Instrução de uso: Ridelat-C

Substância ativa: Atracurium besylate

Código de ATX

M03AC04 Atracurium besylate

Grupo farmacológico

Não-depolarizar músculo relaxant de ação periférica [n-anticholinergics (músculo relaxants)]

A classificação (ICD-10) nosological

Z100.0 * Anestesiologia e premedicação

o nasogastric intubation, O relaxamento de músculos esqueléticos, respiração Controlada abaixo de anestesia, Anestesia, Anestesia na prática ENT, Anestesia na Odontologia, Hypotension durante a anestesia espinal, ataralgesia, a anestesia Básica, a anestesia Rápida, a Introdução para anestesia, Indução, anestesia de inalação, anestesia de Inalação de grande e pequena cirurgia, Indução e manutenção da anestesia geral, intraligamentarnaya anestesia, tracheal intubation, anestesia caudal, bloqueio Caudal, misturaram a anestesia, a anestesia a Curto prazo, a anestesia de infiltração a Curto prazo na cirurgia, a anestesia local a Curto prazo, a anestesia Espinal, a anestesia Local, a anestesia de infiltração Local, a anestesia superficial Local, monokomponentny anestesia, anestesia, anestesia de Neingalyatsionnyh para entrega operativa, alívio de dor Imediato, anestesia geral, anestesia Geral com intervenções cirúrgicas a curto prazo, anestesia Geral, premedicação de Período, A anestesia superficial em oftalmologia, Manutenção da anestesia, anocithesia, anestesia de condução, anestesia Regional, misturou a anestesia, a anestesia Espinal, a anestesia espinal, a anestesia Espinal, a anestesia de permeação, epidural anestesia, IVL, hibernação Artificial, relaxamento de músculo a Curto prazo, Miorelaxation, Miorelaxation durante a ventilação mecânica, Miorelaxation durante a cirurgia, Miorelaxation em operações, Miorelaxation durante a ventilação mecânica, a Excitação antes da cirurgia, cardioplegia, período Pré-operatório

Z40 intervenção cirúrgica Profilática

Anestesia de inalação, Intratracheal Intubation, Intubation da traqueia, anestesia Superficial em oftalmologia

Z40.9 intervenção cirúrgica Profilática, não especificada

Descrição de forma de dosagem

Solução transparente ou quase transparente de sem cor a cor amarelo-clara.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - miorelaksiruyuschee, n-holinoliticheskoe, antidepolarizuyuschee.

Pharmacodynamics

Mecanismo de ação

Atracuria bezylate é um músculo altamente seletivo, que não-depolariza relaxant de um tipo competitivo da ação. Atracuria besylate bloqueia o receptor n-cholinergic do neuromuscular synapse e previne-lhe a atadura de acetylcholine, que faz impossível estimular a fibra de músculo e reduzi-lo. Fomenta o lançamento da histamina.

Atracuria besylate não afeta diretamente IOP (é aplicável na prática cirúrgica oftálmica.)

Pharmacokinetics

Metabolismo

Atracurium bezylate é inactivated pela eliminação de Hofmann (um processo que ocorre em pH fisiológico e valores de temperatura sem a participação de enzimas) e pela hidrólise de éter com a participação de esterases não-específico. Os estudos plásmicos em pacientes com um nível baixo de pseudocholinesterase mostraram que os produtos de atra-caria bezilate metabolismo não se modificam.

As modificações nos valores de pH do sangue e temperatura do corpo na variedade fisiológica têm pouco efeito sobre a duração da ação de atracurium bezylate.

Excreção

A duração do bloqueio de neuromuscular causado pela administração de atracurium bezilate não é dependente do seu metabolismo no fígado ou rins ou excreção. Por isso, é improvável que a duração da ação da droga varie com violações dos rins, fígado ou desordens circulatórias.

Grupos pacientes especiais

Hemofiltration e hemodiafiltration têm um efeito mínimo sobre as concentrações de atracurium besylate e o seu metabolites (inclusive laudanosine) no plasma de sangue. O efeito da hemodiálise e hemoperfusion na concentração de atracurium besylate e o seu metabolites no plasma de sangue é desconhecido.

Em pacientes com o prejudicado renal e / ou função de fígado na unidade de cuidado intensivo (ICU), as concentrações mais altas de atra-kurium besylate metabolites observaram-se. Metabolites não afetam a condução neuromuscular.

indicações

Como um componente da anestesia geral para assegurar intubation da traqueia e o relaxamento de músculos esqueléticos durante as intervenções cirúrgicas ou a ventilação controlada dos pulmões e facilitar a ventilação em pacientes no ICU.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a atracurium besylate, cisatracuria ou ácido benzenesulfonic, a qualquer outro componente da droga;

Hipersensibilidade conhecida a histamina.

gravidez e lactação

Os estudos em animais mostraram que o uso de atracurium besylate não afeta significativamente o desenvolvimento do feto.

Como outro músculo relaxants, Ridelat®-C deve usar-se durante a gravidez só se o benefício potencial à mãe exceder algum risco possível ao feto.

Ridelat®-C pode usar-se para fins de miorelaxation em uma seção de cesariana. Quando prescrito em doses recomendadas de atracurium, o besylate não penetra a barreira placental em clinicamente quantidades significativas.

Período de amamentação

Não há dados sobre a penetração de atracurium bezylate no leite de peito.

Fertilidade

O efeito sobre a fertilidade não se estudou.

Efeitos de lado

As reações indesejáveis apresentadas abaixo enumeram-se conforme o dano a órgãos e sistemas de órgão e frequência da ocorrência. A frequência da ocorrência define-se como se segue: muito muitas vezes (≥1 / 10); Muitas vezes (≥1 / 100 e <1/10); Infrequentemente (≥1 / 1000 e <1/100); Raramente (≥1 / 10000 e <1/1000); Muito raramente (<1/10000); Desconhecido (a frequência não pode estabelecer-se baseada em dados disponíveis). As categorias de frequência - muito muitas vezes, muitas vezes e infrequentemente - formaram-se com base em estudos clínicos de atracurium bezilate. As categorias de frequência - raramente, muito raramente - formaram-se com base em relatórios espontâneos.

Dados de pesquisa clínica

Do lado dos navios: muitas vezes - uma redução em pressão de sangue (luz, processo transitório) *, pele hyperemia *.

Do sistema respiratório, peito e mediastinum: infrequentemente - bronchospasm *.

* as reações Aversas associaram-se com o lançamento da histamina.

Dados de pós-registro

Do lado do sistema imune: muito raramente - reações anafilácticas e anaphylactoid, inclusive choque, fracasso circulatório e detenção cardíaca. Muito raramente reações anafilácticas ou anaphylactoid severas informadas em pacientes que tomam atracurium besylate em combinação com um ou vários anestéticos.

Do lado do sistema nervoso: é desconhecido - convulsões. Houve relatórios de casos da apreensão em pacientes no ICU que se prescreveram atrauria besylate na combinação com algumas outras drogas. Tipicamente, estes pacientes tinham uma ou várias condições predisposição à ocorrência da apreensão, como ferida dianteira, edema cerebral, encefalite viral, hypoxic encefalopatia, uremia. A relação causal entre a ocorrência da apreensão e laudanosine não se estabelece. Em consequência de estudos clínicos, a correlação entre concentrações plásmicas de laudanosine e o ataque da apreensão não se estabeleceu.

Da pele e tecidos subcutâneos: raramente - urticária.

Do musculoskeletal e tecido conetivo: desconhecido - myopathy, fraqueza de músculo. Vários casos da fraqueza de músculo e / ou myopathy informaram-se com o uso prolongado do músculo relaxants em pacientes criticamente doentes em ICU. A maioria deles simultaneamente receberam SCS. Estas reações indesejáveis foram raras, uma relação de causa e efeito com o uso de atracurium bezilate não se estabeleceu.

Participação

besylate Atrakurium-induzido neuromuscular bloqueio pode exacerbar-se pelo uso de agentes da anestesia de inalação como halothane, isoflurane, enflurane. Como com o uso de outro músculo que não-depolariza relaxants, é possível aumentar a intensidade e / ou a duração do bloqueio de neuromuscular em consequência da interação com as seguintes drogas:

- antibióticos, inclusive aminoglycosides, polymyxins, spectinomycin, tetracyclines, lincomycin e clindamycin;

- Antiarrhythmics: propranolol, canal de cálcio blockers, lidocaine, procainamide e quinidine;

- Diuréticos: furosemide e, possivelmente, mannitol, thiazide diuréticos e acetazolamide;

- sulfato de magnésio;

- ketamine;

- sais de lítio;

- gânglio blockers: trimetaphane, hexamethonium.

Em casos raros, certas drogas causam uma exacerbação de myasthenia, contribuem para o desenvolvimento de myasthenia da forma latente, bem como a síndrome myasthenic, na qual é possível aumentar a sensibilidade a atracurium bezilate. Estas drogas incluem vários antibióticos, β-adrenoblockers (propranolol, oxprenolol), antiarrhythmics (procainamide, quinidine) e drogas antireumáticas (chloroquine, D-penicillamine), trimetaphan, chlorpromazine, esteróides, phenytoin e sais de lítio.

O desenvolvimento do bloqueio de neuromuscular causado não-depolarizando o músculo relaxants provavelmente diminuirá a marcha, e as suas reduções de duração em pacientes que recebem anticonvulsant terapia por muito tempo.

O uso combinado de não-depolarizar neuromuscular blockers e atracurium bezilate pode causar um bloqueio excessivo comparado com o besylate um-atrachium esperado em uma dose cumulativa equipotential. O músculo que depolariza relaxant suxamethonium cloreto não deve usar-se para prolongar o bloqueio de neuromuscular causado não-depolarizando o músculo relaxants, como atracurium bezylate, como isto pode causar um bloqueio prolongado e complexo, que é difícil de suprimir com agentes anticholinesterase.

A terapia com drogas anticholinesterase muitas vezes usadas para tratar a doença de Alzheimer (eg donepezil) pode encurtar-se a duração de neuromuscular bloqueiam e enfraquecem o efeito de bloqueio de atracurium bezylate.

Compatibilidade farmacêutica

A droga Ridelat®-C é compatível com as seguintes soluções da infusão (no momento de uma concentração de 0.5-0.9 mgs / ml em luz do dia e temperatura até 30 ° C); Solução de cloreto de sódio 0.9% de administração iv - durante pelo menos 24 horas, dextrose de 5% de administração iv 8 horas, as horas da solução 8 de injeção de Dispositivo para tocar, solução de cloreto de sódio 0.18% e dextrose 4% de administração intravenosa - 8 horas, a solução de Hartman de IV administração - 4 horas.

Dosar e administração

Adultos

Em / em, injectively. Ridelat®-C administra-se IV na forma de injeções. Para adultos, a variedade de doses Ridelat®-C é 0.3-0.6 mgs / quilograma (dependendo da duração necessária do bloqueio completo), que fornece myoplegia adequado dentro de 15-35 minutos.

Depois da administração intravenosa em doses de 0.5-0.6 mgs / o quilograma, endotracheal intubation pode executar-se, por via de regra, depois de um lapso de 90 segundos.

Se for necessário prolongar o bloqueio de neuromuscular completo, Ridelat®-C administra-se em uma dose de 0.1-0.2 mgs / quilograma. A administração correta de doses adicionais da droga não leva a um aumento no efeito myorelaxing.

A recuperação espontânea da condução depois do bloqueio de neuromuscular completo ocorre aproximadamente depois de 35 minutos, que se determina restituindo a contração tetânica a 95% da função de neuromuscular normal.

O bloqueio de Neuromuscular causado por atracurium pode eliminar-se rapidamente pelo uso de agentes anticholinesterase em doses padrão como neostigmine e eudrophonia, combinado com a administração simultânea ou preliminar de atropine (sem a aparência de sinais da repetição).

Em / em, infuzionno. Depois de uma dose bolus inicial de 0.3-0.6 mgs / quilograma, Ridelat®-C pode usar-se para manter o bloqueio de neuromuscular durante a intervenção cirúrgica prolongada da infusão prolongada em uma tarifa de 0.3-0.6 mgs / quilograma / h.

Ridelat®-C pode administrar-se pela infusão durante a cirurgia de passagem secundária cardiopulmonar na tarifa recomendada para a infusão. Com a hipotermia induzida com uma temperatura do corpo de 25 a 26 ° C, a tarifa de inactivation da droga as reduções de Ridelat®-C, isto é, para manter miorelaxation completo em temperaturas baixas, a tarifa de infusão reduzem-se aproximadamente de 2 pregas.

Crianças

Para crianças da idade de 2 anos e mais velho, Ridelat®-C administra-se nas mesmas doses que adultos, quanto a peso corporal.

A dose inicial da droga Ridelat®-C, usado em crianças da idade de 1 mês a 2 anos com a anestesia halothane, é 0.3-0.4 mgs / quilograma. As crianças podem necessitar o uso mais frequente de doses de manutenção do que adultos.

Pacientes de idade promovida

Ridelat®-C pode usar-se em doses padrão em pacientes idosos. Contudo, recomenda-se usar a dose inicial, que é menos do que o valor inferior da variedade de dose, e injete a droga lentamente.

Pacientes com prejudicado renal e / ou função de fígado

Ridelat®-C pode usar-se em doses padrão para qualquer grau de fígado prejudicado ou função de rim, inclusive a insuficiência de fase final.

Pacientes com doenças cardiovasculares

Em pacientes com doenças cardiovasculares com sintomas clínicos severos, a dose inicial de Ridelat-C deve administrar-se dentro de 60 segundos.

Pacientes de ICU

Depois da administração de Ridelat®-C na dose bolus inicial de 0.3-0.6 mgs / quilograma, se necessário, a droga pode usar-se para manter o bloqueio de neuromuscular pela infusão prolongada em uma tarifa de 11-13 μg / quilograma / minuto (0, 65-0.78 mgs / quilograma / h). Contudo, há largas diferenças interindividuais no regime de dosagem. O regime de dosagem pode variar com o tempo. Alguns pacientes podem necessitar ambos uma tarifa de infusão baixa de 4.5 μg / quilograma / minuto (0.27 mgs / quilograma / h) e uma alta tarifa de infusão de 29.5 μg / quilograma / minuto (1.77 mgs / quilograma / hora).

A tarifa da recuperação espontânea depois neuromuscular bloqueio no fim da infusão de Ridelat®-C em pacientes ICU não depende da duração da administração. A recuperação espontânea da condução neuromuscular (a proporção da altura do quarto à primeira convulsão no train-four testam T4 / T1> 0.75) normalmente ocorre depois de aproximadamente 60 minutos. Em pesquisas clínicas, este período varia de 32 para 108 minutos depois da infusão de atracurium bezylate, e a sua tarifa não depende da duração da administração da droga.

Instrução de procriação

A solução de Ridelat®-C quando diluído com soluções de infusão compatíveis até atraquarium besylate concentração é não menos de 0.5 mgs / ml permanece estável durante um periódo específico do tempo abaixo da iluminação normal em temperaturas até 30 ° C.

Dose excessiva

Sintomas: paralisia de músculo prolongada e as suas consequências.

Tratamento: ventilação mecânica abaixo da pressão positiva para restaurar a respiração espontânea. É necessário usar medicamentos sedativos, porque a consciência de pacientes não se viola.

Uma vez que os sinais da recuperação espontânea aparecem, pode acelerar-se com drogas anticholinesterase na combinação com atropine ou glycopyrrolate.

instruções especiais

Como outro músculo relaxants, atracurium o besylate causa a paralisia dos músculos respiratórios, bem como músculos esqueléticos, mas não afeta a consciência. A droga Ridelat®-C deve administrar-se só com a anestesia geral sob a supervisão cuidadosa de um anesthesiologist qualificado com o equipamento de intubation da traqueia e ventilação.

Em pacientes predispostos, atracurium o bezylate pode causar o desenvolvimento de reações associadas com o lançamento da histamina. A cautela deve ter-se administrando Ridelat®-C a pacientes com uma história da hipersensibilidade à histamina. Especialmente, o bronchospasm pode ocorrer em pacientes com uma história de alergia ou asma bronquial.

A prudência também se necessita quando uma preparação Ridelat®-C se administra a pacientes que experimentaram reações de hipersensibilidade a outro músculo relaxants. Uma alta incidência da transversal sensibilidade entre o músculo relaxants (mais de 50%) revelou-se (ver "Contra-indicações").

Para pacientes que sofrem da asma bronquial quem recebem grandes doses de GCS e músculo relaxants em ICU, devem prestar a atenção à possibilidade de múltipla monitorização do conteúdo de CK.

Quando aplicado na variedade de dose recomendada de atracurium, o besylate não causa um bloqueio significante do gânglios de nervo e nervo vagus. Consequentemente, atracurium bezylate na variedade de dose recomendada não tem um efeito clinicamente significante sobre a tarifa de coração e não previne bradycardia causado por muitos anestéticos ou estimulação de nervo vagal durante a cirurgia.

Como com outro músculo que não-depolariza relaxants, o hypophosphatemia pode reduzir a velocidade da recuperação da condução de músculo. A recuperação pode acelerar-se corrigindo este estado.

Como com outro músculo relaxants, perturbações de equilíbrio ácidas e baseadas severas e / ou prejudicou o equilíbrio de eletrólitos de soro de sangue pode aumentar ou reduzir a sensibilidade de pacientes à preparação Ridelat®-C.

Como com outro músculo que não-depolariza relaxants, a hipersensibilidade a atracurium bezilate pode observar-se em pacientes com myasthenia severo gravis, outras doenças neuromuscular e desordens de equilíbrio de eletrólito severas.

Pacientes com uma tendência a uma redução aguda na pressão de sangue, por exemplo com hypovolemia, Ridelat®-C recomenda-se a entrar durante mais de 60 segundos.

Atracuria bezylate é inactivated em um meio alcalino, e por isso a preparação Riedelat®-C não pode misturar-se em uma seringa com thiopental ou nenhuma solução alcalina. Se a administração de Ridelat-C se fizer em uma veia do pequeno calibre, então depois da injeção, deve lavar-se com a salina. Injetando anestéticos pela mesma agulha de injeção ou cânula, é importante que cada droga se lave de com um montante apropriado da salina.

A solução da droga Ridelat®-C é hypotonic, e não pode administrar-se simultaneamente por um sistema único com a transfusão de sangue.

Os estudos de hyperthermia maligno na predisposição de animais (porcos) e estudos clínicos em pacientes suscetíveis de hyperthermia maligno mostram que atracurium bezylate não causa esta síndrome.

Como com o uso de outro músculo que não-depolariza relaxants, os pacientes com queimaduras podem desenvolver a resistência durante a nomeação de Ridelat®-C. Em tais casos, um aumento na dose pode necessitar-se, a magnitude do qual depende do tempo passado depois da queimadura, e na área de superfície da queimadura.

A introdução de animais de laboratório em grandes doses de laudanosine, metabolite de atracurium bezilate, associou-se com uma redução passageira na pressão de sangue, e em algumas espécies de animais com efeitos stimulatory cerebrais. A apreensão no ICU que recebeu atracurium bezylate mostrou grampos, contudo, a relação de causa e efeito do seu desenvolvimento com laudanosine (metabolite de atracurium bezylate) não se estabeleceu (ver "Efeitos de lado").

O impacto na capacidade de dirigir transportes e outros mecanismos que necessitam a concentração aumentada. A droga Ridelat®-C só sempre se usa para a anestesia geral, excluindo estas atividades.

Confia forma

Solução de administração intravenosa, 10 mgs / ml

5 ml em ampolas de vidro neutral sem cor com uma fenda a cores soam ou com um ponto colorido e um entalhe. Um, dois ou três anéis a cores e / ou um código de barra d-dimensional, e / ou codificação alfanumérica ou sem anéis a cores adicionais, um código de barra d-dimensional, um código alfanumérico aplica-se adicionalmente às ampolas.

Em 5 amperagens. Em uma caixa de célula planar feita de um filme de PVC e folha metálica de alumínio ou um polímero filme transparente, ou sem uma folha metálica de alumínio e um filme de polímero. 1 ou 2 quadrados de contorno colocam-se em um pacote de cartão.

Em caso de produção da droga em LLC "COMPANY DECO": 5 ml em ampolas de vidro neutral sem cor com uma fenda a cores soam ou com um ponto a cores e um entalhe. Um, dois ou três anéis a cores e / ou um código de barra d-dimensional, e / ou codificação alfanumérica ou sem anéis a cores adicionais, um código de barra d-dimensional, um código alfanumérico aplica-se adicionalmente às ampolas.

Em 5 ou 10 amperagens. Em uma caixa de célula planar feita de um filme de PVC e folha metálica de alumínio ou um polímero filme transparente, ou sem uma folha metálica de alumínio e um filme de polímero. 1 pacote de rede de contorno coloca-se em um pacote de cartão.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

No lugar escuro em uma temperatura de 2-8 ° C (não se congelam).

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.