Instrução de uso: Pantoprazole (Pantoprazolum)

Característica de Ademetionin

Nervos inibidores de bomba de próton

A classificação (ICD-10) de Nosological

Refluxo K21 Gastroesophageal

Refluxo biliar esophagitis, gastrocardiac síndrome, doença de refluxo de Gastroesophageal, doença de refluxo de Gastro-oesophageal, doença de refluxo Não-erosiva, síndrome gastrocardiac, síndrome de Remhelda, refluxo Erosivo esophagitis, refluxo Ulcerativo esophagitis

K25 úlcera Gástrica

Os piloros de Helicobacter, a síndrome de Dor na úlcera gástrica, a síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, Inflamação da mucosa gástrica, Inflamação da mucosa gastrintestinal, úlcera gástrica Benigna, a doença do estômago e duodeno, asotsiirovannoe com piloros de Helicobacter, Agravação gastroduodenita no contexto da úlcera péptica, a Exacerbação da úlcera péptica, a agravação da úlcera gástrica, doença gastrintestinal orgânica, úlcera Péptica do estômago e duodeno, úlcera gástrica Posoperativa, úlceras Periódicas, úlceras gástricas Sintomáticas, doença inflamatória Crônica do tratado gastrintestinal superior, associaram-se com piloros de Helicobacter, erradicação de piloros de Helicobacter, lesões Erosivas e ulcerativas do estômago, lesões Erosivas do estômago, a corrosão da mucosa gástrica, doença de úlcera Péptica, úlcera de Estômago, lesão Gástrica, lesões Ulcerativas do estômago, úlceras Sintomáticas do estômago e duodeno

K26 úlcera duodenal

Dor com úlcera duodenal, síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, a doença do estômago e duodeno, asotsiirovannoe com piloros de Helicobacter, Exacerbação da úlcera péptica, O pioramento de úlcera duodenal, úlcera Péptica do estômago e duodeno, Reincidência de úlceras duodenais, úlceras Sintomáticas do estômago e duodeno, erradicação de piloros de Helicobacter, lesões Erosivas e ulcerativas do duodeno, as lesões Erosivas e ulcerativas de úlceras duodenais associaram-se com piloros de Helicobacter, lesões Erosivas do duodeno, úlcera Duodenal, lesões Ulcerativas do duodeno]

K27 úlcera Péptica, não especificada

A perfuração da úlcera péptica, úlceras gastrintestinais induzidas pela Droga, úlceras de medicação, úlcera Péptica do tratado digestivo, úlcera Péptica com piloros de Helicobacter, úlcera péptica, Dano da mucosa gastrintestinal causada por NSAID, úlceras Sintomáticas tratado digestivo, realça a úlcera, Stress úlcera gástrica, dano de Stress à membrana mucosa, úlcera de stress, Stress de úlcera duodenal, úlcera de Stress, úlceras de soldado Estressantes, lesões Erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal, a corrosão do tratado gastrintestinal, Corrosão da mucosa do tratado gastrintestinal superior, a corrosão da mucosa gastrintestinal, úlcera gastrintestinal, droga de úlcera, úlcera péptica, úlcera posoperativa, úlcera de stress, lesões Ulcerativas do tratado gastrintestinal, úlcera de stress Aguda tratado gastrintestinal, úlceras gastrintestinais Sintomáticas, Complicações de úlceras pépticas

K86.8.3 * síndrome de Zollinger-Ellison

Adenoma do pâncreas ulzerogennosti, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

Codifique CAS 102625-70-7

Características da substância Pantoprazole

Pó cristalino derivado, branco ou quase branco benzimidazole substituído, solúvel em água. A solubilidade aumenta com o pH crescente.

Farmacologia

Ação farmacológica - antiúlcera.

Acumula-se no tubules das células parietal do estômago e transforma em uma forma ativa - sulfenamide cíclico, que seletivamente interage (forma uma obrigação covalent) com o H +-K +-ATPase. Inibições H +-K +-ATPase de células parietal, interrompe a transferência de íons de hidrogênio da célula parietal no lúmen do estômago e bloqueia a etapa final da substância segreda hydrophilic de ácido hidroclórico. O dependente da dose de longo prazo suprime de base e estimulado (apesar do tipo do estímulo - acetylcholine, histamina, gastrin) substância segreda de ácido hidroclórico. Os valores da dose eficaz média em em vivo estudam a variedade de 0.2-2.4 mgs / quilograma. O efeito máximo só manifesta-se no altamente acidífero (pH 3) meio (por valores de pH mais altos, permanece praticamente inativo).

Tem a atividade antibacteriana contra piloros de Helicobacter e contribui para a manifestação do efeito anti-helicobacter de outras drogas. BMD é 128 mgs / l. O efeito terapêutico depois de uma dose única ocorre rapidamente e persiste durante 24 horas. Fornece uma redução rápida de sintomas e a cura de uma úlcera duodenal. Quando tomado em uma dose de 40 mgs, os valores de pH> 3 permanecem mais de 19 horas. Depois de 2 semanas do tratamento (40 mgs diariamente), a cura completa da úlcera duodenal observa-se em 89% de pacientes. Depois de 4 semanas do tratamento (40 mgs), 88% de pacientes mostram a cura completa de uma úlcera gástrica. A frequência da repetição de úlceras pépticas depois do tratamento é 55%. Dentro de 4 semanas do tratamento em uma dose de 40 mgs / dia, fornece a remissão completa em 82% de pacientes com a etapa II-III de doença de refluxo gastroesophageal (segundo Savary - Moleiro), depois de 8 semanas - em 92%. Conclua a remissão endoscópica em 57% de crianças 6–13 anos da idade com a doença de refluxo gastroesophageal Ic / II etapa (segundo o Vandeplas) realiza-se depois de 4 semanas da terapia em uma dose de 20 mgs / dia. Durante as 4-8 semanas de tratamento, o nível de gastrin em aumentos plásmicos 1.5 vezes. A terapia de manutenção (40-80 mgs diariamente durante mais de 3 anos) em pacientes com a úlcera péptica acompanhou-se por um aumento leve no número de células parecidas a enterochromaffin (ECL-).

Os estudos experimentais da carcinogenicidade indicam que o uso prolongado de pantoprazole se associa com um risco aumentado de hyperplasia de células ECL e a ocorrência de carcinoid gástrico, adenoma de fígado e carcinoma e processos de neoplastic na glândula de tireóide.

Rapidamente e completamente absorto depois de ingestão. bioavailability absoluto é 70-80% (77% médios). Cmax - realizado durante 2–4 horas (em média, depois de 2.7 horas). A atadura de proteína plásmica é 98%. T1 / 2 - 0.9–1.9 h, volume de distribuição - 0.15 l / quilograma, Cl - 0.1 l / h / quilograma. Muito fracamente penetra pelo BBB, segregado no leite de peito. Os antiácidos de toma ou a comida não afetam AUC, Cmax e bioavailability. Pharmacokinetics é linear na variedade de dose de 10-80 mgs (AUC e aumento de Cmax na proporção ao aumento de dose). T1 / 2 e valores de Cl são independentes. Metabolizado no fígado (oxidação, dealkylation, conjugação). Tem uma afinidade baixa para o sistema cytochrome P450, CYP3A4 e CYP2C19 isoenzymes implicam-se principalmente no metabolismo. Os metabolites principais são demethylpanthoprazole (T1 / 2 - 1.5 h) e 2 sulfated conjuga. Excreta-se principalmente com a urina (82%) na forma de metabolites, em uma pouca quantidade encontra-se nas fezes. Não acumulado. T1 / 2 em pacientes com a cirrose de fígado aumenta a 7–9 horas, com o fracasso renal que aumenta ligeiramente, mas o T1 / 2 dos metabolite principais consegue 2–3 horas. AUC e Cmax são ligeiramente mais altos no mais velho grupo de idade.

Uso de Pantoprazole

Úlcera duodenal ou úlcera de estômago na fase aguda, inclusive associado com toma de NSAIDs, ou refratário a terapia com histamina receptor de H2 blockers; a doença de refluxo de gastroesophageal (se moderam e formas severas); síndrome de Zollinger-Ellison; terapia de erradicação antihelicobacter combinada em pacientes com a úlcera péptica para reduzir a frequência de reincidências.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, hepatite e cirrose do fígado, acompanhado por insuficiência hepática grave.

Restrições de uso

A disfunção de fígado, idade de crianças (a experiência do uso em crianças menos de 6 anos se ausenta).

gravidez e lactação

Na gravidez, é só possível abaixo de indicações estritas, quando os benefícios à mãe excedem em peso o risco potencial ao feto.

Categoria de ação no feto pelo FDA - B.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado

Da parte do tratado digestivo: diarreia; raramente, boca seca, aumentou o apetite, a náusea, arrotar, o vômito, a flatulência, a dor abdominal, constipação, aumentou a atividade transaminase, carcinoma gastrintestinal (caso único).

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça; raramente - asthenia, vertigem, sonolência, insônia; em alguns casos - nervosidade, depressão, tremor, paresthesia, fotofobia, perturbações visuais, zumbido no ouvido.

Do sistema genitourinary: em casos raros - hematuria, edema, impotência.

Do lado da pele: em casos isolados - alopecia, acne, exfoliative dermatite.

Reações alérgicas: raramente - borbulha, urticária, prurido, angioedema.

Outro: raramente - hiperglicemia, mialgia; em casos raros - febre, eosinophilia, hyperlipoproteinemia, hypercholesterolemia.

Participação

Pode reduzir a absorção dependente do pH de ketoconazole e outras drogas. Compatível com drogas metabolizadas com a participação do sistema de enzima cytochrome P450: phenazepam, diazepam, digoxin, theophylline, carbamazepine, diclofenac, naproxen, piroxicam, phenytoin, warfarin, nifedipine, metoprolol, etanol. Não afeta a eficácia de contraceptivos hormonais.

Dose excessiva

Sintomas: não descrito.

Tratamento: Se uma dose excessiva se suspeitar, a terapia sustentadora e sintomática recomenda-se. A diálise é ineficaz.

Via de administração

No interior, em / em.

Substâncias de precauções pantoprazole

Antes do tratamento, as doenças malignas do esôfago e estômago devem excluir-se (a melhora sintomática pode atrasar o diagnóstico correto e tratamento). O diagnóstico da doença de refluxo deve confirmar-se endoscópicamente. Não recomendado para pacientes com dispepsia de não-úlcera. Em pacientes idosos e na violação da função de rim, não se recomenda exceder a dose de 40 mgs / dia. Na insuficiência hepática grave, o regime de dosagem deve ajustar-se: 1 etiqueta. cada 2o dia, sob o controle do nível de enzimas de fígado (com o seu aumento, a abolição da droga mostra-se).