Instrução de uso: Naratriptan

O nome latino da substância Naratriptan

Naratriptanum (gênero. Naratriptani)

Nome químico

N-Methyl-3-(1 metilo 4 piperidinyl)-1H-indole-5-ethanesulfonamide (como monohydrochloride)

Fórmula grossa

C17H25N3O2S

Grupo farmacológico

Agentes de Serotonergic

A classificação (ICD-10) nosological

Enxaqueca de G43: A dor de enxaqueca; Enxaqueca; enxaqueca de hemiplegic; dor de cabeça de enxaqueca; Um ataque de enxaqueca; dor de cabeça contínua; hemicranias

Enxaqueca de G43.0 sem aura [enxaqueca simples]: Enxaqueca sem aura

Enxaqueca de G43.1 com aura [enxaqueca clássica]: enxaqueca de Basilar; Enxaqueca com aura

Código de CAS

121679-13-8

Características de substância Naratriptan

O hidrocloreto de Naratriptan é um pó de branco a amarelo-pálido, facilmente solúvel na água. Peso molecular 371.93.

Farmacologia

Ação farmacológica - antienxaqueca.

Altamente seletivo estimula 5-HT1B / 1D serotonin receptores. Estreita-se extenso durante navios intracraniais de ataque de uma enxaqueca, produção de inibições de neurotransmitters e vasoactive neuropeptides de fins trigeminal (o bloqueio de 5-HT1D-receptor).

Rapidamente absorto do tratado digestivo. Bioavailability é 63% em homens e 74% em mulheres. Tempo a Cmax (5,4 ng / ml em machos e 8.3 ng / ml em fêmeas depois de receber 2.5 mgs) 2-3 horas Volume de Distribuição-. 170 l. Atar à proteína plásmica não excede 30%. Penetra por GEB. No fígado com a participação de cytochrome P450 forma metabolites inativo. T1 / 2 médias 6 horas. O despejo depois de IV administração é 470 ml / minuto em homens e 380 ml / minuto em mulheres. Excreta-se pela maior parte com a urina na forma inalterada (aproximadamente 50%) e na forma de metabolites. O despejo reduz-se em 50% com o fracasso renal moderado e em 30% quando a função de fígado se prejudica. Cl de rim - 220 ml / minuto.

Rapidamente (dentro de uma hora) e efetivamente para ataques de enxaqueca. O desaparecimento completo da dor durante 4 primeiras horas observa-se em 60-65% de pacientes. Eficaz em enxaquecas menstruais. O efeito é dependente da dose, incl. Para náusea de enxaqueca acompanhante, phonopathy e fotofobia, os ótimos resultados observam-se com a entrada de 2.5 mgs.

Aplicação de substância Naratriptan

Enxaqueca com aura e sem aura (alívio de apreensão), posição de enxaqueca (como parte de terapia complexa)

Contra-indicações

Hipersensibilidade, incl. sulfonamida, hemiplegic basilar ou forma de oftalmoplegicheskaya de enxaqueca, ischemic doença de coração, infarto do miocárdio, golpe, síndrome de doença vascular periférica (febre intermitente claudication), hipertensão incontrolada, fracasso renal, severo (Cl creatinine menos de 15 ml / minuto), gravidez, jovem (Até 18 anos) e velha idade.

Aplicação em gravidez e lactação

A categoria de ação do feto por FDA é C.

Efeitos de lado de substância Naratriptan

Paraesthesia, vertigem, sonolência, fraqueza, sentindo dor ou compressão da compressão na garganta e pescoço, coronária vasospasm, desordens circulatórias periféricas, náusea, vomitando.

Participação

Fortalece o efeito de medicamentos sedativos. Ergotamine e outras drogas de antienxaqueca aumentam a probabilidade de eventos aversos.

Vias de administração

No interior.

Precauções de substância Naratriptan

Em pacientes com a insuficiência renal e hepatic, a dose diária não deve exceder 2.5 mgs. Não se recomenda usar para a prevenção de enxaqueca (exceto o menstrual). Não use dentro de 24 horas depois de usar outro tryptanes ou ergotamine e preparações semelhantes. Durante o período de tratamento, é necessário abster-se de transportes motores gerentes e trabalhando com mecanismos potencialmente perigosos que necessitam atenção aumentada e velocidade da resposta.