Instrução de uso: Plisil

Forma de dosagem: pastilhas cobertas

Substância ativa: Paroxetine*

ATX

N06AB05 Paroxetin

Grupos farmacológicos:

Antidepressivo

A classificação (ICD-10) nosological

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenoadressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva em psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F33 desordem depressiva Periódica: desordem depressiva principal; depressão secundária; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; síndrome depressiva; máscaras abaixadas; Depressão; a Depressão sorri; depressão de Involutional; depressão de Involutional; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F40.1 fobia Social: Isolamento social; desinteresse social; fobia social; Desordem de Inquietude Social / Fobia Social; Sociophobia; Sociopathy

F41 Outras desordens de inquietude: posição de inquietude; Inquietude; alarma crônico; Sentido de inquietude; preocupando-hipocondria; Parar um alarma; desordens de inquietude não-psicóticas

F41.2 inquietude Variada e desordem depressiva: Depressão com componentes depressivos pela inquietude; condições depressivas pela inquietude variadas; Depressão de Inquietude; Preocupar-se e humor deprimente; estado depressivo pela inquietude; preocupar-se - condições depressivas; síndrome depressiva pela inquietude; preocupar-se - Condições Neuróticas

F42 desordem Obsessiva e compulsória: síndrome obsessiva e compulsória; estados compulsórios obsessivos; síndrome obsessiva e compulsória; A Síndrome de Obsessão; A neurose de obsessão; neurose obsessiva e compulsória; Obsessão

F43.1 desordem de stress Pós-traumática: fadiga de combate; Síndrome de Catástrofe; A síndrome de sobrevivente; isolação traumática; neurose traumática; síndrome traumática; Desordem de Stress pós-traumática

Composição

As pastilhas cobriram de uma membrana de filme 1 etiqueta.

substância ativa:

paroxetine mesylate 25.83 mgs

(equivalente a 20 mgs de paroxetine)

substâncias auxiliares: hidrofosfato de cálcio anidro - 317.75 mgs; sódio carboxymethyl amido - 5.95 mgs; magnésio stearate - 7 mgs

filme de membrana: monohidrato de lactose - 3.81 mgs; hypromellose - 2.97 mgs; bióxido de titânio (E171) 2.6 mgs; Macrogol 4000 - 1.06 mgs; óxido de ferro amarelo (E172) - 0.16 mgs; óxido de ferro 0.002 mgs vermelhos (E172)

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas redondas cobertas de uma concha de filme, de amarelo a cor-de-laranja, com gravura "de PODRIDÃO 20" em um lado e risco de dois lados.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antidepressivo.

Pharmacodynamics

Paroxetine é um nervo inibidor seletivo da re-compreensão do 5-hydroxytryptamine (5-HT, serotonin) por neurônios do cérebro, que determina o seu efeito antidepressivo e eficácia no trato de desordens obsessivas e compulsórias e pânicas.

Os metabolites principais de paroxetine são produtos polares e conjugados da oxidação e methylation, que se excretam rapidamente do corpo, têm a atividade farmacológica débil e não afetam o seu efeito terapêutico. No metabolismo de paroxetine, a compreensão seletiva de neurônios 5-HT devido à sua ação não se prejudica.

Paroxetine tem a afinidade baixa para muscarinic cholinergic receptores.

Com a ação seletiva, diferentemente de antidepressivos tricyclic, o paroxetine mostrou a afinidade baixa para α1-, α2-, β-adrenoreceptors, bem como dopamine, 5-HT1 e receptores de H1-histamina e 5-HT2-serotonin.

Paroxetine não prejudica funções psicomotoras e não faz potentiate o efeito inibitivo de etanol neles.

Segundo o comportamental e os estudos de EEG, o paroxetine revela propriedades de ativação débeis quando se administra em doses mais alto do que os necessitados inibir a captura 5-HT. Em voluntários sãos, não causa uma mudança significativa em pressão de sangue, tarifa de coração e EEG.

Diferentemente de antidepressivos que inibem a recompreensão norepinephrine, o paroxetine suprime os efeitos antihypertensive de guanethidine muito menos.

Pharmacokinetics

Paroxetine absorve-se bem depois da ingestão e metaboliza-se primeiro passam pelo fígado. A isolação de paroxetine inalterado na urina é normalmente menos de 2% da dose, metabolites conta de aproximadamente 64% da dose. O intestino excreta aproximadamente 36% da dose, provavelmente pelo bile, no qual paroxetine inalterado é menos de 1% da dose. Assim, o paroxetine excreta-se principalmente na forma de metabolites.

A excreção de metabolites de paroxetine do corpo é biphasic, primeiro - em consequência do metabolismo da primeira passagem pelo fígado, e logo controla-se pela eliminação sistêmica. T1 / 2 varia, mas normalmente é aproximadamente 16-21 horas. Css consegue-se por 7-14 dias depois da partida do tratamento, e pharmacokinetics durante o tratamento prolongado não se modifica. Os efeitos clínicos de paroxetine (efeito de lado e eficácia) não estão em correlação com a sua concentração no plasma.

Desde que o metabolismo de paroxetine implica a etapa da primeira passagem pelo fígado, a sua quantidade, determinada na circulação sistêmica, é menos do que isto absorto do tratado gastrintestinal. Com um aumento na dose de paroxetine ou com múltipla dosagem, quando a carga dos aumentos de corpo, uma absorção parcial do efeito da primeira passagem pelo fígado e uma redução no despejo plásmico de paroxetine ocorre. Por conseguinte, um aumento no plasma paroxetine concentração e uma flutuação nos parâmetros pharmacokinetic é possível, que pode observar-se só naqueles pacientes que, tomando doses baixas, conseguem níveis plásmicos baixos da droga.

Paroxetine distribui-se extensivamente em tecidos, e os cálculos pharmacokinetic mostram que só 1% dele está presente no plasma, e no momento de concentrações terapêuticas 95% associam-se com a proteína plásmica.

Indicações de Plisil

depressão de todos os tipos, inclusive depressão endógena reativa, grave e depressão, acompanhada por inquietude;

desordem obsessiva e compulsória (OCD);

desordem pânica, incl. com agorafobia;

desordem de inquietude social / fobia social;

desordem de inquietude generalizada;

desordem de stress pós-traumática.

Contra-indicações

hipersensibilidade aos componentes da droga;

administração simultânea com nervos inibidores MAO e dentro de 14 dias depois do seu cancelamento;

gravidez;

período de lactação;

crianças e adolescentes menor da idade de 18 (eficácia e segurança não estabelecida).

Com prudência: a insuficiência hepática, a insuficiência renal, zakratougolnaya glaucoma, hyperplasia proestático, mania, patologia de coração, epilepsia (com a epilepsia movediça deve evitar tomar a droga), as convulsões, a nomeação da terapia electropulse, drogando-se aquele aumento o risco da hemorragia, a presença de fatores de risco aumentados sangrando, doenças que aumentam o risco da hemorragia, idosa.

Efeitos de lado

Do sistema nervoso: a sonolência, o tremor, asthenia, a insônia, a vertigem, a fadiga, a apreensão, extrapyramidal desordens, alucinações, mania, confusão, agitação, inquietude, depersonalization, apavoram ataques, nervosidade, paresthesia, capacidade reduzida de concentrar-se, serotonin síndrome.

Do sistema musculoskeletal: arthralgia, mialgia, myopathy, myasthenia gravis.

Dos sentidos: prejuízo visual, modificação de gosto.

Do sistema genitourinary: a violação da função sexual, inclusive impotência e ejaculação, libido reduzido, anorgasmia, retenção urinária, aumentou a urinação.

Da parte do sistema digestivo: apetite reduzido, náusea, vômito, boca seca, constipação ou diarreia, em casos muito raros - hepatite.

Do CVS: orthostatic hypotension.

Outro: sudação aumentada, reações alérgicas (borbulha, urticária, ecchymosis, prurido, angioedema), hyponatremia, violação de substância segreda ADH, hyperprolactinaemia / galactorrhea, síndrome de retirada com retirada abrupta da droga.

Participação

A entrada de comida e agentes de antiácido não afeta a absorção e parâmetros pharmacokinetic da droga.

Paroxetine é incompatível com nervos inibidores MAO, thioridazine.

Com administração simultânea com paroxetine, a concentração de aumentos de procyclidine.

Durante a terapia com paroxetine, deve abster-se de tomar o álcool por causa do aumento possível no efeito tóxico de álcool.

O metabolismo e pharmacokinetics de paroxetine podem modificar-se com a co-administração com drogas inducers / os nervos inibidores das enzimas de fígado.

Com relação a inibição paroxetine de cytochrome P450, o efeito de barbituratos, phenytoin, anticoágulos indiretos, tricyclic antidepressivos (nortriptyline, amitriptyline, imipramine, desipramine e fluoxetine), phenothiazine neuroleptics (thioridazine) e antiarrhythmics da classe 1C (inclusive propafenone), metoprolol e um risco aumentado de efeitos de lado com a administração simultânea destas drogas.

Na nomeação simultânea com as preparações, inibindo enzimas de um fígado, a dose de paroxetine pode necessitar-se.

Aumentos de Paroxetine tempo sangrento no contexto de toma warfarin, com PV inalterado.

Com a administração simultânea de paroxetine com agentes antipsicóticos atípicos, phenothiazines, tricyclic antidepressivos, aspirina, NSAIDs, a cautela deve ter-se com relação a desordens sangrentos possíveis.

A administração simultânea com drogas serotonergic (tramadol, sumatriptan) pode levar a um aumento no efeito serotonergic.

Como com a nomeação de outro SSRIs, houve um aumento mútuo no efeito de tryptophan, lítio e paroxetine. A recepção conjunta com preparações de lítio executa-se sob o controle da sua concentração no sangue.

Não se recomenda co-prescrever com preparações que contêm tryptophan. Usando paroxetine, bem como outro SSRIs, o neuroleptics pode desenvolver a síndrome neuroleptic maligna.

Com a administração simultânea de paroxetine com phenytoin e outro anticonvulsants, uma redução na concentração paroxetine no plasma e um aumento na incidência de efeitos de lado é possível.

Dosar e administração

No interior, 1 vez por dia, de manhã, comendo. A pastilha engole-se inteira, lavada abaixo com a água. A dose seleciona-se individualmente durante as 2-3 primeiras semanas depois da iniciação da terapia e ajusta-se posteriormente se necessário.

Com depressão: 20 mgs uma vez por dia. Se necessário, a dose aumenta-se gradualmente em 10 mgs / dia, máximo - até 50 mgs / dia (dependendo da reação do paciente).

Em OCD: a dose terapêutica inicial é 20 mgs / dia, seguido de um aumento semanal de 10 mgs. A dose terapêutica média recomendada é 40 mgs / dia, se necessário, a dose pode aumentar-se a 60 mgs / dia.

Para desordens pânicas: a dose inicial é 10 mgs / dia (para reduzir o risco possível de sintomas pânicos se desenvolvem) seguido de um aumento semanal de 10 mgs. A dose terapêutica média é 40 mgs / dia. A dose máxima é 50 mgs / dia.

Desordens de socialmente-inquietude / fobia social: a dose inicial está 20 mgs / dia, a ausência do efeito durante pelo menos 2 semanas, um aumento na dose a um máximo de 50 mgs / o dia é possível. A dose deve aumentar-se em 10 mgs a intervalos de pelo menos uma semana conforme o efeito clínico.

Desordens pós-traumáticas da psique: para a maioria de pacientes, as doses iniciais e terapêuticas são 20 mgs / dia. Em alguns casos, um aumento na dose de paroxetine recomenda-se a um máximo de 50 mgs / dia. A dose deve aumentar-se em 10 mgs cada semana conforme o efeito clínico.

Desordens de inquietude generalizadas: a dose inicial e recomendada é 20 mgs / dia.

Com renal e / ou insuficiência hepática: a dose recomendada é 20 mgs / dia.

Como com todos outros antidepressivos, a dose da droga deve avaliar-se e, se necessário, ajustar-se dentro de 2-3 semanas no início da terapia, e logo - segundo a necessidade. Os pacientes devem continuar o tratamento de um período suficiente para o desaparecimento de sintomas: pelo menos 4-6 meses depois de recuperação com depressão e mais - com OCD e desordem pânica. Quanto a muitas outras drogas psychotropic, não se recomenda que a droga se descontinue abruptamente.

Para pacientes idosos: a dose diária não deve exceder 40 mgs.

Para prevenir o desenvolvimento da síndrome de retirada, a descontinuação de tomar a droga executa-se gradualmente.

O uso de paroxetine em crianças não se recomenda, desde que a sua segurança e a eficácia nesta população não se estabelecem.

Dose excessiva

Sintomas: a náusea, vômito, tremor, boca seca, dilatou alunos, febre, modificações em pressão de sangue, dor de cabeça, contrações de músculo involuntárias, agitação, inquietude, seio tachycardia, sudação, sonolência, nystagmus, bradycardia, ritmo nodal.

Em casos muito raros, tomando com outras drogas psychotropic e / ou álcool, as modificações de ECG são possíveis, coma.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de carvão vegetal ativado. Se necessário, terapia sintomática. Não há antídoto específico.

Instruções especiais

Para evitar o desenvolvimento da síndrome neuroleptic maligna com a prudência marcam pacientes que recebem neuroleptics.

Paroxetine não prejudica funções cognitivas e psicomotoras, contudo, como com outras medicações psychotropic, os pacientes devem ter cuidado indo de carro e maquinismo móvel.

Durante o período de tratamento, deve abster-se de beber o álcool e praticar atividades potencialmente perigosas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.

O tratamento com paroxetine prescreve-se 2 semanas depois da abolição de nervos inibidores MAO.

Em pacientes idosos, o hyponatremia é possível.

Em alguns casos, um ajuste de dose da insulina e / ou agentes hypoglycemic orais necessita-se.

Com o desenvolvimento da apreensão, paroxetine tratamento descontinua-se.

No primeiro sinal da mania, a terapia com paroxetine deve descontinuar-se.

Durante o período de tratamento inteiro, a condição do paciente deve controlar-se cuidadosamente com relação a tentativas suicidas possíveis. Um grupo de alto risco, especialmente nas primeiras semanas do tratamento, bem como nas primeiras semanas depois da descontinuação da droga, compõe-se de pacientes menor da idade de 25 anos.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas pelo filme, 20 mgs. Para 10 etiqueta. em uma bolha de PVC / PE / PVDC / folha metálica de alumínio; 3 bolhas em uma caixa de papelão.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento de Plisil

Em uma temperatura não 30 ° C excessivos.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Plisil

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.