Instrução de uso: Raloxifene (Raloxifenum)

Grupo farmacológico

Estrogênios, gestagens; O seu homologues e antagonistas

A classificação (ICD-10) de Nosological

M81.0 osteoporosis Posmenopausal

Menopausa osteoporosis, Osteoporosis em menopausa, Osteoporosis em menopausa, Osteoporosis em mulheres posmenopausais, Osteoporosis no período posmenopausal, osteoporosis Posmenopausal, Osteoporosis em mulheres posmenopausais, Perimenopausal osteoporosis, osteoporosis Posmenopausal, osteoporosis Pós-menopausal, osteoporosis Posmenopausal, demineralization Posmenopausal de ossos, Osteoporosis com deficiência de estrogênio, Osteoporosis em mulheres posmenopausais, Osteoporosis em mulheres posmenopausais e depois de histerectomia

Codifique CAS 84449-90-1

Características de Raloxifene

O hidrocloreto de Raloxifene é uma substância quase branca ou amarelo-pálida, muito ligeiramente solúvel na água.

Farmacologia

Ação farmacológica - ressorção de osso inibitiva, estrogenic.

Modulador seletivo de receptores de estrogênio. Leis como um agonist em tecidos não-reprodutivos, como um antagonista - no reprodutivo. Seletivamente ataca membranas sensíveis ao estrogênio, implica-se na regulação da expressão gênica. Aumenta a concentração de globulins, hormônios sexuais obrigatórios, thyroxine, corticosteróides, com um aumento simultâneo no seu conteúdo total no sangue. Normaliza os processos da ressorção de osso no período posmenopausal, aumenta a massa do tecido de osso, reduz a perda de cálcio pelo sistema urinário. Reduz o colesterol total, o colesterol de HDL, soro fibrinogen e aumenta a subfração HDL (lipoproteína de alta densidade)-C2.

Rapidamente absorto depois de ingestão. Bioavailability é aproximadamente 60%. No "primeiro passo" pelo fígado submete-se à conjugação intensa com o ácido glucuronic (o bioavailability absoluto da droga inalterada é só 2%). A concentração no sangue mantém-se pela recirculação hepatic intestinal. Em pacientes com a insuficiência hepatic o nível da droga no sangue é 2.5 vezes mais alto e está em correlação com a concentração de bilirubin. T1 / 2 uma média de 28 horas. O fracasso renal significativamente prolonga a circulação de raloxifene; nestes pacientes, só 6% da dose excretam-se na urina dentro de 5 dias.

Aplicação de Raloxifene

Osteoporosis em mulheres posmenopausais e depois de histerectomia (prevenção).

Contra-indicações

A hipersensibilidade, thromboembolism (inclusive na anamnésia), embolia pulmonar e trombose de veia retiniana, trombose de veia profunda, hepatic insuficiência, prolongou a imobilização, a idade de gravidez em mulheres, gravidez, amamentação.

gravidez e lactação

A categoria de ação do feto por FDA é X.

Efeitos de lado de Raloxifene

Trombose de veia profunda, thromboembolism, embolia de veia pulmonar e trombose de veia retiniana, vasodilation durante 6 primeiros meses de tratamento, relâmpagos quentes, espasmos dolorosos dos músculos de bezerro, edema periférico.

Participação

Reduz o efeito de derivados coumarin. Kolestyramin reduz bioavailability e bloqueia a circulação hepatic intestinal. Ampicillin abaixa Cmax.

Vias de administração

No interior.