Instrução de uso: Pramipexole-Teva

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Pramipexole*

ATX

N04BC05 Pramipexole

Grupos farmacológicos:

Receptor de Dopamine agonist [Dophaminomimetics]

Receptor de Dopamine agonist [meios de Antiparkinsonian]

A classificação (ICD-10) nosological

A doença de G20 Parkinson: Uma paralisia trêmula; Parkinsonism Idiopático; a doença de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

Composição

Pastilhas - 1 mesa.

substância ativa: monohidrato de Pramipexole dihydrochloride 0.125 mgs; 0.25 mgs; 0.5 mgs; 1 mg

Substâncias auxiliares: mannitol - 35.185 / 70.37 / 140.74 / 140.24 mgs; MCC - 18/36/72/72 mg; Sódio carboxymethyl amido - 3/6/12/12 mg; Povidone K25 - 1.8 / 3.6 / 7.2 / 7.2 mgs; bióxido de silício colloidal - 0,3 / 0,6 / 1,2 / 1,2 mgs; Magnésio stearate - 0.57 / 1.14 / 2.28 / 2.28 mgs; Sódio stearyl fumarate - 1.02 / 2.04 / 4.08 / 4.08 mgs

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas, 0,125 mgs: andar redondo branco ou quase branco, com um chanfro. Em um lado - gravura "93", no outro - "P1".

Pastilhas, 0.25 mgs: andar redondo branco ou quase branco, com um chanfro. Em um lado - gravura "93", no outro - o risco e a gravura "P2" em topo e fundo dos riscos.

Pastilhas, 0.5 mgs: biconvex oval branco ou quase branco. Em um lado - gravura "8023", no outro - o risco e a gravura "9" e "3" à esquerda e direito aos riscos.

Pastilhas, 1 mg: andar redondo branco ou quase branco, com um chanfro. Em um lado - gravura "93", no outro - o risco e a gravura "8024" em topo e fundo dos riscos.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antiparkinsonian, dopaminergic.

Pharmacodynamics

Pramipexole, um receptor dopamine agonist, ata com receptores dopamine D2 com alta seletividade e especificidade, e tem uma afinidade pronunciada para receptores dopamine D3.

Reduz a falta da atividade motora na doença de Parkinson estimulando dopamine receptores no striatum.

Pramipexole inibe a síntese, lançamento e metabolismo de dopamine, protege neurônios dopaminergic da degeneração que surge em resposta a ischemia ou methamphetamine neurotoxicity.

Os estudos clínicos mostraram a eficácia da terapia pramipexole nas últimas etapas da doença de Parkinson, na qual houve uma redução significativa do número de desordens motoras e um desenvolvimento muito posterior de complicações comparadas com a monoterapia com levodopa.

Pharmacokinetics

Sucção. Pramipexole absorve-se rapidamente e completamente depois da ingestão, conseguindo Cmax no plasma depois de aproximadamente 1-3 horas. bioavailability absoluto de pramipexole excede 90%. Reduções de tarifa de sucção com o regime de alimentação, contudo, a entrada total não se afeta pelo regime de alimentação. Pramipexole caracteriza-se pela cinética linear e uma variabilidade relativamente pequena em concentrações entre pacientes individuais.

Distribuição. Vd é 400 litros. Atar à proteína plásmica é menos de 20%.

Metabolismo e excreção. Ligeiramente metabolizado no corpo. Aproximadamente 90% da dose excretam-se pelos rins (80% - inalterado) e menos de 2% - com fezes. O despejo total de pramipexole é aproximadamente 500 ml / minuto, o despejo renal é aproximadamente 400 ml / minuto.

O T1 final / 2 valor é 8 horas de voluntários sãos jovens e aproximadamente 12 horas das pessoas idosas.

Indicações da droga Pramipexole-Teva

O tratamento sintomático da doença de Parkinson como uma monoterapia ou na combinação com drogas de levodopa em uma última etapa da doença, quando os efeitos de levodopa se enfraquecem ou ficam movediços e as flutuações do efeito terapêutico (em - de) ocorre.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a pramipexole ou algum dos componentes da droga;

O período de amamentação;

Idade a 18 anos.

Com prudência: fracasso de rim; hypotension arterial; doenças cardiovasculares; uso simultâneo com agonists dopamine receptores, medicamentos sedativos, cimetidine, amantadine, etanol; gravidez.

Aplicação em gravidez e amamentação

A possibilidade de usar a droga durante a gravidez e durante a amamentação em seres humanos não se investigou.

O efeito possível de pramipexole na função reprodutiva estudou-se em experimentos dos animais. Pramipexole não mostra teratogenicity em ratos e coelhos, mas no tóxico de doses a fêmeas grávidas, foi embryotoxic em ratos. Durante a gravidez, a droga deve administrar-se só se o benefício potencial à mãe exceder o risco potencial ao feto.

A excreção da droga com o leite de peito não se estudou. A concentração da droga no leite de ratos foi mais alta do que no plasma. Desde que o pramipexole inibe a substância segreda de prolactin, pode supor-se que também suprime a lactação. Por isso, a droga não deve tomar-se durante a amamentação.

O efeito sobre a fertilidade em seres humanos não se estudou. Os resultados de estudos conduzidos em animais não indicam a presença de sinais diretos ou indiretos de efeitos adversos à fertilidade em machos.

Efeitos de lado

Aplicando Pramipexol-Teva, os seguintes efeitos de lado enumeram-se: comportamento anormal (sintomas de ações impulsivas e compulsórias), como uma tendência a comer demais (hyperphagia); desejo obsessivo de fazer compras (compras patológicas), hipersexualidade e ânsia patológica de jogo, sonhos anormais, amnésia, confusão, constipação, desilusão, vertigem, dyskinesia, dispneia, fadiga, alucinações, dor de cabeça, soluços, hyperkinesia, hyperphagia, hypotension, Insônia, desordens de libido, náusea, paranóia, edema periférico, pneumonia, prurido, borbulha e outras reações de hipersensibilidade, inquietude, sonolência, adormecimento súbito, esvaimento, visão nublada (inclusive diplopia, acuidade Visual e claridade da percepção), vômito, perda de peso, inclusive o apetite reduzido.

O risco de uma redução aguda na pressão de sangue durante a terapia com Pramipexol-Teva não é mais alto do que no tratamento do placebo. Contudo, o hypotension pode ocorrer em alguns pacientes no início do tratamento, especialmente se a dose se aumentar demasiado rapidamente. Com a terapia com a droga Pramipexol-Teva, as desordens de libido (aumento ou redução) podem associar-se.

Os pacientes que tomam pramipexole informaram que um súbito adormece durante a atividade diurna, inclusive a condução, que às vezes levava a acidentes de trânsito. Ao mesmo tempo alguns deles não se informaram sobre a presença nos seus sintomas de inquietude como sonolência, muitas vezes observa-se em pacientes que recebem pramipexole pastilhas em doses mais alto do que 1.5 mgs / dia, que, segundo o conhecimento atual sobre a fisiologia do sono, sempre levam ao adormecimento Súbito. Uma conexão clara com a duração do tratamento não se revelou. Ao mesmo tempo, alguns pacientes tomaram outras drogas que tinham propriedades potencialmente calmantes. Na maioria dos casos, onde tal informação esteve disponível, não houve tais episódios depois de uma redução de dose ou a cessação do tratamento.

Os pacientes com o tratamento de recepção de doença de Parkinson com dopamine agonists, inclusive pramipexole em grandes doses informaram a ânsia de jogo patológico, libido aumentado e hipersexualidade que normalmente se realizava depois da redução de dose ou cessação do tratamento.

Do sistema nervoso: muitas vezes - confusão, a insônia, vertigem, prejudicou a consciência, a depressão, a inquietude; infrequentemente - extrapyramidal síndrome, amnésia, hypesthesia, dystonia, myoclonus, tremor, ataxia, hypokinesia, delírio, pensamentos suicidas; Raramente - síndrome neuroleptic maligna (hyperthermia, inflexibilidade de músculo, akathisia, labilidade autônoma, perturbação de pensamento).

Da parte do sistema musculoskeletal: raramente - hypertonus músculos, grampos de músculo de perna, músculo se contrair, artrite, bursitis, macho, dor na espinha lumbosacral, dor torácica, dor no pescoço.

Do sistema digestivo: muitas vezes - perda de apetite, disfagia, dispepsia, dor abdominal, flatulência, diarreia, boca seca, vomitando.

Da parte do sistema respiratório: infrequentemente - faringite, sinusite, rhinitis, brevidade de respiração, tossidela, modificação de voz; Muito raramente - síndrome parecida a uma influenza, infiltração pulmonar, pleural efusão.

Do sistema genitourinary: raramente - infecção do aparelho urinário, frequência de urinação.

Do CVS: muitas vezes - orthostatic hypotension; Infrequentemente - tachycardia, atividade aumentada de CK, stenocardia, arrhythmias. Em pacientes individuais, uma redução na pressão de sangue pode ocorrer no início do tratamento, especialmente se a dose da droga se aumentar demasiado rapidamente.

Dos órgãos dos sentidos: muitas vezes - conjuntivite, paralisia de acomodação, diplopia, catarata, um aumento em IOP, um enfraquecimento da audição.

Outro: muitas vezes - reações alérgicas, a temperatura do corpo aumentada, perda de peso, aumentou a sudação; Raramente - retroperitoneal fibrose. Houve casos do desenvolvimento do edema periférico.

Participação

Pramipexole até um ponto menor (menos de 20%) ata à proteína plásmica e sofre a biotransformação. Por isso, as interações com outras drogas que afetam a atadura à proteína plásmica ou excreção devido à biotransformação são improváveis.

Selegiline e levodopa não afetam o pharmacokinetics de pramipexole. Pramipexole aumenta Cmax de levodopa em 40% e reduz Tmax de 2.5 a 0.5 h.

As drogas que inibem a substância segreda ativa de drogas cationic pelo tubules renal (por exemplo, cimetidine), ou que se excretam pela substância segreda ativa pelo tubules renal, podem interagir com pramipexole, que se reflete em uma redução no despejo de um ou ambas as drogas. Em caso do uso simultâneo de amantadine e pramipexole, é necessário prestar atenção a tais sinais da estimulação excessiva dopamine como dyskinesia, excitação ou alucinações. Em tais casos, é necessário reduzir a dose.

Diltiazem, triamterene, verapamil, quinidine, a quina reduz o despejo de pramipexole em 20%.

A interação com drogas anticholinergic e amantadine não se estudou. Contudo, a interação com amantadine é possível, porque as Drogas têm um mecanismo de eliminação semelhante. As drogas de Anticholinergic excretam-se principalmente pelo caminho metabólico, portanto a interação com pramipexole é improvável.

Com um aumento na dose de pramipexole, uma redução da dose de levodopa recomenda-se, mantendo a concentração de outras drogas antiparkinsonian a um nível constante.

O receptor de Dopamine agonists (os derivados do phenothiazine, butyrophenone, thioxanthene, metoclopramide) reduz a eficácia de pramipexole.

Por causa dos efeitos cumulativos possíveis, aos pacientes devem aconselhar a ter a cautela usando drogas calmantes ou etanol (álcool) e pramipexole, tomando também medicações que aumentam a concentração de pramipexole no plasma (eg, cimetidine).

Dosar e administração

No interior, apesar da comida, apertou um montante suficiente de líquido.

A dose diária deve dividir-se exatamente em 3 doses divididas.

As doses da droga Pramipexole-Teva, descrita na literatura, referem-se à forma de sal. Assim, as doses vão se exprimir na forma de uma base e na forma do sal (em parênteses).

A dose diária inicial de 264 μg da base de pramipexole (375 μg pramipexole dihydrochloride) deve aumentar-se cada 5-7 dias. Para reduzir efeitos de lado, a dose deve selecionar-se gradualmente até que o efeito terapêutico máximo se realize (ver a Tabela 1).

Tabela 1

Se for necessário aumentar além disso a dose diária, 540 μg pramipexole base (750 μg pramipexole dihydrochloride) acrescenta-se semanalmente a uma dose diária máxima de 4.5 mgs.

A incidência da sonolência aumenta com uma dose diária de mais de 1.5 mgs.

A manutenção individual dose diária é de 264 μg pramipexole base (375 μg pramipexole dihydrochloride) a 3.3 mgs pramipexole base (4.5 mgs pramipexole dihydrochloride). Tanto em primeiras como em últimas etapas da doença, a droga Pramipexol-Teva foi o começo eficaz em uma dose diária de 1.5 mgs. Não se exclui que em algumas doses de pacientes acima de 1.5 mgs / o dia pode fornecer um efeito terapêutico adicional, especialmente em uma última etapa da doença, quando uma redução na dose de levodopa se indica.

Com a terapia simultânea com levodopa, recomenda-se reduzir a dose de levodopa quando a dose aumenta, e durante a terapia de manutenção com Pramipexol-Teva. Isto é necessário para evitar a estimulação dopaminergic excessiva.

Com uma cessação aguda da terapia com Pramipexol-Teva, uma síndrome neuroleptic maligna pode desenvolver-se, portanto a droga deve retirar-se gradualmente dentro de alguns dias. A dose deve reduzir-se por 540 μg pramipexole base (750 μg pramipexole dihydrochloride) por dia até que a dose diária seja 540 μg pramipexole base (750 μg pramipexole dihydrochloride). A dose então deve reduzir-se a 264 μg da base de pramipexole (375 μg pramipexole dihydrochloride) por dia.

Pacientes com fracasso de rim. Para a terapia inicial em pacientes com Cl creatinine mais de 50 ml / minuto, uma redução de dose diária não se necessita. Em pacientes com Cl creatinine de 20 para 50 ml / minuto, a dose diária inicial da droga Pramipexol-Teva deve dividir-se em 2 doses e começar com uma dose de 88 μg pramipexole a base (125 μg pramipexole dihydrochloride) 2 vezes por dia, uma dose diária de 176 μg pramipexole base (250 μg pramipexole dihydrochloride). Em pacientes com Cl creatinine menos de 20 ml / minuto, uma entrada única da dose diária inteira indica-se começando em uma dose de 88 μg pramipexole a base (125 μg pramipexole dihydrochloride) por dia. Se a função das reduções de rins no contexto da terapia de manutenção, a dose diária da droga Pramipexol-Teva reduz-se pela mesma percentagem que a redução em Cl creatinine (por exemplo, se Cl creatinine reduzido em 30%, a dose diária também dever reduzir-se em 30%). A dose diária deve dividir-se em 2 doses, se o valor de Cl de creatinine for 20-50 ml / minuto Pramipexole-Teva deve tomar-se uma vez por dia se Cl creatinine for menos de 20 ml / minuto.

Pacientes com função de fígado insuficiente. Os ajustes de dose em pacientes com a insuficiência hepática não se necessitam.

Dose excessiva

Sintomas: náusea, vômito, hyperkinesia, alucinações, agitação e baixada de pressão de sangue.

Tratamento: lavage gástrico, terapia sintomática. Não há antídoto específico. A eficácia da hemodiálise não se estabelece.

Instruções especiais

Pacientes com insuficiência renal

Os pacientes com a insuficiência renal precisam de um ajuste de dose de Pramipexole-Teva (ver "O método de administração e dose").

Alucinações

As alucinações e a confusão conhecem-se efeitos indesejáveis no tratamento do receptor dopamine agonists e levodopa.

Com o uso simultâneo de pramipexole-Teva com levodopa em etapas posteriores da doença, as alucinações foram mais frequentes do que com a monoterapia com Pramipexole-Teva em pacientes em uma primeira etapa da doença.

Sonolência

Os pacientes devem avisar-se sobre o efeito calmante possível de Pramipexole-Teva. Houve casos informados do adormecimento durante as atividades diárias (inclusive a condução), que às vezes levava a acidentes. Em alguns casos, o sono não se precedeu por um estado da sonolência, que muitas vezes se observa em pacientes que tomam Pramipexole-Teva em doses acima de 1.5 mgs / dia. Uma relação clara entre a gravidade da sonolência e a duração do tratamento não se traçou. Na maioria dos casos (segundo os dados disponíveis), depois de uma redução de dose ou a cessação do tratamento, nenhum novo episódio do adormecimento se observou.

O risco de orthostatic hypotension

O cuidado deve tomar-se em pacientes com a doença cardiovascular. Com relação ao risco de orthostatic hypotension durante a terapia dopaminergic, recomenda-se controlar a pressão de sangue, especialmente no início do tratamento.

Dyskinesia

Usando Pramipexole-Teva na combinação com levodopa, nas últimas etapas da doença de Parkinson, na etapa inicial da seleção de dose, o dyskinesia pode desenvolver-se, em que caso a dose de levodopa deve reduzir-se.

Desordens visuais

Em caso da aparência de perturbações visuais, é necessário conduzir um exame ophthalmological regular.

Modificação de comportamento

Os pacientes e as pessoas que cuidam deles devem avisar-se sobre modificações comportamentais possíveis (inclusive libido aumentado, apetite aumentado, jogo excessivo), no caso do qual é necessário reduzir a dose de Pramipexol-Teva.

Desordens psicóticas

Em pacientes com desordens mentais, uso simultâneo de medicações antipsicóticas com a droga Pramipexol-Teva é só possível se o benefício potencial exceder o risco possível.

Síndrome neuroleptic maligna

Informou-se que com uma descontinuação aguda da terapia, houve um complexo de sintoma, sugerindo uma síndrome neuroleptic maligna (ver "O método de administração e dose").

Influência na capacidade de dirigir transportes e mecanismos. A cautela deve ter-se tomando Pramipexole-Teva por causa do desenvolvimento possível de hypotension arterial, alucinações e sonolência, que pode afetar a capacidade de dirigir transportes e trabalho com mecanismos potencialmente perigosos.

Forma de lançamento

Pastilhas, 0.125 mgs, 0.25 mgs, 0.5 mgs, 1 mg. Para 90 pastilhas. Em frascos HDPE, com uma tampa de polipropileno, equipado de um sistema contra abertura das crianças. 1 fl. Em uma caixa de papelão.

Para 10 etiqueta. Em poliamida orientada / alumínio / alumínio do PVC / PVC / bolha de PVAH. 3, 5 ou 10 bolhas em uma caixa de papelão.

Fabricante

Teva Canada Limited. 5691 Main Street, Stowffille, Ontário, o Canadá.

Termos de licença de farmácias

Em prescrição.

NPS RU 00013 DOK PHARM 23072016

Condições de armazenamento da droga Pramipexole-Teva

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Pramipexole-Teva

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.