Instrução de uso: Meloxicam (Meloxicamum)

Grupo farmacológico

NSAIDs – Oxycams

A classificação (ICD-10) de Nosological

M06.9 Outra artrite reumatóide especificada

Artrite reumatóide, síndrome de Dor em doenças reumáticas, Dor em artrite reumatóide, Inflamação em artrite reumatóide, formas Degenerativas de artrite reumatóide, artrite reumatóide de Crianças, Exacerbação de artrite reumatóide, reumatismo articular Agudo, artrite Reumática, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, artrite Reumatóide de curso ativo, artrite Reumatóide, poliartrite Reumatóide, artrite reumatóide Aguda, reumatismo Agudo

M13.0 poliartrite Não especificada

Poliartrite, doenças Inflamatórias de uniões, poliartrite Não-específica, poliartrite de Câmbio, Poliartrite, Polyarthropathy, poliartrite Subcrônica, poliartrite Crônica, Dor com osteoarthritis, Poliartrite de etiologia pouco nítida

Artrite de M13.9, não especificada

Artrite, artrite Purulenta Artrite (não infecciosa), aguda, Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, a dor em osteoarthritis, Inflamação em osteoarthritis, arthropathy Inflamatório, doenças conjuntas Inflamatórias e degenerativas, doença Inflamatória do sistema musculoskeletal, doença conjunta Inflamatória, doenças Inflamatórias do sistema musculoskeletal, artrite destrutiva, a doença do sistema musculoskeletal, Doenças do sistema musculoskeletal, Doenças do sistema musculoskeletal e tecido conetivo, Infecções musculoskeletal sistema, monoartrit, artrite Não infecciosa, artrite reumática, Osteoarthritis, inflamação Aguda do tecido musculoskeletal, doenças inflamatórias Agudas do sistema musculoskeletal, condição inflamatória Aguda do sistema musculoskeletal, artrite Aguda, osteoarthritis Agudo, osteoarthritis pós-traumático, artrite Reativa, doenças inflamatórias Crônicas das uniões, artrite Crônica, artrite inflamatória Crônica, inflamação Crônica da camada interior da cápsula conjunta, inflamação Crônica da cápsula conjunta, doença inflamatória Crônica das uniões, artrite de Exudative

M19.9 Arthrosis, não especificado

Modificação em escova com osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de grandes uniões, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniões, Osteoarthritis na etapa aguda, Osteoarthritis de grandes uniões, síndrome de dor Aguda com osteoarthritis, osteoarthritis Pós-traumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crônico

Dor de M25.5 na união

Arthralgia, síndrome de Dor em doenças articulares pelo músculo, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Dor nas uniões, Irritabilidade das uniões, Irritabilidade de uniões em esforço físico severo, dano conjunto inflamatório Doloroso, condições Dolorosas do sistema musculoskeletal, condições conjuntas Dolorosas, afeto traumático Doloroso de uniões, Dor no sistema musculoskeletal, Dor em Uniões de Ombro, Dor nas uniões, dor Conjunta, dor Conjunta com danos, dor de Musculoskeletal, Dor com osteoarthritis, Dor na patologia das uniões, Dor em artrite reumatóide, Dor em doenças de osso degenerativas crônicas, Dor em doenças conjuntas degenerativas crônicas, dor conjunta pelo Osso, dor Conjunta, dor Artrítica de origem reumática, síndrome de dor Articular, dor Conjunta, dor Reumática, Dores reumáticas

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, doença de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, a doença de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Doenças da coluna espinal, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel doença

M54.1 Radiculopathy

Dor no nervo ciático aguda, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis com síndrome radicular, radiculopathy Agudo, síndrome de Dor com radiculitis, radiculitis Subagudo, Radiculitis, radiculitis Crônico, Doenças da coluna espinal

M54.9 Dorsalgia, não especificado

Síndrome de dor com radiculitis, síndrome de Dor nas costas, Dor com radiculitis, modificações Degenerativas na espinha, doença Degenerativa e dystrophic da espinha e uniões, doença Degenerativa da espinha, Osteoarthrosis da espinha, lesões Dolorosas da espinha

Codifique CAS 71125-38-7

Características de Meloxicam

NSAIDs (non-steroidal drogas antiinflamatórias), um derivado oxycam. Uma substância amarelo-clara, praticamente insolúvel em água, muito solúvel em ácidos fortes e álcalis, muito ligeiramente solúveis em metanol. O coeficiente de distribuição evidente (registram em log P) app = 0.1 em n-octanol / pH de buffers 7.4. Os valores pKa de meloxicam são 1.1 e 4.2. Peso molecular 351.41.

Farmacologia

Ação farmacológica - antiinflamatório, antipirético, analgésico.

Seletivamente o TIMONEIRO de inibições (cyclooxygenase)-2, que regula a síntese do PG (prostaglandina) no foco inflamatório. Significativamente reduz a atividade do TIMONEIRO 1, que participa na síntese de PG, que protege a mucosa gástrica e toma parte na regulação do fluxo sanguíneo nos rins. Quando administrado em grandes doses, uso de longo prazo e características individuais do organismo, a seletividade pode diminuir.

Quando a ingestão se absorve bem do tratado digestivo, o bioavailability absoluto de meloxicam depois que uma dose única de 30 mgs é 89%. O regime de alimentação simultâneo não afeta a sucção. Com a ingestão repetida em doses de concentrações plásmicas de 7.5-15 mgs são proporcionais às doses. Tmax é 4-5 horas. O segundo pico da concentração meloxicam observa-se 12-14 horas depois da administração, que indica a recirculação entero-hepatic. As concentrações de equilíbrio realizam-se dentro de 3-5 dias. A atadura com a proteína plásmica (predominantemente com a albumina) é aproximadamente 99.4%. O valor da fração atada à proteína não depende da concentração na variedade de dose terapêutica. Com a entrada oral de menos de 10% o meloxicam penetra em erythrocytes. A distribuição de volume de meloxicam calculou a média de 10 litros. Penetra pelas barreiras histohematological. A concentração no fluido synovial depois de uma dose única é o plasma de 40-50%; o montante da fração livre no fluido synovial é 2.5 vezes mais alto do que a fração plásmica, que se associa com um montante mais baixo da albumina no fluido synovial. Quase completamente metabolizado no fígado com a formação de 4 derivados farmacologicamente inativos. O metabolite principal - 5 '-carboxymeloxicam (60% do valor de dose) formam-se pela oxidação do intermediário metabolite - 5 '-hydroxymethylmeloxicam, que também se excreta, mas até um menor grau (9% da dose). Em vitro os estudos mostraram que CYP2C9 desempenha um papel importante nesta transformação metabólica, CYP3A4 isoenzyme desempenha um papel adicional. Na formação de outros dois metabolites (que constituem, respectivamente, 16 e 4% da dose), o peroxidase toma parte, a atividade do qual provavelmente varia individualmente. Excreta-se igualmente com fezes e urina, principalmente na forma de metabolites. Com fezes inalteradas, menos de 5% da dose diária excretam-se. Na urina na forma inalterada só encontra-se em montantes de traço. T1 / 2 meloxicam é 15-20 horas. O despejo plásmico é uma média de 8 ml / minuto, em pessoas idosas o despejo reduz-se. Com hepatic e o fracasso renal da gravidade moderada, nenhuma mudança significativa em parâmetros pharmacokinetic se observou.

Carcinogenicidade, mutagenicity, efeitos sobre fertilidade

Não houve evidência de um efeito cancerígeno de meloxicam em um estudo de 104 semanas em ratos quando administrado oralmente em doses até 0.8 mgs / quilograma / dia (aproximadamente 0.4 doses de 15 mgs / dia de um adulto que pesa 50 quilogramas quanto a área de superfície de corpo) e em ratos no estudo durante 99 semanas em doses orais até 8.0 mgs / quilograma / dia (aproximadamente 2.2 doses de seres humanos, como indicado em cima).

Meloxicam não mostrou mutagenicity no teste de Ames, nenhum clastogenicity se descobriu no teste de aberrações cromossômicas na cultura de células lymphocyte humanas e em um teste micronuclear no tutano de osso de ratos em vivo.

Meloxicam não tinha efeito sobre a fertilidade em fêmeas do rato e machos em doses até 9 e 5 mgs / quilograma / dia, respectivamente (4.9 e 2.5 vezes mais alto do que a dose humana, como indicado em cima). Contudo, um aumento na frequência do embrião-oralism em doses orais> 1 mg / quilograma / o dia (mais de 0.5 vezes a dose humana) observou-se em ratos quando as fêmeas receberam meloxicam durante 2 semanas antes do acoplamento e no primeiro período do desenvolvimento embrionário.

Aplicação de Meloxicam

Doenças inflamatórias e degenerativas das uniões, acompanhadas por síndrome de dor: artrite, incl. Artrite reumatóide, osteoarthritis agudo, poliartrite crônica; ankylosing spondylitis (a doença de Bekhterev), síndrome de dor em osteoarthrosis e radiculitis.

Contra-indicações

Hipersensibilidade (inclusive a outro NSAIDs), conjunto de três "de aspirina" (combinação de asma bronquial, polyposis nasal periódico e seios paranasais e intolerância de ácido acetylsalicylic e drogas de série pyrazolone), úlcera péptica de estômago e duodeno na etapa de exacerbação; hemorragia gastrintestinal, cerebrovascular ou outra / hemorragia; o fracasso de coração severo, a insuficiência hepatic severa, fracasso renal severo (se a hemodiálise não se executa), a idade a 15 anos.

Restrições de uso

Lesões erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal na anamnésia, pacientes de idade promovida. Para administração retal (além disso): doenças inflamatórias do reto e área anal, hemorragia retal ou anal (inclusive na anamnésia).

gravidez e lactação

Efeitos de Teratogenic. Meloxicam aumentou a frequência de defeitos do septum cardíaco (uma complicação rara) usando uma dose oral de 60 mgs / quilograma / dia (64.5 vezes a dose de 15 mgs / dia de um adulto que pesa 50 quilogramas quanto a área de superfície de corpo) e embrião-oralism em doses orais ≥5 mgs / quilograma / dia (5.4 vezes mais alto do que a dose humana como descrito em cima) em coelhos que recebem meloxicam durante o organogenesis. Meloxicam não mostrou teratogenicity em ratos em doses orais de 4 mgs / quilograma / dia (aproximadamente 2.2 vezes mais alto do que a dose de seres humanos, como descrito em cima) durante o organogenesis. Um aumento na tarifa do parto de criança morta observou-se em ratos em doses orais ≥1 mgs / quilograma / dia durante o organogenesis.

Efeitos de Nonteratogenic. Meloxicam causou um declínio em tais indicadores como o índice de tarifa de nascimento, nascimento vivo, neonatal sobrevivência em doses orais ≥0.125 mgs / quilograma / dia (aproximadamente 0.07 vezes a dose humana como descrito em cima) em ratos durante a gravidez e a lactação.

Meloxicam passa pela barreira placental. Os estudos adequados e estritamente controlados em mulheres grávidas não se conduziram. Uso na gravidez é possível se o efeito esperado da terapia exceder o risco potencial ao feto.

Os estudos do efeito de meloxicam no fechamento do tubo arterial em seres humanos não se executaram. O uso de meloxicam no III trimestre da gravidez deve eliminar-se.

Parto e entrega. Em estudos em ratos, mostrou-se que meloxicam, como outros agentes que inibem a síntese GH, aumenta o número de partos de criança morta, causa o atraso em trabalho e entrega em doses orais ≥ 1 mg / quilograma / dia (aproximadamente 0.5 vezes a dose de uma pessoa, como descrito em cima) e reduz o número de filhotes de cachorro sobreviventes em doses orais de 4 mgs / quilograma / dia (aproximadamente 2.1 vezes a dose de seres humanos como descrito em cima) durante o organogenesis. A observação semelhante observou-se em ratos que recebem doses orais ≥0.125 mgs / quilograma / dia (aproximadamente 0.07 vezes a dose humana como descrito em cima) durante a gravidez e a lactação.

Os efeitos de meloxicam em parto e entrega em seres humanos são desconhecidos.

Categoria de ação de feto por FDA - S.

O uso de meloxicam, bem como outras drogas que bloqueiam a síntese de PG, pode afetar a fertilidade, portanto não se recomenda para mulheres que querem ficar grávidas.

Meloxicam excreta-se no leite de ratos lactating, com concentrações no leite concentrações plásmicas excessivas. Não se conhece se meloxicam penetra no leite de peito de mulheres, então pare a amamentação da duração do tratamento ou evite o uso de meloxicam durante a amamentação.

Efeitos de lado de Meloxicam

Da parte do sistema digestivo:> 1% - dispepsia, náusea, vômito, dor abdominal, constipação / diarreia, flatulência; 0.1-1% - stomatitis, modificações passageiras em indicadores de função de fígado (aumentou transaminase ou níveis bilirubin), arrotar, esophagitis, úlceras gástricas e duodenais, hemorragia gastrintestinal latente ou macroscópicamente visível; <0,1% - perfuração gastrintestinal, colite, gastrite.

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais:> 1% - dor de cabeça, vertigem; 0.1-1% - vertigem, sonolência, zumbido no ouvido; <1% - conjuntivite, visão prejudicada.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis):> 1% - edema, anemia; 0.1-1% - aumentaram pressão de sangue, palpitações, rubores à cara, modificações no hemogram, incl. modificação no número de tipos individuais de leucócitos, leukopenia, thrombocytopenia.

Da parte do sistema respiratório: exacerbação de asma bronquial, tosse.

Do sistema genitourinary: 0.1-1% - modificam-se na função renal (aumento em creatinine e / ou níveis de ureia); <1% - fracasso renal agudo, nefrite intersticial, glomerulonephritis, necrose medullary renal, nephrotic síndrome.

Da pele:> 1% - borbulha de pele, coçando; 0.1-1% - urticária; <0.1% - fotosensibilidade, bullous reações, erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico.

Reações alérgicas: <0.1% - angioedema, reações de hipersensibilidade de tipo imediato, inclusive anafiláctico e anaphylactoid.

Outro: <0.1% - bronchospasm, febre.

Participação

Com uso simultâneo com ácido acetylsalicylic e outro NSAIDs, o risco de lesões erosivas e ulcerativas e sangrando dos aumentos de tratado gastrintestinais. Quando usado simultaneamente com drogas antihypertensive, a eficácia do último pode reduzir-se. Quando usado simultaneamente com preparações de lítio, a acumulação de lítio e um aumento no seu efeito tóxico é possível (o controle da concentração de lítio no sangue recomenda-se). O uso simultâneo com methotrexate aumenta o efeito de lado do último no sistema hematopoietic (há um risco da anemia e leukopenia, a monitorização periódica do teste de sangue geral é necessária).

O uso conjunto com diuréticos e cyclosporine leva a um risco aumentado de desenvolver o fracasso renal.

Com o uso simultâneo com contraceptivos intrauterinos, a eficácia do último pode reduzir-se. Com o uso simultâneo com anticoágulos (heparin, ticlopidine, warfarin), bem como com drogas thrombolytic (streptokinase, fibrinolysin), o risco de sangrar aumentos (o sangue coagulability índices deve controlar-se periodicamente).

O uso simultâneo com colestyramine aumenta a excreção de meloxicam pelo tratado digestivo (em consequência da atadura meloxicam).

Na recepção simultânea meloxicam com antiácidos de uma interação pharmacokinetic não se revela.

Dose excessiva

Sintomas: efeitos de lado aumentados.

Tratamento: lavage gástrico, recepção de carvão vegetal ativado (dentro da hora seguinte), terapia sintomática. Kolestyramin acelera a remoção da droga do corpo. diuresis conseguido, alkalization de urina, hemodiálise - ineficaz devido à alta conexão de meloxicam com proteína de sangue. Os antídotos específicos e os antagonistas não se descobriram.

Vias de administração

No interior, em / m, retalmente.

Precauções de Meloxicam

Com a prudência solicitam doenças do tratado gastrintestinal superior na anamnésia, na combinação com anticoágulos, myelotoxic drogas, incl. methotrexate (cytopenia possível).

A ocorrência de úlceras gastroduodenais, a hemorragia gastrintestinal, os efeitos de lado da pele e membranas mucosas servem de uma base da descontinuação de droga. Se as reações alérgicas (coceira, borbulha de pele, urticária, fotosensibilização) ocorrerem durante o tratamento, tem de ver um doutor para resolver a questão de parar a droga.

Risco de complicações gastrintestinais. Os efeitos de lado sérios do tratado gastrintestinal, inclusive a inflamação, hemorragia, ulceração e perfuração do estômago ou intestinos, podem ocorrer em qualquer momento usando NSAIDs sem sintomas prognósticos. Um risco mais alto de complicações sérias do tratado gastrintestinal está em pacientes idosos, a probabilidade destes aumentos de complicações também com o uso prolongado.

Meloxicam, como outro NSAIDs, pode mascarar os sintomas de doenças contagiosas.

A nomeação de NSAIDs a pacientes com o fluxo sanguíneo renal reduzido e BCC pode acelerar o rim decompensation (depois que a abolição da terapia NSAID, a função de rim se restitui normalmente ao seu nível prévio). Especialmente o risco de desenvolver tais reações em pacientes com fenômenos de desidratação, fracasso de coração congestivo, cirrose, nephrotic síndrome e doença de rim grave, especialmente em pacientes que recebem diuréticos, e também depois da intervenção cirúrgica significante que leva hypovolemia é especialmente alto (do começo do tratamento a monitorização cuidadosa é diuresis necessário e função de rim). Em casos raros, NSAIDs pode causar a nefrite intersticial, glomerulonephritis, a necrose da medula renal ou a síndrome nephrotic. Se houver um desvio significante da norma do nível do soro transaminases e outros indicadores que caracterizam a função de fígado, é necessário deixar de tomar e conduzir testes de laboratório de controle. Com o cuidado marcam o paciente idoso, enfraquecido e emaciado.

O uso de meloxicam pode causar a ocorrência de tais efeitos indesejáveis como dor de cabeça e vertigem, sonolência. Neste sentido, é necessário abandonar a gestão de transportes, a manutenção de maquinismo e mecanismos e outras atividades que necessitam a concentração aumentada da atenção.