Instrução de uso: protópico

Substância ativa: Tacrolimus

O código D11AH01 de ATX Tacrolimus

Grupo farmacológico

meios de dermotropic

A classificação (ICD-10) de Nosological

Dermatite L20 Atopic

Eczema atopic sarnento, neurodermatitis Comum, doenças de pele Alérgicas, doenças de pele Alérgicas de etiologia não infecciosa, doenças de pele Alérgicas de etiologia não-microbial, doenças de pele Alérgicas, lesões de pele Alérgicas, manifestações Alérgicas na pele, dermatite Alérgica, diathesis Alérgico, coceira Alérgica dermatosis, Doença de pele Alérgica, irritação de pele Alérgica, Dermatite alérgica, dermatite de Atopic, Dermatosis alérgico, Diathesis exudative, Pele Doença Alérgica, reação alérgica de Pele a preparações medicinais e químicas, reação de Pele a medicação, Pele e doença alérgica, eczema Agudo, dermatite atopic Crônica, Exudative diathesis, dermatosis alérgico Ardente

Composição e forma de lançamento

Unguento de uso externo 100 g

substância ativa:

tacrolimus (na forma de monohidrato tacrolimus) 0.03 g

0.1 g

substâncias auxiliares: parafine o branco suave; parafina líquida; carbonato de propylene; cera branca; cera de parafina

em tubos plásticos de 10, 30 ou 60 g; em um pacote de cartão 1 tuba.

Descrição de forma de dosagem

Unguento de uma coerência homogênea de branco a cor ligeiramente amarelada.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - dermatotropic, inibindo calcineurin.

Pharmacodynamics

Tacrolimus pertence ao grupo de nervos inibidores calcineurin. Ata a immunophilin chamado de uma proteína citoplasmática específica (FKBP12), que é um receptor cytosolic de calcineurin (FK506). Por conseguinte, um complexo forma-se, inclusive tacrolimus, FKBP12, cálcio, calmodulin e calcineurin, que leva à inibição da atividade phosphatase de calcineurin. Isto fá-lo impossível a dephosphorylate e desloque o fator nuclear de T-células ativadas (NFAT), que é necessário para a iniciação da transcrição de genes que codificam a produção da chave cytokines (IL-2 e gama do interferon) para a resposta imunitária de T-célula. Além disso, o tacrolimus inibe a transcrição de genes que codificam a produção de tal cytokines como IL-3, IL-4, IL-5, granulocyte-macrophage fator que estimula a colônia (GMPCS) e TNF-α que participam nas etapas iniciais da ativação T-lymphocyte. Além disso, abaixo da influência de tacrolimus, o lançamento de mediadores inflamatórios de células de mastro, basophils e eosinophils, bem como redução na expressão de FcεRI (alto receptor de superfície de afinidade da imunoglobulina E) em células de Langerhans, leva a uma redução na sua atividade e a apresentação do antígeno a T lymphocytes

O unguento tacrolimus não afeta a síntese de collagen e assim. não causa a atrofia de pele.

Pharmacokinetics

Absorção. A absorção de tacrolimus no fluxo sanguíneo sistêmico com a aplicação atual é mínima. Na maior parte de pacientes com a dermatite atopic (em adultos e crianças), tanto com a aplicação única como com a aplicação repetida de 0.03 e 0.1% de unguento tacrolimus, a sua concentração no plasma de sangue foi <1 ng / ml. A absorção sistêmica depende da área da lesão e reduções com o desaparecimento de manifestações clínicas da dermatite atopic. A acumulação da droga com o uso prolongado (até 1 ano) em crianças e adultos não se observou.

Distribuição no corpo. Devido a que a absorção sistêmica do unguento tacrolimus é baixa, uma alta capacidade de atar à proteína plásmica (> 98.8%) considera-se clinicamente insignificante.

Metabolismo. Tacrolimus não se metaboliza na pele. Entrando na circulação sistêmica, o tacrolimus metaboliza-se basicamente no fígado por CYP3A4.

Excreção. Com aplicação local repetida de unguento tacrolimus T1 / 2 - 75 h em adultos e 65 h em crianças.

Indicações

O Protópico de unguento ® usa-se em uma dosagem de 0.03% e 0.1% em adultos e só 0.03% em crianças de 2 para 16 anos do tratamento da dermatite atopic (gravidade moderada e formas severas) em caso da sua resistência a outra terapia externa ou a presença de contra-indicações a tal.

Contra-indicações

hipersensibilidade a tacrolimus, excipients, macrolides;

gravidez;

amamentação;

pacientes com defeitos genéticos da barreira epidérmica, como síndrome de Netherton, bem como com erythroderma generalizado devido ao risco de um aumento progressivo em absorção sistêmica de tacrolimus;

crianças e adolescentes menos de 16 anos (em uma dosagem de 0.1%), crianças mais jovens do que 2 anos (em uma dosagem de 0.03%).

Efeitos de lado

As reações aversas mais frequentes são os sintomas da irritação de pele (sensação ardente e coceira, vermelhidão, dor, paresthesia e borbulha) no sítio aplicado. Por via de regra, exprimem-se moderadamente e passo dentro da primeira semana depois da partida do tratamento.

Muitas vezes há intolerância ao álcool (vermelhidão da cara ou sintomas da irritação de pele depois de beber álcool).

Os pacientes que usam Protópico ® unguento têm um risco aumentado de desenvolver folliculitis, acne e infecção herpetic.

Pela frequência da ocorrência as reações indesejáveis dividem-se no muito frequente-> 1/10; frequente-> 1/100, <1/10 e raro-> 1/1000, <1/100. Dentro de cada grupo, as reações indesejáveis apresentam-se na ordem que desce da significação.

Desordens gerais e reações locais: muito frequente - ardência e coceira no sítio de aplicação; frequente - sensação de calor, vermelhidão, dor, irritação, borbulha na área de aplicação.

Infecções: frequente - herpetic infecção (herpes simples da cara e lábios, urticária de varicelliform de Kaposi).

Pele e tecido subcutâneo: frequente - folliculitis, coçando; infrequente - acne.

Sistema nervoso: frequente - paresthesia, hyperesthesia.

Metabolismo e hábitos de comer: frequente - intolerância de álcool (ficam em frente de hyperemia ou os sintomas da irritação de pele depois de beber).

Durante o período inteiro da observação da droga, os casos únicos de rosacea, malignization (os tipos cutâneos e outros dos linfomas, cancro de pele) registraram-se.

Participação

Tacrolimus não se metaboliza na pele, que exclui o risco de interações de droga na pele que pode afetar o seu metabolismo. Desde que a absorção sistêmica de tacrolimus quando usado na forma de um unguento é mínima, a interação com nervos inibidores de CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, ketoconazole, diltiazem, etc.) com a aplicação simultânea com o unguento de Protopyk é improvável, mas não pode excluir-se completamente em pacientes com lesões extensas e / ou erythroderma.

O efeito de unguento de Protopic® na eficácia da vacinação não se estudou. Contudo, devido ao risco potencial de uma redução na eficácia, a vacinação deve executar-se antes que o unguento se administre ou 14 dias depois do uso último do unguento de Protopyq. Se uma vacina atenuada viva se usar, este período deve aumentar-se a 28 dias, as vacinas alternativas de outra maneira devem considerar-se.

A possibilidade da aplicação conjunta de unguento de Protopic® com outras preparações externas, SCS sistêmico e immunosuppressants não se estudou.

Dosar e administração

Externamente. Os adultos e as crianças mais de 2 anos de unguento Protopic® aplicam-se uma camada fina nas áreas de pele afetadas. A droga pode usar-se em qualquer parte do corpo, inclusive a cara e pescoço, na área de pregas de pele. Não aplique a droga às membranas mucosas e abaixo de enfeites oclusivos.

Use em crianças (2 anos e mais velho) e adolescentes menos de 16 anos

O tratamento deve começar com a aplicação de Protópico de unguento de 0.03% ® 2 vezes por dia. A duração do tratamento deste esquema não deve exceder 3 semanas. No futuro, a frequência da aplicação reduz-se a 1 vez por dia, o tratamento continua-se até que os focos da lesão se compensem completamente.

Aplicação em adultos e adolescentes 16 anos e mais velho

O tratamento deve começar com a aplicação do Protópico de unguento de 0.1% ® 2 vezes por dia e continuar até o despejo completo de lesões. Quando se melhora, pode reduzir a frequência de aplicar 0.1% do unguento ou ligar ao uso do Protópico de unguento de 0.03% ®. Em caso de repetição de sintomas, recomeço do tratamento com o unguento de 0.1% Protopic® duas vezes por dia deve retomar-se. Se o quadro clínico permitir, uma tentativa deve fazer-se para reduzir a frequência da aplicação da droga ou usar uma dosagem mais baixa - Protópico de unguento de 0.03% ®.

Use em pessoas idosas (65 anos e mais velho)

Não há aplicações especiais para pessoas idosas.

Normalmente a melhora observa-se dentro de 1 semana do começo da terapia. Se os sinais da melhora em background da terapia se estiverem ausentando dentro de 2 semanas, devem prestar a atenção à modificação das táticas terapêuticas.

Tratamento de exacerbação

O Protópico de unguento ® pode usar-se para um pouco tempo ou por muito tempo na forma de cursos periodicamente repetidos da terapia. O tratamento de áreas afetadas da pele executa-se até o desaparecimento de manifestações clínicas da dermatite atopic. Por via de regra, a melhora observa-se durante a primeira semana do tratamento. Se os sinais da melhora não se observarem dentro de 2 semanas do começo do uso do unguento, outras opções para o novo tratamento devem considerar-se. O tratamento deve retomar-se com a aparência dos primeiros sinais da exacerbação da dermatite atopic.

Prevenção de exacerbação

Para prevenir a exacerbação e aumentar a duração da remissão em pacientes com o frequente (mais de 4 vezes por ano) exacerbação da doença em história, terapia de manutenção com o unguento Protopic® recomenda-se. A conveniência de prescrever a terapia de manutenção determina-se pela eficácia do tratamento prévio segundo o horário padrão (2 vezes por dia) durante não mais do que 6 semanas.

Com a terapia de manutenção o unguento de Protectik® deve aplicar-se 2 vezes por semana (por exemplo na segunda-feira e na quinta-feira) nas áreas de pele normalmente afetadas pela exacerbação.

O tempo entre a aplicação da droga deve ser pelo menos 2-3 dias. Adultos e adolescentes 16 anos de idade e mais velho Protópico de unguento de 0.1% de uso ®, em crianças (2 anos e mais velho) - Protópico de unguento de 0.03% ®. Se os sinais da exacerbação aparecerem, deve ligar ao regime habitual de unguento de Protopic® (ver "O tratamento da exacerbação").

Depois de 12 semanas da terapia de manutenção, é necessário avaliar a dinâmica clínica e decidir se continuar o uso preventivo do unguento de Protopyq. As crianças devem descontinuar-se temporariamente para avaliar a dinâmica clínica e logo considerar se continuar apoiando a terapia.

Dose excessiva

Quando a aplicação atual de casos da dose excessiva não se observou.

Tratamento: em caso da Ingestão acidental, é necessário tomar medidas geralmente aceitas, que incluem a monitorização de funções de corpo vitais e a monitorização da condição geral.

A estimulação do vômito ou lavage gástrico não se recomenda.

Medidas por precaução

O protópico ® metaboliza-se basicamente no fígado, e embora a sua concentração no sangue do uso externo seja muito baixa, em pacientes com decompensated hepatic insuficiência, o unguento usa-se com a prudência. O cuidado deve tomar-se usando o Protópico ® unguento em pacientes com lesões de pele extensas, cursos especialmente longos, e em crianças.

instruções especiais

O unguento de Protopic® não pode usar-se em pacientes com o imunodeficiência congênito ou adquirido ou em pacientes que tomam medicações imunossupressoras.

Durante a aplicação do unguento de Protopic®, a luz solar, a queimadura de sol, UV-B ou Uma terapia com o psoralen (PUVA-terapia) devem evitar-se.

O unguento de Protopic® não deve usar-se para tratar lesões que se consideram ser potencialmente malignas ou pré-malignas.

Durante 2 horas nas áreas de pele nas quais o unguento de Protopyque se aplicou, não pode usar emolientes.

A eficácia e a segurança do uso de unguento de Protopic® no tratamento da dermatite atopic infeccionada não se avaliaram. Se os sinais da infecção estiverem presentes antes da nomeação de unguento de Protopic®, a terapia apropriada é necessária. O uso de unguento de Protopic® pode associar-se com um risco aumentado de cair doente de uma infecção herpetic. Na presença de sinais da infecção herpetic, é necessário avaliar individualmente a relação entre os benefícios e riscos de usar Protopica ®.

Na presença de lymphadenopathy, o paciente deve examinar-se antes da partida da terapia e vigiar-se durante o período da aplicação do unguento. A ausência de uma causa óbvia de lymphadenopathy ou na presença de sintomas da mononucleose contagiosa aguda, é necessário deixar de usar o Protópico ® unguento.

Evite o contato com o unguento nos olhos e membranas mucosas (em caso da ingestão acidental, o unguento deve retirar-se cuidadosamente e / ou enxaguar-se com a água). Não se recomenda aplicar o unguento de Protopic® abaixo de enfeites oclusivos e uso roupa densa, hermética durante o tratamento.

Como usando qualquer outra droga local, os pacientes devem lavar as suas mãos depois de aplicar o unguento, menos quando o unguento se aplique à área das mãos com objetivos terapêuticos.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.