Instrução de uso: protópico

Forma de dosagem: Unguento de uso externo

Substância ativa: Tacrolimusum

ATX

D11AH01 Tacrolimus

Grupo farmacológico:

Droga antiinflamatória de uso atual [Dermatotropona]

A classificação (ICD-10) nosological

Dermatite L20 Atopic: doenças alérgicas da pele; doença de pele alérgica etiologia não infecciosa; etiologia de doença de pele alérgica nemikrobnoy; doenças de pele alérgicas; lesões de pele alérgicas; Reações alérgicas na pele; dermatite de atopic; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; coceira alérgica dermatosis; doença de pele alérgica; irritação de pele alérgica; Dermatite alérgica; Dermatite de atopic; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atopic sarnento dermatosis alérgico Sarnento; doença de pele alérgica; reação alérgica cutânea a drogas e produtos químicos; reações cutâneas a medicações; Pele e doença alérgica; eczema agudo; neurodermatitis comum; dermatite atopic crônica; Exudative diathesis

Composição e forma de lançamento

Unguento de uso externo 100 g

substância ativa: Tacrolimus (na forma de monohidrato tacrolimus) 0.03 g; 0.1 g

Substâncias auxiliares: parafine o branco suave; líquido de parafina; carbonato de Propylene; Cera branca; cera de parafina

Em tubos plásticos de 10, 30 ou 60 g; Em um pacote de cartão 1 tuba.

Descrição de forma de dosagem

Unguento de uma coerência homogênea de branco a cor ligeiramente amarelada.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - Dermatotropic, inibindo calcineurin.

Pharmacodynamics

Tacrolimus pertence ao grupo de nervos inibidores calcineurin. Ata a immunophilin chamado de uma proteína citoplasmática específica (FKBP12), que é um receptor cytosolic de calcineurin (FK506). Por conseguinte, um complexo é formado, inclusive tacrolimus, FKBP12, cálcio, calmodulin e calcineurin, que leva à inibição da atividade phosphatase de calcineurin. Isto fá-lo impossível a dephosphorylate e desloque o fator nuclear de T-células ativadas (NFAT) necessário para a iniciação da transcrição de genes que codificam a produção da chave cytokines (IL-2 e gama do interferon) para a resposta imunitária de T-célula. Além disso, o tacrolimus inibe a transcrição de genes que codificam a produção de tal cytokines como IL-3, IL-4, IL-5, granulocyte-macrophage fator que estimula a colônia (GMPCS) e TNF-α, que estão implicados nas etapas iniciais da ativação T-lymphocyte. Além disso, abaixo da influência de tacrolimus, o lançamento de mediadores inflamatórios de células de mastro, basophils e eosinophils, bem como redução na expressão de FcεRI (alto receptor de superfície de afinidade da imunoglobulina E) em células de Langerhans, leva a uma redução na sua atividade e a apresentação do antígeno a T lymphocytes.

O unguento tacrolimus não afeta a síntese de collagen e assim. Não causa a atrofia de pele.

Pharmacokinetics

Absorção. A absorção de tacrolimus no fluxo sanguíneo sistêmico com a aplicação atual é mínima. Na maior parte de pacientes com a dermatite atopic (em adultos e crianças), tanto com uma aplicação única como com a aplicação repetida de 0.03 e 0.1% tacrolimus unguento, a sua concentração no plasma de sangue foi <1 ng / ml. A absorção sistêmica depende da área da lesão e reduções com o desaparecimento de manifestações clínicas da dermatite atopic. A acumulação da droga com o uso prolongado (até 1 ano) em crianças e adultos não foi observada.

Distribuição no corpo. Devido a que a absorção sistêmica do unguento tacrolimus é baixa, uma alta capacidade de atar à proteína plásmica (> 98.8%) considera-se clinicamente insignificante.

Metabolismo. Tacrolimus não é metabolizado na pele. Quando entra na circulação sistêmica, o tacrolimus é basicamente metabolizado no fígado por CYP3A4.

Excreção. Com aplicação local repetida de unguento tacrolimus T1 / 2 - 75 h em adultos e 65 h em crianças.

Indicação do Protópico de droga

O Protópico de unguento ® é usado em uma dosagem de 0.03 e 0.1% em adultos e só 0.03% em crianças de 2 para 16 anos do tratamento da dermatite atopic (gravidade moderada e formas severas) em caso da sua resistência a outra terapia externa Ou a presença de contra-indicações a tal.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a tacrolimus, excipients, macrolides;

gravidez;

amamentação;

Pacientes com defeitos genéticos da barreira epidérmica, como síndrome de Netherton, bem como com erythroderma generalizado devido ao risco de um aumento progressivo em absorção sistêmica de tacrolimus;

Crianças e adolescentes mais jovens do que 16 anos (em uma dosagem de 0.1%), crianças mais jovens do que 2 anos (em uma dosagem de 0.03%).

Efeitos de lado

As reações aversas mais frequentes são os sintomas da irritação de pele (sensação ardente e coceira, vermelhidão, dor, paresthesia e borbulha) no sítio aplicado. Por via de regra, são moderadamente expressos e passo dentro da primeira semana depois da partida do tratamento.

Muitas vezes há intolerância ao álcool (vermelhidão da cara ou sintomas da irritação de pele depois de beber).

Os pacientes que usam unguento de Protopic® têm um risco aumentado de desenvolver folliculitis, acne e infecção herpetic.

A frequência da ocorrência de reações não desejadas é dividida no muito frequente-> 1/10; Frequente-> 1/100, <1/10 e raro-> 1/1000, <1/100. Dentro de cada grupo, as reações indesejáveis são apresentadas na ordem que desce da significação.

Desordens gerais e reações locais: muito frequente - ardência e coceira no sítio de aplicação; Frequente - sensação de calor, vermelhidão, dor, irritação, borbulha na área de aplicação.

Infecções: frequente - herpetic infecção (herpes simples da cara e lábios, varicelliformis borbulha de Kaposi).

Pele e tecido subcutâneo: frequente - folliculitis, coçando; Infrequente - acne.

Sistema nervoso: frequente - paresthesia, hyperesthesia.

Metabolismo e hábitos de comer: frequente - intolerância a álcool (limpeza de pele hyperemia ou sintomas de irritação de pele depois de beber).

Durante o período inteiro da observação da droga, os casos únicos de rosacea, malignization (os tipos cutâneos e outros dos linfomas, cancro de pele) foram registrados.

Interação

Tacrolimus não é metabolizado na pele, que exclui o risco de interações de droga na pele que pode afetar o seu metabolismo. Desde que a absorção sistêmica de tacrolimus quando usado na forma de um unguento é mínima, a interação com nervos inibidores de CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, ketoconazole, diltiazem, etc.) com a aplicação simultânea com o unguento de Protopic® é improvável, mas não pode ser completamente excluída em pacientes com lesões extensas e / Ou erythroderma.

O efeito de unguento de Protopic® na eficácia da vacinação não foi estudado. Contudo, devido ao risco potencial de uma redução na eficácia, a vacinação deve ser executada antes que o unguento seja começado ou 14 dias depois do uso último do unguento de Protopic®. Se uma vacina atenuada viva for usada, este período deve ser aumentado a 28 dias, as vacinas alternativas de outra maneira devem considerar-se.

A possibilidade da aplicação conjunta de unguento de Protopic® com outras preparações externas, SCS sistêmico e immunosuppressants não foi estudada.

Dosar e administração

Externamente. Os adultos e as crianças mais de 2 anos de unguento Protopic® são aplicados uma camada fina nas áreas de pele afetadas. A droga pode ser usada em qualquer parte do corpo, inclusive a cara e pescoço, na área de pregas de pele. Não aplique a droga às membranas mucosas e abaixo de enfeites oclusivos.

Use em crianças (2 anos e mais velho) e adolescentes menos de 16 anos da idade

O tratamento deve começar com a aplicação de Protópico de unguento de 0.03% ® 2 vezes por dia. A duração do tratamento de acordo com este esquema não deve exceder 3 semanas. No futuro, a frequência da aplicação é reduzida a 1 vez por dia, o tratamento é continuado até que os focos da lesão sejam completamente compensados.

Aplicação em adultos e adolescentes 16 anos e mais velho

O tratamento deve começar com a aplicação do Protópico de unguento de 0.1% ® 2 vezes por dia e continuar até o despejo completo de lesões. Quando se melhora, pode reduzir a frequência de aplicar 0.1% do unguento ou ligar ao uso do Protópico de unguento de 0.03% ®. Em caso da repetição de sintomas, o recomeço do tratamento com o unguento de Protopic® de 0.1% deve ser retomado duas vezes por dia. Se o quadro clínico permitir, uma tentativa deve ser feita para reduzir a frequência da aplicação da droga ou usar uma dosagem mais baixa - Protópico de unguento de 0.03% ®.

Aplicação em pessoas idosas (65 anos e mais velho)

Não há aplicações especiais para pessoas idosas.

Normalmente a melhora é observada dentro de 1 semana do começo da terapia. Se os sinais da melhora em background da terapia se estiverem ausentando dentro de 2 semanas, devem prestar a atenção à modificação das táticas terapêuticas.

Tratamento de exacerbação

O Protópico de unguento ® pode ser usado para um pouco tempo ou por muito tempo na forma de cursos periodicamente repetidos da terapia. O tratamento de áreas afetadas da pele é executado até o desaparecimento de manifestações clínicas da dermatite atopic. Por via de regra, a melhora é observada durante a primeira semana do tratamento. Se os sinais da melhora não forem observados dentro de 2 semanas depois que o começo do uso do unguento, outras opções para o novo tratamento devem considerar-se. O tratamento deve ser retomado com a aparência dos primeiros sinais da exacerbação da dermatite atopic.

Prevenção de exacerbação

Para prevenir a exacerbação e aumentar a duração da remissão em pacientes com o frequente (mais de 4 vezes por ano) exacerbação da doença em história, terapia de manutenção com o unguento Protopic® é recomendado. A conveniência de prescrever a terapia de manutenção é determinada pela eficácia do tratamento prévio segundo o horário padrão (2 vezes por dia) durante não mais do que 6 semanas.

Com a terapia de manutenção o unguento de Protipic® deve ser aplicado 2 vezes por semana (por exemplo na segunda-feira e na quinta-feira) em áreas de pele, normalmente afetadas pela exacerbação.

O tempo entre a aplicação deve ser pelo menos 2-3 dias. Adultos e adolescentes 16 anos de idade e mais velho Protópico de unguento de 0.1% de uso ®, em crianças (2 anos e mais velho) - Protópico de unguento de 0.03% ®. Se os sinais da exacerbação aparecerem, deve ligar ao regime habitual do tratamento de unguento de Protopic® (ver a seção "Tratamento da exacerbação").

Depois de 12 semanas da terapia de manutenção, é necessário avaliar a dinâmica clínica e decidir se continuar o uso preventivo do unguento de Protópico. As crianças devem ser temporariamente descontinuadas para avaliar a dinâmica clínica e logo considerar se continuar apoiando a terapia.

Dose excessiva

Quando a aplicação atual de casos da dose excessiva não foi observada.

Tratamento: em caso da Ingestão acidental, é necessário tomar medidas geralmente aceitas, que incluem a monitorização de funções de corpo vitais e a monitorização da condição geral.

A estimulação do vômito ou lavage gástrico não é recomendada.

Medidas por precaução

O protópico ® é basicamente metabolizado no fígado, e embora a sua concentração no sangue com a aplicação externa seja muito baixa, em pacientes com decompensated hepatic insuficiência, o unguento é usado com a prudência. O cuidado deve ser tomado usando o unguento de Protopic® em pacientes com lesões de pele extensas, cursos especialmente longos, e em crianças.

Instruções especiais

O unguento de Protopic® não pode ser usado em pacientes com o imunodeficiência congênito ou adquirido ou em pacientes que tomam drogas imunossupressoras.

Durante a aplicação do unguento de Protopic®, os raios de sol, as visitas ao solário, UV-B ou Uma terapia na combinação com o psvalenum (PUVA-terapia) devem ser evitados.

O unguento de Protopic® não deve ser usado para tratar lesões que são consideradas ser potencialmente malignas ou pré-malignas.

Durante 2 horas nas áreas de pele nas quais o unguento de Protópico foi aplicado, não pode usar emolientes.

A eficácia e a segurança do uso de unguento de Protopic® no tratamento da dermatite atopic infeccionada não foram avaliadas. Se os sinais da infecção estiverem presentes antes da nomeação de unguento de Protopic®, a terapia apropriada é necessária. O uso de unguento de Protopic® pode associar-se com um risco aumentado de cair doente de uma infecção herpetic. Na presença de sinais da infecção herpetic, é necessário avaliar individualmente a relação entre os benefícios e riscos de usar o Protópico ®.

Na presença de lymphadenopathy, o paciente deve ser examinado antes da terapia inicial e vigiado durante o período da aplicação do unguento. A ausência de uma causa óbvia de lymphadenopathy ou na presença de sintomas da mononucleose contagiosa aguda, é necessário deixar de usar o Protópico ® unguento.

Evite o contato com o unguento nos olhos e membranas mucosas (em caso da ingestão acidental, o unguento deve ser cuidadosamente retirado e / ou enxaguado com a água). Não se recomenda aplicar o unguento de Protopic® abaixo de enfeites oclusivos e uso roupa densa, hermética durante o tratamento.

Como usando qualquer outra droga local, os pacientes devem lavar as suas mãos depois de aplicar o unguento, menos quando o unguento seja aplicado à área das mãos com objetivos terapêuticos.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento do Protópico de droga

Em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira do Protópico de droga

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.