Instrução de uso: Mildronate (Meldonium)

Meldonium (TABERNA), denominada pelo comércio como Mildronate, Mildronāts também conhecido como Quaterine, SE ENCONTROU 88, e THP (para o seu nome químico, veja abaixo) é uns farmacêuticos de mercado limitado, desenvolvidos em 1970 por Ivars Kalviņš e manufaturados principalmente por Grindeks da Letônia e vários fabricantes genéricos. Distribui-se em países do Leste Europeu.

Formulação de droga: substância ativa: fosfato de meldonium; 1 pastilha contém o fosfato meldonium (quanto a meldonium) 500 mgs; Adjuvants: mannitol (e 421), povidone k29/32, amido de batatas, bióxido de silício, celulose microcristalina, magnésio stearate.

Indicações.

• eficiência de trabalho reduzida, grande fadiga intelectual e física (inclusive em atletas);
• para terapia combinada de doença de coração ischemic (stenocardia, infarto do miocárdio), decompensation cardíaco crônico e dyshormonal cardiomyopathy;
• para terapia combinada de perturbações crônicas de fornecimento de sangue cerebral (cerebral
• golpes e insuficiência cerebrovascular);
• doenças de artérias periféricas (DPA);
• síndrome de abstinência em caso de alcoolismo crônico (em combinação com terapia de alcoolismo específica).

Contra-indicações.
Hipersensibilidade a meldonium ou qualquer componente da droga. Pressão intracranial aumentada (em caso de drenagem venosa prejudicada, intracranialtumours). Gravidez e períodos de amamentação. Idade de crianças.

Aplicado interiormente.

• Stress intelectual e físico (inclusive em atletas). Adultos – 1 g por dia dividiu-se em duas doses de 500 mgs. O curso do tratamento é 10-14 dias. Se necessário, o tratamento repete-se durante 2-3 semanas.
• Os atletas devem tomar 500 mgs - 1 g duas vezes por dia antes do treinamento. A duração do tratamento durante o período preparatório está 2-3 semanas, durante o período da competição – 10-14 dias.
• Doença cardiovascular. Como parte de terapia combinada: 500 mgs-1 g (1-2 pastilhas) por dia, tomando a dose inteira um dia ou dividindo-se para 2 tomas. O curso do tratamento é 4-6 semanas.
• Cardialgia no contexto de dyshormonal myocardiodystrophy – 500 mgs por dia. O curso do tratamento é 12 dias.
• Circulação cerebral preocupada. No decorrer de tratamento depois de eliminação de desordens agudas: 500 mgs - 1 g por dia, tomando a dose inteira um dia ou dividindo-o para 2 tomas. Em caso de desordens crônicas: 500 mgs por dia. O curso geral do tratamento é 4-6 semanas. Os cursos periódicos (normalmente 2-3 vezes por ano) podem tomar-se depois de consultar um doutor.
• Doenças de artérias periféricas. 500 mgs duas vezes por dia.
• Síndrome de abstinência em caso de alcoolismo crônico. 500 mgs 4 vezes por dia.

O curso do tratamento é 7-10 dias.

A dose diária máxima é 2000 mgs.

Efeitos de lado.
Raramente – reações alérgicas (vermelhidão, borbulha, coceira, oedema), bem como dispepsia,
tachycardia, excitação, modificações de pressão arterial.

Sobredosagem.
Não há dados de casos da sobredosagem de Mildronate® GX. A droga é tóxico baixo e
não causa nenhum efeito de lado que pode ameaçar à saúde de pacientes.

Aplicação durante a gravidez e períodos de amamentação.
A segurança da aplicação Mildronate® GX durante o período de gravidez não se comprovou. Para evitar o efeito negativo possível da droga no feto, não deve aplicar-se durante a gravidez. É desconhecido se a droga penetra no leite de peito. Se a mãe necessitar o tratamento com Mildronate® GX, a amamentação deve parar-se.

Crianças.
Não há dados suficientes sobre a aplicação de Mildronate® GX do tratamento de crianças.

Peculiaridade de aplicação.
Os pacientes com fígado crônico e doenças renais devem cuidar em caso da aplicação de longo prazo da droga. Devido ao desenvolvimento possível do efeito estimulante recomenda-se tomar a droga antes do meio-dia.

Capacidade de afetar a tarifa de reações dirigindo ou fazendo funcionar outros mecanismos
Não há dados sobre o efeito negativo de Mildronate® GX sobre a tarifa de reações.

Interação com outras drogas e outros tipos de interação.
A droga pode combinar-se com agentes antianginal, anticoágulos e antiaggregants, antiarrhythmic drogas, diuréticos e spasmolytics bronquial. Intensifica a ação da coronária vasodilating drogas, alguns agentes hypotensive e glycosides cardíaco. Tomando em consideração o desenvolvimento possível de tachycardia brando e hypotension arterial, o cuidado deve tomar-se combinando a droga com a nitroglicerina, nifediphine, alfa-adrenoceptor blockers, hypotensive agentes e vasodilatadores periféricos.

Propriedades farmacológicas.
Pharmacodynamics. Mildronate® GX é um análogo estrutural de gammabutyrobetaine, uma substância contida em cada célula do organismo humano. Abaixo das condições de stress excessivo o meldonium restaura o equilíbrio entre a provisão de oxigênio e a sua exigência em células, e retira produtos metabólicos tóxicos acumulados em células protegendo-os do dano; também possui o efeito tônico. No resultado da sua aplicação o organismo recebe a possibilidade de resistir stress e rapidamente restaurar as suas reservas de energia. Graças a estas propriedades Mildronate® GX usa-se para o tratamento de várias desordens de sistema cardiovasculares e prejuízo de circulação cerebral, bem como para a melhora da eficiência de trabalho física e intelectual. A redução na concentração carnitine resulta na intensificação da síntese de γ-butyrobetaine que possui propriedades vasodilating.

Em caso do dano ischemic agudo de myocardium, o meldonium desacelera a formação da zona necrotic e reduz a duração do período de reabilitação. Em caso da função cardíaca cronicamente prejudicada, melhora a capacidade contrativa de myocardium, tolerância de aumentos a stress físico, e reduz a frequência de ataques de stenocardia. Em caso de perturbações ischemic agudas e crônicas da circulação cerebral, melhora a circulação sanguínea no foco de ischemia e estimula a redistribuição do fluxo sanguíneo cerebral em benefício da área ischemic. A droga elimina desordens funcionais do sistema nervoso em pacientes com o alcoolismo crônico em caso da síndrome de abstinência.

Pharmacokinetics.
Depois de ter-se tomado oralmente, a droga absorve-se rapidamente. O seu bioavailability é 78%. A concentração máxima no plasma de sangue consegue-se durante 1-2 horas depois da entrada. Metaboliza-se principalmente no fígado com a nova formação de dois metabolites básicos excretados por rins. O período da meioexcreção quando tomado interiormente depende da dose e é 3-6 horas.

Características farmacêuticas.
Propriedades physicochemical principais: pastilhas biconvex brancas, da forma oval com GX que bate em um lado e “500” – de outro lado.

Fórmula

C6H15N2O2 +

Massa de molar

147.19 g/mol

Sistemático (IUPAC) nome

2-(2-Carboxylato-ethyl) - 1,1,1-trimethylhydrazinium

Propriedades físicas e químicas.

O nome químico de meldonium é 3-(2,2,2-trimethylhydraziniumyl) propionate. [28] [29] é um análogo estrutural de γ-butyrobetaine, com um grupo amino que substitui o metileno C-4 de γ-butyrobetaine. [a citação necessária] γ-Butyrobetaine é precursor no biossíntese de carnitine.

Formas disponíveis.

Meldonium vende-se como cápsulas de 250 mgs e de 500 mgs, e como uma solução de 10% da injeção.