Instrução de uso: Panoxen

Forma de dosagem

Pastilhas cobertas pelo filme

Composição

Em uma pastilha:

Substâncias ativas:

Sódio de Diclofenac 50 mgs, paracetamol 500 mgs.

Excipients:

Amido de grão 290 mgs, acetylphthalylcellulose (cellacephate) 15 mgs, diethyl phthalate 2.5 mgs, talco 10 mgs, magnésio stearate 10 mgs, bióxido de titânio 13 mgs, celulose microcristalina 70 mgs, povidone K-30 18 mgs, metilo parahydroxybenzoate (methylparaben) 17, 5 mgs, propyl parahydroxybenzoate (propylparaben) 4 mgs, revestimento de pastilha TC 1005 28.50 mgs (brancos) [hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose) 5.5 mgs, propylene glicol 4.3 mgs, talco 10.8 mgs, bióxido de titânio 7.98 mgs]

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas brancas ou quase brancas cobertas de uma concha, da forma capsular, de um risco em um lado. A aspereza leve permite-se.

Grupo farmacológico

Reagente analgésico combinado (non-steroidal droga antiinflamatória (NSAID) + reagente não-narcótico analgésico).

Pharmacodynamics

Panoxen é uma droga analgésica combinada, o efeito da qual é devido aos seus componentes constituintes.

Diclofenac - um derivado de ácido phenylacetic tem antiinflamatório, analgésico, antipirético, efeito de antiplaqueta. Inibir cycloxygenase (TIMONEIRO) 1 e 2, interrompe o metabolismo de ácido arachidonic, reduz o número da prostaglandina tanto no foco de inflamação como em tecidos sãos, suprime o exudative e fases proliferative da inflamação.

Paracetamol é um derivado de anilina, TIMONEIRO de inibições principalmente no sistema nervoso central, tem pouco efeito sobre metabolismo de sal de água e mucosa gastrintestinal (tratado de soldado). Em tecidos inflamados, os peroxidases neutralizam o efeito de paracetamol no TIMONEIRO 1 e 2, que explica a ausência quase completa do efeito antiinflamatório.

Pharmacokinetics

Diclofenac. A absorção é rápida e completa, a comida diminui a tarifa absorvente. Depois da administração oral de 50 mgs, a concentração máxima (C máximo) no plasma é 1.5 μg / ml, o tempo para conseguir a concentração máxima (TCmax) no plasma é 2-3 horas. A concentração plásmica é linearmente dependente da dose.

As modificações no pharmacokinetics de diclofenac à sombra do uso repetido não se observam. Não acumule observando o intervalo recomendado entre refeições.

Bioavailability - 50%. A conexão com a proteína plásmica é mais de 99% (a maioria dela associa-se com albumins). Penetra no leite de peito, synovial fluido; Stax no fluido synovial vigia-se 2-4 horas depois do que no plasma. A meia-vida (T 1/2) do fluido synovial é 3-6 h (a concentração de diclofenac em 4-6 h fluidos synovial depois que a sua entrada é mais alta do que no plasma, e permaneça mais alto para mais 12 h).

Aproximadamente 50% de diclofenac metabolizam-se durante o "primeiro passo" pelo fígado. A área abaixo da curva vezes da concentração (AUC) é 2 vezes mais baixa depois da ingestão do que depois da administração parenteral da mesma dose. O metabolismo ocorre em consequência de hydroxylation repetido ou do passado e conjugação subsequente com o ácido glucuronic. Isoenzyme CYP2C9 também participa no metabolismo de diclofenac. A atividade farmacológica de metabolites é menos do que diclofenac.

O despejo sistêmico é 260 ml / minuto. T1 / 2 de plasma - 1-2 horas. 60% da dose aceita excretam-se como metabolites pelos rins; menos de 1% é inalterado, o resto da dose excreta-se como metabolites com o bile.

Em pacientes com a insuficiência renal severa (creatinine despejo menos de 10 ml / minuto), a excreção de metabolites com o bile aumenta-se, enquanto um aumento na sua concentração no sangue não se observa.

Em pacientes com a hepatite crônica ou compensou a cirrose do fígado, os parâmetros pharmacokinetic não se modificam.

Paracetamol. A absorção é alta; ÒÑmàõ - 0.5-2 horas; Cmax - 5-20 mcg / ml. Conexão com proteína plásmica - 15%. Penetra pela barreira cerebral pelo sangue. Menos de 1% da dose de paracetamol tomado pela mãe lactating penetra no leite de peito.

Metabolizado no fígado de três modos principais: conjugação com glucuronides, conjugação com sulfato, oxidação com enzimas microsomal do fígado. No último caso, o intermediário tóxico metabolites forma-se, que se conjugam posteriormente a glutathione, e logo a cysteine e ácido mercapturic. Os isoenzymes principais de cytochrome P450 deste caminho do metabolismo são isoenzyme CYP2E1 (predominantemente), CYP1A2 e CYP3A4 (um papel secundário). Com uma deficiência de glutathione, estes metabolites podem causar dano e a necrose de hepatocytes.

Os caminhos metabólicos adicionais incluem hydroxylation no 3-hydroxyparacetamol e methoxylation a 3-methoxyparacetamol, que se conjugam posteriormente a glucuronides ou sulfato.

Em adultos, o glucuronin prevalece, no recém-nascido (inclusive o prematuro) e crianças jovens - sulfation. metabolites conjugados de paracetamol (glucuronides, sulfato e conjuga com glutathione) têm baixo farmacológico (inclusive o tóxico) atividade.

T1 / 2 1-4 h. Excreta-se pelos rins na forma de metabolites, principalmente conjuga, só 3% inalterados. Em pacientes idosos paracetamol reduções de despejo e T1 / 2 aumentos.

Indicações

Reduzir a dor e a inflamação no momento da aplicação para: doenças inflamatórias do sistema musculoskeletal (artrite reumatóide, psoriatic, artrite juvenil e crônica, ankylosing spondylitis, artrite gotosa), artrite gotosa aguda.

Doenças degenerativas do sistema musculoskeletal (deformando osteoarthritis, osteochondrosis).

Lumbago, dor no nervo ciático, neuralgia, mialgia.

Doenças dos tecidos periarticular (tendovaginitis, bursitis). As síndromes de dor pós-traumáticas acompanham-se pela inflamação. Dor de dentes.

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da preparação, bem como a outros derivados de ácido phenylacetic ou anilina; combinação completa ou incompleta de asma bronquial, polyposis nasal periódico e seios paranasais e intolerância a ácido acetylsalicylic ou outro NSAIDs (inclusive em história); lesões erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal e duodeno, hemorragia gastrintestinal ativa, doença intestinal inflamatória, hepatic severo e fracasso de coração; período depois aortocoronary desvio; fracasso renal severo (QC menos de 30 ml / minuto), doença de rim progressiva, doença de fígado ativa, hyperkalemia, gravidez, período de lactação, idade de crianças.

Cuidadosamente

O estômago e a úlcera duodenal (remissão ou história), colite ulcerativa, doença de Crohn, história da doença de fígado, hepatic porphyria, hyperbilirubinemia benigno (inclusive a síndrome de Gilbert), hepatite viral, dano hepático alcoólico, insuficiência de doença cardíaca crônica de gravidade branda ou moderada, hipertensão arterial, uma redução significante no volume do sangue corrente (inclusive depois da intervenção cirúrgica extensa), em pacientes idosos, asma bronquial, odnovrov (SSRI), ischemic doença de coração, doenças cerebrovasculares, hyperlipidemia, diabete mellitus, doença arterial periférica, fumagem, fracasso renal crônico (CK 30-60 ml / minuto), a presença da infecção de piloros de Helicobacter, prolongaram o uso de NSAIDs, alcoolismo, doença física grave, deficiência de glucose-6-phosphate dehydrogenase.

gravidez e lactação

A segurança da droga durante a gravidez e durante a lactação não se prova. O uso da droga nestes grupos de pacientes é contra-indicado.

Dosar e administração

Panoxen toma-se oralmente, sem mastigação, durante ou depois de uma refeição, com uma pouca quantidade de água. 1 pastilha 2-3 vezes por dia. A dose diária máxima é 3 pastilhas (150 mgs quanto a diclofenac).

A duração da droga Panoxen depende da indicação do uso. Em condições agudas, condições rapidamente postas em doca, a droga usa-se durante vários dias. Em doenças inflamatórias ou degenerativas crônicas do tecido conetivo, o uso de longo prazo de Panoxen é possível.

Com o uso de longo prazo da droga, é necessário executar a monitorização regular da corrosão possível da mucosa gastrintestinal com o desenvolvimento subsequente da hemorragia gastrintestinal, e também executar testes funcionais do fígado com o objetivo da primeira detecção de hepatotoxicity possível da droga.

Efeitos de lado

Da parte do sistema digestivo: a dor de epigastric, náusea, vômito, diarreia, dispepsia, flatulência, anorexia, aumentou a atividade de "hepatic" aminotransferases; a gastrite, proctitis, sangrando do tratado digestivo (vomitando com sangue, melena, diarreia com um traço do sangue), a ulceração da mucosa gastrintestinal (com ou sem sangrar ou perfuração), hepatite, icterícia, prejudicou a função de fígado; stomatitis, glossitis, esophagitis, hemorrhagic colite, exacerbação de colite ulcerativa ou a doença de Crohn, constipação, pancreatitis, hepatite fulminante.

Do lado do sistema nervoso: dor de cabeça, vertigem; sonolência; desordens de sensibilidade (inclusive paresthesia), desordens de memória, tremores, convulsões, inquietude, desordens cerebrovasculares, meningite asséptica, desorientação, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade, desordens mentais.

Dos sentidos: vertigem; a visão prejudicada (visão nublada, diplopia), ouvindo o prejuízo, zumbido no ouvido, prejudicou sensações de gosto.

Do sistema urinário: fracasso renal agudo, hematuria, proteinuria, nefrite intersticial, nephrotic síndrome, papillary necrose dos rins.

Do hemopoiesis: thrombocytopenia, leukopenia, anemia, inclusive hemolytic ou aplástico, agranulocytosis, methemoglobinemia.

Reações alérgicas: anafiláctico / anaphylactoid reações, inclusive uma redução marcada em pressão de sangue (BP) e choque; angioedema (inclusive caras).

Do lado do cardiovascular: uma sensação de palpitações, dor no peito, aumentou a pressão de sangue, vasculitis, o fracasso de coração, o infarto do miocárdio.

Da parte do sistema respiratório: asma bronquial (inclusive dispneia); pneumonite.

Da pele: borbulha de pele (inclusive bullous); urticária; erythema, inclusive multiforme e síndrome de Stevens-Johnson, a síndrome de Lyell, exfoliative dermatite, coceira, perda do cabelo, fotosensibilidade, purpura, inclusive alérgico.

Outro: inchação.

Dose excessiva

Paracetamol.

Sintomas, durante as 24 primeiras horas depois de administração - palor da pele, náusea, vômito, anorexia, dor abdominal; perturbação de metabolismo de glicose, acidose metabólico. Os sintomas da disfunção de fígado podem aparecer 12-48 horas depois de uma dose excessiva. Em dose excessiva severa - insuficiência hepática com encefalopatia progressiva, coma, morte; fracasso renal agudo com necrose tubular (inclusive a ausência de dano hepático severo); arrhythmia, pancreatitis. O efeito de Hepatotoxic em adultos manifesta-se tomando 4 g ou mais.

Tratamento: introdução de doadores de SH-grupos e precursores de síntese glutathione-methionine durante 8-9 horas depois de dose excessiva e acetylcysteine durante 8 horas. A necessidade de medidas terapêuticas adicionais (nova introdução de methionine, iv a injeção de acetylcysteine) determina-se dependendo da concentração de paracetamol no sangue, bem como o tempo passou depois da sua administração.

Diclofenac.

Sintomas: o vômito, sangrando do tratado gastrintestinal, epigastric dor, diarreia, vertigem, zumbido no ouvido, letargia, convulsões, raramente - aumentou a pressão de sangue, o fracasso renal agudo, hepatotoxic efeito, depressão respiratória, coma.

Tratamento: lavage gástrico, carvão vegetal ativado, a terapia sintomática destinou à eliminação de aumento de pressão de sangue, disfunção renal, apreensão, irritação gastrintestinal, depressão respiratória. diuresis conseguido, a hemodiálise é ineficaz (devido à alta conexão com proteína plásmica e metabolismo intensivo).

Participação

Diclofenac.

Aumenta a concentração no plasma digoxin, preparações de lítio.

Reduz o efeito de diuréticos, no contexto de aumentos de diuréticos dispensam o potássio o risco de hyperkalemia; no contexto de anticoágulos, antiaggregants e thrombolytics (alteplase, streptokinase, urokinase) aumenta o risco de sangrar (mais muitas vezes do tratado gastrintestinal).

Reduz o efeito de hypotensive e hipnóticos.

Aumenta a probabilidade de efeitos de lado de outro NSAIDs e GCS (sangrando do tratado gastrintestinal), a toxicidade de methotrexate e nephrotoxicity de cyclosporine (devido a um aumento na sua concentração no plasma).

O ácido de Acetylsalicylic reduz a concentração de diclofenac no sangue.

Reduz o efeito de agentes hypoglycemic.

Paracetamol aumenta o risco de desenvolver efeitos nephrotoxic de diclofenac.

Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, valproic ácido e plikamycin aumentam a incidência de hypoprothrombinemia.

Cyclosporine e as preparações douradas aumentam o efeito de diclofenac na síntese da prostaglandina nos rins, que se manifesta por nephrotoxicity aumentado.

SSRIs aumentam o risco da hemorragia do tratado digestivo.

Uso simultâneo com etanol, colchicine, corticotropin e preparações de São João que vale a pena aumentos o risco de hemorragia do tratado gastrintestinal.

Os meios que causam a fotosensibilidade, aumentam o efeito que sensibiliza de diclofenac à irradiação UV.

Os agentes que bloqueiam uma substância segreda tubular, aumente a concentração em um plasma de diclofenac, por meio disso aumentando a sua eficiência e toxicidade.

As drogas antibacterianas do grupo quinolone aumentam o risco da apreensão.

Paracetamol.

Reduz a eficácia de drogas uricosuric.

O uso simultâneo de paracetamol em grandes doses aumenta o efeito de anticoágulos (uma redução na síntese de fatores coagulantes no fígado).

Inducers de enzimas de fígado microsomal (phenytoin, barbituratos, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic antidepressivos), etanol e reagentes hepatotoxic aumentam a produção de metabolites ativo hydroxylated, que permite o desenvolvimento da intoxicação grave até com uma dose excessiva leve.

O uso de longo prazo de barbituratos reduz a eficácia de paracetamol.

O etanol fomenta o desenvolvimento de pancreatitis agudo.

Os nervos inibidores de enzimas de fígado microsomal (inclusive cimetidine) reduzem o risco de efeitos hepatotoxic.

O uso simultâneo de longo prazo de paracetamol e NSAIDs aumenta o risco de desenvolver nephropathy "analgésico" e a necrose papillary dos rins, o ataque do fracasso renal terminal.

O uso simultâneo prolongado de paracetamol em grandes doses e salicylates aumenta o risco de cair doente do cancro de bexiga ou rim.

Diflunisal aumenta a concentração plásmica de paracetamol em 50%, que aumenta o risco de hepatotoxicity.

Os agentes de Myelotoxic aumentam a manifestação de hematotoxicity de paracetamol.

instruções especiais

Para reduzir o risco de desenvolver eventos aversos da parte do tratado gastrintestinal, a dose eficaz mínima deve aplicar-se com o curso curto possível mínimo. Por causa do papel importante da prostaglandina na manutenção de fluxo sanguíneo renal, a cautela deve ter-se na marcação de pacientes com a insuficiência cardíaca ou renal, bem como no tratamento de pessoas idosas que tomam diuréticos e pacientes que por qualquer razão têm uma redução na circulação de volume de sangue por exemplo, depois da intervenção cirúrgica extensa). Se Panoxen se prescrever em tais casos, recomenda-se controlar a função de rim por precaução.

Para realizar rapidamente o efeito terapêutico desejado tomam 30 minutos antes de refeições. Em outros casos, tome antes, durante ou depois de uma refeição em uma forma não-embarcada em trem, com a abundância de água.

Em pacientes com a insuficiência hepatic (hepatite crônica, cirrose compensada), a cinética e o metabolismo não se diferenciam de processos semelhantes em pacientes com a função de fígado normal. Altera os indicadores de estudos de laboratório na determinação quantitativa de glicose e ácido úrico no plasma.

Influência na capacidade de dirigir transportes, mecanismos

O cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e tomando parte em outras atividades que necessitam uma alta concentração da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.

Forma de questão

10 pastilhas em uma bolha de filme de PVC e folha metálica de alumínio (PVC).

2 ou 10 bolhas em conjunto com instruções de uso em uma caixa de papelão.

Condições de armazenamento

Loja em um lugar seco, escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

3 anos.

Não use depois da data de expiração.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.