Instrução de uso: Nimesulide (Nimesulidum)

Grupo farmacológico

Outros analgésicos não-narcóticos, inclusive non-steroidal e outras drogas antiinflamatórias

A classificação (ICD-10) de Nosological

K08.8.0 * dor de dentes Dolorosa

Dor de Dentinal, dores de Dentinal, Dor pulpitis, Anestesia em odontologia, síndromes de Dor em prática odontológica, Dor depois de remoção de tártaro, Dor extraindo um dente, Dor de dentes, Dor depois de intervenções dentais

M06.9 Outra artrite reumatóide especificada

Artrite reumatóide, síndrome de Dor em doenças reumáticas, Dor em artrite reumatóide, Inflamação em artrite reumatóide, formas Degenerativas de artrite reumatóide, artrite reumatóide de Crianças, Exacerbação de artrite reumatóide, reumatismo articular Agudo, artrite Reumática, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, artrite Reumatóide de curso ativo, artrite Reumatóide, poliartrite Reumatóide, artrite reumatóide Aguda, reumatismo Agudo

M07.3 Outro psoriatic arthropathies (L40.5 +)

Artrite psoriatic, a forma generalizada de artrite psoriatic, artrite de Psoriatic

Gota de M10.9, não especificada

Artrite artrite gotosa Gotosa, Aguda, ataque Agudo de gota, Artrite Gotosa, síndrome Articular com exacerbação de gota, síndrome Articular com gota, Urarturia, artrite artrítica Crônica, gota Aguda, Sal diathesis

M19.9 Arthrosis, não especificado

Modificação em escova com osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de grandes uniões, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniões, Osteoarthritis na etapa aguda, Osteoarthritis de grandes uniões, síndrome de dor Aguda com osteoarthritis, osteoarthritis Pós-traumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crônico

Dor de M25.5 na união

Arthralgia, síndrome de Dor em doenças articulares pelo músculo, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Dor nas uniões, Irritabilidade das uniões, Irritabilidade de uniões em esforço físico severo, dano conjunto inflamatório Doloroso, condições Dolorosas do sistema musculoskeletal, condições conjuntas Dolorosas, afeto traumático Doloroso de uniões, Dor no sistema musculoskeletal, Dor em Uniões de Ombro, Dor nas uniões, dor Conjunta, dor Conjunta com danos, dor de Musculoskeletal, Dor com osteoarthritis, Dor na patologia das uniões, Dor em artrite reumatóide, Dor em doenças de osso degenerativas crônicas, Dor em doenças conjuntas degenerativas crônicas, dor conjunta pelo Osso, dor Conjunta, dor Artrítica de origem reumática, síndrome de dor Articular, dor Conjunta, dor Reumática, Dores reumáticas

M35.3 polimialgia Reumática

Pseudoartrite rhizomelic, polimialgia Reumática, síndrome de Dor em doenças reumáticas, dor de Músculo com reumatismo, reumatismo extra articular, síndrome reumática extra articular, doenças reumáticas extra articulares, dano de tecido macio reumático extra articular, formas extra articulares de reumatismo, dano de tecido macio Reumático, Reumatismo de tecidos macios, doenças Reumáticas de tecidos macios, doenças Reumáticas dos tecidos macios periarticular, afetos Reumáticos de tecidos macios, doenças collagen Reumáticas

M42 Osteochondrosis

Dor em osteochondrosis espinal, osteochondrosis Cervical, síndrome de Radicular em osteochondrosis, osteochondrosis intervertebral, osteochondrosis, Osteochondrosis com síndrome radicular, Osteocondritis da espinha

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, doença de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, a doença de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Doenças da coluna espinal, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel doença

M54 Dorsalgia

Dor na área traseira, Dor na espinha, Dor nas costas, Dor em partes diferentes da espinha, Dor nas costas, síndrome de dor Dolorosa na espinha, Dor no sistema musculoskeletal

M54.1 Radiculopathy

Dor no nervo ciático aguda, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis com síndrome radicular, radiculopathy Agudo, síndrome de Dor com radiculitis, radiculitis Subagudo, Radiculitis, radiculitis Crônico, Doenças da coluna espinal

Dor no nervo ciático de M54.3

Ishialgia, Neuralgia do nervo ciático, neurite Ciática

Lumbago de M54.4 com dor no nervo ciático

Dor na espinha lumbosacral, Lumbago, Dor no nervo ciático, síndrome Lombar

Dor de M54.5 em baixo das costas

Dor nas costas mais baixas, dor Lombar, Lumbalia, condições Dolorosas da coluna espinal, Dor nas costas, Síndrome de Dor nas costas mais Baixa

Lesão de M67.9 de synovium e tendão, não especificado

Inflamação dos tendões, Inflamação de ligamentos, Inflamação de tendões com danos, Inflamação de tendões

M71 Outro bursopathies

Bursitis, Bursopathy, Doenças de tecidos macios, Osteoarthritis em doenças articulares pelo músculo, doença Inflamatória de tecidos macios, bursitis Subagudo

M77.9 Outro não especificado

Cápsula, Periarthritis, Tendonitis, Tendopathy, Periarthropathy

Mialgia de M79.1

Síndromes de dor de Myofascial, síndrome de Dor em doenças articulares pelo músculo, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Dor nos músculos, Brandura de músculos, irritabilidade Muscular em esforço físico severo, condições Dolorosas do sistema musculoskeletal, Dor no sistema musculoskeletal, Dor nos músculos, Dor em paz, dores de Músculo, dor de Músculo, dor de Musculoskeletal, Mialgia, dor de Músculo, dor de Músculo em paz, dor de Músculo, dor Muscular de origem não-reumática, dor de Músculo de origem reumática, dor de músculo Aguda, dor Reumática, dores Reumáticas, síndrome de Myofascial, Fibromyalgia

N94.6 Dysmenorrhea não especificado

Dor durante a menstruação, as desordens Funcionais do ciclo menstrual, grampos Menstruais, Emmeniopathy, Dor durante a menstruação, a irregularidade menstrual Dolorosa, algomenorrhea, algomenoreya, a Dor alisa o espasmo de músculo, o espasmo de Dor de músculos lisos (cólica renal e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos (cólica de rim e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), Disalgomenoreya, dysmenorrhea, Dysmenorrhea (essencial) (Exfoliative), desordem menstrual, menstruação dolorosa, metrorrhagia, a Violação do ciclo menstrual, irregularidade Menstrual, Prolaktinzavisimoe desordens menstruais, Prolaktinzavisimoe disfunção menstrual, espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos, dysmenorrhea Espasmódico, disalgomenoreya Primário

Dor de cabeça de R51

Dor no chefe, Cephalgia, Dor com sinusite, Dor de trás da cabeça, dor de cabeça Dolorosa, Dor de cabeça de gênese vasomotor, Dor de cabeça de origem vasomotor, Dor de cabeça com desordens vasomotor, Dor de cabeça, dor de cabeça Neurológica, dor de cabeça Serial

R52.0 dor Aguda

Síndrome de dor aguda, síndrome de dor Aguda com osteoarthritis, síndrome de dor Aguda de origem traumática, dor Grave de uma natureza neurogenic, dor Grave, síndrome de Dor no momento de entrega

R52.9 dor não especificada

Dor depois de cholecystectomy, tiroteio de Dor, dor Não maligna, dor Obstétrica e ginecológica, síndrome de Dor, Dor no período posoperativo, Dor no período posoperativo depois de cirurgia ortopédica, Dor da gênese inflamatória, Dor do que a gênese de cancro, síndrome de Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois da cirurgia Diagnóstica, Dor depois da cirurgia, Dor depois da cirurgia ortopédica, Dor depois de danos, Dor depois da remoção de hemorróidas, Dor na inflamação não-reumática da natureza, Dor em lesões inflamatórias do sistema nervoso periférico, Dor em neuropathy diabético, Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, Dor quando a patologia de tendão, a Dor alisa o espasmo de músculo, o espasmo de Dor de músculos lisos (cólica renal e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos, espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos (cólica de rim e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), Dor em síndrome de ferida, Dor com danos e depois de intervenções cirúrgicas, Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Dor com úlcera duodenal, síndrome de Dor em úlcera gástrica, síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, dor, Dor durante a menstruação, as síndromes de dor, a condição dolorosa, a fadiga de pé Dolorosa, as gomas Doloridas usando dentaduras, Irritabilidade dos pontos de saída de nervos craniais, irregularidade menstrual Dolorosa, enfeites Dolorosos, espasmo de músculo Doloroso, crescimento de dentes Doloroso, Melosalgia, Dor na área da ferida cirúrgica, Dor no período posoperativo, Dor no corpo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois de cirurgia ortopédica, Dor depois de cirurgia, As dores da influenza, Dor em polyneuropathy diabético, Dor de queimaduras, Dor durante as relações sexuais, Dor durante os procedimentos diagnósticos, Dor durante os procedimentos terapêuticos, para Dor de frios, Dor em sinusite, Dor em ferida, Dor traumática, A dor no período posoperativo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, a dor depois de sclerotherapy, Dor depois de cirurgia, Dor posoperativa, posmecânico de Dor e dor postraumática, postraumática, Dor engolindo, Dor em doenças contagiosas e inflamatórias do tratado respiratório superior, a dor de queimaduras, a dor em dano de músculo traumático, Dor em ferida, a dor de extração de dente, a dor de origem traumática, Dor causada por espasmo de músculos lisos, síndrome de dor Expressa, síndrome de dor Expressa, origem traumática, dor Posoperativa, dor Pós-traumática, síndrome de dor Pós-traumática, dor Entorpecida, dor Traumática, dor Traumática, dor Leve, dor Moderadamente grave, dor Moderada, Polyarthralgia com polymyositis

Deslocação de T14.3, torcedura e dano ao aparelho capsular-ligamentous da união da área não especificada do corpo

O estiramento doloroso de músculos, Dor e inflamação em tensão, Deslocação de deslocação, modificações Degenerativas no aparelho ligamentous, Edema devido a torceduras e manchas pretas, Edema depois de intervenções de torceduras, Dano e ruptura de ligamentos, O sistema musculoskeletal danifica-se, Dano a ligamentos, Dano às uniões, rupturas de Ligamento, tendões de Tendão, Rupturas dos tendões de músculos, Estiramento, Cãibra muscular, Estiramento do músculo, Torcedura, Tensão dos tendões, Extensões, músculos de Esticamento, Torceduras, Tensão dos tendões, Dano do sistema musculoskeletal, Danos às uniões, Traumas de tecidos articulares pela cápsula, Danos do sistema osteoarticular, Danos a ligamentsInjuries às uniões, feridas Conjuntas, Estiramento do aparelho ligamentous, estiramento Habitual e dilaceramento

Dano de T14.6 de músculos e tendões de região de corpo não especificada

Síndrome de dor na patologia de tendões, Dor em tendões, inflamação de tecido macio Pré-inflamatória, ruptura de Músculo, Ruptura de músculos sem comprometer a integridade da pele, rupturas de Músculo, danos de Tecido macio, Traumas de tecidos de músculo-tendão, danos de Músculo, danos de Tecido macio, Danos a tendões

Dano de T14.9 não especifica-se

A síndrome de dor depois de ferida, síndrome de Dor com danos, síndrome de Dor com a ferida e depois de cirurgia, Dor em caso do dano, Dor de uma natureza traumática, dor Conjunta com danos, dor Posoperativa e pós-traumática, Dor em caso do dano, Dor de uma origem traumática, síndrome de dor Severa da origem traumática, dano de tecido Profundo, Profundamente coça no tronco, dano Fechado, Danos de Casa Menores, dano de pele Menor, Violações da integridade de tecidos macios, ferida Sem complicação, dano traumático Extenso, síndrome de dor Aguda de origem traumática, Edema com ferida, danos de esportes Pospostos, dor Pós-traumática, danos de Tecido macio, feridas Conjuntas, danos de Esportes, Dano, dor Traumática, dores Traumáticas, infiltração Traumática, Danos a esportes

Complicação de T88.9 de assistência médica e cirúrgica, não especificada

Dor no período posoperativo, Dor no período posoperativo depois de cirurgia ortopédica, síndrome de Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois de cirurgia Diagnóstica, Dor depois de cirurgia, Dor depois de cirurgia ortopédica, Dor depois da remoção de hemorróidas, Dor na aplicação de raio laser excimer, Dor com danos e depois de intervenções cirúrgicas, síndromes de Dor na prática odontológica, intervenção diagnóstica Dolorosa, manipulações diagnósticas Dolorosas, procedimentos diagnósticos instrumentais Dolorosos, manipulação instrumental Dolorosa, tratamentos Dolorosos, manipulações Dolorosas, enfeites Dolorosos, intervenções terapêuticas Dolorosas, Dor na área da ferida cirúrgica, Dor no período posoperativo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois de cirurgia ortopédica, Dor durante os procedimentos diagnósticos, Dor durante os procedimentos terapêuticos, Dor em ortopedia, a dor no período posoperativo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, a dor depois de sclerotherapy, A dor depois de cirurgia dental, Dor posoperativa, posmecânico de Dor e postraumático, a dor de extração de dente, Inflamação depois de cirurgia ou dano, Inflamação depois de cirurgia ortopédica, Inflamação depois de cirurgia, a síndrome inflamatória depois de cirurgia, fístula posoperativa Ulcerosa, Fazendo funcionar ferida, Complicações depois de extração de dente

Código CAS51803-78-2

Características de Nimesulide

NSAIDs da classe de sulfonamida.

Farmacologia

Ação farmacológica - antiinflamatório, antipirético, analgésico.

Pharmacodynamics

Grânulos de interrupção oral, pastilhas

Inibe o TIMONEIRO de enzima, responsável pela síntese de PG, principalmente DIRIJA O LEME 2 - uma enzima implicada na síntese de mediadores PG de edema, inflamação e dor no foco da inflamação.

Reversivelmente inibe a formação de PGE2, tanto no foco da inflamação, como nos caminhos ascendem do sistema nociceptive, inclusive modos de transportar impulsos de corda espinais dolorosos. Reduz a concentração de PGH2 de vida curta, do qual, sob a ação de progaglandine isomerase, PGE2 se forma. A redução da concentração de PGE2 leva a uma redução na ativação de prostanoid EP receptores, que se exprime em efeitos analgésicos e antiinflamatórios. Inibe o lançamento de TNF-α, que causa a formação de cytokinins.

Suprime o lançamento da histamina, inibe a síntese de IL-6 e urokinase, por meio disso inibindo a destruição do tecido cartilaginous. Inibe a síntese de metalloproteases (elastase, collagenase), prevenindo a destruição de proteoglycans e cartilaginous collagen. Interage com receptores glucocorticoid, ativando-os por phosphorylation, que também realça o seu efeito antiinflamatório. Suprime a agregação de plaquetas.

Gel de uso externo

Com a aplicação atual causa um enfraquecimento ou o desaparecimento da dor no lugar da aplicação do gel, incl. dor nas uniões em paz e durante o movimento, reduz a dureza de manhã e a inchação das uniões. Fomenta um aumento no volume de movimentos.

Pharmacokinetics

Grânulos de interrupção de administração oral

Sucção. Depois da ingestão, o nimesulide absorve-se bem do tratado gastrintestinal, conseguindo Cmax no plasma de sangue depois de 2-3 horas.

Distribuição. Comunicação com proteína plásmica - 95%, glóbulos vermelhos - 2%, lipoproteínas - 1%, alfa ácida 1-glycoproteids - 1%. Penetra no tecido dos órgãos genitais femininos, onde depois de uma entrada única a sua concentração é aproximadamente 40% da concentração no plasma. Penetra no ambiente acidífero do foco inflamatório (40%), synovial fluido (43%). Facilmente penetra o BBB.

Metabolismo. Metabolizado no fígado com cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9. O metabolite principal é o derivado parahydroxy farmacologicamente ativo de nimesulide - hydroxynimidesulide.

Excreção. T1 / 2 nimesulide é 1.56-4.95 h, hydroxynimidesulide - 2.89-4.78 h. Nimesulide excreta-se principalmente pelos rins (aproximadamente 50% da dose tomada). Hydroxynimidesulide excreta-se pelos rins (65%) e bile (35%), submete-se à recirculação enterohepatic.

O perfil pharmacokinetic de nimesulide em pacientes idosos não se modifica com a administração de único e múltiplo / doses repetidas.

Segundo um estudo experimental conduzido com a participação de pacientes com a gravidade branda e moderada da insuficiência renal (Cl creatinine 30-80 ml / minuto) e voluntários sãos, Cmax nimesulide e o seu metabolite no plasma de pacientes não excederam a concentração de nimesulide em voluntários sãos. AUC e T1 / 2 em pacientes com a insuficiência renal foram 50% mais altos, mas dentro de valores de pharmacokinetic. Quando a readmissão nimesulid acumulação não se observa.

Pílulas

Sucção. Depois da ingestão, o nimesulide absorve-se bem do tratado digestivo. A comida abaixa a tarifa absorvente sem afetar o seu grau. Tmax - 1,5-2,5 h. Cmax de nimesulide no plasma de sangue consegue 3.5-6.5 mgs / l.

Distribuição. A conexão com a proteína plásmica é 95%, erythrocytes - 2%, lipoproteínas - 1%, alfa ácida 1-glycoproteids - 1%. A dose não afeta o grau da atadura à proteína de sangue. Vd - 0,19-0,35 l / quilograma. Penetra no tecido dos órgãos genitais femininos, onde depois de uma entrada única a concentração é aproximadamente 40% da concentração no plasma. Penetra no ambiente acidífero do foco inflamatório (40%), synovial fluido (43%). Facilmente penetra o BBB.

Metabolismo. Metabolizado no fígado por tecido monooxygenases. O metabolite principal (25%) - 4-hydroxynimidesulide - tem uma atividade farmacológica semelhante.

Excreção. T1 / 2 nimesulide é 1.56-4.95 h, 4-hydroxynimidesulide - 2.89-4.78 h. 4-Hydroxynymesulide excreta-se pelos rins (65%) e com o bile (35%), submete-se à recirculação enterohepatic.

Pharmacokinetics em casos clínicos especiais. Em pacientes com o prejuízo brando ou moderado da função renal (Cl creatinine 1.8-4.8 l / h ou 30-80 ml / minuto), bem como em crianças e as pessoas idosas, o perfil pharmacokinetic de nimesulide não se modifica significativamente.

Gel de uso externo

Aplicando o gel, a concentração da substância ativa no fluxo sanguíneo sistêmico é extremamente baixa. Cmax nimesulide no plasma de sangue depois de uma aplicação única observa-se em direção ao fim do primeiro dia, o seu valor é mais de 300 vezes mais baixo do que isto para formas de dosagem orais de nimesulide. Os traços do metabolite principal do nimesulide (4-hydroxynimidesulide) no sangue não se descobrem.

Aplicação de Nimesulide

Grânulos de interrupção de administração oral

Dor aguda (dor nas costas, abaixe atrás, síndrome de dor na patologia do sistema musculoskeletal, inclusive ferida, torceduras e uniões, tendenitis, bursitis, dor de dentes), o tratamento sintomático de osteoarthritis com a síndrome de dor, algodismenorea.

Pílulas

Artrite reumatóide, síndrome articular com exacerbação de gota, psoriatic artrite, ankylosing spondylitis, osteochondrosis com síndrome radicular, osteoarthritis, mialgia de gênese reumática e não-reumática, inflamação de ligamentos, tendões, bursitis, incl. inflamação postraumática de tecidos macios, síndrome de dor de vária gênese (inclusive no período posoperativo, com ferida, algodismenorea, dor de dentes, dor de cabeça, arthralgia, lumboeishalgia).

Gel de uso externo

Doenças inflamatórias agudas e crônicas do sistema musculoskeletal (síndrome articular com exacerbação de gota, artrite reumatóide, psoriatic artrite, ankylosing spondylitis, osteoarthritis, osteochondrosis com síndrome radicular, dor no nervo ciático, derrota inflamatória de ligamentos e tendões, bursitis, dor no nervo ciático, lumbago), dor muscular de origem reumática e não-reumática, inflamação pós-traumática de tecidos macios e o sistema musculoskeletal (danos e rupturas de ligamento, manchas pretas).

Em todas as formas de dosagem, o nimesulide destina-se para a terapia sintomática, reduzindo a dor e a inflamação no momento do uso, e não afeta a progressão da doença.

Contra-indicações

Grânulos de interrupção oral, pastilhas

A hipersensibilidade, uma combinação completa ou incompleta de asma bronquial, polyposis nasal periódico ou seios paranasais e intolerância ao ácido acetylsalicylic e outro NSAIDs (inclusive na anamnésia), modificações erosivas e ulcerativas na membrana mucosa do estômago e duodeno, hemorragia gastrintestinal ativa, hemorragia cerebrovascular ou outra, doença intestinal inflamatória (a doença de Crohn, colite ulcerativa) na fase de exacerbação, hemofilia e outras desordens do sangue coagulability, decompensated insuficiência hepática de coração, ou qualquer doença de fígado ativa, anamnestic dados sobre o desenvolvimento de reações hepatotoxic com nimesulide, alcoolismo, inclinação de droga, fracasso renal severo (Cl creatinine <30 ml / minuto), doença de rim progressiva, confirmaram-se hyperkalemia, enxerto de passagem secundária de pós-artéria-coronária, recepção simultânea de outras drogas hepatotoxic, gravidez e o período da amamentação, crianças menos de 12 anos.

Gel de uso externo

Hipersensibilidade, incl. a outro NSAIDs, uma combinação completa ou incompleta de asma bronquial, polyposis nasal periódico e seios paranasais e intolerância a ácido acetylsalicylic ou outro NSAIDs (na anamnésia), lesões erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal na etapa aguda, dermatosis, dano epidérmico e infecção de pele na área de aplicação, fracasso renal de grau severo (Cl creatinine <30 ml / minuto), insuficiência hepatic severa, gravidez e período de amamentação, crianças menos de 12 anos.

Restrições de uso

Grânulos de interrupção oral, pastilhas

Hipertensão arterial; diabete; fracasso de coração compensado; IHD; doenças cerebrovasculares; dyslipidemia / hyperlipidemia; doenças de artérias periféricas; fumagem; fracasso renal (Cl creatinine 30-60 ml / minuto); dados de anamnestic sobre a presença de lesões ulcerativas do tratado gastrintestinal, a infecção causa-se por piloros de Helicobacter; idade idosa; uso prévio prolongado de NSAIDs; doença física grave; terapia de acompanhador com anticoágulos (eg warfarin), agentes de antiplaqueta (eg acetylsalicylic ácido, clopidogrel), GCS oral (eg prednisolone), SSRIs (eg citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

A decisão de prescrever nimesulide na forma oral deve ser baseada em uma avaliação de benefício dos riscos individual.

Gel de uso externo

Lesões erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal na anamnésia (inclusive úlcera péptica do estômago e duodeno); hepatic e fracasso renal do brando de moderar a gravidade; fracasso de coração severo; hipertensão arterial; idade idosa; idade de crianças mais de 12; diabete; violação de coagulação sanguínea (inclusive hemofilia, extensão de tempo sangrento, tendência a hemorragia).

gravidez e lactação

O uso de nimesulide é contra-indicado na gravidez e durante a amamentação. Se a amamentação for necessária, a amamentação deve descontinuar-se.

O uso de nimesulide pode afetar adversamente a fertilidade em mulheres e não se recomenda para mulheres que planejam uma gravidez.

Efeitos de lado

A incidência de reações aversas classifica-se como se segue: muito muitas vezes (> 1/10); muitas vezes (≥1 / 100, <1/10); infrequentemente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (<1/10000); a frequência é desconhecida (a frequência não pode calcular-se dos dados disponíveis).

Grânulos de interrupção oral, pastilhas

Do sangue e sistema linfático: raramente - anemia, eosinophilia; muito raramente - thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia, purpura thrombocytopenic.

Reações alérgicas: raramente - reações de hipersensibilidade; muito raramente reações de anaphylactoid.

Da pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - a coceira, borbulha, aumentou a sudação; raramente - erythema, dermatite; muito raramente - urticária, angioedema, inchação da cara, multiforme exudative erythema, incl. Síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico (a síndrome de Lyell).

Do lado do sistema nervoso central: infrequentemente - vertigem; raramente - uma sensação de medo, nervosidade, sonhos de pesadelo; muito raramente - dor de cabeça, sonolência, encefalopatia (a síndrome de Reye).

Dos sentidos: raramente - visão nublada.

Do CCC: infrequente - pressão de sangue aumentada; raramente - tachycardia, labilidade de pressão de sangue, relâmpagos quentes, sensação de palpitações.

Do sistema respiratório: infrequentemente - brevidade de respiração; muito raramente - exacerbação de asma bronquial, bronchospasm.

Do tratado digestivo: muitas vezes - diarreia, náusea, vomitando; infrequentemente - constipação, flatulência, gastrite; muito raramente - dor abdominal, dispepsia, stomatitis, assento alcatroado, hemorragia gastrintestinal, ulceração da mucosa e / ou perfuração do estômago ou duodeno.

Do lado do fígado e tratado biliar: muitas vezes - um aumento no nível de hepatic transaminases; muito raramente - hepatite, hepatite fulminante, icterícia, cholestasis.

Do lado dos rins e aparelho urinário: raramente - dysuria, hematuria, retenção urinária, hyperkalemia; muito raramente - fracasso renal, oliguria, nefrite intersticial.

Desordens gerais: infrequente - edema; raramente - mal-estar, asthenia; muito raramente - hipotermia.

Gel de uso externo

Da pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - coceira, ardência, inchação; muito raramente - moderam-se ou irritação de pele severa, hyperemia, borbulha, desquamation, descascamento, erythema.

Com o uso externo de nimesulide, a ocorrência de efeitos de lado sistêmicos é mais baixa do que com a administração oral. Contudo, deve ter em mente a possibilidade de efeitos de lado sistêmicos se nimesulide se usar em grandes áreas por muito tempo e em grandes doses.

Participação

Grânulos de interrupção oral, pastilhas

GCS. Aumente o risco de úlceras gastrintestinais ou hemorragia.

Agentes de antiplaqueta e SSRIs. Aumente o risco da hemorragia gastrintestinal.

Anticoágulos. NSAIDs pode realçar a ação de anticoágulos, como warfarin. Por causa do risco aumentado da hemorragia, esta combinação não se recomenda e é contra-indicada em pacientes com desordens de coagulação severas. Se a terapia combinada ainda puder evitar-se, a monitorização cuidadosa da coagulação sanguínea deve executar-se.

Diuréticos. NSAIDs pode reduzir o efeito de diuréticos. Em voluntários sãos, nimesulide temporariamente reduz a excreção de sódio por furosemide, até um menor grau - potássio, e reduz o efeito diurético real. A administração simultânea de nimesulide e furosemide resulta em uma redução (aproximadamente 20%) em AUC e uma redução na excreção furosemide cumulativa sem alterar o despejo renal de furosemide. A co-administração de furosemide e nimesulide necessita a prudência em pacientes com a função renal ou cardíaca prejudicada.

Nervos inibidores EXCELENTES e angiotensin II antagonistas de receptor. NSAIDs pode reduzir o efeito de drogas antihypertensive. Em pacientes com o brando para moderar o fracasso renal (Cl creatinine 30-80 ml / minuto), a administração de acompanhador de nervos inibidores EXCELENTES, angiotensin II antagonistas de receptor ou agentes suprimem o TIMONEIRO (NSAIDs, antiaggregants) pode prejudicar além disso a função de rim e o ataque do fracasso renal agudo, que, por via de regra, resulta ser reversível. Estas interações devem considerar-se em pacientes que tomam nimesulide na combinação com nervos inibidores EXCELENTES ou angiotensin II antagonistas de receptor. Por isso, o uso conjunto destas drogas deve administrar-se com a prudência, pacientes especialmente idosos. Os pacientes devem receber um montante suficiente de fluido, a função renal deve controlar-se cuidadosamente depois da iniciação da co-terapia.

Preparações de lítio. Há evidência que NSAIDs reduzem o despejo de lítio, que leva a um aumento na concentração de lítio no plasma de sangue e a sua toxicidade. Quando nimesulide se prescreve, os pacientes que recebem terapia de lítio devem controlar-se regularmente para concentrações de lítio plásmicas.

As interações clinicamente significantes com glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine e drogas de antiácido (por exemplo, uma combinação do hidróxido de magnésio e alumínio) não se observaram.

Nimesulide inibe a atividade de isoenzyme CYP2C9. Na recepção simultânea com nimesulid LS, metabolizado com a participação deste isoenzyme, a sua concentração no plasma pode aumentar.

Com o uso simultâneo com o antiepiléptico (valproic ácido), antifungoso (ketoconazole), antituberculose (isoniazid) drogas, amiodarone, methotrexate, methyldopa, amoxicillin na combinação com o ácido clavulanic, o aditivo hepatotoxic efeito é possível.

Por causa do alto grau da atadura de nimesulide à proteína plásmica, os pacientes que tomam sulfonilamides ao mesmo tempo devem ser sob a supervisão de um doutor, sofrendo uma pesquisa em intervalos curtos. A prudência necessita-se administrando nimesulide menos de 24 horas antes que ou depois de tomar methotrexate. em tais casos, a concentração de methotrexate no plasma e, consequentemente, os seus efeitos tóxicos possam aumentar. Com relação ao efeito sobre PG renal, os nervos inibidores de PG synthetases, ao qual nimesulide pertence, podem aumentar o nephrotoxicity de cyclosporins.

Em vitro os estudos mostraram que nimesulide se desloca dos sítios de ligação por tolbutamide, salicylic ácido. Apesar de que estas interações se determinaram no plasma de sangue, estes efeitos não se observaram no uso clínico de nimesulide.

Gel de uso externo

Com o uso externo, o nimesulide não causa um efeito clinicamente significante sobre o metabolismo de outras drogas.

Em caso do uso prolongado de nimesulide na forma de um gel em doses máximas, as interações com digoxin, phenytoin, preparações de lítio, diuréticos, cyclosporine, methotrexate, outro NSAIDs, hypotensive e drogas antidiabéticas não podem excluir-se. Antes de usar o gel, deve consultar o seu doutor se estiver usando estas drogas ou for sob a supervisão médica.

Dose excessiva

Grânulos de interrupção oral, pastilhas

Sintomas: apatia, sonolência, náusea, vômito, dor na região epigastric. Pode haver uma hemorragia gastrintestinal. Em casos raros, é possível levantar a pressão de sangue, o fracasso renal agudo, a depressão respiratória e a coma, anaphylactoid reações.

Tratamento: sintomático. Não há antídoto específico. Em caso de que uma dose excessiva ocorreu dentro de 4 últimas horas, é necessário induzir o vômito e / ou receber o carvão vegetal ativado (de 60 para 100 g por adulto) e / ou laxante osmótico. diuresis conseguido, a hemodiálise é ineficaz devido à alta atadura de nimesulide à proteína plásmica.

Gel de uso externo

Os casos da dose excessiva de nimesulide na aplicação externa não se descreveram.

Quando os grandes montantes do gel (excedendo 50 g) se aplicam a grandes áreas da pele ou se se ingerir acidentalmente, as reações aversas sistêmicas (náusea, vomitando) podem desenvolver-se.

Tratamento: lavage gástrico, indução do vômito, ativou o carvão vegetal, diuresis forçado, a terapia sintomática. Não há antídoto específico. É necessário consultar um doutor.

Vias de administração

No interior, externamente.

Precauções da substância Nimesulide

Grânulos de interrupção oral, pastilhas

Nimesulide deve usar-se com a prudência em pacientes com doenças gastrintestinais na história (colite ulcerativa, doença de Crohn), como a exacerbação possível destas doenças.

O risco da hemorragia gastrintestinal, úlceras / perfurações dos aumentos de duodeno ou estômago com um aumento na dose de NSAIDs em pacientes com uma história de úlcera de estômago ou úlcera duodenal, especialmente complicada sangrando ou perfuração, e em pacientes idosos, portanto o tratamento deve começar-se com a dose menos possível. Em pacientes que recebem drogas, reduzindo a coagulação sanguínea ou suprimindo a agregação de plaqueta, o risco da hemorragia gastrintestinal também aumenta. No caso de hemorragia gastrintestinal ou úlceras gástricas ou duodenais em pacientes que tomam nimesulide, o tratamento deve descontinuar-se.

Quando nimesulide se usa durante mais de 2 semanas, é necessário controlar a função de fígado (atividade de hepatic transaminases).

Se os sinais do dano hepático (pele sarnenta, yellowing da pele, náusea, vômito, a dor abdominal, escurecimento da urina, aumentou a atividade do fígado transaminases), deixam de tomar nimesulide e consultam o seu doutor.

Os pacientes com hipertensão, desordens cardíacas, doenças cerebrovasculares nimesulide devem administrar-se com a prudência. Se a condição piorar, o tratamento com nimesulide deve descontinuar-se.

Desde que o nimesulide excreta-se parcialmente pelos rins, a sua dose de pacientes com a função renal prejudicada deve reduzir-se dependendo dos valores de despejo creatinine. Em caso da função renal prejudicada, o nimesulide deve descontinuar-se.

Nimesulide pode alterar as propriedades de plaquetas, portanto o cuidado deve tomar-se usando-o em pessoas com hemorrhagic diathesis, mas nimesulide não substitui o efeito preventivo de ácido acetylsalicylic em doenças cardiovasculares.

Durante o tratamento com nimesulide, recomenda-se evitar o uso simultâneo de drogas hepatotoxic, analgésicos, outro NSAIDs (com a exceção de doses baixas de ácido acetylsalicylic usado em doses de antiplaqueta) e o uso de etanol.

Os pacientes idosos são especialmente propensos a reações aversas a NSAIDs, incl. o risco de hemorragia gastrintestinal e perfurações do tratado gastrintestinal, ameaça à vida do paciente, bem como pioramento de rim, fígado e função de coração. Quando tomar nimesulide nesta categoria de pacientes necessita a monitorização clínica regular da sua condição.

O risco de hemorragia gastrintestinal, ulceração ou perfuração feita um upgrade a grandes doses de nimesulide em pacientes com úlcera gástrica ou história de úlcera duodenal, nas pessoas idosas. Estes pacientes devem começar o tratamento com a dose mais baixa. Nestes pacientes, bem como indivíduos que tomam nimesulide em conjunto com doses cardíacas de ácido acetylsalicylic, a terapia combinada com gastroprotectors (nervos inibidores de bomba de próton ou misoprostol) deve usar-se.

Para reduzir o risco de eventos aversos, uma dose minimamente eficaz de nimesulide deve usar-se com o curso curto possível mínimo.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos. A influência de nimesulide na capacidade de dirigir transportes e mecanismos de controle não se estudou, por isso, durante o período de tratamento, o cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e tomando parte em atividades potencialmente perigosas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.

Gel de uso externo

Não aplique o gel em membranas mucosas, olhos, áreas de pele danificadas e infeccionadas afetadas por doenças de pele da área e abra feridas. Depois de aplicar o gel, lave as suas mãos com sabão e água. Não aplique um enfeite oclusivo depois de aplicar o gel.

Quando nimesulide se aplica na forma de um gel, uma sensação ardente intensa pode ocorrer, que desaparece durante vários dias. Durante a aplicação do gel e antes de limpar mãos não deve tocar áreas sensíveis da pele. Se acidentalmente adquirir o gel nas membranas mucosas ou as áreas sensíveis da pele, deve enxaguá-los com a abundância de água.

Influência na capacidade de dirigir transportes, mecanismos. O uso de nimesulide na forma de um gel não afeta a capacidade de dirigir transportes e mecanismos.

instruções especiais

Grânulos de interrupção de administração oral

Desde então nimesulide na forma de grânulos que contêm sacarose (0.15-0.18 100 mgs XE), deve considerar-se para pacientes que sofrem da diabete e aqueles que cumprem com a dieta de baixa caloria.

Nimesulide na forma granular não se recomenda para pacientes com as doenças genéticas raras fructose a intolerância, glicose-galactose malabsorption ou deficiência sucrase-isomaltase.