Instrução de uso: Moxarel

Forma de dosagem: pastilhas cobertas do filme

Substância ativa: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Grupo farmacológico

Hypotensive reagente central [receptor de I1-imidazoline agonists]

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Composição

As pastilhas cobertas de um revestimento de filme.

substância ativa: Moxonidine 0.2 mgs; 0.3 mgs; 0.4 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 64/64/64 mg; MCC - 29.8 / 29.7 / 29.6 mgs; colóide de bióxido de silício - 1/1/1 mg; Povidone K30 - 2/2/2 mg; sódio de Croscarmellose - 2/2/2 mg; Magnésio stearate - 1/1/1 mg

Filme de membrana: hypromellose - 1,8 / 1,8 / 1,8 mgs; Talco - 0.6 / 0.6 / 0.6 mgs; bióxido de titânio - 0.33 / 0.31 / 0.31 mgs; Macrogol 4000 (glicol de polietileno 4000) - 0.27 / 0.27 / 0.27 mgs; Óxido de ferro vermelho (óxido de ferro) - 0 / 0.02 / 0 mgs; Óxido de ferro amarelo (óxido de ferro) - 0/0 / 0.02 mgs ou mistura seca de revestimento de filme (hypromellose 60/60/60%, talco 20/20/20%, bióxido de titânio 11 / 10.33 / 10.33%, macrogol 4000 (glicol de polietileno 4000) 9/9/9%, óxido de ferro vermelho (óxido de ferro) 0 / 0.67 / 0%, óxido de ferro 0/0 amarelo / 0.67% 3/3/3 mg

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas, 0.2 mgs: em redor, biconcave, branco coberto do filme ou quase branco.

Pastilhas, 0.3 mgs: em redor, biconvex, coberto de um casaco de filme de cor rosa.

Pastilhas, 0,4 mgs: em redor, biconcave, amarelo coberto do filme.

Na transversal seção - o núcleo é branco ou quase branco.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine é uma droga antihypertensive com um mecanismo central da ação. Em estruturas de cérebro de tronco (a camada rostral dos ventrículos laterais), moxonidine seletivamente estimula receptores imidazoline-sensíveis que participam na regulação tônica e reflexiva do sistema nervoso compreensivo. A estimulação de receptores imidazoline reduz a atividade compreensiva periférica e a pressão de sangue.

Moxonidine diferencia-se de outro sympatholytic antihypertensive agentes com uma afinidade mais baixa para receptores α2-adrenergic, que explica a probabilidade mais baixa de desenvolver um efeito calmante e a secura da mucosa oral.

O uso de moxonidine leva a uma redução em resistência vascular sistêmica e pressão de sangue.

Moxonidine melhora o índice da sensibilidade de insulina em pacientes com obesidade, resistência de insulina e grau moderado da hipertensão.

Pharmacokinetics

Sucção. Depois de administração oral, moxonidine rapidamente e quase completamente absorto no tratado de soldado superior. bioavailability absoluto é aproximadamente 88%. Tmax - aproximadamente 1 hora. O regime de alimentação não afeta o pharmacokinetics da droga.

Distribuição. A conexão com a proteína plásmica é 7.2%.

Metabolismo. O metabolite principal é desoxidado moxonidine. A atividade pharmacodynamic de dehydrogenated moxonidine é aproximadamente 10% em comparação com moxonidine.

Excreção. T1 / 2 moxonidine e metabolite é 2.5 e 5 horas, respectivamente. Dentro de 24 horas, mais de 90% de moxonidine são excretados pelos rins (aproximadamente 78% inalterados e 13% na forma de dehydroxymycinidine, enquanto outros metabolites na urina não excedem 8% da dose tomada). Menos de 1% da dose é excretado pelo intestino.

Grupos pacientes especiais

Pacientes de idade promovida. Foram observadas as modificações clinicamente insignificantes em parâmetros pharmacokinetic de moxonidine em pacientes idosos, provavelmente causados por uma redução na intensidade do seu metabolismo e / ou ligeiramente mais alto bioavailability.

Crianças. Moxonidine não é recomendado para o uso em pacientes mais jovens do que 18 anos da idade, e por isso os estudos de pharmacokinetic não foram conduzidos neste grupo.

Função renal prejudicada. A excreção de moxonidine é basicamente correlacionada com o despejo de creatinine. Em pacientes com a insuficiência renal moderada (Cl creatinine 30-60 ml / minuto) Css em T1 plásmico e final / 2 são aproximadamente 2 e 1.5 vezes mais alto do que em pacientes com a função renal normal (Cl creatinine mais de 90 ml / minuto). Em pacientes com o fracasso renal severo (Cl creatinine menos de 30 ml / minuto), Css no plasma de sangue e o T1 final / 2 é 3 vezes mais alto do que em pacientes com a função renal normal. A administração de múltiplas doses de moxonidine leva à acumulação predizível em pacientes com a insuficiência renal moderada e severa. Em pacientes com o fracasso renal terminal (Cl creatinine menos de 10 ml / minuto) na hemodiálise, Css em T1 plásmico e final / 2, respectivamente, são 6 e 4 vezes mais alto do que em pacientes com a função renal normal.

Em todos os grupos, a concentração máxima de moxonidine no plasma de sangue é 1.5-2 vezes mais alta. Em pacientes com a função renal prejudicada, a dosagem deve ser selecionada individualmente. Moxonidine é ligeiramente excretado na hemodiálise.

Indicações de Moxarel

Hipertensão arterial.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa, outros componentes da droga;

Perturbações de ritmo de coração severas;

Síndrome de fraqueza do nó de seio;

Bloqueio de MÉDIA II e III grau;

bradycardia pronunciado (tarifa de coração menos de 50 golpes por minuto);

Fracasso de coração agudo e crônico (a classe III-IV de NYHA classe funcional);

O uso simultâneo com antidepressivos tricyclic (ver "a Interação");

Fracasso renal severo (Cl creatinine menos de 30 mL / minuto), inclusive pacientes em hemodiálise;

Intolerância de lactose, lactase deficiência, glicose-galactose malabsorption;

O período de amamentação;

Pacientes mais velhos do que 75 anos;

Idade a 18 anos (eficácia e segurança de moxonidine não estabelecido).

Com prudência: função renal prejudicada (Cl creatinine mais de 30 mL / minuto); insuficiência hepatic severa (mais de 9 pontos segundo a classificação De-crianças-Pugh); bloqueio da MÉDIA do 1o grau; doença de artéria coronária grave; a doença de coração ischemic grave ou a angina movediça (a experiência com o uso é inadequada); fracasso de coração crônico.

Aplicação em gravidez e lactação

Os dados clínicos sobre o tratamento de mulheres grávidas com MoxarelŽ não estão disponíveis.

Prescreva MoxarelŽ a mulheres grávidas com a prudência só depois de uma avaliação completa da proporção de benefício dos riscos, quando o benefício à mãe excede o risco potencial ao feto.

Moxonidine penetra no leite de peito. As mulheres de amamentação durante o período do tratamento são recomendadas a parar a amamentação ou cancelar a droga.

Efeitos de lado

A incidência de efeitos de lado descritos abaixo foi determinada segundo o seguinte: muito muitas vezes - não menos de 10%; Muitas vezes - não menos de 1%, mas menos de 10%; Infrequentemente - não menos de 0,1%, mas menos de 1%; Raramente - não menos de 0.01%, mas menos de 0.1%; Muito raramente - menos de 0.01% (inclusive casos isolados).

Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes - dor de cabeça, vertigem (vertigem), sonolência; Infrequentemente - uma síncope.

Do CVS: infrequente - uma redução marcada em pressão de sangue, orthostatic hypotension, bradycardia.

Do tratado gastrintestinal: muito muitas vezes - secura da mucosa oral; Muitas vezes - náusea, diarreia, vômito, indigestão.

Da pele e tecidos subcutâneos: muitas vezes - borbulha de pele, coçando; Infrequentemente - angioedema.

Desordens mentais: muitas vezes - insônia; Infrequentemente - nervosidade.

Do lado do órgão de audição e desordens labirínticas: infrequente - tocando nas orelhas.

Do musculoskeletal e tecido conetivo: muitas vezes - dor nas costas; Infrequentemente - dor no pescoço.

Desordens gerais e desordens no sítio de injeção: muitas vezes - asthenia; edema periférico infrequente.

Interação

O uso combinado de moxonidine com outros agentes antihypertensive leva a um efeito adicional.

Os antidepressivos de Tricyclic podem reduzir a eficácia de agentes antihypertensive da ação central, e por isso não se recomenda que sejam tomados em conjunto com moxonidine.

Moxonidine pode realçar o efeito de antidepressivos tricyclic, tranquilizadores, etanol, medicamentos sedativos e hipnóticos.

Moxonidine é capaz de melhorar-se moderadamente prejudicou a função cognitiva em pacientes que recebem lorazepam.

A administração de moxonidine em conjunto com derivados benzodiazepine pode ser acompanhada por um aumento no efeito calmante do último.

O uso simultâneo de moxonidine com β-adrenoblockers leva a bradycardia aumentado, a gravidade de efeitos estrangeiros e dromotropic.

Quando moxonidine é administrado em conjunto com moclobemide, pharmacodynamic interação ausenta-se. Moxonidine é excretado pela substância segreda tubular, portanto a sua interação com outras drogas lançadas pela substância segreda tubular não é excluída.

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação.

Na maioria dos casos, a dose inicial de MoxarelŽ é 0.2 mgs / dia. A dose única máxima é 0.4 mgs. A dose diária máxima, que deve ser dividida em 2 doses divididas, é 0.6 mgs. A dose inicial de pacientes com o fracasso renal moderado ou severo, bem como de pacientes na hemodiálise, é 0.2 mgs / dia. Se necessário e com bom tolerability, a dose diária pode ser aumentada a 0.4 mgs.

Dose excessiva

Sintomas: a dor de cabeça, a sedação, a sonolência, a redução marcada em pressão de sangue, vertigem, fadiga, asthenia, bradycardia, secura da mucosa oral, vômito e dor na região epigastric, depressão respiratória, prejudicaram a consciência. Os aumentos a curto prazo potenciais na pressão de sangue, tachycardia, e a hiperglicemia também são possíveis.

Tratamento: um antídoto específico da droga não existe. Em caso de uma redução marcada na pressão de sangue, recomenda-se que um fluido seja acrescentado para restaurar bcc e dopamine. Bradycardia pode ser parado com atropine. Os antagonistas de Α-adrenoreceptor podem reduzir ou eliminar efeitos hypertensive paradoxais na dose excessiva de moxonidine. Em casos severos da dose excessiva, recomenda-se controlar cuidadosamente a perturbação da consciência e não permitir a depressão respiratória. Moxonidine é ligeiramente excretado na hemodiálise.

Instruções especiais

No momento, não há evidência que a descontinuação de MoxarelŽ leva a um aumento na pressão de sangue. Contudo, não se recomenda deixar de tomar a droga MoxarelŽ abruptamente, em vez disso deve reduzir gradualmente a dose da droga dentro de 2 semanas.

Se for necessário cancelar β-blockers simultaneamente tomado e a droga MoxarelŽ, primeiro abula β-blockers e só depois de alguns dias moxonidine.

Durante o tratamento, a monitorização regular de pressão de sangue, tarifa de coração e registro ECG é necessária. Deixe de tomar MoxarelŽ gradualmente.

Durante o tratamento com MoxarelŽ, o álcool deve ser evitado.

Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com o maquinismo. O efeito da preparação MoxarelŽ na capacidade de dirigir transportes ou tecnologia de controle não foi estudado. Contudo, considerando a ocorrência possível de vertigem e sonolência, os pacientes devem ter cuidado tratando com atividades potencialmente arriscadas que necessitam atenção aumentada, como condução de transportes ou controle de equipamento.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas do filme, 0.2 mgs, 0.3 mgs ou 0.4 mgs. Em acrílico de contorno que faz as malas de um filme de PVC e folha metálica de alumínio, 10, 14, 15 ou 30 PCs. 1, 2 ou 3 célula de contorno faz as malas segundo as 10 pastilhas, 1, 2 ou 4 pacotes de célula de contorno de 14 mesas, 1, 2 ou 4 pacotes de célula de contorno de 15 pastilhas, 1 ou 2 pacotes contourcell de 30 pastilhas. Em um pacote de cartão.

Fabricante por

ZAO VERTEX, a Rússia.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Moxarel

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Moxarel

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.