Instrução de uso: Nivalin

Substância ativa: Galantamine

ATX N06DA04 Galantamine de código

Grupo farmacológico

Nervo inibidor de Cholinesterase [m-, n-cholinomimetics, incl. Drogas de Anticholinesterase]

A classificação (ICD-10) de Nosological

A80.9 poliomielite Aguda, não especificada

Poliomielite

Consequências de B91 de poliomielite

Consequências de poliomielite, síndrome de Pós-poliomielite

Demência de F00.9 na doença de Alzheimer, não especificada (G30.9 +)

A doença de G30 Alzheimer

A doença de Alzheimer

G70.0 Myasthenia gravis [myasthenia gravis]

myasthenia severo gravis (Myasthenia gravis)

G72.9 Myopathy, não especificado

Myotonic myopathies, síndrome de Myopathic, condições parecidas a Myopath

Paralisia cerebral de G80

Paralisia cerebral, paralisia cerebral de Crianças

M54.1 Radiculopathy

Dor no nervo ciático aguda, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis com síndrome radicular, radiculopathy Agudo, síndrome de Dor com radiculitis, radiculitis Subagudo, Radiculitis, radiculitis Crônico, Doenças da coluna espinal

Neurologia de M79.2 e neurite, não especificada

Síndrome de dor com neuralgia, Brachialgia, neuralgia Occipital e intercostal, Neuralgia, dor Neurálgica, Neuralgia, Neuralgia de nervos intercostais, Neuralgia do nervo tibial posterior, Neurite, Neurite traumática, Neurite, Síndromes de Dor Neurológicas, contraturas Neurológicas com espasmos, neurite Aguda, neurite Periférica, neuralgia Pós-traumática, dor Grave de uma natureza neurogenic, neurite Crônica, neuralgia Essencial

Composição

Pastilhas 1 mesa.

substância ativa:

Hidrobrometo de Galanthamine 5 mgs

10 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 4/50 mgs; amido de trigo - 4/10 mgs; Talco - 2/2 mgs; Magnésio stearate - 1/1 mg; hidrofosfato de cálcio dihydrate (em pastilhas 5 mgs) - 24 mgs; MCC (o tipo 101) - 40/27 mgs

Descrição de forma de dosagem

As pastilhas são chatas, em redor na forma, brancas em cores, com uma faceta bilateral e um risco em um lado.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - anticholinesterase, m-n-cholinomimetic.

Pharmacodynamics

Nervo inibidor seletivo, competitivo e reversível de acetylcholinesterase.

Estimula receptores nicotinic e aumenta a sensibilidade da membrana postsynaptic a acetylcholine. Facilita a condução da excitação no neuromuscular synapse e restaura a condução neuromuscular em casos do seu bloqueio do músculo relaxants com um tipo de ação que não-depolariza. Aumenta o tom de músculos lisos, aumenta a substância segreda de digestivo e glândulas de suor, causa miosis.

Aumentando a atividade do sistema cholinergic, o galantamine melhora a função cognitiva em pacientes com a demência de Alzheimer, mas não afeta o desenvolvimento da própria doença.

Pharmacokinetics

Depois da administração oral, absorve-se rapidamente e completamente no tratado digestivo. bioavailability absoluto é alto - até 90%. A concentração terapêutica realiza-se 30 minutos depois da admissão. Cmax no plasma depois de tomar uma dose de 10 mgs vigia-se sobre a 2a hora e é 1.2 mgs / ml.

T1 / 2 - 5 horas. Depois da administração repetida, o estado de equilíbrio da concentração plásmica de galantamine estabelece-se.

Até um pequeno ponto ata à proteína de sangue. Facilmente passa por GEB. Até um ponto insignificante (aproximadamente 10%) metaboliza-se no fígado por demethylation.

Excreta-se (inalterado e a forma de metabolites), principalmente com a urina (até 74%). O despejo renal é aproximadamente 100 ml / minuto. Em pacientes com a doença de Alzheimer, a concentração plásmica de galantamine pode aumentar. Com o prejuízo moderado e severo de fígado e função de rim, as concentrações plásmicas de galantamine aumentam-se.

Indicações

Demência do tipo do Alzheimer de grau brando ou moderado;

Poliomielite (imediatamente depois da terminação do período febril, bem como no período de recuperação e o período de eventos residuais);

Myasthenia gravis, distrofia muscular progressiva, myopathy;

paralisia cerebral;

neurite;

radiculitis.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a algum dos componentes da droga;

asma bronquial;

Bradycardia;

Bloco de Atrioventricular;

Hipertensão arterial, angina de peito;

Fracasso de coração crônico;

epilepsia;

Hyperkinesis;

Severo renal (Cl creatinine <9 ml / minuto) e hepatic (mais de 9 na escala De-crianças-Pugh) desordens;

Obstrução intestinal mecânica;

Doença pulmonar obstrutiva crônica;

Doenças obstrutivas ou cirurgia recente no tratado gastrintestinal;

Doenças obstrutivas ou tratamento cirúrgico recente do aparelho urinário ou próstata;

gravidez;

Período de lactação;

Crianças menos de 9 anos.

Com prudência: brando para moderar o prejuízo renal ou hepatic; Síndrome de fraqueza do nó de seio e outras desordens de condução supraventricular; recepção simultânea de drogas, reduzindo a velocidade de tarifa de coração (digoxin, β-adrenoblocker); anestesia geral; úlcera péptica do estômago e duodeno, risco aumentado de desenvolvimento de lesões erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal; o Glúten enteropathy (devido à disponibilidade de trigo engomam na preparação); a Deficiência de lactose, galactosemia, glicose-galactose malabsorption síndrome (a lactose se inclui na formulação).

Efeitos de lado

Do lado CCC: redução ou aumento em pressão de sangue, orthostatic colapso, fracasso de coração, edema, bloco de MÉDIA, adejo ou atrial fibrillation, prolongamento de intervalo de QT, ventricular e supraventricular tachycardia, supraventricular extrasystole, corando à cara, bradycardia, ischemia ou infarto do miocárdio.

Do sistema digestivo: o bloating, dispepsia, desconforto gastrintestinal, anorexia, diarreia, dor abdominal, náusea, vômito, gastrite, disfagia, boca seca, aumentou a salivação, diverticulitis, a gastroenterite, duodenitis, a hepatite, a perfuração da mucosa de esôfago, que Sangra do tratado gastrintestinal superior e mais baixo.

Do sistema musculoskeletal: espasmos de músculo, fraqueza de músculo, febre.

Indicadores de laboratório: a atividade aumentada de enzimas hepatic, anemia, hypokalemia, aumentou níveis de açúcar ou phosphatase alcalino no sangue.

Hematologic: thrombocytopenia, purpura.

Do sistema urinário: incontinência urinária, hematuria, urinação frequente, infecções de aparelho urinário, retenção urinária, calculous doença, cólica renal.

Do sistema nervoso: muitas vezes - tremor, a síncope, inibição, prova torcimento, alucinações visuais e auditivas, reações comportamentais, inclusive a agitação / agressão; prejuízo passageiro de circulação cerebral ou golpe; Dor de cabeça, vertigem, convulsões, espasmos de músculo, paresthesia, ataxia, hypo-ou hyperkinesis, apraxia, afasia, anorexia, sonolência, insônia.

Dos órgãos dos sentidos: rhinitis, epistaxis, prejuízo visual, espasmo de acomodação, infrequentemente - barulho nas orelhas.

Do lado da psique: a depressão (muito raramente - com o suicídio), apatia, reações paranóicas, aumentou o libido, delírio.

Comum: dor torácica, sudação excessiva, perda de peso, fadiga, desidratação (em casos raros - com o desenvolvimento de fracasso de rim), bronchospasm.

Participação

Não se recomenda combinar-se com outro holinomimetics.

É um antagonista opioid pela ação no centro respiratório.

Expõe o antagonismo pharmacodynamic ao m cholinolytics (inclusive atropine, gomatropine brometo de metilo), gânglio blockers, não-depolarizando o músculo relaxants, a quina, procainamide.

Os antibióticos de Aminoglycoside podem reduzir o efeito terapêutico de galantamine.

Galantamine aumenta o bloqueio de neuromuscular durante a anestesia geral (inclusive quando usado como um músculo periférico relaxant suksametoniya).

LS, reduzindo tarifa de coração (digoxin, β-adrenoblockers), - risco de agravação de bradycardia.

Cimetidine pode aumentar o bioavailability de galantamine.

Todas as drogas que inibem o isoenzymes do sistema cytochrome P450 de CYP2D6 e CYP3A4 podem aumentar concentrações plásmicas de galantamine usando-os simultaneamente, em consequência dos quais a frequência de efeitos de lado cholinergic (principalmente náusea e vomitando) pode aumentar. Neste caso, dependendo do tolerability da terapia por um paciente específico, uma redução da dose de manutenção de galantamine pode ser necessária.

Os nervos inibidores de isoenzyme CYP2D6 (amitriptyline, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, quinidine) reduzem o despejo de galantamine em 25-30%. Por essa razão, não se recomenda marcar simultaneamente com ketoconazole, zidovudine, erythromycin.

Fortalece o efeito deprimente sobre o CNS de etanol e medicamentos sedativos.

Dosar e administração

No interior.

Tome com a comida, lave-se abaixo com a água.

A dose diária de adultos é 10-40 mgs na admissão 2-4.

Com Myasthenia gravis, a dose diária divide-se em 3 doses divididas.

Na doença de Alzheimer, recomenda-se começar o tratamento com a toma de pastilhas de 5 mgs duas vezes por dia. Dentro de 4 semanas, a dose diária pode aumentar-se gradualmente à mesa de 20 mgs - 1. 10 mgs duas vezes por dia, manhã e tarde. Durante o tratamento com a droga deve assegurar a entrada de um montante suficiente de fluido. Se durante o tratamento for necessário deixar de tomar a droga, então a restauração do tratamento deve começar com a dose mais baixa e gradualmente aumentá-lo.

Pacientes com prejuízo moderadamente severo de fígado e função de rim. A dose inicial está 5 mgs uma vez por dia, de manhã, durante pelo menos 1 semana, depois da qual a dose se aumenta a 5 mgs 2 vezes por dia e se toma dentro de 4 semanas.

A dose diária total não deve exceder 15 mgs.

Tratamento de poliomielite, paralisia cerebral em crianças de 9 anos. De 9 para 11 anos, a dose diária é 5-15 mgs, em 2-3 doses divididas; De 12 para 15 anos a dose diária - 5-20 mgs, em admissão 2-4.

Dose excessiva

Sintomas: a depressão da consciência (até a coma), apreensão, severidade aumentada de efeitos de lado, fraqueza de músculo severa na combinação com a hipersubstância segreda das glândulas da membrana mucosa da traqueia e bronchospasm pode levar ao bloqueio letal das linhas aéreas.

Tratamento: lavage gástrico, terapia sintomática. Como um antídoto - iv injeção de atropine em doses de 0.5-1 mgs. As doses subsequentes de atropine determinam-se dependendo da resposta terapêutica e a condição do paciente.

instruções especiais

Durante o período de tratamento, deve abster-se de executar o trabalho que necessita uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras, inclusive. Condução.

O tratamento com nervos inibidores acetylcholinesterase acompanha-se por uma redução no peso corporal. Especialmente deve ser levado em consideração tratando pacientes com a doença de Alzheimer, que normalmente têm a perda de peso. Neste sentido, é necessário controlar o peso corporal de tais pacientes.

Durante o período de tratamento, a entrada fluida suficiente deve assegurar-se.

Como outro cholinomimetics, a droga pode causar efeitos vagotonic da parte do CCC (inclusive bradycardia), que deve considerar-se em pacientes com a síndrome de fraqueza de nó de seio e outras desordens de condução, bem como com o uso de acompanhador com drogas que reduzem a tarifa de coração (digoxin ou Beta-adrenoblockers).

Tratando com NivalinŽ, há um risco da síncope, e por isso é necessário controlar a pressão de sangue mais muitas vezes, tomando a droga em doses mais altas (em uma dose diária de 40 mgs). Para prevenir tais efeitos de lado, é necessário selecionar cuidadosamente a dose da droga no início do tratamento.

A eficácia da droga em pacientes com outros tipos de demência e prejuízo de memória não se estabelece.

A droga não se destina para o tratamento de pacientes com o prejuízo cognitivo brando, isto é com o prejuízo de memória isolado que excede o nível esperado da sua idade e educação, mas não satisfaz os critérios da doença de Alzheimer.

Confia forma

Pastilhas, 5 mgs no Filme de PVC cobrem-se de bolhas e folha metálica de alumínio de 10 ou 20 partes; Em um pacote de cartão 1 bolha de 10 PCs. Ou 1 ou 3 bolhas de 20 PCs.

Pastilhas, 10 mgs no Filme de PVC cobrem-se de bolhas e folha metálica de alumínio de 10 PCs; Em um pacote de cartão 1 ou 2 bolhas.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

condições de armazenamento

Em seco, o lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

5 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.