Instrução de uso: Moxonidine

O nome comercial de Moxonidine: Moksarel, Mîxogamma, Moxonidine, Moxonitex, Physiotens, Cynt

Nome latino de substância Moxonidine

Moxonidinum (gênero. Moxonidini)

Nome químico

4-Chloro-5-(2 imidazolin 2 ylamino)-6-methoxy-2-methylpyrimidine

Fórmula grossa

C9H12ClN5O

Grupo farmacológico de substância Moxonidine

Receptor de I1-imidazoline agonists

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Código de CAS

75438-57-2

Farmacologia

Ação farmacológica - antihypertensive.

Seletivamente ata os receptores imidazoline centrais (I1), responsável pelo controle tônico e reflexivo sob o sistema nervoso compreensivo (localizado na região ventrolateral da medula oblongata). É um agonist do pre e receptores postsynaptic alpha2-adrenergic.

Rapidamente e quase completamente absorto no tratado digestivo. bioavailability absoluto é 88%. Cmax (1,3-2,0 mgs / l) é realizado dentro de 1 hora. A atadura à proteína plásmica é 5.8-7.9%, o volume médio da distribuição é 1.4-3 l / quilograma. Penetra pelo BBB. Aproximadamente 10% são convertidos em 2 metabolites com a atividade específica baixa.. Queira dizer T1 / 2 Cl totais plásmicos h 2-3 foram 0.77 L / quilograma, rim - 67%. Rins expostos em 90% (70% - inalterado, 20% - como metabolites).

O intervalo entre a realização de Cmax e uma redução pronunciada na pressão de sangue é 2-4 horas. Uma entrada oral única leva a uma redução de pressão de sangue em paz por uma média de 10%, com uma carga de 7.7%. A duração da ação é mais de 12 horas (lentamente retirado do sistema nervoso central e por muito tempo reduz a concentração da adrenalina no plasma). Com o curso da admissão em uma dose de 0.2 mgs 1-2 vezes / o dia reduz o TRISTE por Hg de 27-29 mm, PAPAI - por Hg de 15-19 mm. Reduz o hipertroféu myocardial do ventrículo esquerdo, neutraliza os sinais da fibrose myocardial, microarthiopathy, normaliza o fornecimento de sangue capilar do myocardium. Reduz OPSS, resistência vascular pulmonar, níveis de sangue de renin e angiotensin II, epinefrina e norepinephrine em paz e abaixo da carga, atrial natriuretic fator (abaixo da carga), aldosterona. Reduz a resistência de tecidos à insulina, estimula o lançamento do hormônio do crescimento.

Aplicação de Moxonidine

Hipertensão arterial.

Contra-indicações

A hipersensibilidade, a síndrome da fraqueza do nó de seio, violação de sinoatrial e condutividade de MÉDIA de II-III grau, pronunciaram-se bradycardia (tarifa de coração menos de 50 golpes / minuto), perturbações de ritmo de coração severas, fracasso de coração (NYHA III e IV classe funcional), angioedema, angina Movediça, fígado severo e / ou disfunção de rim, desordens de circulação periféricas (obliterando aterosclerose de navios de extremidade mais baixos com a febre intermitente claudication síndrome, doença de Raynaud), doença de Parkinson, desordem depressiva condição pública, epilepsia, glaucoma, gravidez, amamentação, idade e 18 anos da idade.

Aplicação em gravidez e amamentação

Não há dados clínicos sobre o efeito negativo sobre o curso da gravidez. Contudo, o cuidado deve ser tomado prescrevendo moxonidine a mulheres grávidas. No período do tratamento deve parar amamentação (entra no leite de peito).

Efeitos de lado de Moxonidine

A boca seca, fadiga, asthenia, dor de cabeça, vertigem, dorme a perturbação, a sonolência, orthostatic hypotension, o edema periférico.

Interação

Fortalece (mutuamente) o efeito de outras drogas antihypertensive, depressants (álcool, anxiolytics, barbituratos, neuroleptics). Os antidepressivos de Tricyclic podem reduzir a eficácia de centralmente atuar agentes antihypertensive.

Dose excessiva

Sintomas: redução excessiva em pressão de sangue, boca seca, palpitações, fraqueza, sonolência.

Tratamento: sintomático. Como um antídoto específico, iodazoxane (um antagonista de imidazolines) é administrado.

Atualização de informação

Há relatórios de vários casos da dose excessiva sem um resultado fatal, quando as doses até 19.6 mgs foram aplicadas ao mesmo tempo.

Sintomas: a dor de cabeça, a sedação, a sonolência, a redução marcada em pressão de sangue, vertigem, asthenia, bradycardia, boca seca, vômito, fadiga, dor na região epigastric, depressão respiratória e prejudicaram a consciência.

Além disso, os aumentos a curto prazo em pressão de sangue, tachycardia e hiperglicemia também são possíveis, como mostrado em vários estudos do estudo de grandes doses em animais.

Tratamento: não há antídoto específico. Em caso de uma redução marcada na pressão de sangue, pode ser necessário restaurar o volume do sangue corrente introduzindo o fluido e o dopamine (injeção).

Bradycardia pode ser parado com atropine (injeção de injeção). Em casos severos da dose excessiva, recomenda-se controlar cuidadosamente o prejuízo da consciência e não permitir a depressão respiratória.

Os antagonistas alfabéticos-adrenoreceptor podem reduzir ou eliminar efeitos hypertensive paradoxais na dose excessiva com moxonidine.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Moxonidine

Se for necessário cancelar a beta-blockers simultaneamente tomada e moxonidine, primeiro abula a beta-blockers e só alguns dias depois - moxonidine. Moxonidine pode ser administrado com diuréticos thiazide, nervos inibidores EXCELENTES e CCBs. Não se recomenda prescrever antidepressivos tricyclic simultaneamente com moxonidine.

Durante o tratamento, a monitorização regular de pressão de sangue, tarifa de coração e ECG é necessária. Deixe de tomar moxonidine gradualmente.

Os pacientes com uma patologia hereditária rara - galactose intolerância, deficiência de lactose ou malabsorption de glicose-galactose não devem tomar esta droga.

Durante o tratamento, o consumo de álcool é excluído, não se recomenda (especialmente no início do tratamento) trabalhar com mecanismos que necessitam atenção aumentada e reação rápida.