Instrução de uso: Mesalazine (Mesalazinum)

Grupos farmacológicos

NSAIDs - Derivados de ácido de Salicylic

A classificação (ICD-10) de Nosological

A doença de K50 Crohn [enterite regional]

A doença de Crohn, a doença de Crohn com fístula, Granuloma do intestino, enterite de Granulomatous, a doença de Crohn, ileitis Regional, Ileitis Terminal, Enterite regional

K51 colite Ulcerativa

Colite aguda ulcerativo, Colite colite ulcerativa, Ulcerativa-necrotic, Colite ulcerativa-hemorrhagic não-específico, Colite ulcerativa e trophic, Colite ulcerativa idiopático, Colite colite ulcerativa não-específica, Não-específica ulcerativa, úlceras de Proctocolitis, Hemorrhagic rectoxitis purulento, Rectoccolitis ulcerativo-hemorrhagic

Codifique CAS 89-57-6

Farmacologia

Ação farmacológica - antiinflamatório.

Inibe a síntese do PG (prostaglandina), inibe chemotaxis, degranulation e phagocytosis de neutrophils, substância segreda de imunoglobulinas com lymphocytes, tem propriedades de antioxidante. Tem a ação antibacteriana contra Escherichia coli e algum cocci (manifestado no grande intestino).

Dependendo da forma de dosagem e a via da administração, o lançamento de mesalazine ocorre no reto e dois pontos (enema, supositório) ou na seção terminal do pequeno intestino interno e grande (pastilhas). As pastilhas (entéricas e solúveis) começam a dissolver-se no pequeno intestino (no pH> 6) depois de 110-170 minutos, completamente para dissolver-se depois 165-225 minutos depois da administração. Durante a passagem pelo intestino, o mesalazine lança-se das pílulas gradualmente, com 15-30% no ileum, 60-75% nos dois pontos, só 10% no sangue. A concentração no plasma é baixa - depois que uma dose única de Cmax de 250 mgs é 0.5-1.5 μg / ml. Na mucosa intestinal e fígado forma o ácido de N acetyl 5 aminosalicylic. A atadura de mesalazine à proteína plásmica é aproximadamente 40%, o metabolite é 75-83%. O leite da mãe penetra (na forma de metabolite) 0.1% da dose. Com a administração retal na urina diária, 10-30% da dose descobrem-se. T1 / 2 mesalazine 0.5-1.5 h, ácido de N acetyl 5 aminosalicylic 5-10 h.

Eficaz no tratamento da colite, ileitis na doença de Crohn, para a prevenção da exacerbação da colite ulcerativa em pacientes com a hipersensibilidade a sulfasalazine, tolera-se bem (até em uma dose de 4.8 g / dia comparável com aquele do placebo). Reduz o risco da repetição na doença de Crohn, especialmente em pacientes com ileitis e uma duração longa da doença.

Uso de Mesalazine

Doenças intestinais inflamatórias (colite ulcerativa, a doença de Crohn) na etapa de exacerbação e prevenção das suas reincidências.

Contra-indicações

A hipersensibilidade, incl. a outros derivados de ácido salicylic (com o uso de enemas inclusive o metilo e propylparaben), exprimiu violações do fígado e / ou função de rim, doenças de sangue, hemorrhagic diathesis, úlcera péptica e úlcera duodenal, 2-4 semanas passadas de gravidez, amamentação, idade de crianças (até 2 anos).

Restrições de uso

Violação do fígado e / ou função de rim, gravidez (eu trimestre), deficiência de glucose-6-phosphate dehydrogenase.

gravidez e lactação

No primeiro trimestre da gravidez, a nomeação de mesalazine é só possível em indicações estritas, durante 2-4 semanas passadas da gravidez, a droga deve descontinuar-se.

A categoria de ação do feto por FDA é B.

Recomenda-se parar a amamentação da duração do tratamento devido à falta da experiência clínica suficiente neste período. Se um recém-nascido amamentou tem a diarreia, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado de Mesalazine

Da parte do intestino: a náusea, vômito, azia, apetite reduzido, dor abdominal, diarreia, flatulência, aumentou níveis de hepatic transaminases, hepatite, pancreatitis, parotitis.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): as palpitações, tachycardia, aumentaram ou pressão de sangue reduzida, dor torácica, dispneia, anemia (hemolytic, megaloblastic, aplástico), leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hypoprothrombinemia.

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a dor de cabeça, vertigem, dorme perturbação, depressão, mal-estar, paresthesia, convulsões, tremores, zumbido no ouvido.

Do sistema genitourinary: proteinuria, hematuria, crystalluria, oliguria, anuria, nephrotic síndrome, oligospermia.

Reações alérgicas: borbulha de pele, coceira, erythema, bronchospasm.

Outro: febre, fotosensibilidade, síndrome parecida a lupus, alopecia, uma redução na produção de fluido de lágrima, é possível aumentar o nível de methemoglobin.

Participação

Realça ulcerogenicity de glucocorticoids, a toxicidade de methotrexate, hypoglycemic o efeito de derivados sulfonylurea, hypoprothrombinemic - anticoágulos. Reduz a velocidade da absorção de cyanocobalamin. Enfraqueça a atividade de furosemide, spironolactone, rifampicin.

Dose excessiva

Sintomas: náusea, vômito, gastralgia, fraqueza, sonolência.

Tratamento: lavage gástrico (com administração oral), laxante, terapia sintomática.

Vias de administração

No interior, retalmente.

Precauções de Mesalazine

Antes do começo, durante (1-2 vezes por mês), e também depois do tratamento (cada 3 meses), controlam a composição do sangue periférico, o nível da ureia, creatinine, um teste de urina geral. Se suspeitado em desenvolver uma síndrome da intolerância aguda, o mesalazine deve descontinuar-se. Contudo, deve ser levado em consideração que a síndrome da intolerância aguda em alguns casos pode ser difícil de diferenciar de uma exacerbação severa da doença intestinal inflamatória.