Instrução de uso: Quinagolide (Chinagolidum)

Nome químico:

(±)-N, N-Diethyl-N '-[(3R *, 4aR *, 10aS *)-1,2,3,4,4a, 5,10,10a octahydro 6 hydroxy 1 propylbenzo [G] quinolin-3-yl] sulfamide (e como hidrocloreto)

Grupo farmacológico

Hormônios do hypothalamus, glândula pituitária, gonadotropins e os seus antagonistas

Dopaminomimetics

A classificação (ICD-10) de Nosological

E22.1 Hyperprolactinaemia

Medicação de Hyperprolactinemia, Hyperprolactinaemia com infertilidade, Hyperprolactinemia em homens, Hiperprodução de prolactin, hyperprolactinemia Idiopático, Síndrome de Chiari-Frommel, Síndrome de Forbes-Albright, Tumor galactorrhea, Síndrome de Argonsa del Castillo, Síndrome de Forbes-Albright

Código de CAS

87056-78-8

Farmacologia

A ação farmacológica é hypoprolactinemic.

Excita D2-receptores dopamine e suprime a substância segreda de prolactin. Quando ingerido rapidamente e regularmente totalmente absorto. Contudo, com relação ao efeito "da primeira passagem" pelo fígado, o bioavailability é mais baixo do que esperado. Atar à proteína plásmica é 90%. O volume de distribuição é aproximadamente 100 litros. Biotransformiruetsya no fígado por de-ethylation com a formação de metabolites inativo. 95% da dose são excretados (principalmente na forma de metabolites) pelos rins e intestinos. T1 / 2 - 11-12 horas.

O efeito é proporcional à dose, mas um aumento mais de 50 μg não aumenta a eficácia (embora o prolongue). A redução clinicamente significante no nível prolactin ocorre 2 horas depois da administração, consegue um máximo depois de 4-6 horas e persiste durante 24 horas. Com o uso prolongado, pode atrasar o crescimento ou promover a involução da adenoma pituitária.

Indicações

Hyperprolactinaemia (inclusive idiopático ou com micro - ou macroadenoma da glândula pituitária) com galactorrhea, libido reduzido, oligo-ou amenorrhea, infertilidade.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, função de fígado prejudicada e / ou função de rim.

Restrições

Doenças mentais (inclusive na anamnésia).

gravidez e lactação

A experiência com a gravidez é limitada. Em estudos experimentais, embryotoxic ou ação teratogenic não é estabelecido. No ataque da gravidez, o quinagolide deve ser descontinuado, a menos que a continuação da terapia seja essencial. Com a abolição de quinagolide, não houve aumento na incidência de abortos espontâneos. No caso da gravidez, mostra-se que um paciente com adenoma pituitária e retirada da droga é estreitamente controlado em todas as partes da gravidez.

Desde que o quinagolide suprime a lactação, a amamentação, por via de regra, é impossível. No momento da preservação de um lactemia é necessário parar thoracal que se alimenta (não se conhece, se quinagolide com o leite de caixa torácica é alocado).

Efeitos de lado

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a dor de cabeça, vertigem, sonolência ou insônia, fraqueza, aumentou a fadiga, a psicose aguda (passando depois da retirada de droga).

Da parte do intestino: a náusea, vômito, reduziu o apetite, a dor abdominal, a diarreia ou a constipação.

Do sistema cardiovascular e sangue (sangue, gemostaz): abaixando pressão de sangue, orthostatic colapso.

Outro: congestão da pele facial, congestão nasal.

Interação

O álcool prejudica o tolerability de quinagolide. LS, bloqueando dopamine receptores, reduzem a ação de quinagolide.

Dose excessiva

Sintomas: náusea, vômito, dor de cabeça, vertigem, sonolência, abaixando pressão de sangue, colapso, alucinações.

Tratamento: sintomático, com vômito e alucinações prescrevem metoclopramide.

Vias de administração

No interior.

Precauções

Durante os primeiros dias, a monitorização regular da pressão de sangue é indicada (orthostatic o colapso é possível). Se houver náusea e o vômito, 1 h antes de tomar quinagolide, um blocker de receptores dopaminergic periféricos domperidone é tomado. Com a prudência aplicam-se durante os motoristas de trabalho de transportes e as pessoas cuja profissão se associa com a concentração aumentada da atenção.