Instrução de uso: Peginterferon alfa-2b

Nome comercial da droga – Pegaltevir, PegIntron, Peginterferon alfa-2b

O nome latino da substância Peginterferon alfa-2b

Peginterferonum alfa-2b (gênero. Peginterferoni alfa-2b)

Grupo farmacológico:

Interferons

Aplicação de gravidez e amamentação

A categoria de ação do feto por FDA é C.

O artigo 1 clínico e farmacológico modelar

Farmacoterapia. Peginterferon alfa-2b é um interferon recombinant alpha2b conjugado ao glicol monomethoxypolyethylene. Obtido de um clone de Escherichia coli que contém um interferon de codificação de híbrido plasmid geneticamente projetado alpha2b de leucócitos humanos. Tem immunostimulating e propriedades immunomodulating. A atividade biológica do pegylated isomers é qualitativamente semelhante àquele do interferon livre alpha2b, mas mais débil. Mexendo na parede de célula, o interferon inicia uma sequência de reações intracelulares que implicam a indução de certas enzimas, que leva à supressão da réplica viral em células infeccionadas, inibição da proliferação de célula, aumento da atividade phagocytic de macrophages e cytotoxicity específico de lymphocytes contra células de objetivo.

Pharmacokinetics Depois da Administração de irmã de caridade TCmax - 15-44 h, as concentrações significantes persistem para 48-72 h. Cmax e AUC aumentam na proporção à dose. O volume da distribuição é 0.99 l / quilograma. Com a administração repetida, a atividade biológica aumenta ligeiramente, mas a acumulação de interferons immunoreactive ocorre. T1 / 2 é maior do que aquele do interferon non-pegylated alpha2b. T1 / 2 - 30.7 horas (de 27 para 33 horas), despejo - 22 ml / h / quilograma (inclusive renal - 30%). Em uma aplicação única em uma dose de 1 μg / quilograma, o pharmacokinetics da droga não dependeu da idade, e em pacientes com a função renal prejudicada, um aumento em Cmax, AUC e T1 / 2 foi encontrado na proporção ao grau da redução na função renal.

Indicação. Histologically confirmou a hepatite C crônica (como monoterapia de intolerância a ribavirin ou contra-indicações ao seu uso).

Contra-indicações. Hipersensibilidade (inclusive a outros interferons), hepatite autoimune, uma doença autoimune na anamnésia; Disfunção da glândula de tireóide, não acessível a correção de droga; Severo renal / hepatic insuficiência, doença mental grave (inclusive a história), epilepsia e outras anormalidades do sistema nervoso central, gravidez, lactação, idade (menos de 18 anos da idade - a segurança e a eficácia não foram estudadas).

Cuidadosamente. CHF, infarto do miocárdio, arrhythmias, COPD, desordens de coagulação sanguínea (inclusive thrombophlebitis, embolia pulmonar), opressão severa de tutano de osso hematopoiesis, psoríase, diabete mellitus, propenso ao desenvolvimento de ketoacidosis.

Dosagem. Irmã de caridade - 0.5-1 mcg / quilograma uma vez por semana durante 6 meses. A dose é escolhida considerando a eficácia esperada e segurança. Se depois de 6 meses o ARN de vírus for eliminado do soro, o tratamento é continuado até 1 ano.

Se os efeitos indesejáveis forem observados durante o tratamento, a dose deve ser reduzida de 2 pregas. Se os efeitos não desejados persistirem ou reaparecerem depois de uma modificação de dose, o tratamento é parado.

A redução de dose é recomendada com uma redução no número de neutrophils menos de 750 / μL ou uma conta de plaqueta de menos de 50 mil / μL. A terapia é parada com uma redução no número de neutrophils menos de 500 / μl ou uma conta de plaqueta de menos de 25 mil / μl.

Se houver uma violação marcada da função de rim (KK menos de 50 ml / minuto), os pacientes devem ser sob a supervisão constante; Se necessário, uma dose semanal da droga deve ser reduzida.

Uma modificação de dose com a idade não é necessitada.

A regra da preparação da solução: os conteúdos em pó do frasco são dissolvidos em 0.7 ml de água da injeção, e a garrafa é suavemente sacudida até que o pó seja completamente dissolvido. O morteiro preparado deve ser inspecionado antes da introdução: em caso do descoramento, não deve ser usado. Para a administração, até 0.5 ml da solução são usados, as soluções restantes devem ser vazadas.

Efeito de lado. Do lado do sistema nervoso: vertigem, hyperesthesia, paresthesia, labilidade emocional, nervosidade, sonolência, depressão; Raramente - pensamentos suicidas e tentativas em suicídio, agitação, confusão.

Da parte do sistema digestivo: boca seca, flatulência, vômito, constipação ou diarreia, fenômenos etc. dispépticos; Raramente - dor no direito hypochondrium, hepatopathy.

Do CVS: uma redução ou aumento em pressão de sangue, arrhythmia.

Da parte do sistema respiratório: congestão nasal, sinusite; Raramente - a tosse, brevidade da respiração, infiltra-se nos pulmões de uma etiologia obscura.

Da parte dos órgãos dos sentidos: conjuntivite, em casos raros - dor nos olhos, redução de acuidade ou limitação de campos visuais, hemorragia retiniana, modificações retinianas focais, artéria ou obstrução de veia retiniana, ouvindo prejuízo.

Da parte do sistema endócrino: uma violação da glândula de tireóide, diabete, irregularidade menstrual (inclusive menorrhagia).

Reações alérgicas: seque e pele sarnenta, borbulha de pele (inclusive erythematous, urticária), angioedema, bronchospasm, choque anafiláctico.

Indicadores de laboratório: neutropenia, granulocytopenia, thrombocytopenia, a aparência de autoanticorpos.

Outro: o mal-estar, sudação aumentada, febre, dor torácica, síndrome parecida a uma influenza, infecções virais, "rubores quentes" à cara, reduziu o libido.

Dose excessiva. Sintomas: com uma dose ocasional que excedeu a dose recomendada em não mais do que 2 vezes, nenhum sintoma de dose excessiva sério foi observado. Os fenômenos indesejáveis passam independentemente e não necessitam a retirada da droga.

Interação. Farmacêuticamente incompatível com outros. Da tarde.

Uma administração única da droga não afeta a atividade de cytochromes CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 e N-acetyltransferase. Contudo, deve ser levado em consideração que outras formas da alfa de interferon causaram uma redução no despejo de theophylline (que é o substrate de CYP1A2) em 50% e um aumento na sua concentração plásmica por um fator de 2.

Com a aplicação simultânea com ribavirin, não há evidência da interação pharmacokinetic.

Instruções especiais. Os pacientes com CHF, infarto do miocárdio e / ou arrhythmias devem ser sob a supervisão constante, inclusive a monitorização de ECG.

Durante o tratamento, é necessário fornecer a hidratação adequada para prevenir uma redução na pressão de sangue, associada com uma redução no volume de fluido no corpo.

Quando a febre, a tosse, a dispneia e outros sintomas respiratórios aparecem, devem dar a todos os pacientes um raio x de caixa torácica. Na presença de infiltrações em radiografias ou sinais da desordem de função pulmonar, é necessário controlar constantemente a dinâmica de modificações; Para o tratamento de eventos aversos dos pulmões, o cancelamento de droga e a nomeação de GCS são possíveis.

Em diabete mellitus, hipertensão, um exame oftálmico é recomendado antes e durante o tratamento.

O soro concentrações de TSH deve ser determinado antes e durante o tratamento. Na presença da disfunção de tireóide, recomenda-se prescrever a terapia medicamentosa, a ausência da possibilidade da correção de droga da função, a droga é cancelada.

Quando há desordens mentais ou as modificações na função do sistema nervoso central, incl. Depressão óbvia, recomenda-se que os pacientes sejam controlados continuamente, dados o perigo potencial de tais efeitos indesejáveis. Se os sintomas persistirem ou aumentarem, o tratamento é parado.

Quando os efeitos não desejados aparecem no contexto da terapia - fadiga, sonolência ou confusão - não se recomenda fazer um carro ou uma técnica complicada associados com danos aumentados.

Os estudos adequados em mulheres grávidas não foram conduzidos. A droga pode ser usada em mulheres da idade reprodutiva no caso de que usam métodos eficazes da contracepção.

Não há informação sobre a excreção da droga com o leite de peito.