Instrução de uso: Pipofezine

Nome latino de substância Pipofezine

Pipofezinum (gênero. Pipofezini)

Nome químico

5-Methyl-3-(4 metilo 1 piperazinyl) - 5o-pyridazino [3,4b] [1,4] benzoxazine (como hidrocloreto)

Fórmula grossa

C16H19N5O

Grupo farmacológico:

Antidepressivo

A classificação (ICD-10) nosological

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenoadressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva em psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F33 desordem depressiva Periódica: desordem depressiva principal; depressão secundária; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; síndrome depressiva; máscaras abaixadas; Depressão; a Depressão sorri; depressão de Involutional; depressão de Involutional; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

Código de CAS

24886-52-0

Características da substância Pipofezine

O pó cristalino é amarelo esverdeado em cores. Facilmente solúvel em água, praticamente insolúvel em etanol, clorofórmio.

Farmacologia

Ação farmacológica - antidepressivo, timoleptic, medicamento sedativo.

Indiscriminadamente inibe a captura neuronial inversa de serotonin e norepinephrine da racha de synaptic, que leva a um aumento nas suas concentrações na região de receptor postsynaptic e o alívio de sintomas da depressão. Praticamente não possui a atividade cholinolytic e não afeta a atividade de MAO.

Depois da administração oral, absorve-se rapidamente e completamente do tratado digestivo. Bioavailability é aproximadamente 80%. Cmax no sangue consegue-se depois de 2 horas. Atar à proteína plásmica é aproximadamente 90%. Sofre a biotransformação no fígado com a formação de metabolites inativo. T1 / 2 - 16 horas Excretadas principalmente pelos rins.

A forma de dosagem de lançamento modificada fornece um lançamento gradual do pipophasin no tratado digestivo. O pypofezin lançado rapidamente e quase completamente absorto no tratado digestivo. Um no estudo de vitro mostrou que pipophezin não é um substrato de cytochrome P450 isoenzymes CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4, mas se metaboliza principalmente por CYP1A2. Com uma aplicação oral única da pastilha de lançamento modificada (150 mgs) Cmax de pipophezin no sangue realiza-se depois de 3-4 horas.

Aplicação da substância Pipofezine

Desordens depressivas de gravidade branda e moderada (inclusive estados depressivos em doenças somáticas crônicas).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, hepatic e / ou fracasso renal, administração simultânea de nervos inibidores MAO, gravidez, amamentação.

Restrições no uso

Fracasso de coração crônico, infarto do miocárdio, ischemic doença de coração, condição depois do prejuízo agudo de circulação cerebral, doenças contagiosas graves, diabete, idade de crianças (não há informação sobre a segurança do uso em crianças).

Aplicação em gravidez e lactação

A categoria de ação FDA não se define.

Efeitos de lado da substância Pipofezin

Dor de cabeça, vertigem, náusea, vômito, reações alérgicas.

Participação

Efeitos de Potentsiruet de álcool e outras drogas, abaixando o sistema nervoso central, anti-histamínicos. Reduz a eficácia da terapia anticonvulsant.

Um no estudo de vitro mostrou que pipiphezin não é um nervo inibidor ou inducer de cytochrome P450 isoenzymes CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4, portanto é improvável que interaja com drogas que são substrates destes isoenzymes.

Vias de administração

No interior.