Instrução de uso: neo-Zext

Substância ativa Esomeprazol

O código A02BC05 de ATX Esomeprazol

Grupo farmacológico

Nervos inibidores de bomba de próton

A classificação (ICD-10) de Nosological

Refluxo K21 Gastroesophageal

Refluxo biliar esophagitis, gastrocardiac síndrome, doença de refluxo de Gastroesophageal, doença de refluxo de Gastro-oesophageal, doença de refluxo Não-erosiva, síndrome gastrocardiac, síndrome de Remhelda, refluxo Erosivo esophagitis, refluxo Ulcerativo esophagitis

Refluxo K21.0 Gastro-oesophageal com oesophagitis

Gastrite de refluxo, Refluxo esophagitis, esophagitis Erosivo e ulcerativo

K25 úlcera Gástrica

Os piloros de Helicobacter, a síndrome de Dor na úlcera gástrica, a síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, Inflamação da mucosa gástrica, Inflamação da mucosa gastrintestinal, úlcera gástrica Benigna, a doença do estômago e duodeno, asotsiirovannoe com piloros de Helicobacter, Agravação gastroduodenita no contexto da úlcera péptica, a Exacerbação da úlcera péptica, a agravação da úlcera gástrica, doença gastrintestinal orgânica, úlcera Péptica do estômago e duodeno, úlcera gástrica Posoperativa, úlceras Periódicas, úlceras gástricas Sintomáticas, doença inflamatória Crônica do tratado gastrintestinal superior, associaram-se com piloros de Helicobacter, erradicação de piloros de Helicobacter, lesões Erosivas e ulcerativas do estômago, lesões Erosivas do estômago, a corrosão da mucosa gástrica, doença de úlcera Péptica, úlcera de Estômago, lesão Gástrica, lesões Ulcerativas do estômago, úlceras Sintomáticas do estômago e duodeno

K26 úlcera duodenal

Dor com úlcera duodenal, síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, a doença do estômago e duodeno, asotsiirovannoe com piloros de Helicobacter, Exacerbação da úlcera péptica, O pioramento de úlcera duodenal, úlcera Péptica do estômago e duodeno, Reincidência de úlceras duodenais, úlceras Sintomáticas do estômago e duodeno, erradicação de piloros de Helicobacter, lesões Erosivas e ulcerativas do duodeno, as lesões Erosivas e ulcerativas de úlceras duodenais associaram-se com piloros de Helicobacter, lesões Erosivas do duodeno, úlcera Duodenal, lesões Ulcerativas do duodeno]

K27 úlcera Péptica, não especificada

A perfuração da úlcera péptica, úlceras gastrintestinais induzidas pela Droga, úlceras de medicação, úlcera Péptica do tratado digestivo, úlcera Péptica com piloros de Helicobacter, úlcera péptica, Dano da mucosa gastrintestinal causada por NSAID, úlceras Sintomáticas tratado digestivo, realça a úlcera, Stress úlcera gástrica, dano de Stress à membrana mucosa, úlcera de stress, Stress de úlcera duodenal, úlcera de Stress, úlceras de soldado Estressantes, lesões Erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal, a corrosão do tratado gastrintestinal, Corrosão da mucosa do tratado gastrintestinal superior, a corrosão da mucosa gastrintestinal, úlcera gastrintestinal, droga de úlcera, úlcera péptica, úlcera posoperativa, úlcera de stress, lesões Ulcerativas do tratado gastrintestinal, úlcera de stress Aguda tratado gastrintestinal, úlceras gastrintestinais Sintomáticas, Complicações de úlceras pépticas

K31.8.2 * Hiperacidez de suco gástrico

Hipersubstância segreda patológica, indigestão hiperácida, Hyperadic afirma, substância segreda Aumentada de suco gástrico, formação ácida Aumentada, Hiperacidose, substância segreda de Hyper de suco gástrico, acidez Aumentada de suco gástrico, Alta acidez

K86.8.3 * síndrome de Zollinger-Ellison

Adenoma do pâncreas ulzerogennosti, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

Y45 reações aversas em uso terapêutico de agentes analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios

Composição

Pastilhas cobertas pela febre tifóide, 1 etiqueta coberta pelo filme.

substância ativa:

magnésio de esomeprazole dihydrate (quanto a esomeprazole) 21.7 * (20) mg

43.4 * (40) mg

Excipients

núcleo: grânulos esféricos de açúcar ** - 16.13 / 32,26 mgs; hyprolosis (viscosidade de 75 para 150 Papai · s (5%, m / m) - 5.94 / 11,88 mgs; povidone (viscosidade expressa quanto a valor de k - de 22,5 a 27) - 5.34 / 10, 68 mgs; talco - 6.675 / 13,35 mgs; bióxido de titânio (E171) - 1.335 / 2,67 mgs; ácido de methacrylic — ethacrylate copolymer 1: 1, dispersão 30% - 33.16 / 66,32 mgs; ácido de stearic monoglyceride 40–55, o tipo 2 - 1.985 / 3,97 mgs; glicol de propylene - 5.93 / 11,86 mgs; o tipo 50 - 4.64 de ácido de stearic / 9,28 mgs; polysorbate 80 - 0.78 / 1,56 mgs; simethicone - 0.045 / 0,09 mgs; MCC (tamanho de partícula - de 50 para 200 mícrones) - 240.12 / 480,24 mgs; macrogol 6000 - 27.595 / 55,19 mgs; tipo A de crospovidone - 6.9 / 13,8 mgs; bióxido de silício de colloidal - 0.69 / 1,38 m; Magnésio stearate - 0.69 / 1,38 mgs

cobertura de filme: hypromellose (viscosidade de 4,8 a 7.8 Papai · s - 19.455 / 34,35 mgs; macrogol 6000 - 4.785 / 8,45 mgs; bióxido de titânio (E171) - 4.245 / 4,15 mgs; talco - 1.44 / 2,55 mgs; tintura de ferro óxido vermelho (E172) - 0.0563 / 0,5 mgs; tintura de ferro óxido amarelo (E172) - 0,0188 mgs / -

* O montante da substância contida na pastilha indicada na etiqueta reflete a proporção stoichiometric entre esomeprazole e magnésio esomeprazole dihydrate

** tamanho de grânulo - de 212 para 300 mícrones;

composição de grânulos: sacarose - de 80 a 91,5%; amido de grão - de 8,5 a 20%; líquido de dextrose (dextrose, oligo-e polissacarídeo) - pelo menos 5%

Descrição da forma de dosagem

Pastilhas de 20 mgs: rosa-claro, oval, o filme cobre-se.

Pastilhas de 40 mgs: rosa com uma sombra acastanhada débil e fecundação da cores mais escuro, oval, coberto pelo filme, com um risco de dois lados.

Em uma seção zangada: pastilhas de cor branca ou quase branca.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - antiúlcera, inibindo H +, K + - ATP-azu.

Pharmacodynamics

Esomeprazole é o S-isomer de omeprazole e reduz a substância segreda de ácido hidroclórico no estômago inibindo especificamente a bomba de próton nas células parietal. Tanto os omeprazole isomers, S-como R-isomers, têm a atividade pharmacodynamic semelhante.

Mecanismo de ação

Esomeprazole é uma base débil que se acumula no secretory tubules das células parietal no ambiente alto e acidífero do estômago, onde ativa e inibe a bomba de próton - a enzima H + / K +-ATPase. Esomeprazole inibe tanto a substância segreda de base como estimulada de ácido hidroclórico.

Efeito sobre substância segreda ácida gástrica

O efeito de esomeprazole desenvolve-se dentro de 1 hora depois da administração oral de 20 ou 40 mgs. Tomando a droga diariamente durante 5 dias em uma dose de 20 mgs 1 vez por dia, a média Cmax de ácido hidroclórico depois que a estimulação com pentagastrin reduz-se em 90% (medindo a concentração ácida 6–7 horas depois de tomar a droga no 5o dia da terapia).

Em pacientes com GERD e a presença de sintomas clínicos depois de 5 dias da entrada diária de esomeprazole oralmente em uma dose de 20 ou 40 mgs, o pH no estômago foi mais alto do que 4 para uma média de 13 e 17 fora de 24 horas. o pH em cima 4 manteve-se para 8, 12 e 16 h em 76, 54 e 24% de pacientes, respectivamente. Para 40 mgs de esomeprazole, esta proporção é 97, 92 e 56%, respectivamente.

Uma correlação encontrou-se entre a substância segreda ácida e concentração plásmica da droga (o parâmetro AUC usou-se para estimar a concentração).

Efeito terapêutico realizado inibindo a substância segreda de ácido

Recebendo esomeprazole em uma dose de 40 mgs / dia, a cura do refluxo esophagitis ocorre em aproximadamente 78% de pacientes depois de 4 semanas da terapia e em 93% de pacientes depois de 8 semanas da terapia.

O tratamento com esomeprazole em uma dose de 20 mgs 2 vezes por dia na combinação com antibióticos apropriados durante uma semana leva à erradicação bem sucedida de piloros de Helicobacter em aproximadamente 90% de pacientes. Os pacientes com a doença de úlcera péptica sem complicação depois de um curso de erradicação semanal não necessitam que a monoterapia subsequente com drogas antisecretory cure a úlcera e elimine os sintomas.

Outros efeitos associaram-se com a inibição da substância segreda ácida

Durante o tratamento com drogas antisecretory, gastrin níveis plásmicos aumentam em consequência de uma redução na substância segreda ácida.

Em pacientes tratados com esomeprazole por muito tempo, há um aumento no número de células parecidas a enterochromaffin, provavelmente devido a um aumento no plasma gastrin níveis.

Em pacientes que usaram drogas antisecretory por muito tempo, a formação de cistos glandulares no estômago mais muitas vezes observa-se. Este fenômeno é devido a modificações fisiológicas em consequência da inibição da substância segreda ácida. Os cistos são benignos e invertem desenvolvido.

No decorrer de dois estudos comparativos com ranitidine, o esomeprazole mostrou a melhor eficácia na cura de úlceras pépticas em pacientes que receberam a terapia antiinflamatória non-steroidal, inclusive o TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores.

Em dois estudos avaliando a eficácia de esomeprazole mostrou a alta eficácia na prevenção de úlceras pépticas em pacientes (grupo de idade mais de 60 anos e / ou com uma úlcera péptica na história) quem recebeu NSAIDs, inclusive o uso do TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores.

Pharmacokinetics

Absorção e distribuição

Esomeprazole é movediço em um ambiente acidífero, por isso, para a administração oral, as pastilhas usam-se, tendo nos seus grânulos de composição com uma concha resistente à ação de suco gástrico. A transformação de esomeprazole no R-isomer abaixo de em condições vivo não é significante.

A absorção de esomeprazole é rápida, Tmax é 1-2 horas depois da ingestão. bioavailability absoluto é 64% depois de uma dose única da droga em uma dose de 40 mgs e aumenta a 89% depois da administração repetida. Para esomeprazole em uma dose de 20 mgs, os valores foram 50 e 68%, respectivamente. Vd - 0.22 L / quilograma. Comunicação com proteína plásmica - 97%.

A comida diminui a marcha e reduz a absorção de esomeprazole no estômago, mas isto não tem um efeito significante sobre a eficácia da inibição da substância segreda de ácido hidroclórico.

Metabolismo e excreção

Esomeprazole metaboliza-se completamente por cytochrome P450 (CYP) sistema. A parte principal de esomeprazole metaboliza-se por isoform CYP2C19 polimorfo específico, e hydroxy-e demethylated metabolites de esomeprazole formam-se. O resto metaboliza-se por outro CYP3A4 isoform específico; isto produz um derivado sulfose de esomeprazole, que é o metabolite principal, que se determina no plasma.

Em pacientes com isoenzyme CYP2C19 ativo (metabolisers rápido), o despejo sistêmico é 17 l / h depois de uma dose única e 9 l / h depois de múltipla dose. T1 / 2 - 1,3 horas com uma recepção sistemática no regime de dosagem 1 vez por dia. AUC aumenta no contexto da administração repetida (a dependência não linear da dose e AUC durante a direção sistemática, que está uma consequência de uma redução no metabolismo durante a primeira passagem pelo fígado, bem como uma redução no despejo sistêmico causado pela inibição de CYP2C19 isoenzyme por esomeprazole e / ou o seu conter a sulfa metabolite).

Com a entrada diária 1 vez por dia, esomeprazole retira-se completamente do plasma de sangue durante o intervalo entre doses e não se acumula. Os metabolites principais de esomeprazole não afetam a substância segreda de ácido hidroclórico no estômago. Quando administrado oralmente, até 80% da dose tomada excretam-se pelos rins na urina (menos de 1% é inalterado), o resto excreta-se nas fezes.

Pharmacokinetics em alguns grupos de pacientes

Em aproximadamente (2.9 ± 1.5) % da população, CYP2C19 é inativo (pacientes com o metabolismo inativo), e esomeprazole metaboliza-se principalmente por CYP3A4. Recebendo sistematicamente 40 mgs do tempo esomeprazole 1 por dia, o AUC médio é 100% mais alto do que o valor deste parâmetro em pacientes com o metabolismo ativo (com a participação da enzima CYP2C19). Queira dizer o plasma os valores de Cmax em pacientes com o metabolismo inativo aumentam-se em aproximadamente 60%. Estas características não afetam a dosagem e o método da aplicação de esomeprazole.

Em pacientes idosos (71–80 anos), o metabolismo de esomeprazole não sofre mudanças significativas.

Depois de uma dose única de 40 mgs de esomeprazole, o valor de AUC médio em mulheres é 30% mais alto do que em homens. Com a entrada diária da droga 1 vez por dia, as diferenças em pharmacokinetics em homens e mulheres não se observam.

Estas características não afetam a dosagem e o método da aplicação de esomeprazole.

O metabolismo de Esomeprazole em pacientes com a insuficiência hepática leve ou moderada é semelhante a isto em pacientes com a função de fígado normal. Na insuficiência hepatic severa, a taxa metabólica reduz-se, que se acompanha por um aumento em AUC por 2 vezes, por isso, recomenda-se prescrever a dose diária máxima da droga - 20 mgs.

O estudo de pharmacokinetics em pacientes com a insuficiência renal não se conduziu. Desde que os rins retiram não o próprio esomeprazole, mas o seu metabolites, pode supor-se que o metabolismo de esomeprazole em pacientes com a insuficiência renal não se modifica. Em crianças da idade de 12–18 anos depois da administração repetida de 20 e 40 mgs de esomeprazole, o AUC e os valores de Tmax no plasma foram semelhantes àqueles de AUC e Tmax em adultos.

Indicações

Doença de refluxo de Gastroesophageal:

tratamento de refluxo erosivo esophagitis;

tratamento de manutenção de longo prazo depois de curar-se do refluxo erosivo esophagitis para prevenir a reincidência;

tratamento sintomático de doença de refluxo gastroesophageal.

Úlcera péptica do estômago e duodeno em terapia de combinação:

o tratamento de úlceras duodenais associou-se com piloros de Helicobacter;

a prevenção da repetição de úlceras pépticas associou-se com piloros de Helicobacter.

Pacientes que por muito tempo tomam NSAIDs:

a cura de úlceras gástricas associou-se com a toma de NSAIDs;

a prevenção de úlceras gástricas e duodenais associou-se com a toma de NSAIDs em pacientes em perigo;

A síndrome de Zollinger-Ellison ou outras condições caracterizam-se pela hipersubstância segreda patológica.

Contra-indicações

hipersensibilidade a esomeprazole, benzimidazoles substituído e outros componentes da droga;

intolerância fructose hereditária, glicose-galactose malabsorption ou deficiência sucrase-isomaltase;

a administração simultânea com atazanavir e nelfinavir (como outro próton bombeiam nervos inibidores);

período de lactação;

a idade de crianças até 12 anos (a eficiência e a segurança não se estabelecem);

Crianças sobre a idade de 12 anos de outras indicações, exceto doença de refluxo gastroesophageal.

Com cuidado: gravidez; o prejuízo renal severo (a experiência do uso se limita).

gravidez e lactação

Atualmente, não há bastantes dados sobre o uso de esomeprazole durante a gravidez.

Com a introdução de animais esomeprazole não revelou nenhum impacto negativo direto ou indireto no desenvolvimento do embrião ou feto. A introdução da droga racemic também não teve efeito negativo sobre animais durante a gravidez, o parto, e também durante o desenvolvimento pós-natal.

É necessário marcar a droga para mulheres grávidas só neste caso quando a vantagem esperada da mãe excede o risco possível de um fruto.

O uso da droga durante a lactação é contra-indicado.

Efeitos de lado

Os efeitos de lado indicados não foram o dependente de dose. As reações classificam-se segundo a frequência da ocorrência - muitas vezes ≥1 / 100, <1/10; infrequentemente ≥1 / 1000, <1/100; raramente ≥1 / 10,000, <1/1000; muito raramente <1/10000; desconhecido (não pode prever-se baseado em dados disponíveis).

Do sistema hematopoietic: raramente - leukopenia, thrombocytopenia; muito raramente - agranulocytosis, pancytopenia.

Do lado do sistema nervoso central e órgãos sensoriais: muitas vezes - dor de cabeça; infrequentemente - insônia, vertigem, paresthesia, sonolência, visão nublada; raramente - agitação, confusão, depressão; muito raramente - agressão, alucinações.

Da parte do tratado digestivo: muitas vezes - dor abdominal, constipação, diarreia, flatulência, náusea / vômito; infrequentemente - boca seca; raramente - uma violação de gosto, stomatitis, candidiasis gastrintestinal, hepatite com ou sem icterícia; muito raramente - insuficiência hepática, encefalopatia em pacientes que tiveram doença de fígado; frequência desconhecida - colite microscópica (confirmado histologically).

Da parte do sistema respiratório: raramente - bronchospasm.

Da parte da pele: infrequentemente - dermatite, prurido, borbulha, urticária; raramente - alopecia, fotosensibilidade, mal-estar, sudação excessiva; muito raramente, erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico (TEN).

Da parte do sistema musculoskeletal: raramente - arthralgia, mialgia; muito raramente - fraqueza de músculo.

Do sistema genitourinary: muito raramente - nefrite intersticial.

Do sistema reprodutivo e glândulas mamárias: muito raramente - gynecomastia.

Reações alérgicas: raramente reações de hipersensibilidade como febre, angioedema, e reação anafiláctica / choque.

Perturbações de metabolismo e nutrição: infrequentemente - edema periférico; raramente, hyponatremia; muito raramente, hypomagnesemia, hypomagnesemia severo pode correlacionar-se com hypocalcemia.

Indicadores de laboratório: infrequentemente - atividade aumentada de hepatic transaminases..

Interação

Efeito de esomeprazole no pharmacokinetics de outras drogas

A acidez reduzida no estômago durante o tratamento com esomeprazole pode levar a uma redução ou aumento na absorção de outras drogas, o mecanismo da absorção da qual depende da acidez do ambiente. Como com outras drogas que suprimem a substância segreda de ácido hidroclórico ou reagentes de antiácido, o tratamento com esomeprazole pode reduzir a absorção de ketoconazole ou itraconazole e erlotinib, e aumentar a absorção de drogas como digoxin. A administração conjunta de omeprazole em uma dose de 20 mgs uma vez por dia e digoxin aumenta o bioavailability de digoxin em 10% (em 20% de pacientes, o bioavailability de digoxin aumentado em até 30%).

Mostrou-se que Omeprazole interage com certas drogas antiretroviral. Os mecanismos e a significação clínica desta interação não sempre se conhecem. Aumentar o valor de pH durante a terapia omeprazole pode afetar a absorção de drogas antiretroviral. A interação ao nível de isoenzyme CYP2C19 também é possível. Com a nomeação conjunta de omeprazole e algumas drogas antiretroviral, como atazanavir e nelfinavir, uma redução na sua concentração no soro observa-se durante a terapia com omeprazole. Por isso, o seu uso simultâneo não se recomenda. A co-administração de omeprazole (40 mgs uma vez diariamente) com 300 mgs atazanavir / ritonavir 100 mgs em voluntários sãos resultou em uma redução significante no bioavailability de atazanavir (AUC, Cmax e Cmin no plasma reduzido em aproximadamente 75%). Aumentar a dose de atazanavir a 400 mgs não compensou os efeitos de omeprazole no bioavailability de atazanavir. Com a nomeação simultânea de omeprazole e saquinavir, um aumento na concentração de saquinavir no soro observou-se, e quando administrado com algumas outras drogas antiretroviral, a sua concentração não se modificou. Considerando o pharmacokinetic semelhante e as propriedades pharmacodynamic do omeprazole e esomeprazole, o uso combinado de esomeprazole com drogas antiretroviral como atazanavir e nelfinavir não se recomenda.

Esomeprazole inibe CYP2C19 - o isoenzyme principal implicado no seu metabolismo. O uso combinado de esomeprazole com outras drogas no metabolismo das quais se implica, a participação de CYP2C19 isoenzyme, como diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin pode levar a um aumento em concentrações plásmicas destas drogas e necessitar uma redução de dose. Quando ozomeprazole se toma oralmente em uma dose de 30 mgs e diazepam, o despejo de diazepam, que é um substrate de CYP2C19, reduz-se em 45%.

Quando ozomeprazole se tomou oralmente em uma dose de 40 mgs e phenytoin em pacientes com a epilepsia, a concentração plásmica residual de phenytoin aumentado em 13%. Neste sentido, recomenda-se controlar a concentração de phenytoin no plasma no início do tratamento com esomeprazole e durante a sua retirada.

O uso de omeprazole em uma dose de 40 mgs uma vez por dia resultou em um aumento no AUC e Cmax de voriconazole (substrate de isoenzyme CYP2C19) por 15 e 41%, respectivamente.

Com o uso de esomeprazole oralmente em uma dose de 40 mgs em pacientes que recebem warfarin, o tempo de coagulação permaneceu dentro de limites aceitáveis. Contudo, vários casos de um aumento clinicamente significante no índice MHO informaram-se com o uso combinado de warfarin e esomeprazole. Neste sentido, recomenda-se controlar MHO no começo e no fim do uso conjunto destas drogas.

O uso de omeprazole em uma dose de 40 mgs 1 vez por dia levou a um aumento em Cmax e AUC de Cilostazol por 18 e 26%, respectivamente; para um dos metabolites ativos de Cilostazol, o aumento foi 29 e 69%, respectivamente.

Em voluntários sãos, a co-administração oral de esomeprazole em uma dose de 40 mgs e cisapride aumentou AUC em 32% e aumentou T1 / 2 de cisapride em 31%; Ao mesmo tempo, Cmax de cisapride no plasma não se modificou significativamente. A extensão leve do intervalo QT, que se observou com a monoterapia cisapride, não aumentou com a adição de esomeprazole. Não se mostrou que Esomeprazole causa clinicamente mudanças significativas no pharmacokinetics de amoxicillin e quinidine.

O efeito de drogas no pharmacokinetics de esomeprazole

CYP2C19 e CYP3A4 isoenzymes implicam-se no metabolismo de esomeprazole. Junte a administração oral de esomeprazole e clarithromycin, um nervo inibidor de isoenzyme CYP3A4 (500 mgs 2 vezes 1 dia) leva a um aumento duplo no valor de AUC de esomeprazole.

O uso combinado de esomeprazole e um nervo inibidor combinado de CYP3A4 e CYP2C19 isoenzymes, como voriconazole, podem levar a um aumento no AUC de esomeprazole por mais de 2 vezes. Por via de regra, em tais casos, o ajuste de dose de esomeprazole não se necessita. O ajuste de dose de esomeprazole pode necessitar-se em pacientes com a função de fígado severamente prejudicada e com o uso prolongado.

As drogas que induzem CYP2C19 e CYP3A4 isoenzymes, como rifampicin e drogas de Hypericum perforatum, quando usado em conjunto com esomeprazole podem levar a uma redução na concentração de esomeprazole no plasma de sangue devido à aceleração do metabolismo de esomeprazole.

Dosagem e administração

Dentro da pastilha deve engolir-se inteiro com a água. As pastilhas não devem mastigar-se ou quebrar-se. Para pacientes com a dificuldade engolir, as pastilhas podem dissolver-se em meio vidro de água não-carbônica (outros líquidos não devem usar-se, desde que a bainha protetora de microgrânulos pode dissolver-se), misturando-se até que a pastilha se desintegre, depois do qual a interrupção de microgrânulos deve ser bêbeda imediatamente ou dentro de 15 minutos depois então reenchimento o vidro com a água pela metade, mexer o resíduo e bebida. Não mastigue ou esmague microgrânulos. Para pacientes que não podem engolir, as pastilhas devem dissolver-se na água não-carbônica e administrar-se por um tubo gástrico. É importante que a seringa escolhida e tenta testar-se completamente. As instruções da preparação e administração da droga por um tubo de estômago dão-se nesta seção abaixo.

Adultos e crianças de 12 anos

GERD

- tratamento de refluxo erosivo esophagitis - 40 g de tempo esomeprazole 1 por dia durante 4 semanas. Um curso de 4 semanas adicional do tratamento recomenda-se em casos onde depois do primeiro curso o esophagitis não se cura ou os sintomas persistem;

- tratamento de manutenção de longo prazo depois de curar-se do refluxo erosivo esophagitis para prevenir a reincidência - 20 mgs uma vez por dia;

- tratamento sintomático de GERD - 20 mgs 1 vez por dia a pacientes sem esophagitis. Se depois de 4 semanas do tratamento os sintomas não desaparecerem, um exame adicional do paciente deve executar-se. Depois que os sintomas eliminam-se, é possível ligar ao modo de tomar a droga se necessário, isto é levar 20 mgs esomeprazole 1 vez por dia quando os sintomas ocorrem. Para pacientes que tomam NSAIDs e aqueles em perigo de desenvolver úlceras gástricas ou duodenais, o tratamento não se recomenda se necessário.

Adultos

Úlcera péptica do estômago e duodeno como parte de terapia de combinação de erradicação de piloros de Helicobacter

- o tratamento de úlceras duodenais associou-se com piloros de Helicobacter - esomeprazole 20 mgs, amoxicillin 1 g e 500 mgs clarithromycin. Todas as drogas levam-se 2 vezes por dia durante 7 dias;

- a prevenção da repetição de úlceras pépticas associou-se com piloros de Helicobacter - esomeprazole 20 mgs, amoxicillin 1 g e 500 mgs clarithromycin. Todas as drogas levam-se 2 vezes por dia durante 7 dias.

Pacientes que por muito tempo tomam NSAIDs

- a cura de úlceras gástricas associou com a toma de NSAIDs, esomeprazole 20 ou 40 mgs 1 vez por dia. A duração do tratamento é 4-8 semanas;

- a prevenção de úlceras gástricas e duodenais associou-se com a toma de NSAIDs em pacientes em perigo, esomeprazole 20 ou 40 mgs 1 vez por dia.

A síndrome de Zollinger-Ellison ou outras condições caracterizam-se pela hipersubstância segreda patológica

A dose inicial recomendada de 40 mgs esomeprazole 2 vezes por dia. No futuro, a dose seleciona-se individualmente, a duração do tratamento determina-se pelo quadro clínico da doença. Há experiência do uso na variedade de 80 para 120 mgs de esomeprazole por dia. Usando a droga em uma dose acima de 80 mgs, deve dividir a dose da droga em 2 doses por dia.

Fracasso renal. O ajuste de dose da droga não se necessita.

Insuficiência hepática. Com o brando para moderar a insuficiência hepática, o ajuste de dose não se necessita. Para pacientes com o prejuízo hepatic severo, a dose diária máxima de 20 mgs não deve exceder-se.

Pacientes idosos. O ajuste de dose da droga não se necessita.

A introdução da droga pelo tubo gástrico

Prescrevendo a droga por um tubo gástrico, deve:

1. Coloque uma pílula em uma seringa e encha a seringa de 25 ml de água e aproximadamente 5 ml de ar. Algumas tentas podem necessitar a diluição da droga em 50 ml de água potável para impedir as pílulas de encher a tenta com pílulas de pastilha.

2. Imediatamente sacuda os conteúdos da seringa durante aproximadamente 2 minutos para dissolver a pastilha.

3. Apoie a ponta de seringa e assegure-se que a ponta não se enche.

4. Insira a ponta de seringa na tenta, continuando mantendo-o acima.

5. Sacuda a seringa e dê-lhe gorjeta de pernas para o ar. Imediatamente injete 5–10 ml da droga dissolvida na tenta. Depois da inserção, devolva a seringa à sua posição prévia e sacudidela (a seringa deve guardar-se pela ponta para evitar encher-se da ponta).

6. Diminua a ponta de seringa e injete mais 5-10 ml da droga na tenta. Repita esta operação até que a seringa seja vazia.

7. Se uma parte da droga permanecer na seringa na seringa, encha a seringa de 25 ml de água e 5 ml de ar e repita as operações descritas nos pontos 5 e 6. Para algumas tentas, 50 ml de água potável podem ser necessários com esta finalidade.

Dose excessiva

Sintomas: no momento atual, os casos extremamente raros da dose excessiva deliberada descrevem-se. A administração oral de esomeprazole em uma dose de 280 mgs acompanhou-se por fraqueza geral e sintomas do tratado gastrintestinal. Uma dose única de esomeprazole em uma dose de 80 mgs não causou nenhum efeito negativo.

Tratamento: o antídoto específico é desconhecido. Esomeprazole ata à proteína plásmica, portanto a diálise é ineficaz. Em caso da dose excessiva, o tratamento sustentador sintomático e geral deve executar-se.

instruções especiais

Se houver algum sintoma alarmante (como perda de peso espontânea significante, vômito frequente, disfagia, vômito com o sangue ou melena), bem como a presença de uma úlcera de estômago (ou se uma úlcera de estômago se suspeitar), a possibilidade de um neoplasma maligno deve excluir-se, desde que o tratamento com esomeprazole pode levar a uma aplainação de sintomas, e assim por diante. atrase o diagnóstico correto.

Os pacientes que tomam a droga de um longo período (especialmente mais de 1 ano), devem ser sob a supervisão regular de um médico.

Durante o tratamento com o próton bombeiam nervos inibidores, a concentração de gastrin em aumentos plásmicos em consequência da substância segreda intragástrica reduzida de ácido hidroclórico.

Em pacientes que tomam nervos inibidores de bomba de próton por muito tempo, a formação de cistos glandulares no estômago mais muitas vezes observa-se. Estes fenômenos são devido a modificações fisiológicas em consequência da inibição da substância segreda de ácido hidroclórico. Os cistos são benignos e tendem a desaparecer.

Os pacientes em um regime de tratamento como necessário devem instrui-los a contatar com o seu médico quando os sintomas se modificam. Considerando flutuações na concentração de esomeprazole no plasma na nomeação da droga no modo da terapia como necessário, a interação da droga com outras drogas deve considerar-se.

Prescrevendo esomeprazole para a erradicação de piloros de Helicobacter, devem prestar a atenção à possibilidade de interações de droga de todos os componentes da terapia tripla. Clarithromycin é um nervo inibidor potente de CYP3A4, por isso, prescrevendo a terapia de erradicação a pacientes que recebem outras drogas metabolizadas com CYP3A4 (por exemplo, cisapride), é necessário considerar contra-indicações possíveis e interação de clarithromycin com estas drogas.

As pastilhas contêm a sacarose, por isso, o esomeprazole não deve dar-se a pacientes com a intolerância fructose hereditária, glicose-galactose malabsorption ou deficiência de sacarose-isomaltase.

Precauções especiais desfazendo-se de medicação não usada. Não há necessidade de precauções especiais na destruição de droga não usada Neo-sext.

A influência na capacidade de dirigir transportes e tomar parte em outras atividades que necessitam a concentração e a velocidade de reações psicomotoras. Durante o período do tratamento com esomeprazole, o cuidado deve tomar-se dirigindo e tomando parte em outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam a concentração aumentada e a velocidade psicomotora.

Forma de lançamento

Pastilhas cobertas pela febre tifóide, cobertas pelo filme, 20 mgs, 40 mgs. Em 7 etiqueta. colocado em uma bolha de alumínio e de alumínio. 2 ou 4 bolhas colocam-se em uma caixa de caixa.

Termos de vendas de farmácia

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.