Instrução de uso: Prosulpin

Embalagem: pastilhas

Substância ativa: Sulpiride

ATX

N05AL01 Sulpiride

Grupo farmacológico:

Neroleptics

A classificação (ICD-10) nosological

Delírio de F05 não causado por álcool ou outras substâncias psicoativas: condição delirante

F10.4 estado Abstinente com delírio: delírio alcoólico; alcoólico de febre branco; Delírio; condição delirante com alcoolismo e inclinação de droga

Esquizofrenia de F20: Condições Esquizofrênicas; Uma exacerbação de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crônica; Demência praecox; a doença de Bleuler; Psicótico discordante; Demência cedo; A forma febril de esquizofrenia; desordem esquizofrênica crônica; Psicose do tipo esquizofrênico; forma aguda de esquizofrenia; desordem esquizofrênica aguda; Insuficiência Orgânica Cerebral em Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicose esquizofrênica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia lenta; esquizofrenia lenta com desordens apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia com agitação

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenoadressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva em psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F33 desordem depressiva Periódica: desordem depressiva principal; depressão secundária; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; síndrome depressiva; máscaras abaixadas; Depressão; a Depressão sorri; depressão de Involutional; depressão de Involutional; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F48 Outras desordens neuróticas: Neurose; doenças neurológicas; desordens neuróticas; condição neurótica; Psychoneurosis; preocupar-se - Condições Neuróticas; desordens neuróticas crônicas; desordens reativas emocionais

Autismo de Infância de F84.0: Autismo; crianças de autismo; Autismo primeira infância; a síndrome de Kanner; Autismo de Infância de Fase primeira

F91 desordens Comportamentais: Jovem e outras desordens comportamentais; comportamento destrutivo; Violação de comportamento; Desordens de Comportamento; desordens comportamentais variadas; Desordem Comportamental; desordem comportamental em adolescentes com 15 anos de idade e adultos; Violações em comportamento; desordens comportamentais em infância; desordens comportamentais em velha idade; desordens comportamentais em crianças; desordens comportamentais em crianças

Inquietude de R45.1 e agitação: Agitação; Inquietude; excitabilidade explosiva; estimulação interna; Excitabilidade; Excitação; Excitação aguda; agitação psicomotora; hiperexcitabilidade; excitação motora; Cessação de agitação psicomotora; excitação nervosa; Desassossego; preocupação da noite; etapa aguda de esquizofrenia com agitação; agitação mental aguda; Paroxismo de excitação; sobreexcitação; excitabilidade aumentada; excitabilidade nervosa aumentada; excitabilidade emocional e cardíaca aumentada; agitação aumentada; excitação mental; agitação psicomotora; agitação psicomotora em psicoses; agitação psicomotora de uma natureza epiléptica; paroxismo psicomotor; Psicomotor próprio; Sintomas de Excitação; Sintomas de agitação psicomotora; O estado de agitação; Um estado de inquietude; posição de excitação; Um estado de assunto aumentado; O estado de agitação psicomotora; Condições de inquietude; condições de excitação; O estado de excitação em doenças somáticas; Nível de excitação; Sensações de inquietude; excitação emocional

Composição e forma de lançamento

Pastilhas 1 mesa.

Sulpiride 50 mgs; 200 mgs

substâncias auxiliares: amido de batatas; monohidrato de lactose; bióxido de silício colloidal; hypromellosis K4M; hypromellose K15M (para pastilhas 200 mgs); magnésio stearate; talco

em uma bolha de 10 PCs.; em um pacote de cartão 3 bolhas.

Descrição de forma de dosagem

Em redor, pílulas chatas de cor branca ou quase branca com um risco em um lado

Efeito de Pharmachologic

Ação farmacológica - neuroleptic, timolepticheskoe, psihostimuliruyuschee.

Pharmacodynamics

Sulpiride é o representante mais famoso do neuroleptics do grupo benzamide. Tem a atividade neuroleptic moderada na combinação com estimulação e thymoanaleptic (antidepressivo) ação.

O efeito de Neuroleptic associa-se com o dopamine-bloqueio de ação. No sistema nervoso central, o sulpiride bloqueia predominantemente dopaminergic receptores do sistema limbic e afeta o sistema neostriatic só ligeiramente. Tem o efeito antipsicótico. A ação periférica de sulpiride é baseada na opressão de receptores presynaptic. Com um aumento no conteúdo de dopamine no sistema nervoso central associado com humor melhorado, com uma redução - o desenvolvimento de sintomas de depressão.

O efeito antipsicótico de sulpiride manifesta-se em doses de mais de 600 mgs / dia, em doses até 600 mgs / o dia, a estimulação e o efeito antidepressivo predominam.

Sulpiride não afeta significativamente adrenergic, cholinergic, serotonin, histamina e receptores GABA.

Pharmacokinetics

Quando administrado dentro de Cmax no sangue o plasma realiza-se depois de 3-6 horas e é 0.73 mgs / l com o uso de uma pastilha que contém 200 mgs e 0.25 mgs / L para uma pastilha que contém 50 mgs.

A disponibilidade biológica de formas de dosagem destinadas para a administração oral é aproximadamente 25-35% e caracteriza-se pela variabilidade individual significante. Sulpiride tem uma cinética linear depois de tomar doses na variedade de 50 para 300 mgs.

Sulpiride difunde-se rapidamente nos tecidos de corpo: Vss evidente - 0,94 l / quilograma. Atar à proteína plásmica é aproximadamente 40%. Penetra em erythrocytes pela difusão passiva, a sua concentração no plasma e erythrocytes é commensurable. A concentração de sulpiride no fluido cerebrospinal é baixa e médias aproximadamente 13% (4-29%) da concentração de soro. Rapidamente penetra o fígado e rins, mais lentamente - no tecido cerebral (o montante principal da droga acumula-se na glândula pituitária). A concentração de sulpiride no CNS é 2-5% da concentração no plasma. Penetra pela barreira placental. Os montantes menores de sulpiride aparecem no leite de peito.

Sulpiride no corpo humano só se expõe ligeiramente ao metabolismo e excreta-se pelos rins quase inalterados pela filtração glomerular (92%), e o resíduo elimina-se com o excremento. T1 plásmico / 2 é 7 horas. Com o leite de peito, 0.1% da dose diária excretam-se. O despejo plásmico total de sulpiride consegue 90-126 ml / minuto, com o despejo de rim que consegue um bocado valores inferiores do que o despejo plásmico total.

Indicações da preparação Prosulpin

Como uma monoterapia ou em combinação com outras drogas psychotropic:

esquizofrenia aguda e crônica;

estados delirantes agudos;

depressão de vária etiologia;

neurose e inquietude em pacientes adultos com tratamentos convencionais ineficazes (só para pastilhas 50 mgs);

desordens comportamentais severas (agitação, automutilação, stereotypy) em crianças sobre a idade de 6, especialmente em combinação com síndromes de autismo (só para pastilhas de 50 mgs).

Contra-indicações

hipersensibilidade a sulpiride ou outro componente da droga;

Tumores Prolactin-dependentes (eg prolactinoma do cancro de peito e glândula pituitário);

hyperprolactinemia;

envenenamento agudo com álcool, hipnóticos, analgésicos narcóticos;

desordens afetivas, comportamento agressivo, psicose maníaca;

pheochromocytoma;

o período de amamentação;

crianças menos de 18 anos de idade (para pastilhas 200 mgs);

crianças menos de 6 anos de idade (para pastilhas 50 mgs);

em combinação com:

- sultopride;

- antagonistas de receptores dopamine: o amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, o lagarto, pergolide, pyribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole (ver a seção "Interação").

Cuidadosamente

Não se recomenda prescrever sulpiride a mulheres grávidas, menos quando o doutor, tendo estimado a proporção de benefício e risco ao grávida e feto, decida que o uso da droga é necessário.

Não se recomenda prescrever sulpiride na combinação com o álcool, levodopa, drogas que podem causar ventricular arrhythmias do tipo "de torsade des pointes": agentes de antiarrhythmic de classe de Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) e a classe III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide); Algum neuroleptics (thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, cyamemazine, amisulpride, tiaprid, pimozide, haloperidol, droperidol); outras drogas como bepridil, cisapride, difemanyl, iv erythromycin, misolastine, w / k vinamine, halofantrine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin, etc.

Devido à presença de lactose na formulação, o sulpiride é contra-indicado em deficiência lactase congênita, intolerância de lactose, glicose-galactose malabsorption.

As precauções devem tomar-se na administração de sulpiride a pacientes com o renal e / ou insuficiência hepatic, uma história de síndrome neuroleptic maligna (SNS), epilepsia ou apreensão em história, doença de coração grave, hipertensão, a síndrome de Parkinson / doença, dysmenorrhea.

Aplicação em gravidez e lactação

Os experimentos em animais não revelaram um efeito teratogenic. Um pequeno número de mulheres que tomam as doses baixas do sulpiride durante a gravidez (aproximadamente 200 mgs / dia) não tinha efeito teratogenic. Não há dados sobre o uso de doses mais altas de sulpiride. Também não há evidência do efeito potencial de drogas neuroleptic tomadas durante a gravidez no desenvolvimento do cérebro fetal. Por isso, por precaução, é preferível não usar sulpiride durante a gravidez.

Contudo, em caso da utilização desta droga durante a gravidez, recomenda-se, pelo que possível, para limitar a dose e a duração do tratamento. Em recém-nascidos cujas mães receberam o tratamento de longo prazo com grandes doses de neuroleptics, os sintomas gastrintestinais (bloating, etc.), associado com o efeito m-holin-blocking de certas drogas, observavam-se raramente, especialmente em combinação com drogas antiparkinsonian e síndrome extrapyramidal.

Com o tratamento prolongado da mãe ou o uso de grandes doses, bem como em caso da nomeação da droga pouco antes do nascimento, é razoável controlar a atividade do sistema nervoso tanto da mãe como do recém-nascido.

A droga penetra no leite de peito, portanto deve deixar de tomar a droga durante a amamentação.

Efeitos de lado

Do lado do sistema nervoso central: o efeito calmante, a sonolência, a vertigem, o tremor, primeiro dyskinesia (torticollis espasmódico, oculogic crises, trismus), que ocorre quando m central holinoblokatorov; raramente - extrapyramidal síndrome e desordens relacionadas: akinesia, às vezes combinado com músculo hypertonia e parcialmente eliminado na nomeação de m central holinoblokatorov, hyperkinesia-hypertonus, excitação motora, akathisia.

Há casos de último dyskinesia caracterizado por movimentos rítmicos involuntários, principalmente da língua e / ou pessoa com cursos de longo prazo do tratamento, que pode observar-se durante os cursos de tratamento com todo o neuroleptics: o uso de drogas antiparkinsonian é ineficaz ou pode causar o pioramento de sintomas.

Com o desenvolvimento de hyperthermia, a droga deve descartar-se. um aumento na temperatura do corpo pode indicar o desenvolvimento de uma síndrome neuroleptic maligna.

Do sistema endócrino: é possível desenvolver hyperprolactinemia reversível, as manifestações mais frequentes do qual são galactorrhea, amenorrhea, dysmenorrhea; menos muitas vezes - impotência e frigidez.

Durante o tratamento com sulpiride, lá pode aumentar-se suando, um aumento no peso corporal.

Da parte do sistema digestivo: atividade aumentada de enzimas de fígado.

Do CVS: tachycardia, é possível aumentar ou reduzir a pressão de sangue; em casos raros, o desenvolvimento de orthostatic hypotension, prolongamento do intervalo QT; casos muito raros da síndrome "torsade des pointes".

Do sangue e sistemas linfáticos: anemia de hemolytic, anemia aplástica, leukocytosis, thrombocytopenic purpura, granulocytosis.

Reações alérgicas: uma borbulha de pele é possível.

Participação

Combinações contra-indicadas

Receptor de Dopamine agonists (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lagarto, pergolide, pyribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole), além de pacientes com a doença de Parkinson

Entre o agonists de receptores dopamine e neuroleptics lá é o antagonismo mútuo. Na síndrome extrapyramidal, induzida por neuroleptics, não usam o receptor dopamine agonists; Em tais casos, os anticholinergics usam-se.

Sulphopride

Risco aumentado de ventricular arrhythmias, especialmente, atrial fibrillation.

Não recomendado combinações

Drogas capazes de causar ventricular arrhythmias do tipo "de torsade des pointes": agentes de antiarrhythmic da classe de Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) e a classe III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide), algum antipsychotics (thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, cyamemazine, amisulpride, thiapride, haloperidol, droperidol, pimozide) e outras drogas como bepridil, cisapride, difemanyl, iv erythromycin, misolastine, w / vinamine etc.

Álcool

O álcool realça o efeito calmante de neuroleptics. A violação da atenção cria o perigo para dirigir transportes e trabalhar com mecanismos que necessitam a atenção aumentada. Evite o consumo de bebidas alcoólicas e o uso de medicações que contêm álcool.

Levodopa

Antagonismo mútuo entre levodopa e antipsychotics. Os pacientes com a doença de Parkinson devem prescrever-se uma dose eficaz mínima de ambas as drogas.

Receptor de Dopamine agonists (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lagarto, pergolide, pyribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole) em pacientes com a doença de Parkinson

Entre o agonists de receptores dopamine e neuroleptics lá é o antagonismo mútuo. As acima mencionadas drogas podem causar ou exacerbar a psicose. Se o tratamento neuroleptic for necessário para um paciente com doença de Parkinson e recepção de um antagonista de receptores dopamine, a dose do último deve reduzir-se gradualmente ao cancelamento (o cancelamento súbito do receptor dopamine o agonists pode levar ao desenvolvimento de uma síndrome neuroleptic maligna).

Halofantrine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin

O risco de ventricular arrhythmias aumentos, especialmente, "torsade des pointes". Se possível, a medicação antimicrobial que causa ventricular arrhythmia deve descartar-se. Se as combinações não puderem evitar-se, primeiro verifique o intervalo QT e assegure a monitorização de ECG.

As combinações que necessitam a prudência

As drogas que causam bradycardia (DCC com a ação bradycardic: diltiazem, verapamil, beta adrenoblockers, clonidine, guanfacine, glycosides cardíaco, cholinesterase nervos inibidores: donepezil, rivastigmine, tacrine, ambenonium cloreto, galantamine, pyridostigmine brometo, neomycin sulfato de metilo

O risco de ventricular arrhythmias aumentos, especialmente, "torsade des pointes". Recomenda-se executar clínico e monitorização de cardiographic.

As drogas que reduzem a concentração do potássio no sangue (diuréticos retiram o potássio, estimulante laxativo, amphotericin B (IV), GCS, tetracosactide

O risco de ventricular arrhythmias aumentos, especialmente, "torsade des pointes". Antes de prescrever a droga, o hypokalemia deve eliminar-se, clínico e o controle de cardiographic deve estabelecer-se, e a concentração de eletrólitos deve controlar-se.

As combinações que devem considerar-se

Drogas de Antihypertensive

Fortalecer o efeito hypotensive e aumentar a possibilidade do posUral hypotension (efeito adicional).

Outras drogas que abaixam o sistema nervoso central: derivados de morfina (analgésicos narcóticos, antitussives e terapia de substituição), barbituratos, benzodiazepines e outro anxiolytics, hipnóticos, medicamentos sedativos, antidepressivos, medicamento sedativo blockers de receptores de H1-histamina, ação central hypotensive drogas, baclofen, talidomida

Opressão do sistema nervoso central. A violação da atenção cria o perigo para dirigir transportes e trabalhar com mecanismos que necessitam a atenção aumentada.

Sucralfate, agentes de antiácido que contêm Mg2 + e / ou A13 +, reduzem o bioavailability de formas de dosagem orais em 20-40%. Sulpiride deve prescrever-se 2 horas antes da admissão.

Dosar e administração

No interior, 1-3 vezes por dia, apertou uma pouca quantidade de líquido, apesar do regime de alimentação. Não se recomenda tomar a droga de tarde (depois de 16 horas) devido a níveis aumentados da atividade.

A meta da terapia é realizar uma dose minimamente eficaz.

Pastilhas 200 mgs

Esquizofrenia aguda e crônica, psicose delirante aguda, depressão: a dose diária é de 200 mgs a 1000 mgs, divididos em várias recepções.

Pastilhas de 50 mgs

Neuroses e inquietude em pacientes adultos: a dose diária é 50 para 150 mgs de máximo de 4 semanas.

Desordens comportamentais severas em crianças mais velhas do que 6 anos: a dose diária é de 5 para 10 mgs / peso corporal de quilograma.

Doses das pessoas idosas: a dose inicial deve ser 1 / 4-1 / 2 doses de adultos.

Doses de pacientes com função renal prejudicada. Devido a que até 92% de sulpiride se excretam do corpo pelos rins, recomenda-se reduzir a dose de sulpiride e / ou aumentar o intervalo entre a toma das doses individuais da droga dependendo dos valores de despejo creatinine (ver a Mesa):

Dose excessiva

Sintomas. A experiência com uma dose excessiva de sulpiride limita-se. Os sintomas específicos ausentam-se, pode observar-se: o dyskinesia com torticollis espasmódico, a protrusão da língua e trismus, visão nublada, aumentou a pressão de sangue, a sedação, a náusea, extrapyramidal sintomas, a boca seca, vômito, aumentou a sudação e gynecomastia, possivelmente desenvolvimento de ZNS. Alguns pacientes têm parkinsonism.

Tratamento. Sulpiride excreta-se parcialmente na hemodiálise. Devido à ausência de um antídoto específico, a terapia sintomática e sustentadora deve usar-se com monitorização cuidadosa da função respiratória e monitorização constante da atividade cardíaca (o risco do prolongamento do intervalo QT), que deve continuar até o paciente totalmente recuperado; o holinoblokatory ação central prescreve-se no desenvolvimento da síndrome extrapyramidal severa.

Instruções especiais

Síndrome neuroleptic maligna: com o desenvolvimento de hyperthermia da etiologia inexplicada, o sulpiride deve descontinuar-se, isto pode ser um dos sinais de uma síndrome neuroleptic maligna descrita com o uso de neuroleptics (o palor de pele, hyperthermia, disfunção autônoma, prejudicou a consciência, a inflexibilidade de músculos).

Sinais de disfunção autônoma, como: a sudação aumentada e a pressão de sangue labile podem preceder o ataque de hyperthermia, e por isso representam sinais de aviso prévio. Embora tal efeito de neuroleptics possa ter uma origem idiossincrásica, parece que alguns fatores de risco podem predispor-lhe, por exemplo, a desidratação ou o dano cerebral orgânico.

Aumento no intervalo QT: Sulpiride prolonga o intervalo QT dependendo da dose. Esta ação, que se conhece aumentar o risco de desenvolver um ventricular tão sério arrhythmia como "torsade des pointes", é mais pronunciada na presença de bradycardia, hypokalemia ou congênita, ou adquirido prolongou o intervalo QT (combinação com a droga que elicia o intervalo QT). Se a situação clínica permitir, recomenda-se, antes da nomeação da droga, convencer-se da ausência de fatores que podem contribuir para o desenvolvimento deste tipo de arrhythmia:

- um bradycardia com uma tarifa de coração de menos de 55 golpes por minuto;

- hypokalemia;

- extensão congênita do intervalo QT;

- o tratamento simultâneo com uma droga que pode causar bradycardia pronunciado (menos de 55 golpes / minuto), hypokalemia, reduz a velocidade de condução intracardíaca ou prolongamento do intervalo QT.

Exceto em casos da intervenção urgente, aos pacientes que necessitam tratamento com neuroleptics aconselham a conduzir um eletrocardiograma durante a avaliação de posição. Em casos excepcionais, esta droga não deve usar-se em pacientes com a doença de Parkinson.

Em pacientes com a função renal prejudicada, as doses reduzidas de sulpiride devem usar-se e o controle realça-se; Em formas severas do fracasso renal, os cursos intermitentes do tratamento recomendam-se.

O controle durante o tratamento com sulpiride deve fortalecer-se:

- em pacientes com a epilepsia, tk. o limiar convulsivo pode reduzir-se;

- no tratamento de pacientes idosos que são mais sensíveis ao posUral hypotension, sedação e efeitos extrapyramidal.

Durante o tratamento com a preparação de Prosulpin®, proíbe-se dirigir transportes e trabalho com mecanismos que necessitam atenção aumentada, bem como tomam álcool ou drogam-se contendo álcool.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento de Prosulpin

Em seco, o lugar escuro em uma temperatura de 15-25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Prosulpin

4 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.