Instrução de uso: Mirapex

Eu quero isso, me dê preço

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Pramipexole*

ATX

N04BC05 Pramipexole

Grupos farmacológicos:

Receptor de Dopamine agonist [Dophaminomimetics]

Receptor de Dopamine agonist [meios de Antiparkinsonian]

A classificação (ICD-10) nosological

A doença de G20 Parkinson: Uma paralisia trêmula; Parkinsonism Idiopático; a doença de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

G25.8 Outro extrapyramidal especificado e desordens motoras: síndrome de pernas agitada; Síndrome de Perna Agitada Idiopática; Desordem de Hiperatividade de Déficit de Atenção

Composição e forma de lançamento

Pastilhas - 1 mesa.

substância ativa: monohidrato de Pramipexole dihydrochloride 0.25 mgs; 1 mg

(Equivalente a 0.18 mgs ou 0.7 mgs de base de pramipexole, respectivamente)

Substâncias auxiliares: mannitol; amido de grão; colóide de bióxido de silício; Povidone; Magnésio stearate

Em uma bolha do PAPAI / alumínio folheteiam / PVC 10 partes; Em um pacote de cartão 3 bolhas.

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas de 0.25 mgs: oval, branco, com borda chanfrada, andar de dois lados. Em um lado da pastilha é um risco profundo, de dois lados dos quais a marcação é "P7", de outro lado das pílulas dos riscos, de dois lados dos quais é a marcação de logotipo de companhia.

Pastilhas 1 mg: redondo, branco, com borda chanfrada, andar de dois lados. Em um lado da pastilha é um risco profundo, de dois lados dos quais a marcação é "P9", de outro lado das pílulas dos riscos, de dois lados dos quais é a marcação de logotipo de companhia.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antiparkinsonian, dopaminergic.

Pharmacodynamics

Pramipexole, um receptor dopamine agonist, com alta seletividade e especificidade ata aos receptores dopamine do subgrupo D2, do qual tem a afinidade mais pronunciada para receptores D3. Reduz a falta da atividade motora na doença de Parkinson estimulando dopamine receptores no striatum. Pramipexole inibe a síntese, lançamento e metabolismo de dopamine. Pramipexole em vitro protege neurônios dopamine da degeneração que surge em resposta a ischemia ou methamphetamine neurotoxicity.

O mecanismo exato da ação da droga no tratamento da síndrome de pernas agitada não se conhece atualmente. Apesar de que o pathophysiology da síndrome de perna agitada não se entende totalmente, há dados neuropharmacological sobre o envolvimento primário do sistema dopaminergic no processo. Os estudos usando a tomography de emissão de pósitron (PET) mostraram que pre-synaptic moderado dopaminergic disfunção no striatum pode implicar-se no pathogenesis da síndrome de perna agitada.

Pramipexole em vitro protege neurônios do neurotoxicity de levodopa.

Reduz a substância segreda do prolactin (dependente da dose).

Com o uso de longo prazo (mais de 3 anos) de pramipexole em pacientes com a doença de Parkinson, não houve sinais de uma redução na eficácia.

Usando pramipexole em pacientes com a síndrome de pernas agitada durante 1 ano, a eficácia da droga persistiu.

Pharmacokinetics

Pramipexole depois da ingestão absorve-se rapidamente e completamente. bioavailability absoluto é mais de 90%, e Cmax no plasma vigia-se durante 1-3 horas. A tarifa de reduções absorventes com o regime de alimentação, contudo, a entrada total não se afeta pelo regime de alimentação. Pramipexole caracteriza-se pela cinética linear e uma variabilidade relativamente pequena em concentrações entre pacientes.

Pramipexole ata à proteína até um ponto muito pequeno (<20%) e tem grande Vd (400 L). Expõe-se a um metabolismo até um grau insignificante. Aproximadamente 90% da dose excretam-se pelos rins (80% - inalterado) e menos de 2% encontra-se no assento. O despejo total de pramipexole é aproximadamente 500 ml / minuto, o despejo renal é aproximadamente 400 ml / minuto. T1 / 2 variedades de 8 h em jovens e até 12 h nas pessoas idosas.

Indicações da droga Mirapex

Tratamento sintomático da doença de Parkinson idiopático (monoterapia ou em combinação com levodopa) e síndrome de pernas agitada idiopática.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a pramipexole ou a qualquer componente da droga;

Idade de crianças (menos de 18 anos).

Com prudência: fracasso renal, abaixando pressão de sangue.

Aplicação em gravidez e amamentação

O efeito sobre gravidez e lactação em seres humanos não se investigou.

O efeito possível de pramipexole na função reprodutiva estudou-se em experimentos dos animais. Pramipexole não mostra teratogenicity em ratos e coelhos, mas no tóxico de doses a fêmeas grávidas, foi embryotoxic em ratos.

Durante a gravidez, a droga deve administrar-se só se o benefício potencial à mãe exceder o risco potencial ao feto.

A excreção da droga com o leite de peito não se estudou. Desde que o pramipexole inibe a substância segreda de prolactin, pode supor-se que também suprime a lactação. Por isso, a droga não deve tomar-se durante a amamentação.

Efeitos de lado

Usando a droga, os seguintes efeitos de lado enumeram-se: comportamento anormal (os sintomas das ações impulsivas e compulsórias), como uma tendência a comer demais (hyperphagia), desejo obsessivo de fazer compras (compras patológicas), hipersexualidade e ânsia patológica do jogo; sonhos anormais, amnésia, confusão, constipação, delírio, vertigem, dyskinesia, dispneia, fraqueza, alucinações, dor de cabeça, hyperkinesia, abaixando pressão de sangue, insônia, desordens de libido, náusea, paranóia, edema periférico; pneumonia; Coçar, borbulha e outras reações de hipersensibilidade; Inquietude, sonolência, adormecimento súbito, esvaimento, desordens de visão, inclusive acuidade visual reduzida e clareza de percepção, vômito, modificação de peso.

A incidência de hypotension durante o tratamento com Mirapex® não é maior do que com o placebo. Contudo, uma redução da pressão de sangue pode observar-se em pacientes individuais no início do tratamento, especialmente se a dose da droga se aumentar demasiado rapidamente. Com o tratamento de Mirapex®, as desordens de libido (aumento ou redução) podem associar-se.

Os pacientes que tomam pramipexole pastilhas informaram que um súbito adormece durante a atividade diurna, inclusive a condução, que às vezes levava a acidentes de trânsito. Ao mesmo tempo, alguns deles não informaram ter sinais se preocupam como sonolência, muitas vezes observada em pacientes que tomam pramipexole pastilhas em doses acima de 1.5 mgs / dia, que segundo o conhecimento moderno da fisiologia do sono sempre levam ao adormecimento súbito. Uma conexão clara com a duração do tratamento não se revelou. Ao mesmo tempo, alguns pacientes tomaram outras drogas que tinham propriedades potencialmente calmantes. Na maioria dos casos, onde tal informação esteve disponível, não houve tais episódios depois de uma redução de dose ou a cessação do tratamento.

Os pacientes com a doença de Parkinson que receberam o receptor dopamine agonists, inclusive Mirapex®, especialmente em grandes doses, informaram uma ânsia patológica de jogo, libido aumentado e hipersexualidade, que normalmente ocorria depois de uma redução de dose ou a descontinuação do tratamento.

Dentro das classes de órgão do sistema, as seguintes categorias usam-se segundo a incidência de efeitos de lado: muito muitas vezes (≥1 / 10); Muitas vezes (≥1 / 100, <1/10); Infrequentemente (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Muito raramente (<1/10000); não instalado.

Tabela 1

Frequência de ocorrência
Desordens psicóticas	Perturbações do sistema nervoso	Desordens do tratado digestivo	Perturbações da pele e tecido subcutâneo	Violações comuns	Reações identificadas por Classe de órgão do Sistema de estudos especial	Perda de peso	Muitas vezes	Infrequentemente
						Ganho de peso	Infrequentemente	Infrequentemente

InteractionPramipexole até um pequeno ponto (<20%) ata à proteína plásmica e sofre a biotransformação. Por isso, as interações com outras drogas que afetam a atadura à proteína plásmica ou excreção devido à biotransformação são improváveis. As drogas que inibem a substância segreda ativa de drogas cationic pelo tubules renal (por exemplo cimetidine) ou se excretam pela substância segreda ativa pelo tubules renal, podem interagir com pramipexole, que se manifesta em uma redução no despejo de um ou ambas as drogas. Em caso do uso simultâneo de tais drogas (inclusive amantadine) e pramipexole, é necessário prestar atenção a tais sinais da estimulação dopamine excessiva, como dyskinesia, agitação ou alucinações. Em tais casos, é necessário reduzir a dose.Selegiline e levodopa não afetam o pharmacokinetics de pramipexole. Paramipexole não afeta a soma total de absorção ou eliminação de levodopa. A interação com drogas anticholinergic e amantadine não se estudou. Contudo, a interação com amantadine é possível, porque as Drogas têm um mecanismo de eliminação semelhante. As drogas de Anticholinergic metabolizam-se geralmente, portanto a interação com pramipexole é improvável.

Com um aumento na dose de pramipexole, uma redução da dose de levodopa recomenda-se, enquanto a dose de outras drogas antiparkinsonian deve manter-se a um nível constante.

Por causa dos efeitos cumulativos possíveis, os pacientes devem acautelar-se tomando outras drogas calmantes ou álcool na combinação com a droga de Mirapex®, e também tomando medicações que aumentam a concentração de pramipexole no plasma (eg, cimetidine).

É necessário evitar a administração simultânea de pramipexole com drogas antipsicóticas (por exemplo, se o antagonismo se esperar).

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação, lavando-se abaixo com água.

A dose diária divide-se exatamente em 3 doses.

Tratamento sintomático da doença de Parkinson

Terapia inicial. Como indicado abaixo, a dose diária inicial de 0.375 mgs aumenta-se cada 5-7 dias. Para reduzir efeitos de lado, a dose deve selecionar-se gradualmente até que o efeito terapêutico máximo se realize.

tabela 2

Esquema de aumentar a dose de Mirapex ®

Débil	Dose, mg	Dose diária total, mg
1o	3 × 0,125	0,375
2o	3 × 0,25	0,75
3o	3 × 0,5	1,5

Se tiver de aumentar além disso a dose diária, acrescente 0.75 mgs por semana a uma dose máxima de 4.5 mgs / dia. Terapia sustentadora. A dose individual deve estar na variedade de 0.375 mgs a 4.5 mgs / dia. Tanto nas primeiras como últimas etapas da doença, a droga foi o começo eficaz em uma dose diária de 1.5 mgs. Não se exclui que em algumas doses de pacientes acima de 1.5 mgs / o dia pode fornecer um efeito terapêutico adicional, especialmente em uma última etapa da doença, quando uma redução na dose de levodopa se indica. Terminação de tratamento. Pramipexole deve descontinuar-se gradualmente durante vários dias.Doses de pacientes que recebem ambos terapia levodopa. Com a terapia simultânea com levodopa, recomenda-se reduzir a dose de levodopa quando a dose aumenta, e durante a terapia de manutenção com pramipexole. Isto é necessário para evitar a estimulação dopaminergic excessiva.

Doses de pacientes com insuficiência renal. Para terapia inicial: em pacientes com Cl creatinine acima de 50 ml / o minuto, uma dose diária ou a frequência da redução não se necessitam. Com Cl creatinine 20-50 mgs / ml, a dose diária inicial da droga prescreve-se em 2 doses divididas, que começam com 0.125 mgs duas vezes por dia (0.25 mgs / dia). Não exceda a dose diária máxima de 2.25 mgs de pramipexole. Em Cl creatinine <20 ml / minuto, a dose diária da droga prescreve-se 1 vez por dia, que começa com 0.125 mgs. Não exceda a dose diária máxima - 1.5 mgs pramipexole.

Se durante a terapia de manutenção as reduções de função de rim, a dose diária da droga se reduzir pela mesma percentagem, que reduz o despejo creatinine, i.å. Se o despejo de creatinine se reduzir em 30%, então a dose diária da droga deve reduzir-se em 30%. A dose diária pode dividir-se em duas doses se Cl creatinine estiver na variedade de 20-50 ml / minuto, e tomado uma vez por dia se Cl creatinine for menos de 20 ml / minuto.

Doses de pacientes com insuficiência hepatic. Não há necessidade de reduzir a dose em pacientes com a insuficiência hepatic.

Tratamento sintomático de síndrome de perna agitada idiopática:

Terapia inicial. A dose diária inicial recomendada é 0.125 mgs, 2-3 horas antes da hora de dormir. Se os pacientes necessitarem o alívio sintomático adicional, a dose pode aumentar-se cada 4-7 dias a uma dose máxima de 0.75 mgs por dia (como mostrado na Tabela 3 abaixo).

Tabela 3

Esquema de aumentar a dose de Mirapex

Passos de aumento	Dose de recepção 1 vez por dia, de tarde, mg
1	0,125
2*	0,25
3*	0,5
4*	0,75

* Se necessário.

Terapia sustentadora. A dose individual deve estar na variedade de 0.125 a 0.75 mgs / dia.

Terminação de tratamento. O tratamento pode parar-se sem uma redução de dose gradual. Em pesquisas clínicas, só 10% de pacientes mostraram sinais do ganho de peso depois que uma cessação aguda do tratamento, este efeito se manifestou em qualquer dosagem.

Doses de pacientes com insuficiência renal. A remoção da droga depende da função dos rins e diretamente está em correlação com o despejo de creatinine. Baseado em estudos de pharmacokinetic em pacientes com a insuficiência renal, para pacientes com Cl creatinine mais de 20 ml / minuto, uma redução de dose diária não se necessita. O uso de Mirapecx® em pacientes com a síndrome de pernas agitada que sofre do fracasso renal não se estudou.

Doses de pacientes com insuficiência hepatic. A necessidade da redução de dose de pacientes com a insuficiência hepatic não se considera, desde que aproximadamente 90% da droga absorta lançam-se pelos rins.

Dose de crianças e adolescentes. A segurança e a eficácia de Mirapec ® em crianças e adolescentes menor da idade de 18 anos não se estabelecem.

Dose excessiva

Os casos da dose excessiva severa não se descrevem.

Sintomas presuntivos inerentes ao perfil pharmacodynamic de receptor dopamine agonists: náusea, vômito, hyperkinesia, alucinações, excitação e redução de pressão de sangue.

Tratamento: o antídoto estabelecido não existe, com lavage gástrico recomendado de sobredosagem, terapia sintomática, observação dinâmica. A eficácia da hemodiálise não se estabelece.

Quando sinais de excitação CNS nomeação possível de antipsychotics.

Instruções especiais

As alucinações e a confusão são efeitos de lado conhecidos quando tratado com dopamine agonists e levodopa. Usando Mirapex ® na combinação com levodopa em últimas etapas da doença, as alucinações foram mais frequentes do que com a monoterapia com pramipexole em pacientes em uma primeira etapa da doença. Os pacientes devem informar-se sobre a possibilidade de alucinações (principalmente visuais), que pode afetar a capacidade de dirigir um carro.

Os pacientes e as pessoas que se preocupam com eles devem estar sabendo isto com relação ao tratamento de pacientes com drogas dopaminergic, sinais do comportamento anormal (os sintomas das ações impulsivas e compulsórias), como uma tendência a comer demais (hyperphagia), desejo obsessivo de fazer compras (Compras patológicas), hipersexualidade e ânsia patológica do jogo. Em tais casos, uma decisão deve tomar-se para reduzir a dose / gradualmente param o tratamento.

Em pacientes com desordens psicóticas, a nomeação de dopamine agonists na combinação com pramipexole só é possível depois de uma avaliação preliminar do benefício dos riscos possível. A administração simultânea de pramipexole com drogas antipsicóticas deve evitar-se.

Recomenda-se verificar a vista regularmente ou imediatamente depois da administração da droga na presença de tais desordens.

O cuidado deve tomar-se quando um paciente tem uma doença cardiovascular séria. Com relação ao risco de orthostatic hypotension durante o tratamento com drogas dopaminergic, recomenda-se controlar a pressão de sangue, especialmente no início do tratamento.

Os pacientes devem avisar-se sobre um efeito calmante possível da droga. Informou-se que os casos de sonolência e adormecimento súbito durante as atividades diárias, (inclusive dirigindo um carro ou mecanismos complexos gerentes) podem ocorrer em qualquer momento durante o tratamento, e os pacientes devem informar-se sobre ele.

Os estudos epidemiológicos mostraram que os pacientes com a doença de Parkinson têm um alto risco (2 a aproximadamente 6 vezes mais alto) do melanoma do que a população geral. Se este risco aumentado é uma consequência da doença de Parkinson ou se associa com outros fatores, como toma de medicações que se usam na doença de Parkinson, não se conhece.

Devido às razões dadas em cima, os pacientes e as pessoas que cuidam deles devem informar-se que durante o período de tomar pramipexole ou outras drogas dopaminergic, deve considerar cuidadosamente o desenvolvimento possível do melanoma.

A doença de Parkinson

Informou-se que com uma descontinuação aguda da terapia, houve um complexo de sintoma parecer-se com uma síndrome neuroleptic maligna.

Fortalecer a síndrome de "pernas agitadas"

Os relatórios na literatura indicam que o tratamento das "pernas agitadas" síndrome com drogas dopaminergic pode levar à sua amplificação.

Este reforço foi um ataque mais adiantado de sintomas de tarde (ou até de tarde), um aumento neste sintoma e a extensão de sintomas a outras extremidades. Contudo, em uma pesquisa clínica controlada de 26 semanas especificamente dedicada ao estudo deste efeito, não houve diferença significante nos sintomas clínicos entre grupos de placebo e pramipexole.

Influência na capacidade de dirigir e técnica. Os pacientes devem informar-se sobre a possibilidade de alucinações (principalmente visuais), que pode afetar a capacidade de dirigir.

Aplicando a droga, é possível desenvolver efeitos calmantes, inclusive a sonolência e adormecendo durante as atividades diárias. Desde que a sonolência é um fenômeno indesejável frequente com consequências potencialmente sérias, os pacientes não devem dirigir o carro ou trabalho com outros mecanismos complexos até que tenham adquirido a experiência suficiente com Mirapex® para avaliar se afeta negativamente ou não no seu mental e / Ou atividade motora. Se durante o tratamento os pacientes experimentarem sonolência aumentada ou episódios do adormecimento durante as suas atividades diárias (isto é durante uma conversação, comida, etc.), devem recusar ir de carro, trabalhar com o equipamento e consultar um doutor.

Termos de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Mirapex

Em uma temperatura de 15-30 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Mirapex

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.