Instrução de uso: Moclobemide

Nome latino de substância Moclobemide

Moclobemidum (gênero. Moclobemidi)

Nome químico

p-Chloro-N-benzamide (2-morpholinoethyl)

Fórmula grossa

C13H17ClN2O2

Grupo farmacológico:

Antidepressivo

A classificação (ICD-10) nosological

F06 Outras desordens mentais devido a dano cerebral ou disfunção ou doença somática: depressão de Somatogenic; psicose de Somatogenic

F06.3 desordens de humor Orgânicas [afetivas]: sintomas afetivos secundários; depressão orgânica; desordens afetivas; humor abaixado com elementos de inquietude

Esquizofrenia de F20: Condições Esquizofrênicas; Uma exacerbação de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crônica; Demência praecox; a doença de Bleuler; Psicótico discordante; Demência cedo; A forma febril de esquizofrenia; desordem esquizofrênica crônica; Psicose do tipo esquizofrênico; forma aguda de esquizofrenia; desordem esquizofrênica aguda; Insuficiência Orgânica Cerebral em Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicose esquizofrênica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia lenta; esquizofrenia lenta com desordens apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia com agitação

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenoadressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva em psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F34.1 Dysthymia: o estado de Dysthymic dentro da armação de desordens psicopáticas em crianças e adolescentes

F40.1 fobia Social: Isolamento social; desinteresse social; fobia social; Desordem de Inquietude Social / Fobia Social; Sociophobia; Sociopathy

Código de CAS

71320-77-9

Características da substância Moclobemide

Antidepressivo (nervo inibidor de MAO).

Branco ou branco com uma cor cremosa de pó cristalino. Facilmente solúvel em água e álcool.

Farmacologia

Ação farmacológica - antidepressivo, psychostimulating.

Seletivamente e reversivelmente inibe o tipo A MAO, inibe o metabolismo de serotonin (predominantemente), norepinephrine, dopamine, causando a sua acumulação na racha de synaptic. O ótimo efeito antidepressivo desenvolve-se com a opressão de MAO em 60-80%. Melhora o humor, atividade psicomotora de aumentos. Reduz os sintomas da depressão - dysphoria, a inibição, incapacidade de concentrar a atenção, reduz sintomas da fobia social, melhora o sono.

Depois da administração oral, absorve-se rapidamente e completamente do tratado digestivo. Cmax realiza-se depois de 1 hora. Bioavailability é 40-80%. A concentração de equilíbrio no plasma cria-se depois de 1 semana da recepção constante. Atar à proteína de sangue (principalmente albumina) é 50%. As barreiras de tecido facilmente passam, o volume evidente da distribuição é aproximadamente 1.2 l / quilograma. Quase completamente o biotransformed (oxidou-se). Excreta-se pelos rins principalmente na forma de metabolites (na forma inalterada - menos de 1%). A altura do chão ao teto total é 20-50 l / h. T1 / 2 - 1-4 horas.

Metabolismo

Mostrou-se que moclobemide se metaboliza parcialmente por CYP2C19 e CYP2D6 isoenzymes. Assim, em caso de metabolizers lento (que pode causar-se geneticamente ou causar-se pela entrada de drogas - os nervos inibidores do metabolismo), a biotransformação de moclobemide pode alterar-se. Os resultados de dois estudos conduzidos para estudar a gravidade deste efeito sugerem que o efeito não é do grande valor terapêutico devido à presença de múltiplos caminhos metabólicos alternativos e não necessita a correção da dose de moclobemide.

Aplicação de Moclobemide

Depressão de vária etiologia: com psicose maníaco-depressiva, várias formas de esquizofrenia, alcoolismo crônico, senil e involutional, fobia reativa e neurótica, social.

Contra-indicações

A hipersensibilidade, o prejuízo agudo da consciência, a recepção simultânea de selegiline, idade de crianças (a segurança e a eficácia em crianças não se definem).

Aplicação em gravidez e lactação

Os estudos adequados e estritamente controlados da segurança moclobemide em mulheres grávidas não se conduziram. Em estudos da realização reprodutiva em animais, nenhum efeito negativo de moclobemide no feto se descobriu.

Moclobemide excreta-se no leite de peito em pequenas concentrações - sobre 1/30 da dose recebida pela mãe.

A aplicação em gravidez e lactação é só possível se o efeito esperado da terapia exceder o risco do feto e o bebê.

Efeitos de lado de Moclobemide

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a vertigem, dor de cabeça, dorme a desordem, a agitação, a inquietude, a irritabilidade, a confusão, paresthesia, a visão nublada.

Da parte do intestino: boca seca, náusea, azia, sensação de excesso do estômago, diarreia / constipação.

Outro: reações de pele (borbulha, coceira, urticária, relâmpagos quentes).

Participação

Fortalece e alonga o efeito de sympathomimetics e opiatos. Aumenta a probabilidade de reações aversas do sistema nervoso central quando combinado com clomipramine, dextromethorphan. Cimetidine reduz a velocidade da biotransformação de moclobemide.

A administração simultânea de moclobemide e outros antidepressivos que aumentam a concentração serotonin deve conduzir-se com a prudência. Isto é devido a que em alguns casos há um aumento na frequência de sintomas indicativos da hiperatividade serotonergic (hyperthermia, confusão, reflexos aumentados, myoclonus).

Em animais, o moclobemide realça e alonga o efeito de opiatos, portanto quando usado simultaneamente com moclobemide, um ajuste de dose destas drogas pode necessitar-se.

Com o uso simultâneo, os nervos inibidores da oxidação microsomal diminuem o metabolismo de moclobemide.

O uso simultâneo contra-indicado de moclobemide e selegiline (ver Contra-indicações).

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Moclobemide

Com a prudência marcam com thyrotoxicosis e pheochromocytoma (possivelmente o desenvolvimento de reações hypertensive). Não se recomenda para pacientes em que a excitação é a manifestação clínica principal da doença. Em esquizofrênico ou psicose schizoaffective, pode haver um aumento em sintomas esquizofrênicos (é necessário neste caso ligar a neuroleptics). Os pacientes com a pressão de sangue elevada devem abster-se do consumo excessivo da comida que contém tyramine.