Instrução de uso: Metoprolol

Nome comercial da droga – Betaloc, Betaloc ZOK, Vasocardin, Corvitol 100, Metozoc, Metocard, Metocor Adipharm, Metolol, Metoprolol, Metoprolol Zentiva, Metoprolol Organica, demora de Metoprolol Akrikhin, Lydalok, Metoprolol-Akrikhin, Metoprolol-Akri, Metoprolol – KRKA, Metoprolol-ratiopharm, Metoprolol-Teva, Metoprolol succinate, Metoprolol tartrate, Serdol, Egilok, Demora de Egilok, Egilok S, Emzok

O nome latino da substância Metoprolol

Metoprololum (gênero. Metoprololi)

Nome racional químico: (±)-1-[4-(2-methoxyethyl) phenoxy]-3 - [amino (1-methylethyl)] - 2-propanol (como um tartrate ou succinate)

A fórmula C15H25NO3 grossa

Grupo de Pharmacotherapeutic: beta-blockers

A classificação (ICD-10) nosological

E05.9 Thyrotoxicosis, não especificado: reação de tireotoksicski; Alargamento da glândula de tireóide com sintomas de hyperthyroidism; O fenômeno de iodo Basedow; Tireóide hyperplasia; estado de hipertireóide; Hyperthyroidism; disfunção de tireóide; Difunda o papo thyrotoxic; O thyrotoxicosis latente; função de tireóide aumentada; thyrotoxicosis

Enxaqueca de G43: A dor de enxaqueca; Enxaqueca; enxaqueca de hemiplegic; dor de cabeça de enxaqueca; Um ataque de enxaqueca; dor de cabeça contínua; hemicrania

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Angina de I20 [angina]: doença de Heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

I20.0 angina Movediça: doença de heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

I21 infarto do miocárdio Agudo: Infarto do miocárdio na fase aguda; Infarto do miocárdio Agudo; Infarto do miocárdio com pathologic Q onda e sem; o Infarto do miocárdio complica-se pelo choque de cardiogenic; o Enfarte deixou ventricular; infarto do miocárdio de Transmural; Infarto do miocárdio netransmuralny (subendocardial); infarto do miocárdio de Netransmuralny; infarto do miocárdio de Subendocardial; A fase aguda de infarto do miocárdio; infarto do miocárdio agudo; fase subaguda de infarto do miocárdio; fase subaguda de infarto do miocárdio; Trombose das artérias coronárias (as artérias); infarto do miocárdio ameaçado; Infarto do miocárdio sem onda Q

I25 doença de coração ischemic Crônica: doença de coração coronária no contexto de hypercholesterolemia; a doença de coração coronária é um crônico; doença de coração coronária; doença de artéria coronária estável; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerose; myocardial periódico ischemia

I25.2 infarto do miocárdio último Transferido: síndrome cardíaca; Infarto do miocárdio; post-MI; Reabilitação depois de infarto do miocárdio; reoclusão do navio feito funcionar; Angina postinfarctnaya; Posição depois de infarto do miocárdio; Posição depois de infarto do miocárdio; infarto do miocárdio

I27 Outras formas de doenças cardiopulmonares: doença de coração pulmonar crônica; Hipertensão circulação pulmonar; hipertensão pulmonar; doença de coração pulmonar; doença de coração pulmonar; insuficiência cardiopulmonar; hipertensão pulmonar secundária; coração pulmonar crônico; síndrome de Eisenmenger

Prolapso de I34.1 [prolapso] válvula mitral: Ruptura de músculo papillary; síndrome de Barlow; síndrome de prolapso de válvula mitral; prolapso de válvula mitral

I42 Cardiomyopathy: cardiopathy; cardiomyopathy difuso; Difunda neobliteriruyuschaya cardiomyopathy; myocardial Gipokaliygistidii; myocardiodystrophy; cardiomyopathy agudo; cardiomyopathy crônico

I47.1 Supraventricular tachycardia: Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; seio de Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Paroxismo de supraventricular tachycardia; Paroxismo de supraventricular tachycardia com WPW-síndrome; Paroxismo de atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia é verdade; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia com bloco de MÉDIA; reaspersão arrhythmias; Bertsolda-Jarisch Reflexivo; Periódico segurou supraventricular paroxysmal tachycardia; ventricular sintomático tachycardia; Seio tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia de conexões de MÉDIA; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; seio tachycardia; O tachycardia nodal; atrial caótico tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventricular tachycardia: Torsades de pointes (torsade de pointes); ventricular sintomático tachycardia; Torsades de pointes em infarto do miocárdio; Ventricular fibrillation; Ventricular tachycardia; Ventricular tachyarrhythmias; Ventricular tachycardia; ventricular Tachycardia; ameaça da vida ventricular arrhythmias; ventricular Segurado tachycardia; monomorphic Segurado ventricular tachycardia; Paroxysmal ventricular tachycardia torsades; Paroxysmal ventricular tachycardia

I47.9 Paroxysmal tachycardia, não especificado: Paroxismo de ventricular tachycardia; Paroxysmal dysrhythmia; Paroxysmal ventricular fibrillation; seio de paroxismo tachycardia; Paroxysmal ventricular tachycardia torsades; Paroxysmal atrial fibrillation e adejo

I48 Atrial fibrillation e adejo: atrial permanente tachyarrhythmias; Alívio tarifa ventricular frequente durante o adejo de atrial ou a cintilação; atrial fibrillation; Paroxismo de atrial fibrillation e adejo; Paroxismo de atrial fibrillation; Paroxysmal atrial fibrillation; Atrial golpes prematuros; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation; adejo auricular; ameaça da vida ventricular fibrillation; Atrial fibrillation; atrial crônico fibrillation; supraventricular arrhythmia; Paroxysmal atrial fibrillation e adejo; Paroxysmal fibrilloflutter; Atrial golpes prematuros

I49.4 Outra depolarização prematura e não especificada: extrasystole arrhythmia; extrasystole; o extrasystole não especifica-se

I49.9 batida do coração Irregular, não especificada: Paroxysmal supraventricular tachycardia; extrasystole arrhythmia; Atrial fibrillation tachysystolic; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular arrhythmias; MÉDIA que corresponde tachycardia; tachycardia nodal pela MÉDIA que corresponde; ventricular fibrillation; batida do coração irregular; Antidromic que corresponde tachycardia; arrhythmias cardíaco; Arrhythmias; Arrhythmia; Coração arythmy; Arrhythmia devido a hypokalemia; ventricular tachyarrhythmias; A alta frequência de contração ventricular; arrhythmias cardíaco; Paroxysmal supraventricular arrhythmia; Paroxysmal supraventricular arrhythmia; Paroxysmal dysrhythmia; ritmo de Paroxysmal atrial-ventricular; arrhythmias cardíaco; supraventricular tachycardia; tachyarrhythmia; pulsação anormal precordial

O código 37350-58-6 de CAS

Descrição

Metoprolol tartrate pó branco, praticamente inodoro, cristalino, solúvel em água, cloreto de metileno, clorofórmio e etanol, ligeiramente solúvel em acetona, insolúvel em éter. Metoprolol succinate: pó cristalino branco, facilmente solúvel em água, solúvel em metanol, frugalmente solúvel em etanol e ligeiramente solúvel em dichloromethane e 2-propanol, praticamente insolúvel em acetato de etilo, acetona, diethyl éter e heptane.

Propriedades farmacológicas de Metoprolol

Efeito de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Fechaduras principalmente beta1-adrenergic os receptores do coração, não tem sympathomimetic intrínseco e atividade de estabilização de membrana. Reduz a produção cardíaca e o jardim, reduz a velocidade da tarifa de coração, reduz o efeito stimulatory de catecholamines no myocardium durante o stress físico e a tensão mental, previne o reflexo orthostatic tachycardia. A ação antihypertensive é devido a uma redução em produção cardíaca e síntese da inibição renin do sistema renin-angiotensin e o sistema nervoso central, a redução da sensibilidade baroreceptor e, por conseguinte, uma redução em influências compreensivas periféricas. O efeito hypotensive desenvolve-se rapidamente (Reduções tristes depois de 15 minutos, máximo - 2 horas) e dura durante 6 horas; tomando metoprolol succinate - o efeito clínico do bloqueio de receptores beta1-adrenergic salvou 24 horas papai que lentamente se modifica: a redução constante observa-se depois de algumas semanas da entrada regular. . O efeito de Antianginal é a consequência de reduzir a frequência e a força de contrações de coração, consumo de energia e exigência de oxigênio myocardial. Reduz a frequência e a gravidade de ataques de doença de coração coronários, a taxa de mortalidade de pacientes diagnosticados com o infarto do miocárdio, melhora cargas de tolerability. Metoprolol succinate reduz o risco da morte (inclusive a morte súbita), a ocorrência do reenfarte (inclusive em pacientes com a diabete), e melhora a qualidade de vida de pacientes com o infarto do miocárdio agudo e idiopático dilatou cardiomyopathy. O efeito de Antiarrhythmic é a eliminação de efeitos compreensivos arrhythmogenic sobre o sistema de condução do coração, reduzindo a velocidade do ritmo de seio e a velocidade da extensão da excitação pelo nó de MÉDIA, automatismo que freia e prolongamento do período refratário. Tem um efeito inotropic negativo brando. Cardioselective salvou a utilização doses diárias não 200 mgs excessivos. Devido aos receptores beta1-adrenergic seletivos teoricamente reduzem o risco de bronchospasm (em pacientes de asma com a vida de reduções de função de pulmão mais baixa), hipoglicemia e vasoconstriction periférico.

Nos experimentos em cães (até 105 mgs / quilograma / dia durante um ano), os ratos (800 mgs / quilograma / dia durante 2 anos) e ratos (750 mgs / quilograma / dia durante 21 meses) sinais da carcinogenicidade não se revelam, mas revelam-se modificações de histological como hyperplasia das células de fígado e induration do tecido de pulmão macrophages. Quando administrado a ratos albinos em doses até 750 mgs / quilograma / o dia durante 21 meses em fêmeas aumentou a incidência de adenomas de pulmão benignas, contudo repetição do experimento um aumento na incidência de qualquer tumor observou-se. Os resultados de prova de mutações letais dominantes no rato, o estudo de cromossomos de células somáticos, anormalidades de experiência núcleos da célula somáticos na interfase e al. não mostraram nenhum mutagenicity. Em ratos que recebem doses mais de 55.5 vezes a dose humana diária máxima (450 mgs) não tinha efeito sobre fertilidade, realização aumentada e reduziu a sobrevivência mortal de posimplantação de animais recém-nascidos (sinais de teratogenicity ausentava-se).

Metoprolol tartrate é rapidamente e quase completamente (95%) absortos quando tomado oralmente, sofre o metabolismo do primeiro passo extenso. O bioavailability é aproximadamente 50% na primeira recepção e aumenta a 70% quando aplicado repetidamente. Aproximadamente 12% atados a albumina plásmica. Rapidamente distribuído em tecidos, penetra a barreira cerebral pelo sangue (o nível do sistema nervoso central é 78% da concentração plásmica), a placenta, leite de peito (mais alto do que concentrações plásmicas). O volume de distribuição - 5.5 l / quilograma. Cmax realiza-se dentro de 1-2 horas depois que administração, os níveis de sangue variam significativamente. T1 / 2-. 3 para 7 horas Biotransformiroetsa no fígado para formar dois metabolites ativos. Escreva principalmente rins como metabolites, Cl - 1 litro / minuto. Se a ingestão for menos de 5% excreta-se na urina na forma inalterada, com em / na infusão - aproximadamente 10%. Se a função de rim não modifica o bioavailability, mas pode reduzir a tarifa da excreção de metabolites. Em pacientes com a cirrose do metabolismo de fígado diminui a marcha e o despejo total (o regime de dosagem de correção não se necessita). Não retirado por hemodiálise. O em / na infusão o metoprolol tartrate durante 10 minutos mais e o efeito máximo desenvolveu-se depois de 20 minutos, reduzindo a velocidade da tarifa de coração em doses de 5 e 10 mgs de 10 e 15%, respectivamente. Depois de Cmax oral nas mesmas doses de metoprolol o succinate é 1 / 4-1 / 2 Cmax metoprolol tartrate, mas é mais longo mantido. Bioavailability em doses de 50-400 mgs (1 por dia) de 23% menos disto depois de administração de uma dose semelhante tartrate. Os parâmetros de Pharmacokinetic não dependem da idade de pacientes.

Aplicação da substância Metoprolol

Hipertensão leve para moderar a gravidade (monoterapia ou na combinação com outros agentes antihypertensive), ischemic doença de coração, síndrome cardíaca hipercinética, ritmo de coração anormal (seio tachycardia, ventricular e supraventricular arrhythmias inclusive paroxysmal tachycardia, supraventricular tachycardia, extrasystoles, atrial adejo e atrial fibrillation, atrial tachycardia), hypertrophic cardiomyopathy, prolapso de válvula mitral, infarto do miocárdio (prevenção e tratamento), enxaqueca (prevenção), thyrotoxicosis (terapia complexa); o tratamento de akathisia causa-se por drogas antipsicóticas.

Contra-indicações de Metoprolol

Hipersensibilidade, grau do bloco II e III de MÉDIA sinoatrial bloco, fracasso de coração congestivo agudo ou crônico (decompensated), síndrome de seio doente, seio severo bradycardia (tarifa de coração menos de 60 golpes. / Min), cardiogenic choque, hypotension (Hg de menos de 100 mm triste. Arte.) expresso por circulação de sangue periférico humana, gravidez, amamentação.

Restrições em aplicação

Diabete, hipoglicemia, história alérgica, acidose metabólico, asma bronquial, enfisema, bronquite, não-alérgica, hyperthyroidism, psoríase, pheochromocytoma, disfunção de fígado e / ou doença de rim, myasthenia gravis, depressão, conduta de anestesia geral, idade idosa e de crianças.

Gravidez e amamentação

Possivelmente se o efeito esperado da terapia excede em peso o risco potencial ao feto. No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeito de lado de Metoprolol

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: pelo menos 10% - fraqueza; 1-9,9% - vertigem e dor de cabeça; 0.1-0.9% - concentração má, sonolência / insônia, pesadelos, depressão, grampos de músculo, paresthesia; 0,01-0,09% - a nervosidade, inquietude, enfraquecimento do libido, prejudicou a visão, xerophthalmia, a conjuntivite; menos de 0.01% - a letargia, a fadiga, a inquietude, a confusão, amnésia / perda de memória a curto prazo, alucinações, zumbido no ouvido, prejudicaram o sentido do paladar.

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): 1-9,9% - bradycardia, palpitações, hypotension, extremidades frias; a 0.1-0.9% - fracasso de coração, bloco de MÉDIA, síndrome de edema, dor torácica; em 0,01-0,09% - redução de myocardial contractility, arrhythmia, menos de 0.01% - gangrena (em pacientes com desordens circulatórias periféricas severas); enfarte de perturbações de condução, síncope, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.

Do tratado digestivo: 1-9,9% - náusea, dor de estômago, diarreia ou constipação; 0.1-0.9% - vômito; 0,01-0,09% - boca seca, função de fígado anormal; flatulência, dispepsia, azia, hepatite.

Do sistema respiratório: dispneia (1-9,9%), bronchospasm (0.1-0.9%), vasomotor rhinitis (0,01-0,09%), dispneia.

Para a pele: 0.1-0.9% - modificações apressadas, degenerativas na pele; 0,01-0,09% - alopecia reversível; menos de 0.01% - fotosensibilidade, exacerbação de psoríase; prurido, erythema, urticária, borbulha.

Outro: reduzindo peso corporal (0.1-0.9%), arthralgia, artrite, mialgia, fraqueza de músculo, a doença de Peyronie.

Participação

Hypotension potentiate sympatholytic, nifedipine, nitroglicerina, diuréticos, hydralazine e outras drogas antihypertensive. Antiarrhythmic e os agentes anestésicos aumentam o risco de bradycardia, arrhythmia, hypotension. As preparações potentiate digital reduzem a velocidade da condução de MÉDIA. Simultâneo em / com a introdução de verapamil e diltiazem pode causar a detenção cardíaca. A beta-adrenergic agonist, aminophylline, a cocaína, os estrogênios, indomethacin, e outro NSAIDs enfraquecem o efeito antihypertensive. Realça e prolonga o efeito do músculo relaxants antidepolyarizuyuschih. A combinação de álcool leva ao reforço mútuo depressant efeito sobre o sistema nervoso central. Os alergênios aumentam o risco de reações alérgicas sistêmicas severas ou anaphylaxis. Modifica a eficácia de insulina e agentes antidiabéticos orais e aumenta o risco da hipoglicemia. Os contraceptivos orais, cimetidine, ranitidine, phenothiazines - levantam o nível de metoprolol no sangue, rifampicin - reduz. Reduz o despejo de lidocaine, a eficácia de beta2-agonists (necessário para aumentar a dose do último). Incompatível com tipo A de nervos inibidores MAO.

Dose excessiva

Sintomas: o hypotension, o fracasso de coração congestivo, bradycardia, a detenção cardíaca, o bloco de MÉDIA, cardiogenic choque, bronchospasm, fracasso respiratório e consciência / coma, náusea, vômito, generalizaram convulsões, cyanosis (manifestado por 20 minutos - 2 horas depois da administração).

Tratamento: lavage gástrico, terapia sintomática: sulfato de atropine (w / 0.5-2 mgs rápidos) - bradycardia e violação de condução de MÉDIA; o glucagon (1-10 mgs / em, e logo em / gotejam 2-2.5 mgs / h) e dobutamine - em caso da redução de myocardial contractility; agonists (norepinephrine, epinefrina, etc.) - em hypotension arterial; diazepam (em / lento) - para eliminar a apreensão; beta-agonists inalada ou / bolus de aminophylline de alívio de reações bronchospastic; procedimento.

Vias de administração

No interior, intravenosamente.

Precauções de substância Metoprolol

Em pacientes com o fracasso de coração crônico pode prejudicar myocardial contractility, exigindo o uso de glycosides cardíaco e / ou diuréticos com a monitorização fechada da posição hemodynamic. Em caso de aumento bradycardia ou bloco de MÉDIA é necessário para reduzir a dose ou / atropine. No contexto da diabete o mellitus e Metoprolol hyperthyroidism pode mascarar tachycardia causado pela hipoglicemia ou hyperthyroidism. Em pacientes com a diabete necessitam o ajuste de dose de drogas antidiabéticas e a monitorização cuidadosa de níveis de glicose de sangue. Na realização durante a cirurgia de tratamento, a droga da escolha deve ser um anestético com o efeito inotropic menos negativo. Possivelmente um desenvolvimento mais pronunciado de reações de hipersensibilidade e a ausência do efeito terapêutico de doses convencionais de epinefrina com história alérgica agravada. Em terminação de tratamento simultâneo com clonidine, metoprolol cancelado gradualmente, alguns dias antes clonidine, por causa do risco de crise hypertensive severa. Em pacientes com a aplicação pheochromocytoma é só possível em conjunto com a alfa adrenolytics. A parada de Metoprolol durante 2-3 dias antes da entrega (risco de bradycardia, hypotension e hipoglicemia no recém-nascido), em casos excepcionais, o recém-nascido depois da entrega deve ser dentro de 48-72 horas para ser sob a supervisão médica. Deve abster-se do uso na prática pediátrica, desde que segurança e eficácia do seu uso em crianças não se determinou. Se cancela o tratamento necessário para reduzir a dose gradualmente durante o período de 10-14 dias. Os pacientes com a doença de artéria coronária têm então ser sob a supervisão médica fechada. Tenha cuidado com durante os motoristas de transportes e habilidades das pessoas relaciona-se à alta concentração da atenção.

Instruções especiais

Durante o tratamento, pode modificar os resultados de prova em estudos de laboratório (ureia aumentada, enzimas, phosphatases, LDH).