Instrução de uso: Neostigmine methylsulfate (Neostigmini methylsulfas)

Nome químico

3 - [[(Dimethylamino) carbonyl] oxy]-N, N, sulfato de metilo de N-trimethylbenzenium

Grupo farmacológico

M-, n-holinomimetiki, incl. Agentes de Anticholinesterase

A classificação (ICD-10) de Nosological

Consequências de G09 de Consequências B91 inflamatórias de poliomielite

Consequências de poliomielite, síndrome de Pós-poliomielite

Meningite de G03.9, não especificada

Arachnoiditis, a consequência de meningite, meningite Serosa, meningite Cerebral, Meningite subaguda

Doenças de G09 do sistema nervoso central

Consequências de meningite

G70 Myasthenia gravis e outras desordens do neuromuscular synapse

Síndrome de Myasthenic, síndromes de Myasthenic, Myasthenia gravis, síndrome de Myasthenic, myasthenia Severo gravis (Myasthenia gravis)

G83 Outras síndromes paralíticas

Paralisia, paralisia Periférica, Síndrome Marrom-Sekara, Síndrome Marrom-Sekar, síndrome de Hemiparaplegic, Síndrome de metade de dano à corda espinal, paralisia Periférica de músculos estriados

H40.1 glaucoma de ângulo aberto Primária

glaucoma de ângulo aberto, glaucoma de Ângulo aberto, glaucoma Primária, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevado

Atrofia de H47.2 do nervo ótico

Atrofia dos nervos óticos, doença de Leber

K59.8.0 * Atony do intestino

Atony do duodeno, Atony do tratado gastrintestinal, Atony do intestino, Atony do intestino depois de operações, Atony do intestino depois de parto, Atony da musculatura do tratado gastrintestinal, peristalsis Lento do grande intestino, peristalsis Lento dos dois pontos, Hypotension do duodeno, Hypotension do intestino, Hypotension do grande intestino, Hypotonia do grande intestino, Constipação de vária etiologia, devido a hypotension do tratado gastrintestinal e peristalsis flácido do grande intestino, Violação da promoção de conteúdos intestinais, atony Posoperativo do estômago, atony intestinal Posoperativo

Neurologia de M79.2 e neurite, não especificada

Síndrome de dor com neuralgia, Brachialgia, neuralgia Occipital e intercostal, Neuralgia, dor Neurálgica, Neuralgia, Neuralgia de nervos intercostais, Neuralgia do nervo tibial posterior, Neurite, Neurite traumática, Neurite, Síndromes de Dor Neurológicas, contraturas Neurológicas com espasmos, neurite Aguda, neurite Periférica, neuralgia Pós-traumática, dor Grave de uma natureza neurogenic, neurite Crônica, neuralgia Essencial

Fraqueza de bexiga N31.2 neurogenic, não em outro lugar classificada

Incontinência urinária em uma situação estressante, Atony de bexiga, Atony da bexiga (o esfíncter) (neurogenic), função Prejudicada do esfíncter da bexiga, desordens de bexiga de Neurogenic, desordem de bexiga de Neurogenic, bexiga de Neurogenic, insuficiência Funcional do esfíncter da bexiga, incontinência Imperativa

O62.2 Outro torpor uterino

metroparalysis; A fraqueza de atividade de trabalho; tom uterino reduzido; Indução de trabalho; Indução de trabalho em termo; Indução de trabalho em termo ou futuro próximo; Ativação de trabalho

Efeitos de T90.5 de dano intracranial

Condição depois de lesão cerebral traumática, Condições depois de lesão cerebral traumática, encefalopatia Traumática, efeitos Residuais de lesão cerebral traumática, Recuperação depois de lesão cerebral traumática, Condições depois de lesão cerebral traumática

Y55.1 reações Aversas no uso terapêutico de músculo relaxants [músculo esquelético n-cholinoreceptor blockers]

Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica

Cirurgia abdominal, adenomectomy, Amputação, Coronária angioplasty, Angioplasty das artérias de carótida, tratamento de pele Anti-séptico de feridas, Mão Anti-séptica, Apendicectomia, atherectomy, coronária de Balão angioplasty, histerectomia Vaginal, a passagem secundária coronária, Intervenções na vagina e cerviz, Intervenções na bexiga, Intervenção na boca, Restauração e cirurgia reconstrutiva, higiene da Mão de pessoal médico, cirurgia de Gynecologic, intervenção Ginecológica, cirurgia Ginecológica, Hypovolemic chocam durante as operações, a Desinfeção de feridas purulentas, a Desinfeção de bordas de feridas, a intervenção Diagnóstica, os procedimentos Diagnósticos, Diathermocoagulation Cervical, a Cirurgia longa, Substituindo os cateteres de fístula, Infecção em cirurgia ortopédica, válvula de coração Artificial, cystectomy, cirurgia de cliente externo a Curto prazo, operação a Curto prazo, procedimentos cirúrgicos Curtos, Krikotireotomiya, perda de Sangue durante a cirurgia, Sangrando durante a cirurgia e no período posoperativo, Kuldotsentez, fotocoagulação de raio laser, coagulação de raio laser, coagulação de raio laser retiniana, Laparoscopia, Laparoscopia em Ginecologia, fístula de CSF, Pequenas operações ginecológicas, Pequenos procedimentos cirúrgicos, Mastectomia e plástico subsequente, mediastinotomy, operações Microcirúrgicas na orelha, operação de Mukogingivalnye, cirurgia que sutura, Menor, neurosurgical operação, Imobilização do globo ocular em cirurgia oftálmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, O período de reabilitação depois de cirurgia, O período de, convalescença depois de cirurgia, coronária de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, posmecânico de Pneumonia e postraumático, Preparação para procedimentos cirúrgicos, Preparação para cirurgia, Preparação das mãos do cirurgião antes de cirurgia, Preparação dos dois pontos de procedimentos cirúrgicos, pneumonia de aspiração Posoperativa em neurosurgical e cirurgia torácica, A náusea posoperativa, a hemorragia Posoperativa, granuloma posoperativo, o choque posoperativo, O primeiro período posoperativo, myocardial revascularization, Radiectomy, Resseção gástrica, estripam a resseção, a Resseção uterina, a Resseção de fígado, a enterectomy, a Resseção de parte do estômago, Reoclusão do navio feito funcionar, Vinculando tecidos durante os procedimentos cirúrgicos, a Remoção de suturas, Condição depois da cirurgia de olhos, Condição depois da cirurgia, Condição depois da cirurgia na cavidade nasal, Condição depois da gastrectomy, Posição depois da resseção do pequeno intestino, Condição depois da amigdalectomia, Condição depois da remoção do duodeno, Condição depois de phlebectomy, cirurgia Vascular, Splenectomy, Esterilização de instrumentos cirúrgicos, Esterilização de instrumentos cirúrgicos, sternotomy, cirurgia Dental, intervenção Dental em tecidos periodontal, strumectomy, Amigdalectomia, cirurgia Torácica, gastrectomy total, Transdermal coronária intravascular angioplasty, Resseção de Transurethral, Turbinektomiya, Remoção de um dente, cirurgia de catarata, Remoção de cistos, amigdalectomia, Remoção de fibroids, Retirando os dentes primários móveis, Retirando pólipos, Retirando dente roto, Remoção do corpo de útero, Remoção de suturas, Urethrotomy, Fístula likvoroprovodyaschih caminhos, Frontoetmoidogaymorotomiya, infecção Cirúrgica, tratamento Cirúrgico de membro crônico ulcersm, Cirurgia, a cirurgia na área anal, a cirurgia nos dois pontos, prática Cirúrgica, O procedimento cirúrgico, intervenções Cirúrgicas, Cirurgia no tratado gastrintestinal, procedimentos Cirúrgicos para o aparelho urinário, procedimentos Cirúrgicos para o sistema urinário, intervenção Cirúrgica do sistema genitourinary, procedimentos Cirúrgicos para o coração, manipulação Cirúrgica, cirurgia, Cirurgia nas veias, intervenção Cirúrgica, cirurgia Vascular, tratamento Cirúrgico de trombose, cholecystectomy, resseção gástrica Parcial, transabdominal histerectomia, Coronária de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, passagem secundária de Artéria coronária, Extirpação de dente, Extirpação de dentes de leite, pulpectomy, pulsative passagem secundária cardiopulmonar, Extração de dente, Extração de dentes, extração de catarata, Electrocoagulation, endourological intervenção, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicações depois de extração de dente

Código CAS

51-60-5

Características

O pó cristalino branco do gosto amargo, inodoro, higroscópico, na luz adquire uma cor rosada. Muito facilmente solúvel em água (1:10), facilmente - em álcool (1: 5). Peso molecular 334.39.

Farmacologia

Ação farmacológica - anticholinesterase.

Ata ao anionic e os centros esterase da molécula de acetylcholinesterase, reversivelmente telas eles de acetylcholine, em consequência do qual a sua hidrólise enzymatic para, o acetylcholine acumula e intensifica a transmissão cholinergic. Estreita os alunos, reduz a pressão intraocular, o espasmo de causas de acomodação, bradycardia, tom aumentado e contractility dos músculos lisos dos brônquios (até bronchospasm), tratado gastrintestinal e bexiga (uterotonizing efeito), a substância segreda aumentada de bronquial, digestivo, inclusive salivar, suor e outras glândulas exocrine; Facilita a transmissão neuromuscular, mas em grandes doses pode inibi-lo (uma depolarização persistente da membrana postsynaptic da membrana esquelética, inclusive a musculatura respiratória, desenvolve-se). Em doses terapêuticas, não tem um efeito central, porque é difícil penetrar o BBB (em doses tóxicas abaixa o sistema nervoso central). Tem o efeito cholinomimetic direto sobre receptores cholinergic de músculos esqueléticos, gânglios vegetativo e neurônios do sistema nervoso central.

É hydrolyzed por cholinesterase e metaboliza-se por enzimas microsomal no fígado. No sangue, 15-25% atam à proteína (albumina). Depois o / o m de introdução absorve-se rapidamente e elimina-se. No estudo, 5 pacientes com myasthenia gravis Cmax conseguiram-se depois de 30 minutos, T1 / 2 foi 51-90 minutos. Aproximadamente 80% excretaram-se na urina durante 24 horas: 50% - inalterado e 30% - na forma de metabolites. Com IV injeção de T1 / 2 do plasma - 47-60 minutos (uma média de aproximadamente 53 minutos). Quando administrado oralmente, absorve-se pobremente do tratado digestivo (normalmente uma dose de 15 mgs dada interiormente é equivalente a uma dose de 0.5 mgs administrada parenteralmente). Em um estudo em pacientes com myasthenia em um estômago com fome, aumentando a dose a 30 mgs aumentou a absorção em só 1-2%. Cmax registrou-se depois de 1-2 h; T1 / 2 - 42-60 minutos (uma média de 52 minutos). O efeito terapêutico com o / m de administração normalmente manifesta-se durante 20-30 minutos e dura 2.5-4 horas; Com a administração entérica, o efeito desenvolve-se mais lentamente, mas dura mais longo do que depois parenteral.

Indicações

Myasthenia gravis, desordens motoras depois de ferida cerebral, paralisia, período de recuperação depois de meningite, poliomielite, encefalite, fraqueza de trabalho (raramente), glaucoma de ângulo aberto, atrofia de nervo ótico, neurite; Atony do tratado gastrintestinal, atony da bexiga. Eliminação de desordens residuais de transmissão neuromuscular não-depolarizando músculo relaxants.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, epilepsia, hyperkinesis, ischemic doença de coração, bradycardia, arrhythmia, stenocardia, asma bronquial, aterosclerose severa, thyrotoxicosis, úlcera gástrica e duodenal, peritonite, obstrução mecânica do tratado gastrintestinal e aparelho urinário, hipertroféu proestático, período de doença contagiosa aguda, intoxicação crianças Enfraquecidas.

gravidez e lactação

Quando a gravidez é possível, se o efeito esperado da terapia exceder o risco potencial ao feto.

A categoria de ação do feto por FDA é C.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a dor de cabeça, a vertigem, as convulsões, a fraqueza, a perda da consciência, sonolência, miosis, prejudicaram a visão, dysarthria.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): arrhythmia, brady - ou tachycardia, bloqueio da MÉDIA, ritmo nodal, modificações não-específicas no ECG, síncope, detenção cardíaca, abaixando pressão de sangue (principalmente com administração parenteral)

Da parte do sistema respiratório: pharyngeal aumentado e substância segreda bronquial, dispneia; depressão respiratória até uma parada, bronchospasm (principalmente com administração parenteral).

Da parte do tratado digestivo: hipersalivação, redução espasmódica e fortificação de peristalsis intestinal, náusea, vômito, flatulência, diarreia.

Outro: tremor, espasmos e contrair-se de músculos esqueléticos, inclusive contrair-se dos músculos da língua, arthralgia; frequência aumentada de urinação; sudação profusa; as Reações alérgicas (ficam em frente de hyperemia, borbulha, coceira, anaphylaxis).

Participação

Atropine, metocinia iodide e outro m holinoblokatory enfraquecem o m cholinomimetic efeitos (a restrição do aluno, bradycardia, aumentou motility do tratado gastrintestinal, hipersalivação, etc.). Alonga e intensifica (com a administração parenteral) o efeito de depolarizar o músculo relaxants (suxamethonium iodide, etc.); Enfraquece ou elimina - antidepolarizar.

Dose excessiva

Sintomas: crise de cholinergic - a hipersalivação, miosis, náusea, aumentou peristalsis, diarreia, urinação frequente, contrair-se dos músculos da língua e músculos esqueléticos, aumentando a fraqueza de músculo, estendendo-se aos músculos respiratórios (resultado fatal possível).

Tratamento: a administração de atropine (1 ml de solução de 0.1%), methocinium iodide e outros agentes anticholinergic (à sombra de redução de dose ou descontinuação).

Precauções

Com a prudência marcam com hypotension arterial, oclusão coronária recente, vagotonia, doença de Addison, no contexto de anticholinergics, em crianças (com myasthenia gravis) contra neomycin, estreptomicina, kanamycin e outros antibióticos com antidepolarizar efeito, local e alguns anestéticos comuns, antiarrhythmic E um número de outras drogas que interrompem a transmissão cholinergic.

Quando a administração parenteral de grandes doses, é necessário (preliminar ou simultâneo) a administração de atropine. Se um myasthenic (com a dose terapêutica insuficiente) ou cholinergic (devido a uma dose excessiva) a crise ocorrer durante o tratamento, o diagnóstico diferencial cuidadoso necessita-se por causa da semelhança dos sintomas.