Instrução de uso: Prourokinase

Nome comercial da droga – Gemase, Prourokinase recombinant, Purolase

O nome latino da substância Prourokinase

Prourokinase (gênero).

Grupo farmacológico:

Fibrinolytics

A classificação (ICD-10) nosological

H21.0 Hyphema: Hyphema traumático

H31.9 doenças de sistema Vasculares, não especificadas: Angiospasm do choroid; Angiospastic modifica-se no choroid; Atherosclerotic modifica-se na retina e choroid; Doenças do choroid; Modificação na rede e choroid do olho; perturbações circulatórias no choroid do olho; Perturbações de fornecimento de sangue ao choroid; modificações vasculares no choroid do olho; Trombose das artérias do choroid

H34.8 Outras oclusões vasculares retinianas: Atherosclerotic modifica-se na retina e choroid; patologia venosa da retina; trombose de veia retiniana; Perturbação de circulação sanguínea de olhos; Angiospastic retinitis; Perturbação de circulação sanguínea do olho; Violação de circulação sanguínea intraocular

H34.9 oclusão vascular Retiniana, não especificada

H35.6 hemorragia Retiniana: Hemorrhagic retinopathy; Hemorragia na retina; Hemorragia na retina do olho; hemorragia repetida na retina; companhia de rol; Hemorragia no olho; Hemorragia na retina em altitude

H35.8 Outras desordens retinianas especificadas: cystoid macular edema; modificações retinianas degenerativas; degeneração senil da retina de olho; degeneração senil da retina

Glaucoma de H40.9, não especificada: glaucoma aguda; ataque agudo de glaucoma; Afakia com glaucoma

H44.8 Outras doenças de olho: Hemophthalmos; Pregos do olho

H57.8 Outras doenças não especificadas de olho e adnexa: hemorragia intraocular; Inflamação do olho; hyperemia secundário do olho; sensação ardente nos olhos; Proteção da superfície anterior do olho; Coçar nos olhos; Xerosis; Sensação de coceira e olhos ardentes; síndrome de olho seca; olhos secos; Xerophthalmia

Lesão de H59.9 de olho e adnexa depois de procedimentos médicos, não especificados: Condição depois de queimaduras de conjunctival termais; Condição depois de queimaduras termais da córnea; Condição depois de queimaduras cirúrgicas de conjuntiva; Condição depois de queimaduras cirúrgicas da córnea

I21.9 infarto do miocárdio Agudo, não especificado: Modificações em ventrículo esquerdo com infarto do miocárdio; Modificações no átrio esquerdo com infarto do miocárdio; Infarto do miocárdio; Infarto do miocárdio sem onda Q; Infarto do miocárdio sem sinais de fracasso de coração crônico; Infarto do miocárdio com angina movediça; Pirueta tachycardia com infarto do miocárdio

Farmacologia

Ação de modo - Fibrinolytic.

Pharmacodynamics

Recombinant activator fibrin-específico de urokinase-tipo plasminogen. É um recombinant prourokinase e catalisa a transformação de plasminogen em plasmin, que é capaz de lysing fibrin coágulos (thrombi). A especificidade da ação de recombinant prourokinase é baseada no fato que predominantemente ativa o plasminogen fibrin-amarrado ter uma conformação diferente do que plasminogen que circula na circulação sanguínea e na região do coágulo fibrin é insensível ao presente de nervos inibidores específico no plasma de sangue. A cadeia única recombinant prourokinase molécula sob a ação de plasmin é convertida em uma molécula urokinase duplamente encalhada, que diferentemente da forma de prourokinase de fita simples é significativamente mais ativa em relação a plasminogen fibrin-associado. Uma reação de cadeia da interação de recombinant prourokinase com plasminogen fibrin-ligado surge, em consequência do qual o coágulo fibrin se avaria.

Pharmacokinetics

Os dados sobre o pharmacokinetics de prourokinase na aplicação sistêmica ausentam-se.

Com a administração periocular local de Cmax nos tecidos do olho é realizado por 1-2 horas, então a concentração gradualmente diminui, depois de 12-24 horas o prourokinase é descoberto em montantes de traço. Com a orientação intraocular, Cmax é determinado em estruturas intraoculares. T1 / 2 é 4-6 horas. Desde que a dose da aplicação atual é pequena (até 5000 MIM), não há concentração no sangue, significante para a ação sistêmica.

Aplicação da substância Prourokinase

Infarto do miocárdio agudo durante 6 primeiras horas depois do desenvolvimento da doença (como um agente thrombolytic).

Em oftalmologia:

- hyphema, hemophthalmus;

- hemorragia preretiniana, subretiniana e intraretiniana;

- síndrome de fibrinoid de vária gênese;

- oclusão da artéria central da retina e os seus ramos;

- trombose da veia central da retina e os seus ramos;

- prevenção de adesões no período posoperativo de operações antiglaucomatous.

Contra-indicações

hipersensibilidade; Condição com um alto risco de hemorragia, incl. Doenças de sangue (hemorrhagic diathesis - por exemplo, hemofilia, thrombocytopenia); cirurgia extensa ou ferida extensa até 4 semanas; as medidas de ressuscitação que necessitaram a massagem de coração indireta intensiva, inclusive a reanimação cardiopulmonar durante mais de 10 minutos; choque de Cardiogenic (a classe IV segundo o Kiplip); doença de fígado com hemostasis severo; Punctura de navios não compressos (v. Subclavia); hemorrhagic diabético retinopathy; golpe de hemorrhagic prévio; TRISTE> Hg de 180 mm Ou PAPAI> 110 mmHg, refratários a tratamento; hipertensão arterial com PAPAI> 105 mmHg; crise de Hypertensive (devido ao desenvolvimento possível de repetição de hemorragia intraocular); Suspeita de dissecação aórtica; endocarditis séptico (bacteriano); hemorragia gastrintestinal; forma ativa de tuberculose; diabético de Proliferative retinopathy com gliosis de III-IV grau; fracasso renal crônico (soro creatinine nível> 0.02 g / l, ureia> 0.5 g / l); insuficiência hepatocellular severa (albumina de sangue <3% g); gravidez; lactação; Idade menos de 18 anos (eficácia e segurança não estudada)

Aplicação de gravidez e amamentação

Contra-indicado.

Efeitos de lado da substância Prourokinase

Hemorragia de gravidade variada. Com o desenvolvimento da hemorragia local (por exemplo, dos lugares de puncturas, gomas, etc.), que são o efeito de lado mais frequente, por via de regra, nenhuma intervenção adicional é necessitada. Com o desenvolvimento de complicações sérias - hemorragia interna (uma redução no nível de Hb de mais de 3 g / dl) - descontinuação imediata da administração e, se necessário, a transfusão de sangue é necessitada. Se suspeitar um desenvolvimento do golpe de hemorrhagic, a consulta urgente de um neurologista e condução de um exame apropriado (eg CT) e o tratamento é necessário.

A coronária eficaz thrombolysis pode ser acompanhada pelo ataque da reaspersão arrhythmia, que pode necessitar o uso da terapia antiarrhythmic convencional.

A introdução de doses terapêuticas, por via de regra, não leva a uma redução na pressão de sangue.

As reações alérgicas durante a administração sistêmica não são normalmente observadas ou expressas muito pobremente. Com o desenvolvimento de reações alérgicas, a terapia antialérgica convencional é usada. As reações anafilácticas (isto é causado por IgE) não foram observadas até depois da administração repetida.

Com o uso oftálmico, as reações alérgicas podem ser observadas, que são manifestados no edema e hyperemia da pele da cara no lado da administração, os fenômenos do tenonitis alérgico (chemosis, conjunctival hyperemia, a mobilidade reduzida do globo ocular).

Interação

O risco da hemorragia pode aumentar com o uso simultâneo de agentes de antiplaqueta, anticoágulos indiretos, dose excessiva de heparin (> 4000 ED) e outras drogas que atuam sobre o sistema de coagulação sanguínea.

A aplicação co-local com drogas proteolytic mostrou que combinar-se prourokinase com injeções collagenin é inconveniente. A combinação de prourokinase com outro thrombolytics deve ser usada com a prudência. Uso combinado possível de prourokinase e emoxipin, bem como dexamethasone.

Dose excessiva

Sintomas: complicações de hemorrhagic.

Tratamento: os pequenos bleedings podem ser parados sem descontinuar a direção sistêmica parando temporariamente heparin a infusão com o controle adicional do tempo thromboplastin parcial ativado. No caso da hemorragia que ameaça à vida, a administração deve ser parada e o sangue plásmico ou inteiro recentemente congelado deve ser prescrito. Se necessário, para neutralizar o efeito, é possível administrar um reagente antifibrinolytic, por exemplo, aminocaproic ou ácido tranexamic.

Com a administração local em doses de 5000 IU, não há risco da hemorragia sistêmica.

Sintomas: em caso da dose excessiva, quando a utilização recomendou as doses (até 5000 MIM uma vez) são improváveis, uma repetição da hemorragia intraocular é possível. Com uma administração única em uma dose que excede 5000 IU, o risco de aumentos de reações alérgicas (ver "Efeitos de lado").

Tratamento: com dose excessiva e intervenções cirúrgicas contra o fundo do tratamento prourokinase para reduzir o risco da hemorragia, o uso de etamzilate em uma dose de 250-500 mgs é recomendado.

Vias de administração

IV, Periocularly, intraocularmente.

Precauções da substância Prourokinase

O tratamento do infarto do miocárdio deve ser executado por especialistas qualificados conforme os padrões da assistência médica de pacientes com o infarto do miocárdio agudo com o uso obrigatório de terapia de antiplaqueta e anticoágulo.

A introdução de prourokinase, bem como outros agentes thrombolytic, é recomendada a ser executada em condições quando o equipamento de ressuscitação padrão e as drogas apropriadas estão disponíveis. A complicação mais comum associada com o uso de prourokinase sangra. O uso simultâneo de unfractionated heparin ou heparin baixo e molecular e terapia de antiplaqueta dupla (250 mgs de ácido acetylsalicylic + 300 mgs de clopidogrel) aumenta a probabilidade da hemorragia. Por isso, thrombolytic tratamento necessita a monitorização cuidadosa das zonas da hemorragia possível, inclusive lugares de inserção de cateter, puncturas arteriais e venosas, incisões e injeções. O uso de cateteres rígidos, as injeções intravenosas e as puncturas de navios não compressos devem ser evitados.

Recomendações adicionais no uso de anticoágulo e terapia de antiplaqueta para aumentar a eficácia da terapia prourokinase

É recomendado o uso simultâneo de ácido acetylsalicylic, clopidogrel e heparin, que deve ser administrado imediatamente depois do diagnóstico do infarto do miocárdio agudo. A dose inicial recomendada de ácido acetylsalicylic é 160-250 mgs. Neste caso, para o ataque rápido da ação de prourokinase, é necessário usar o ácido acetylsalicylic sem uma concha entérica e solúvel oralmente. A primeira dose deve ser mastigada e esperar até que seja absorta da cavidade oral. No seguinte, recomenda-se tomar o ácido acetylsalicylic em uma dose de 75-100 mgs / dia indefinidamente depois do enfarte.

Clopidogrel é usado em uma dose de carregamento de 300 mgs, com uma transição a uma dose de manutenção de 75 mgs / dia durante 12 primeiros meses depois de um infarto do miocárdio prévio. A dose de heparin é calculada dependendo do peso corporal. A administração de heparin é recomendada começando com uns IV bolus em uma tarifa de 60 U / quilograma, mas não mais de 4000 unidades, seguidas da infusão de heparin durante 24-48 horas em uma tarifa de 1000 U / h sob o controle do tempo thromboplastin parcial ativado cada 3 horas antes do aumento é 2-2.5 vezes mais alto do que o valor original.

Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com o maquinismo. A capacidade de prourokinase de influir na tarifa de reação dirigindo ou trabalhando com o maquinismo não é observada. Contudo, dependendo da reação individual do paciente durante o curso do tratamento, o cuidado deve ser tomado dirigindo o carro e trabalhando com os mecanismos.