Instrução de uso: Pergolide

O nome latino da substância Pergolide

Pergolidum (gênero. Pergolidi)

Nome químico

(8beta)-8 - [(Methylthio) metilo] - 6-propylergoline (e como um mesylate)

Fórmula grossa

C19H26N2S

Grupos farmacológicos:

Dopaminomimetics

Anti-Parkinsonics

A classificação (ICD-10) nosological

A doença de G20 Parkinson: Uma paralisia trêmula; Parkinsonism Idiopático; a doença de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

Código de CAS

66104-22-1

Farmacologia

A ação farmacológica é antiparkinsonian.

Ergoline agonist dopamine receptores. Estimula postsynaptic dopamine receptores (D1 e D2) do sistema nigrostriral do cérebro. Suprime a substância segreda de prolactin, causa um aumento passageiro na concentração do hormônio do crescimento no soro (em pacientes com acromegaly - uma redução), reduz o nível do hormônio luteinizing no sangue.

Bem absorto do tratado digestivo, ata à proteína de sangue em 90%. Metabolizado com a formação de pelo menos 10 metabolites, incl. Pergolide sulfoxide e pergolide sulfone (expõem a atividade agonistic em testes dos animais), bem como N-despropyl pergolide. Excreta-se principalmente pelos rins.

Em um estudo de carcinogenicidade pergolide semestral, quando os ratos se administraram com a comida (doses 340 vezes maiores do que MPDT) e ratos (em doses 12 vezes maiores do que MPDH), os casos de tumores uterinos registraram-se (em ratos - endometrial sarcoma, em ratos - adenoma E carcinoma myometrium), provavelmente devido a um alto estrogênio / proporção de progesterona, que em roedores é o resultado de prolagonin inibição da ação de pergolide.

A avaliação do potencial mutagenicity utilização de uma série de em vitro e em testes de vivo revelou uma atividade mutagenic débil na análise de mutações de ponto depois da ativação metabólica do fígado de rato microsomes. Quando doses de 0.6 e 1.7 mgs / quilograma / o dia se administrou a ratos machos e femininos, não tinha efeito sobre a fertilidade. Contudo, quando a dose se aumentou a 5.6 mgs / quilograma / dia, a fertilidade abaixou-se (possivelmente devido a uma redução no soro prolactin conteúdo necessário para manter certo nível da progesterona que fornece implantação normal em ratos). Em ratos e coelhos em doses que excedem o MPD em 375 e 133 vezes, respectivamente, não houve efeito adverso ao feto.

Os estudos adequados e bem controlados do uso durante a gravidez em seres humanos não se conduziram. Contudo, há evidência que as mulheres que receberam pergolide na violação da posição endócrina, 33 gravidezes culminaram no nascimento de crianças sãs, e 6 gravidezes acompanharam-se pela formação de malformações congênitas do feto, inclusive. 3 pesados.

Aplicação de substância Pergolide

A doença de Parkinson (como um suplemento ao tratamento de levodopa / carbidopa).

Contra-indicações

Hipersensibilidade (inclusive a outros derivados ergot).

Restrições no uso

Pleurisia, pleural fibrose, pericarditis, pleural ou efusão pericardial, retroperitoneal fibrose em história, gravidez, amamentação, idade de crianças (segurança e eficácia em crianças não definidas).

Aplicação em gravidez e lactação

Possivelmente, se o efeito esperado da terapia excede o risco potencial ao feto. No momento do tratamento, a amamentação deve descontinuar-se (a capacidade de excretar no leite de peito não se estudou e, além disso, há um risco da lactação).

Efeitos de lado de substância Pergolide

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dyskinesia, dystonia, asthenia, vertigem, dor de cabeça, alucinações, confusão, sonolência ou insônia, pesadelos, inquietude, tremor, depressão, modificação de personalidade, psicose, perturbação de andadura e / ou coordenação de movimentos, Akathisia, extrapyramidal síndrome, paresthesia, akinesia, neuralgia, desordens de discurso, prejuízo visual, incl. Diplopia, desordens de gosto.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): orthostatic hypotension, vasodilation, abaixando pressão de sangue, hipertensão, esvaimento, palpitações, arrhythmia, infarto do miocárdio, pericarditis, pericardial efusão, anemia.

Da parte do sistema respiratório: rhinitis, epistaxis, faringite, tossidela, dispneia, pleurisia, pleural efusão, pleural fibrose.

Da parte do intestino: náusea, vômito, boca seca, indigestão, constipação ou diarreia, anorexia.

Da parte do sistema genitourinary: frequência aumentada de urinação, infecções de aparelho urinário, hematuria, dysmenorrhea.

Do sistema musculoskeletal: o arthralgia, bursitis, mialgia, aumentou o tom de músculo, convulsivo contrair-se.

Outro: síndrome de dor (dor no peito, no pescoço, dor abdominal, dor nas costas, etc.), síndrome parecida a uma influenza, inchação, incl. Periférico, inchação da cara; Sudação, levantando ou abaixando peso corporal, retroperitoneal fibrose, borbulha de pele.

Participação

Realça os efeitos de levodopa, incl. Parente colateral (alucinações, confusão, dyskinesia). Antagonistas de Dopamine, incl. Neuroleptics (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes) e metoclopramide reduzem a eficácia.

Dose excessiva

Sintomas: náusea, vômito, baixada de pressão de sangue, convulsões, excitação de CNS.

Tratamento: o uso de carvão vegetal ativado (em vez de ou depois de lavar o estômago); Normalização de pressão de sangue, manutenção de função de coração, incl. Uso de antiarrhythmics; Quando CNS se excita - a nomeação de neuroleptics (do phenothiazine ou grupo butyrophenone); é necessário controlar a função da respiração, assegurar a ventilação adequada dos pulmões, manter um nível normal de gases e os eletrólitos do sangue.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Pergolide

Use com a prudência na presença de uma pleurisia de indicação de anamnésia, pleural efusão, pleural fibrose, pericarditis, pericardial efusão, retroperitoneal fibrose e outros tipos da patologia semelhante (esta categoria de pacientes deve ser sob a observação clínica cuidadosa, inclusive radiographic e estudos de laboratório). A prudência é necessária em pacientes com arrhythmias.

Com relação ao provável (especialmente no início da terapia) hypotension, recomenda-se começar o tratamento com pequenas doses e gradualmente aumentá-los. A dose de levodopa / carbidopa administrado simultaneamente pode reduzir-se (até uma dose diária média de levodopa - 650 mgs).

A abolição de pergolide, a baixada da dose ou a modificação do regime de tratamento devem executar-se gradualmente (possivelmente o desenvolvimento da síndrome neuroleptic maligna).