Instrução de uso: Pilocarpine (Pilocarpinum)

Nome químico

(3S-CEI)-3-Ethyl-dihydro-4 - [(1 metilo 1H imidazol 5 yl) metilo]-2 (3H)-furanone (como hidrocloreto ou nitrato)

Grupo farmacológico

M holinomimetiki

Produtos oftálmicos

A classificação (ICD-10) de Nosological

Oclusão de H34 de navios retinianos

Trombose arterial dos navios do olho, trombose Venosa dos navios do olho, Violação de circulação retiniana, Perturbações de circulação intraocular, fornecimento de sangue Insuficiente à rede e choroid, Oclusão de navios retinianos centrais, obstrução Aguda de artérias retinianas, insuficiência circulatória Subaguda e crônica na retina ou no choroid do olho, doenças Vasculares da retina, desordens Vasculares na retina do olho, trombose Vascular da retina, trombose de veia retiniana Central, Trombose da veia central da retina e os seus ramos, Trombose da veia central da retina e os seus ramos

Glaucoma de H40

intervenção de glaucoma., glaucoma de Afakicheskaya, glaucoma de ângulo estreito, glaucoma Crônica, glaucoma de ângulo aberto Crônica, glaucoma de Largo ângulo

Hemorragia de H43.1 no vítreo

Hemorragia hemorragia intraocular, Pós-traumática

Atrofia de H47.2 do nervo ótico

Atrofia dos nervos óticos, doença de Leber

Código CAS

92-13-7

Características

Alcalóide de fábrica Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Cristais sem cor ou pó cristalino branco inodoro, com um gosto amargo; Higroscópico, muito facilmente solúvel em água, facilmente - em álcool, insolúvel na maior parte de solventes não-polares; As soluções aquosas têm um pH de 5-5.5.

Farmacologia

Ação farmacológica - antiglaucoma.

Estimula os receptores muscarinic de músculos lisos, incl. Íris e glândulas de substância segreda digestiva, bronquial, externa (salivar, suor, etc.). Causa uma contração da circular (miosis) e ciliary (o espasmo da acomodação) músculos.

Quando ingerido rapidamente absorto, o tempo para conseguir Cmax é aproximadamente 60 minutos. Metabolizado em synapses e plasma. T1 / 2 é 0.76 h e aumentos na proporção à dose. Excretado principalmente pelos rins, na urina encontra-se na forma inalterada e na forma de metabolites. No saco conjunctival, não se absorve praticamente e não tem um efeito geral. Os sistemas com o lançamento segurado do componente ativo (filme de olho), investigando com a lágrima fluida, incham e conservam no mais baixo conjunctival arco. O lançamento de pilocarpine começa imediatamente depois do contato do filme com a conjuntiva.

Quando a glaucoma de fechamento de ângulo estreita o aluno, faz que ao íris se afaste do ângulo da câmara anterior e fomenta a abertura do canal de elmo e os espaços de fonte. Em pacientes com a glaucoma de ângulo aberto também abre o canal de elmo e fendas trabecular e aumenta o tom do músculo ciliary. Com glaucoma de ângulo aberto primária ou hipertensão ocular, uma instilação única de uma solução de 1% causa uma redução na pressão intraocular em 25-26%. A ação começa depois de 30-40 minutos, consegue um máximo depois de 1.5-2 horas e dura durante 4-8 horas. Os sistemas com o lançamento de longa duração de pilocarpine fornecem o controle da pressão intraocular durante 1 dia, enquanto a miopia induzida rapidamente diminui durante as primeiras horas e Normalmente não excede 0.5 dioptrias.

Indicações

Glaucoma, incl. Ataque agudo, violação de olho trophism com trombose da veia central da retina ou obstrução aguda das suas artérias, atrofia do nervo ótico, hemorragia no vítreo; Eliminação de ação mydriatic de atropine, gomatropin, scopolamine.

Contra-indicações

A hipersensibilidade, iritis, iridocyclitis e outras condições nas quais a restrição do aluno não se recomenda (por exemplo depois de operações oftálmicas, menos quando seja necessário estreitar o aluno diretamente depois da cirurgia para prevenir a formação de synechia); indicações de Anamnestic de desinteresse retiniano, miopia de alto grau com o risco de desinteresse da retina.

gravidez e lactação

A categoria de ação do feto por FDA é C.

Durante o período do tratamento, é desejável recusar a amamentação.

Efeitos de lado

Dor de cabeça (nas áreas temporais ou periorbital), dor de olho, miopia, espasmo de acomodação, visão nublada, vertigem, vertigem, rhinorrhea, keratitis superficial; Com o uso prolongado - follicular conjuntivite, contate com a dermatite das pálpebras.

Participação

O efeito enfraquece-se (parado) pelo holinomimetics do grupo atropine. Timolol maleate e phenylephrine (reduzem a produção de fluido intraocular) potentiate uma redução na pressão intraocular. Os efeitos de lado aumentados possíveis da beta-blockers (pronunciou bradycardia, desordens de condução intracardíacas). Na combinação com adrenomimetics, há antagonismo mútuo (o tamanho do aluno). O m holinomimeticheskaya atividade reduziu antidepressivos tricyclic, derivados de phenothiazine, chlorprotixen, clozapine, realça-se por agentes anticholinesterase. Possivelmente o desenvolvimento de bradycardia e hypotension durante a anestesia fluorotan em pacientes que usam o hidrocloreto pilocarpine em gotas para os olhos.

Dose excessiva

Manifesta-se por um aumento significante no m cholinomimetic efeitos, incl. Com o desenvolvimento de insuficiência cardiovascular severa e bronchoconstriction.

Tratamento: controlando de tarifa de coração, pressão de sangue, função respiratória, administração de atropine (0.5-1.0 mgs p / c ou IV), epinefrina (0.3-1.0 p / c ou IM), e montante Suficiente de líquido.

Vias de administração

Localmente.

Precauções

A monitorização regular da pressão intraocular é necessária. Para reduzir a absorção depois da instilação, recomenda-se apertar o tubo de lágrima durante 1-2 minutos, apertando o dedo na esquina interior do olho. Eduque o paciente no uso de sistemas de lançamento segurado e avise que o uso prolongado pode levar ao desenvolvimento da tolerância. Com a prudência marcam pessoas envolvidas na condução de transportes e outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam a visão clara, a atenção aumentada e a alta velocidade de reação.