Instrução de uso: Nakom

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Levodopa + Carbidopa*

ATX

N04BA02 Levodopa e um nervo inibidor decarboxylase

Grupo farmacológico:

Anti-Parkinsonics (dopamine precursor + decarboxylase nervo inibidor periférico) [Antiparkinsonics em combinações]

A classificação (ICD-10) nosological

A doença de G20 Parkinson: Uma paralisia trêmula; Parkinsonism Idiopático; a doença de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

G21 Parkinsonism Secundário: Parkinsonism Medicinal; Parkinsonism; Parkinsonism sintomático; Desordens de sistema extrapyramidal; a Síndrome de Parkinson

Composição

Pastilhas - 1 mesa.

Substâncias ativas:

Levodopa 250 mgs

Carbidopa 25 mgs

Substâncias auxiliares: amido de pregelatinized - 45 mgs; amido de grão - 6.5 mgs; tintura azul (indigotin E132) - 0,-72 mgs; Magnésio stearate 4.2 mgs; MCC - até 380 mgs

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas biconvex da forma oval azul com remendos brancos e fecundação separada de azul escuro com um entalhe em um lado.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antiparkinsonian, dopaminergic.

Pharmacodynamics

Levodopa enfraquece os sintomas da doença de Parkinson aumentando o conteúdo de dopamine no cérebro. Carbidopa, que não penetra o BBB, previne extracerebral decarboxylation de levodopa, por meio disso aumentando o seu montante entrando no cérebro e convertendo lá em dopamine.

NakomŽ exerce um efeito terapêutico mais pronunciado do que levodopa, fornece a manutenção de longo prazo da concentração terapêutica de levodopa no plasma em doses que são aproximadamente 80% mais baixas do que os necessitados quando um levodopa se usa.

O efeito da droga manifesta-se durante as 24 primeiras horas depois da partida do procedimento, às vezes depois da primeira dose. O efeito máximo realiza-se dentro de 7 dias.

Pharmacokinetics

Levodopa. Levodopa absorve-se rapidamente do tratado digestivo e metaboliza-se ativamente. Apesar de que mais de 30 metabolites diferentes se formam, principalmente o levodopa converte-se em dopamine, epinefrina, norepinephrine.

Depois da administração oral de pacientes com a doença de Parkinson, uma dose única de Tmax levodopa é 1.5-2 horas e mantém-se ao nível terapêutico durante 4-6 horas. Metabolites excretam-se rapidamente na urina: sobre 1/3 da dose excreta-se dentro de 2 horas.

T1 / 2 levodopa no plasma de sangue é aproximadamente 50 minutos. Quando combinado com carbidopa e levodopa T1 / 2 levodopa aumenta a aproximadamente 1.5 horas.

Carbidopa. Depois que a administração oral de uma dose única de Tmax carbidopa é 1.5 a 5 horas em pacientes com a doença de Parkinson.

Metabolizado no fígado.

A excreção na urina da droga inalterada conclui-se pela maior parte dentro de 7 horas e é 35%.

Entre o metabolites excretado na urina, o principal é o metilo alfabético 3 ácido de methoxy 4 hydroxyphenylpropionic, bem como metilo alfabético 3,4 ácido dihydroxyphenylpropionic. Compõem aproximadamente 14 e 10% de metabolites excretado, respectivamente. Em mais pequenos montantes, dois outros metabolites encontram-se. Um deles identifica-se como 3,4-dihydroxyphenylacetone, o outro é preliminarmente como N-methyl-carbidopa. O conteúdo de cada uma destas substâncias é não mais de 5% da soma total de metabolites. Na urina, carbidopa inalterado também se encontra. Conjuga não se identificaram.

Efeito de carbidopa no metabolismo de levodopa. Carbidopa aumenta a concentração de levodopa no plasma de sangue. Com a entrada prévia de carbidopa, a concentração de levodopa no plasma de sangue aumenta aproximadamente de 5 pregas, e o tempo da manutenção de concentrações terapêuticas no plasma aumenta de 4 para 8 horas. Com a administração simultânea de carbidopa e levodopa, os resultados semelhantes obtiveram-se.

Tomando uma dose única de levodopa em pacientes com a doença de Parkinson que anteriormente tomaram carbidopa, T1 / 2 para aumentos de levodopa de 3 para 15 horas. A concentração de levodopa aumenta à custa de carbidopa em pelo menos 3 vezes. A concentração de dopamine e ácido homovanilinic no plasma de sangue e na urina diminui com a entrada preliminar de carbidopa.

Indicação de Nakom

Tratamento da doença de Parkinson e a síndrome de Parkinson.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a algum dos componentes da droga;

A administração simultânea com nervos inibidores MAO não-seletivos (a toma destas drogas deve concluir-se pelo menos duas semanas antes da partida do tratamento com NacomŽ);

Glaucoma de fechamento de ângulo;

Melanoma ou suspeita dele;

Doenças de pele de etiologia desconhecida.

Com a prudência (necessita uma seleção mais cuidadosa de doses e controle da segurança do tratamento):

Infarto do miocárdio com perturbação de ritmo (na anamnésia);

Fracasso de coração e outro CAS severo;

Doenças de pulmão graves, inclusive asma bronquial;

Epiléptico e outra apreensão convulsiva (na anamnésia);

Lesões erosivas e ulcerativas do tratado digestivo (devido à possibilidade de hemorragia do tratado gastrintestinal superior);

Diabete mellitus e outras doenças endócrinas decompensated;

Severo renal e / ou insuficiência hepatic;

Glaucoma de ângulo aberta.

Use em crianças. A segurança da droga de crianças jovens e de meia-idade não se estabelece e o seu uso do tratamento de crianças com menos de 18 não se recomenda.

Aplicação em gravidez e amamentação

Gravidez. O efeito de NacomŽ no curso da gravidez em mulheres é desconhecido, mas deve observar-se que a combinação de levodopa e carbidopa causa modificações viscerais e esqueléticas em animais. Por isso, o uso da droga só é possível se o benefício esperado do tratamento da mãe exceder o risco potencial ao feto.

Período de lactação. Não se conhece se levodopa e carbidopa se destacam com o leite materno. Há um relatório sobre a excreção de levodopa com o leite de peito em uma mãe de peito com a doença de Parkinson. Por isso, devido a efeitos adversos sérios possíveis da droga no recém-nascido, deve decidir-se deixar de alimentar-se ou deixar de usar NacomŽ, considerando a importância da droga da mãe.

Efeitos de lado

Os efeitos de lado mais comuns são dyskinesias, inclusive parecido a chorea, dystonic e outros movimentos involuntários, bem como náusea. Os primeiros sinais, com base nos quais uma decisão pode tomar-se para reduzir a dose, podem considerar-se o músculo se contrair e blepharospasm.

Outros efeitos de lado

O corpo no conjunto: condições de syncopal, dor torácica, anorexia.

CVS: arrhythmia e / ou palpitação, orthostatic efeitos, inclusive episódios de aumento ou redução em pressão de sangue, flebite.

O sistema digestivo: vômito, hemorragia gastrintestinal, exacerbação de úlceras duodenais, diarreia, escurecimento de saliva.

O sistema de hematopoiesis: leukopenia, anemia (inclusive hemolytic), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Reações alérgicas: angioedema, urticária, coceira de pele, doença de Shenlaine-Henoch.

Sistema nervoso / Psiquiatria: a síndrome neuroleptic maligna (ver "Instruções especiais"), os episódios de bradykinesia ("em - de" - síndrome), vertigem, sonolência, paresthesia, episódios de condições psicóticas, inclusive ilusões, alucinações e pensamento paranóico, depressão com o desenvolvimento de intenções suicidas ou sem tal, demência, desordem de sono, agitação, confusão, aumentaram o libido.

Em casos raros, o desenvolvimento da apreensão informou-se, mas uma relação causal com a administração de NacomŽ não se estabeleceu.

Órgãos respiratórios: dispneia.

Pele: alopecia, borbulha, escurecendo segredo de glândulas de suor.

Sistema de Urogenital: escurecimento de urina.

Abaixo enumeram-se outros efeitos de lado que surgiram em consequência da toma levodopa, que significa que podem observar-se quando NacomŽ se usa:

Tratado gastrintestinal: dispepsia, boca seca, amargura na boca, sialorrhea, disfagia, bruxism, soluços, dor e desconforto no abdome, constipação, flatulência, sensação ardente da língua.

Metabolismo: massa de corpo reduzida ou aumentada, avolumando-se.

CNS: a fraqueza, esvaimento, fadiga, dor de cabeça, asthenia, reduziu atividade mental, desorientação, ataxia, torpor, tremor aumentado de mãos, grampos de músculo, trismus, ativação de síndrome de Bernard-Horner latente, insônia, inquietude, euforia, agitação psicomotora, Andadura de instabilidade.

Órgãos dos sentidos: o diplopia, visão nublada, dilatou alunos, oculogic crises.

Sistema de Genitourinary: retenção urinária, incontinência urinária, priapism.

Outros efeitos de lado: o rouquidão, o mal-estar, os rubores quentes à pele da cara, pescoço e peito, dispneia, melanoma maligno (ver "Contra-indicações").

Modificações em parâmetros de laboratório: a atividade aumentada de phosphatase alcalino, LEI, ALT, lactate dehydrogenase, aumentou bilirubin, nitrogênio de ureia no plasma, hypercreatininaemia, hyperuricemia, Vales teste positivo.

Lá informou-se uma redução em hemoglobina e hematocrit, hiperglicemia, leukocytosis, bacteriuria, erythrocyturia.

As preparações que contêm levodopa + carbidopa podem causar uma reação positiva falsa a corpos ketone na urina se as tiras de experiência se usarem para determinar ketonuria. Esta reação não se modificará depois de amostras de urina ferventes. Os resultados negativos falsos podem obter-se usando a glicose oxidase o método da determinação glucosuria.

Participação

As precauções devem tomar-se se, em conjunto com NacomŽ, a seguinte medicina se prescrever:

Drogas de Hypotensive. Em pacientes que recebem algum antihypertensives, a adição de NacomŽ causou hypotension sintomático orthostatic. Por isso, no início do tratamento com NacomŽ, um ajuste da dose de uma droga antihypertensive pode necessitar-se.

Antidepressivos. Com o uso simultâneo de levodopa com nervos inibidores de MAO (com a exceção de nervos inibidores de MAO B), pode haver uma perturbação da circulação sanguínea (a administração de nervos inibidores de MAO deve parar-se dentro de 2 semanas). Isto é devido à acumulação abaixo da influência de levodopa dopamine e norepinephrine, o inactivation do qual se inibe por nervos inibidores de MAO. Por conseguinte, há uma alta probabilidade de excitação, pressão de sangue aumentada, tachycardia, inundação facial e vertigem.

Houve relatórios isolados de reações aversas que implicam pressão de sangue aumentada e dyskinesia, em caso do uso combinado de antidepressivos tricyclic com NacomŽ (para pacientes que recebem nervos inibidores de MAO, ver Contra-indicações).

Preparações de ferro. Bioavailability de carbidopa e / ou levodopa reduz-se quando o paciente simultaneamente usa o sulfato de ferro ou o ferro gluconate.

Outras drogas. Com a aplicação simultânea de levodopa com beta-adrenostimulyatorami, ditiline e meios da anestesia de inalação, é possível aumentar o risco de perturbações de ritmo de coração.

Os antagonistas de receptor de Dopant D2 (eg, phenothiazines, butyrophenones e risperidone), bem como isoniazid, podem reduzir o efeito terapêutico de levodopa.

Há relatórios de um bloqueio do efeito terapêutico positivo de levodopa na doença de Parkinson em consequência da toma phenytoin e papaverine. Os pacientes que tomam estas drogas concomitantly com NacomŽ necessitam que a monitorização cuidadosa descubra a redução no efeito terapêutico em uma maneira oportuna.

As preparações de lítio aumentam o risco de dyskinesia e alucinações; efeitos de lado de aumentos de Methyldopa, o uso simultâneo de tubocurarine aumenta o risco de hypotension arterial.

A absorção de levodopa pode prejudicar-se em alguns pacientes em uma alta dieta de proteína, desde que o levodopa compete com certos ácidos amino.

Carbidopa inibe a ação do pyridoxine (vitamina B6), que acelera o metabolismo de levodopa a dopamine em tecidos periféricos.

Dosar e administração

No interior.

A ótima dose diária da droga deve determinar-se pela seleção cuidadosa para cada paciente. A forma da pastilha permite-lhe dividi-lo em duas partes com o esforço mínimo.

Provisões gerais. A dosagem deve selecionar-se individualmente para cada paciente, que pode necessitar tanto o ajuste da dose individual como a frequência de tomar a medicação. Os estudos mostram que dopa-decarboxylase periférico se satura com carbidopa quando administrado último em uma dose de aproximadamente 70-100 mgs por dia. Os pacientes que recebem menos carbidopa podem sofrer de náusea e vômito.

Em caso da administração de NacomŽ, a direção de drogas padrão do tratamento de parkinsonism, com a exceção dos que contêm um levodopa, pode continuar-se, com as suas doses a re-selecionar-se.

Dose inicial habitual. A dose seleciona-se pelo doutor conforme a doença e a resposta do paciente ao tratamento. A dose inicial de NacomŽ 250/25 é a mesa 1/2. 1 ou 2 vezes por dia. Contudo, tal dosagem pode não fornecer o montante ótimo de carbidopa que se necessita pelo paciente. Por isso, se necessário, acrescente a mesa 1/2. De NacomŽ 250/25 cada dia ou um dia sim um dia não até que o ótimo efeito se realize.

O efeito observa-se sobre o primeiro dia, e às vezes depois da primeira dose. O efeito cheio da droga realiza-se quanto a até sete dias.

Transição de preparações levodopa. Levodopa deve descontinuar-se pelo menos 12 horas antes do tratamento com NakomŽ (24 horas depois levodopa com a ação prolongada). A dose diária de NacomŽ deve fornecer aproximadamente 20% da dose diária prévia de levodopa.

Para pacientes que tomam mais de 1500 mgs de levodopa, a dose inicial de NacomŽ é 250/25 mgs 3 ou 4 vezes por dia.

Terapia sustentadora. Se necessário, a dose de NacomŽ pode aumentar-se na mesa 1/2. Ou 1 etiqueta. Cada dia ou um dia sim um dia não até que a dose máxima se consiga - 8 pastilhas. por dia. A experiência de tomar uma dose diária de carbidopa 200 mgs excessivos limita-se.

A dose recomendada máxima. A dose recomendada máxima é oito pastilhas de NacomŽ por dia (2 g de levodopa e 200 mgs de carbidopa). Isto é aproximadamente 3 mgs de carbidopa e 30 mgs de levodopa por quilograma do peso corporal com um peso corporal de 70 quilogramas.

Dose excessiva

Em caso de uma dose excessiva de NacomŽ, a gravidade de aumentos de efeitos de lado (ver "Efeitos de lado").

Tratamento: a monitorização cuidadosa e a monitorização de ECG devem fornecer-se ao paciente para identificar arrhythmias possível, se necessário, a terapia antiarrhythmic adequada deve fornecer-se. É necessário considerar a possibilidade que junto com a droga NakomŽ o paciente tomasse outras medicações.

Instruções especiais

Como com levodopa, quando NakomŽ se prescreve a pacientes que tiveram infarto do miocárdio e quem têm atrial, noduloso, ou ventricular arrhythmias, um exame preliminar completo é necessário. Estes pacientes têm de controlar a atividade cardíaca, com o determinado cuidado - com a nomeação da primeira dose e durante a seleção de doses.

Os pacientes com a glaucoma de ângulo aberto NacomŽ deve administrar-se com a prudência e contanto que a pressão intraocular se controle continuamente durante o tratamento.

Tanto desde então os efeitos terapêuticos como desde então os efeitos de lado com maior probabilidade ocorrerão com uma combinação de carbidopa e levodopa do que um levodopa, a monitorização cuidadosa é necessária durante o período de seleção de dose de pacientes. In particular, NacomŽ mais muitas vezes do que levodopa causa movimentos involuntários. A aparência de movimentos involuntários pode necessitar uma redução de dose. Uma primeira indicação de uma dose excessiva em alguns pacientes pode ser blepharospasm.

Se a resposta terapêutica a levodopa for movediça, e as manifestações e os sintomas da doença de Parkinson não se controlam durante o dia, ligar a NacomŽ normalmente ajuda a reduzir flutuações na resposta a drogas.

Devido à redução de certos efeitos negativos causados pela preparação de levodopa, NacomŽ provê pacientes de uma redução adequada dos sintomas da doença de Parkinson.

NakomŽ também se indica para pacientes com preparações de vitamina de toma de doença de Parkinson que contêm pyridoxine hidrocloreto (vitamina B6).

NacomŽ não se recomenda para o tratamento de desordens extrapyramidal causadas por medicações.

NacomŽ pode dar-se a pacientes que já recebem drogas que contêm só levodopa, mas o uso de levodopa deve descontinuar-se pelo menos 12 horas antes do tratamento com NacomŽ. NakomŽ deve dar-se em doses que fornecem aproximadamente 20% da dose prévia de levodopa (ver "A dosagem e a administração").

Em pacientes que tomaram anteriormente levodopa, o dyskinesia pode observar-se, porque Carbidopa permite a mais levodopa conseguir o cérebro, e assim um maior montante de dopamine forma-se. A aparência de dyskinesia pode necessitar uma redução de dose.

Como levodopa, NacomŽ pode causar movimentos involuntários ou desordens mentais. Supõe-se que estas reações são devido a um aumento no conteúdo de dopamine no cérebro. Estes fenômenos podem necessitar uma redução de dose. Todos os pacientes que tomam NacomŽ devem supervisar-se com relação à possibilidade de desenvolver um estado depressivo com tendências suicidas. Os pacientes em que as psicoses se observaram necessitam uma aproximação cautelosa na seleção da terapia.

As precauções devem tomar-se na administração simultânea de drogas psychotropic e NacomŽ (ver "a Interação").

Com a retirada súbita de drogas antiparkinsonian, um complexo de sintoma parecer-se com uma síndrome neuroleptic maligna, inclusive a inflexibilidade de músculo, a febre, desordens mentais e aumento no soro concentração de CFC, descreveu-se.

Por isso, um estudo minucioso de pacientes durante um período de uma redução aguda da dose de NacomŽ da sua retirada, especialmente se o paciente receber antipsychotics, é necessário. Como com levodopa, a monitorização periódica da função de fígado, hematopoietic sistema, CCC e rim recomenda-se durante o tratamento prolongado com NacomŽ.

Se a anestesia geral se necessitar, NacomŽ pode tomar-se enquanto permitem ao paciente o fluido oral e a medicação.

Se o tratamento se interromper temporariamente, NacomŽ pode retomar-se na dosagem habitual logo que o paciente seja capaz de tomar a droga oralmente.

Forma de lançamento

Pílulas. Para 10 etiqueta. Na bolha (IIBX / alumínio); 10 bolhas em um pacote de cartão.

Fabricante

Lek dd, Verovshkova, de 57 anos, Ljubljana, a Eslovênia, em cooperação com Merck & Co, Whitehouse Station, New Jersey, U.S.A.

Termos de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Nakom

Em seco, o lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Nakom

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.