Instrução de uso: Nantarid

Forma de dosagem: o filme cobriu pastilhas

Substância ativa: Quetiapine*

ATX

N05AH04 Quetiapine

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

A classificação (ICD-10) nosological

Esquizofrenia de F20: condições esquizofrênicas; Exacerbação de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crônica; Demência praecox; a doença de Bleuler; Psicótico discordante; Demência cedo; A forma febril de esquizofrenia; desordem esquizofrênica crônica; Psicose do tipo esquizofrênico; forma aguda de esquizofrenia; desordem esquizofrênica aguda; Insuficiência Orgânica Cerebral em Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicose esquizofrênica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia lenta; esquizofrenia lenta com desordens apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia com excitação

F29 psicose Inorgânica, não especificada: psicoses de infância; agitação psicomotora em psicoses; desordens alucinatórias e delirantes; síndrome alucinatória e delirante; psicose de intoxicação; desordens maníacas e delirantes; psicose crônica maníaca; psicose maníaca; psicose aguda; psicose paranóica; psicose paranóica; psicose subaguda; psicose presenil; Psicose; Intoxicar psicose; a Psicose é paranóica; Psicose em crianças; psicose reativa; psicose crônica; psicose alucinatória crônica; psicose crônica; desordem psicótica crônica; psicose esquizofrênica

F31 desordem afetiva Bipolar: desordens de humor bipolares; psicose bipolar afetiva; psicose maníaca e melancólica; psicose intermitente; psicose circular; Cyclophrenia; desordens bipolares; psicose bipolar; insanidade afetiva; síndrome maníaco-depressiva; Psico Maníaco-depressivo; episódio depressivo de desordem bipolar

F31.1 desordem afetiva Bipolar, episódio atual de mania sem sintomas psicóticos: Mania em desordens bipolares

F31.2 desordem afetiva Bipolar, episódio atual de mania com sintomas psicóticos: episódio maníaco de desordem bipolar; Mania em desordens bipolares

Composição

As pastilhas cobriram de uma membrana de filme 1 etiqueta.

substância ativa:

quetiapine fumarate 28.783 mgs; 115.13 mgs; 230.26 mgs; 345.39 mgs

(equivalente a mg 25/100/200/300 de quetiapine, respectivamente)

substâncias auxiliares: hidrofosfato de cálcio anidro - 12,567 / 50,27 / 100,54 / 150,81 mgs; monohidrato de lactose - 1/4/8/12 mg; MCC - 12/48/96/144 mg; sódio carboxymethyl amido - 2.75 / 11/22/33 mg; povidone - 2/8/16/24; magnésio stearate - 0.9 / 3.6 / 7.2 / 10.8 mgs

bainha de filme

pastilhas 25 mgs: Opadry® 03B84929 rosa (hypromellose 1.25 mgs, bióxido de titânio 0.567 mgs, macrogol 400 0.125 mgs, óxido de ferro óxido amarelo 0.03 mgs, óxido de ferro óxido vermelho 0.028 mgs) 2 mgs

Pastilhas de 100 mgs: Opadry® 03B82923 amarelo (hypromellose - 3.75 mgs, bióxido de titânio 1.695 mgs, macrogol 400 0.375 mgs, óxido de óxido de ferro 0.18 mgs amarelos) 6 mgs

Pastilhas de 200 mgs: Opadry® Y-1-7000 branco (hypromellose 7.5 mgs, bióxido de titânio 3.75 mgs, macrogol 400 0.75 mgs) 12 mgs

pastilhas 300 mgs: Opadry® Y-1-7000 branco (hypromellose - 11.25 mgs, bióxido de titânio - 5.625 mgs, macrogol 400 - 1.125 mgs) - 18 mgs

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas de 25 mgs: em redor, biconcave, coberto de um casaco de filme de cor amarela-rosa.

Pastilhas de 100 mgs: em redor, biconcave, amarelo coberto do filme, com risco em um lado.

Pastilhas de 200 mgs: em redor, biconcave, coberto do filme de branco a quase branco.

Pastilhas 300 mgs: na forma de cápsulas, cobertas de um filme descascam do branco a quase branco, com um risco em um lado.

Efeito de Pharmachologic

Ação farmacológica - antipsicótico.

Pharmacodynamics

Reagente antipsicótico (antipsicótico). Tem uma afinidade mais alta para o serotonin receptores (5-HT2) do que para receptores dopamine (D1 e D2) do cérebro. Tem uma afinidade para a histamina e α1-adrenoreceptors, menos ativo com respeito a receptores α2-adrenergic. Não houve afinidade seletiva para cholinergic muscarinic e receptores benzodiazepine. Reduz a atividade de neurônios mesolimbic A10-dopaminergic, em comparação com neurônios A9-nigrostriate implicados em funções motoras. Não causa um aumento prolongado na concentração de prolactin. A duração da comunicação com 5-HT2-serotonin e receptores D2-dopamine é menos de 12 h depois da administração da droga.

Pharmacokinetics

Sucção

Quando a administração oral se absorve bem do tratado digestivo. A absorção é alta, o regime de alimentação não afeta bioavailability.

Distribuição

Quetiapine aproximadamente 83% ata à proteína plásmica. O pharmacokinetics de quetiapine é linear e não se diferencia entre homens e mulheres.

Metabolismo

Metaboliza-se ativamente no fígado com a formação de metabolites farmacologicamente inativo abaixo da influência de cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4. Quetiapine e alguns dos seus metabolites têm um efeito inibitivo débil sobre cytochrome isoenzymes CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4, mas só em concentrações 10-50 vezes mais alto do que os que ocorrem na dose habitual de 300-450 mgs / dia.

Excreção

Excreta-se pelos rins 73%, pelos intestinos - 21%. T1 / 2 aproximadamente 7 horas. Menos de 5% de quetiapine não se metabolizam e excretam-se inalterados pelos rins ou pelo intestino.

Pharmacokinetics em casos clínicos especiais

O despejo médio de quetiapine em pacientes idosos é 30-50% menos do que isto observado em pacientes da idade de 18 para 65 anos. Em pacientes com a cirrose do fígado, T1 / 2 ligeiramente aumentos e o bioavailability das reduções de droga (o ajuste de dose pode necessitar-se). O despejo plásmico avaro de quetiapine foi menos de aproximadamente 25% em pacientes com o prejuízo renal severo (Cl creatinine menos de 30 ml / minuto / 1.73 m2) e pacientes com o dano hepático (cirrose de álcool na etapa de compensação), mas as tarifas de despejo individuais estiveram em limites que correspondem a pessoas sãs.

Indicações de Nantarid

psicoses agudas e crônicas, inclusive esquizofrenia;

episódios maníacos em desordem bipolar.

Contra-indicações

hipersensibilidade a quetiapine ou outros componentes da droga;

a intolerância de lactose, lactase deficiência, glicose-galactose malabsorption (na forma de droga da droga contém a lactose);

o período de amamentação;

crianças e adolescentes menos de 18 anos de idade (eficácia e segurança não estabelecida).

Com prudência: doenças cardiovasculares e cerebrovasculares; hypotension arterial; a síndrome congênita do alongamento de intervalo QT ou a presença de condições potencialmente capazes de induzir o prolongamento do intervalo QT (a administração simultânea de drogas que prolongam o intervalo QT, fracasso de coração congestivo, hypokalemia, hypomagnesemia); pacientes com risco de thromboembolism venoso; hypothyroidism; diabete; idade idosa; insuficiência hepática; epilepsia; apreensão convulsiva na anamnésia; gravidez.

Aplicação em gravidez e lactação

A segurança e a eficácia do uso na gravidez não se estabelecem. Por isso, na gravidez, Nantarid® pode usar-se só se o benefício esperado à mãe exceder o risco potencial ao feto. O grau da excreção de quetiapine com o leite materno é desconhecido. Se Nantarid® for necessário, a amamentação deve descontinuar-se durante a lactação.

Efeitos de lado

Os efeitos de lado observados com o uso da droga classificam-se em categorias dependendo da frequência da sua ocorrência: muito muitas vezes - ≥1 / 10; muitas vezes - ≥1 / 100, <1/10; infrequentemente - ≥1 / 1000, <1/100; raramente - ≥1 / 10000, <1/1000; muito raramente - <1/10000, inclusive mensagens individuais.

Da parte do sistema hematopoiesis: muitas vezes - leukopenia; infrequentemente - eosinophilia, thrombocytopenia; muito raramente - neutropenia.

Desordens metabólicas e nutritivas: muitas vezes - ganho de peso (principalmente nas primeiras semanas de tratamento), hiperglicemia ou decompensation de diabete mellitus; muito raramente - diabete.

Do sistema nervoso: muito muitas vezes - vertigem, sonolência, dor de cabeça; muitas vezes síncope, sonhos excepcionais e de pesadelo, esvaimento, extrapyramidal sintomas, anorexia; infrequentemente - inquietude, hostilidade, agitação, insônia, akathisia, tremor, convulsões, depressão, dysarthria, paresthesia; raramente - a síndrome neuroleptic maligna (hyperthermia, inflexibilidade de músculo, alterou a posição mental, a labilidade no sistema nervoso autônomo, aumentou a atividade de CK); muito raramente - tardive dyskinesia.

Da parte do CAS: muitas vezes - orthostatic hypotension, as palpitações, tachycardia, aumentaram a pressão de sangue, o prolongamento do intervalo QT no ECG; o indivíduo informa - o risco de thromboembolism venoso.

Do lado do sistema digestivo: muito muitas vezes - boca seca; muitas vezes - náusea, vômito, diarreia ou constipação, dispepsia; infrequentemente - disfagia; raramente - dor abdominal, icterícia; muito raramente - hepatite.

Do sistema respiratório: muitas vezes - faringite, rhinitis.

Reações alérgicas: infrequente - borbulha de pele, reações de hipersensibilidade; muito raramente - angioedema, síndrome de Stevens-Johnson.

Do lado do sistema reprodutivo: raramente - priapism (ereção dolorosa).

Do lado do órgão de visão: muitas vezes - visão nublada.

Indicadores de laboratório: muito muitas vezes - hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia; muitas vezes - atividade aumentada de fígado transaminases; aumento infrequente na atividade GGT, diminua na concentração de T4 total e livre (4 primeiras semanas), bem como em T3 geral e T3 reversível (só com grandes doses de quetiapine), atividade aumentada de CKK, não associado com a síndrome neuroleptic maligna.

Outro: muito muitas vezes - síndrome de retirada; muitas vezes - o edema periférico, asthenia, aumentou a sudação; raramente - dor nas costas, dor torácica, a condição subfebril, mialgia, seca a pele, vista débil.

Participação

Prescrevendo concorrentemente drogas com um efeito inibitivo forte sobre CYP3A4 isoenzyme (como os reagentes antifungosos azole e antibióticos macrolide), a concentração de quetiapine no plasma pode aumentar. Em tais casos, as doses mais baixas de Nantarid® devem usar-se. A especial atenção deve prestar-se a pacientes idosos e enfraquecidos. É necessário avaliar individualmente a relação entre risco e benefício de cada paciente.

Com a administração simultânea de Nantarid® com carbamazepine e phenytoin que induz microsomal enzimas de fígado, uma redução na concentração de droga plásmica é possível, que pode necessitar um aumento na dose de Nantarid®, dependendo do efeito clínico. Isto também deve considerar-se retirando phenytoin, carbamazepine ou outro inducer de enzimas de fígado microsomal ou substituindo por uma droga que não induz enzimas de fígado microsomal (eg valproic ácido).

Quetiapine não induz a indução de enzimas de fígado microsomal implicadas no metabolismo de phenazone.

O pharmacokinetics de quetiapine não se modifica com o uso simultâneo de cimetidine (nervo inibidor P450), fluoxetine antidepressivos (nervo inibidor CYP3A4 e CYP2D6) ou imipramine (nervo inibidor CYP2D6).

O pharmacokinetics de quetiapine não se modificou significativamente quando tomado concomitantly com risperidone, haloperidol, preparações de lítio e preparações ácidas valproic. Contudo, a administração simultânea de quetiapine com thioridazine levou a um aumento no despejo de quetiapine.

As drogas que abaixam o sistema nervoso central e etanol aumentam o risco de efeitos de lado.

Com a administração simultânea de 750 mgs quetiapine / dia e 2 mgs lorazepam uma vez, o despejo lorazepam reduziu-se em 20%.

Dosar e administração

No interior, 2 vezes por dia, apesar de regime de alimentação.

Tratamento de psicoses agudas e crônicas, inclusive esquizofrenia. A dose diária durante 4 primeiros dias de terapia: 50 mgs - o primeiro dia, 100 mgs - o segundo dia, 200 mgs - o terceiro dia, 300 mgs - o 4o dia. Começando do 4o dia a dose deve selecionar-se até uma dose eficaz nos limites de 300 para 450 mgs / dia. Dependendo do efeito clínico e tolerability da droga, a dose pode variar de 150 para 750 mgs / dia.

Tratamento de episódios maníacos em desordem bipolar. A dose diária durante 4 primeiros dias da terapia é: o 1o dia - 100 mgs, o segundo dia - 200 mgs, o terceiro dia - 300 mgs, o 4o dia - 400 mgs. Além disso, dentro de 6 dias, a dose diária aumenta-se a 800 mgs, mas não mais de 200 mgs / dia. Dependendo do efeito clínico e tolerability da droga, a dose pode variar de 200 para 800 mgs / dia. A dose eficaz é de 400 para 800 mgs / dia.

Idade idosa. O despejo plásmico de quetiapine em pessoas idosas reduz-se em 30-50% em comparação com pacientes jovens, a assim prescrição da droga deve fazer-se com a prudência, especialmente no início do tratamento. A dose inicial é 25 mgs / dia, seguido de um aumento de 25-50 mgs / dia, até que a dose eficaz se consiga.

Insuficiência renal e hepatic. No renal e / ou insuficiência hepática, o quetiapine deve tratar-se com 25 mgs / dia, seguido de um aumento diário de 25-50 mgs, até que uma dose eficaz se consiga.

A segurança e a eficácia da droga em crianças e adolescentes não se investigaram.

Dose excessiva

Os dados sobre a dose excessiva de droga limitam-se. Os casos de tomar quetiapine em uma dose que excede 20 g descrevem-se, sem resultados fatais e com a cimalha de efeitos de lado sem consequências. Muito raramente os casos informados da dose excessiva de quetiapine, que levou a um alongamento do intervalo QT, coma ou morte.

Sintomas: sedação excessiva, sonolência, tachycardia, hypotension arterial.

Tratamento: não há antídotos específicos de quetiapine. Em caso de uma dose excessiva acidental dentro de 1 h depois da recepção, é necessário considerar a possibilidade da terapia sintomática e recomenda-se executar atividades destinadas para a manutenção da função da respiração, CVS, assegurando a oxigenação adequada e a ventilação. A supervisão médica e a vigilância devem continuar-se até que o paciente se recupere totalmente.

Instruções especiais

Com um cancelamento agudo de grandes doses de drogas antipsicóticas, as seguintes reações agudas (síndrome de retirada) podem ocorrer: náusea, vomitando; raramente - insônia.

Os casos da exacerbação de sintomas psicóticos e a aparência de desordens motoras involuntárias (akathisia, dystonia, dyskinesia) informaram-se. Neste sentido, recomenda-se retirar gradualmente a droga por etapas.

Considerando que quetiapine principalmente toca o sistema nervoso central, Nantharide® deve usar-se com a prudência na combinação com outras drogas que têm um efeito inibitivo sobre o sistema nervoso central. Recomenda-se abster-se de beber o álcool.

Quando os sintomas de tardive dyskinesia aparecem, reduzem a dose ou deixam de usar quetiapine.

A cautela deve ter-se prescrevendo quetiapine concomitantly com drogas que estendem o intervalo QT, especialmente nas pessoas idosas, pacientes com alongamento de intervalo QT congênito, fracasso de coração congestivo, myocardial hipertroféu, hypokalemia, e hypomagnesemia.

A síndrome neuroleptic maligna pode associar-se com o tratamento antipsicótico contínuo. As manifestações clínicas da síndrome incluem hyperthermia, alterou a posição mental, a inflexibilidade muscular, instabilidade do sistema nervoso autônomo, aumentou a atividade de CK. Com o desenvolvimento desta síndrome, o quetiapine deve retirar-se e tratar-se consequentemente.

Em pacientes com o uso prolongado de quetiapine, as cataratas informaram-se. Neste sentido, um exame ophthalmological deve conduzir-se antes da partida da terapia e uma vez cada 6 meses com o uso prolongado de drogas. Como com outro antipsychotics, a cautela deve ter-se no tratamento de pacientes com uma história da apreensão.

Há alguns relatórios do risco de thromboembolism venoso no uso de drogas antipsicóticas. Antes e durante o tratamento quetiapine, todos os fatores de risco possíveis de thromboembolism venoso devem identificar-se e medidas preventivas tomadas.

Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com outros mecanismos. Nantaride® pode causar a sonolência, portanto aos pacientes aconselham a não trabalhar com mecanismos que apresentam um perigo, incl. não se recomenda dirigir e tomar parte em outras atividades potencialmente perigosas que necessitam a concentração aumentada e a velocidade de reações psicomotoras.

Forma de lançamento

Pastilhas cobertas do filme, 25 mgs, 100 mgs, 200 mgs e 300 mgs.

Pastilhas 25 mgs. Na bolha de PVC / PE / folha metálica PVDC-de-alumínio de 10 PCs. 3 bolhas em uma caixa de papelão.

Pastilhas de 100 mgs. Na bolha de PVC / PE / folha metálica PVDH-de-alumínio de 10 PCs. 3 ou 6 bolhas em uma caixa de papelão.

Pastilhas 200 mgs. Na bolha de PVC / PE / folha metálica PVDC-de-alumínio de 10 PCs. 6 bolhas em uma caixa de papelão.

Pastilhas 300 mgs. Na bolha de PVC / PE / folha metálica PVDC-de-alumínio de 10 PCs. 6 bolhas em uma caixa de papelão.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Nantarid

Em temperaturas não mais alto do que 30 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Nantarid

4 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.