve ser excluído de beber o álcool.