Instrução de uso: Meloxicam 7,5 mgs

International Nonproprietary Name (INN): Meloxicam

Grupo de Pharmaceutic: Analgésicos

Apresentação:

Pastilhas 7.5 mgs ¹20 ou 15 mgs ¹20.

Disponível com prescrição

Indicações de Meloxicam

Meloxicam é uma droga antiinflamatória nonsteroidal (NSAID) com analgésico e efeitos de redutor de febre. É um derivado de oxicam, estreitamente relacionado a piroxicam, e cai no grupo ácido enolic de NSAIDs.

Meloxicam inibe cyclooxygenase (TIMONEIRO), a enzima responsável por converter o ácido arachidonic na prostaglandina H2 — o primeiro passo na síntese da prostaglandina, que é os mediadores da inflamação. Meloxicam mostrou-se, especialmente na sua dose terapêutica baixa, seletivamente para inibir o TIMONEIRO 2 sobre o TIMONEIRO 1.

Concentrações de Meloxicam em variedade fluida synovial de 40% a 50% daqueles em plasma. A fração livre no fluido synovial é 2.5 vezes mais alta do que no plasma, devido ao conteúdo de albumina mais baixo no fluido synovial comparando com o plasma. A significação desta penetração é desconhecida, mas pode prestar contas do fato que executa excepcionalmente bem no tratamento da artrite em modelos dos animais.

INTERAÇÕES DE DROGA: Em estudos onde meloxicam se administrou com cimetidine (Tagamet), digoxin (Lanoxin), e methotrexate (Rheumatrex), não houve interações de droga. Meloxicam pode mexer em uma classe de drogas chamadas nervos inibidores EXCELENTES, p. ex., captopril (Capoten) e ramipril (Altace) ou a pílula de água, furosemide (Lasix), que se usam para controlar a alta pressão de sangue. Isto pode levar a um aumento na pressão de sangue, e por conseguinte, a dose do nervo inibidor EXCELENTE ou Lasix precisaria de modificar-se começando ou parando meloxicam.

Meloxicam deve evitar-se por pacientes com uma história de ataques de asma, urticária ou outras reações alérgicas à aspirina ou outro NSAIDs.

Se a aspirina se tomar com meloxicam pode haver um risco aumentado para cair doente de uma úlcera.

As pessoas que têm mais de 3 bebidas alcoólicas por dia podem estar no risco aumentado de úlceras de estômago se desenvolvem tomando meloxicam ou outro NSAIDs.

Cholestyramine (Questran), colestipol (Colestid) e colesevelam (Welchol) podem reduzir a eficácia de meloxicam prevenindo a sua absorção do intestino.

O lítio (Eskalith ou Lithobid) níveis de sangue pode aumentar ou diminuir depois meloxicam partidas de terapia ou paradas. Por isso, tanto o lítio de toma paciente como o nível de sangue da necessidade de lítio a avaliar-se começando ou parando meloxicam.

Nome comercial da droga – Meloxicam

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa:

meloxicam - 7.5 mgs ou 15 mgs;

excipients: o amido de pregelatinized (engomam 1500)-30.0 / 60.0 mgs, celulose microcristalina - 61.3 / citrato de sódio de 122.6 mgs dihydrate - 20.0 / 40.0 mgs colloidal bióxido de silício (Aerosil 380) - 0,6 / 1,2 mgs de magnésio stearate - 0.6 / 1.2 mgs.

Descrição:

As pastilhas são amarelo-claras com um matiz esverdeado. Para a dosagem de 7.5 mgs - cilíndrico pelo apartamento, com uma faceta. Para a dosagem de 15 mgs - cilíndrico pelo apartamento, com uma faceta e Tranquilizante.

Grupo de Pharmacotherapeutic: Analgésicos

Código de ATX: M01AC06

Propriedades farmacológicas de Meloxicam

Pharmacodynamics

Meloxicam - uma droga antiinflamatória non-steroidal com atividade analgésica, antiinflamatória e antipirética. A ação antiinflamatória devido à inibição da atividade enzymatic de cyclooxygenase-2 (DIRIGEM O LEME 2) implicado no biossíntese da prostaglandina na inflamação. O meloxicam menos efeito sobre cyclooxygenase-1 (DIRIGEM O LEME 1) participando na síntese da prostaglandina que protege a mucosa do tratado gastrintestinal, e tomando parte na regulação do fluxo sanguíneo no rim.

Pharmacokinetics

Bem absorto do tratado gastrintestinal (tratado de soldado), o bioavailability absoluto de meloxicam - 89%. O regime de alimentação simultâneo não modifica a absorção. Quando usar a droga oralmente em doses de doses de 7.5 mgs e de 15 mgs é proporcional à sua concentração. As concentrações de equilíbrio conseguem-se dentro de 3-5 dias. Com o uso de longo prazo (mais de 1 ano), as concentrações são semelhantes àqueles que se vigiaram depois do primeiro equilíbrio de alcance. A atadura de proteína plásmica é mais de 99%. A diferença de variedade entre as concentrações máximas e de base da droga depois da administração uma vez por dia é relativamente pequena e está em uma dose de 7.5 mgs 0.4-1.0 mgs / ml, e em uma dose de 15 mgs - 0.8-2, 0 mgs / mL (mostrada, respectivamente, os valores Cmin e Cmax). Meloxicam penetra as barreiras de sangue-tecido na concentração fluida synovial consegue 50% da concentração de droga máxima no plasma.

Quase completamente metabolizado no fígado com a formação de quatro derivados farmacologicamente inativos. O metabolite principal, 5 '-karboksimeloksikam (60% da dose), formado pela oxidação de metabolite 5 '-gidroksimetilmeloksikama intermediário que também se excreta, mas até um menor grau (9% da dose). Os estudos em vitro mostraram que a conversão metabólica desempenha um papel importante CYP 2C9, importância adicional CYP 3A4 isozyme. A formação de dois outros metabolites (componentes, respectivamente, 16% e 4% da dose) participa peroxidase, que a atividade provavelmente variará individualmente.

Exposto igualmente pelo intestino e o rim, principalmente na forma de metabolites. Pelos intestinos na produção inalterada de menos de 5% da dose diária na urina como a droga inalterada só encontra-se em montantes de traço. A meia-vida (T1 / 2) de meloxicam é 15-20 horas. As médias de despejo plásmicas de 8 ml / despejo de droga de pessoas Idoso de um minuto reduzem-se. O volume da distribuição é baixo e sobe para uma média de 11 litros.

Hepatic ou o fracasso renal efeito moderado sobre o pharmacokinetics de meloxicam não são essencialmente nenhum efeito.

Indicações de Meloxicam

O tratamento sintomático de osteoarthritis, artrite reumatóide, ankylosing spondylitis (a doença de Bechterew) e outras doenças inflamatórias e degenerativas das uniões acompanha-se pela dor.

Contra-indicações de Meloxicam

hipersensibilidade à substância ativa ou componentes auxiliares;

contra-indicado na pós-artéria-coronária dão volta à cirurgia;

fracasso de coração não compensado;

uma história de ataque bronquial, rhinitis, urticária depois de tomar aspirina ou outro NSAIDs (síndrome completa ou parcial de intolerância a ácido acetylsalicylic - rhinosinusitis, urticária, pólipos da mucosa nasal, asma);

modificações erosivas e ulcerativas em mucosa gástrica e 12 úlcera duodenal, hemorragia gastrintestinal ativa;

doença intestinal inflamatória (colite ulcerativa, a doença de Crohn);

hemorragia cerebrovascular ou outra hemorragia;

prejuízo hepatic severo ou doença de fígado ativa;

a insuficiência renal severa em pacientes que não sofrem a diálise (creatinine despejo menos de 30 ml / minuto), doença renal progressiva, inclusive hyperkalemia inveterado;

gravidez, amamentação;

Crianças até idade 15 anos.

Precauções: doença de coração de Ischemic, doença cerebrovascular, fracasso de coração congestivo, dyslipidemia / hyperlipidemia, diabete mellitus, doença arterial periférica, fumagem, creatinine despejo menos de 60 mL / minuto.

Uma história do desenvolvimento de lesões ulcerativas GIT (tratado gastrintestinal), a presença de infecção piloros de Helicobacter, velha idade, uso de longo prazo de NSAIDs, consumo de álcool frequente, doenças somáticas graves, terapia de acompanhador depois de medicações:

anticoágulos (eg, warfarin);

agentes de antiplaqueta (p. ex., aspirina, clopidogrel);

esteróides orais (p. ex., prednisone);

nervo inibidor de recompreensão serotonin seletivo (como citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline);

Reduzir o risco de efeitos adversos ao tratado gastrintestinal para usar a dose eficaz mínima o mais baixo possível curso curto.

MeloxicamDosageandAdministration

A droga toma-se oralmente durante uma refeição uma vez por dia.

O regime de dosagem recomendado:

Artrite reumatóide: 15 mgs. Dependendo do efeito terapêutico, a dose pode reduzir-se a 7.5 mgs por dia.

Osteoarthritis: 7.5 mgs. Com a ineficácia da dose pode aumentar-se a 15 mgs por dia.

Ankylosing spondylitis: 15 mgs por dia.

A dose diária máxima não deve exceder 15 mgs.

Em pacientes com um risco aumentado de efeitos de lado, bem como em pacientes com o prejuízo renal severo na hemodiálise, a dose não deve exceder 7.5 mgs por dia.

Efeito de lado ofMeloxicam

Do sistema digestivo: mais de 1% - indigestão, inclusive náusea, vômito, dor abdominal, constipação, flatulência, diarreia; 0.1-1% - aumento passageiro em atividade de "fígado" transaminases, hyperbilirubinemia, arroto, esophagitis, úlcera gastroduodenal, que sangra do tratado gastrintestinal (inclusive escondido), stomatitis; menos de 0.1% - perfuração do tratado gastrintestinal, colite, hepatite, gastrite.

Do lado de hematopoiesis: mais de 1% - anemia; 0.1-1% - modificam-se em contas de sangue, inclusive leukopenia, thrombocytopenia.

Para a pele: mais de 1% - coceira, borbulha de pele; 0.1-1% - urticária; menos de 0.1% - fotosensibilidade, bullous borbulha, erythema multiforme, inclusive síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico.

O sistema respiratório: menos de 0.1% - bronchospasm.

Do sistema nervoso: mais de 1% - vertigem, dor de cabeça; 0.1-1% - vertigem, zumbido no ouvido, sonolência; menos de 0.1% - confusão, desorientação, labilidade emocional.

Desde o sistema cardiovascular: mais de 1% - edema periférico; 0.1-1% - aumentam em pressão de sangue, palpitações, "marés" do sangue à pele.

Do sistema urinário: 0.1-1% - hypercreatininemia e / ou um aumento em ureia em soro de sangue; menos de 0.1% - fracasso renal agudo; a conexão com a entrada de meloxicam não se instala - nefrite intersticial, albuminuria, hematuria.

Dos sentidos: menos de 0.1% - conjuntivite, perturbações visuais, inclusive visão nublada.

Reação alérgica: menos de 0.1% - angioedema, anaphylactoid / reações anafilácticas.

dose excessiva

Sintomas: consciência prejudicada, náusea, vômito, epigastric dor, que sangra no tratado gastrintestinal, fracasso renal agudo, insuficiência hepática, detenção respiratória, asystole.

Tratamento: Nenhum antídoto específico; uma dose excessiva da droga deve executar lavage gástrico, carvão vegetal ativado (dentro da hora), terapia sintomática. Cholestyramine acelera a excreção da droga. diuresis conseguidos, alkalization de urina, hemodiálise - são ineficazes por causa da alta consideração da droga à proteína de sangue.

Participação

O risco de myopathy durante o tratamento com outras drogas desta classe aumenta-se no simultâneo com o uso simultâneo de indapamide com preparações de lítio pode aumentar a concentração de lítio no plasma de sangue.

Astemizole, erythromycin (w / w), pentamidine, sultopride, vincamine, antiarrhythmics IA (quinidine, disopyramide) e a classe III (amiodarone, bretylium tosylate, sotalol) pode aumentar o risco de desordens de ritmo de coração do tipo de torsades de pointes (ventricular tachycardia tipo "pirueta").

Nonsteroidal drogas antiinflamatórias, os esteróides, tetrakozaktid, sympathomimetic reduzem o efeito hypotensive de aumentos de baclofen.

Saluretics, glycosides cardíaco, glicose e mineralokortikosteroidy, tetrakozaktid, amphotericin B (w / w), os laxantes aumentam o risco de hypokalemia.

Em uma aplicação com glycosides cardíaco aumenta a probabilidade da intoxicação de digital com o suplemento de cálcio - hypercalcemia, metformin - possivelmente pioramento de acidose láctico.

A combinação com diuréticos dispensam o potássio pode ser eficaz em certa categoria de pacientes, contudo, isto não se exclui completamente a probabilidade do desenvolvimento de hypo-ou hyperkalemia, especialmente em pacientes com diabete e fracasso renal.

Os nervos inibidores de Angiotensin que converte enzima (ACE) aumentam o risco de hypotension e / ou fracasso renal agudo (especialmente com a artéria renal existente stenosis).

Os agentes de contraste de Iodinated em grandes doses aumentam o risco da disfunção renal (desidratação). Antes que o uso de agentes de contraste contêm o iodo a pacientes tem de restaurar fluidos perdidos.

Os antidepressivos de Tricyclic e as drogas antipsicóticas aumentam o efeito hypotensive e aumentam o risco de orthostatic hypotension.

Cyclosporin aumenta o risco de hypercreatininemia.

Reduz o efeito de anticoágulos indiretos (coumarin derivados ou indandiona) devido à concentração aumentada de fatores coagulantes reduzindo o volume de sangue e aumente a sua produção pelo fígado (pode necessitar o ajuste de dose).

Realça o bloqueio da transmissão neuromuscular, que se desenvolve abaixo da influência de não-depolarizar o músculo relaxants.

instruções especiais de Meloxicam

A cautela deve ter-se usando a droga em pacientes com uma história em que a úlcera gástrica e úlceras duodenais, bem como em pacientes que recebem tratamento com anticoágulos. Nestes pacientes, risco aumentado de doenças erosivas e ulcerativas do tratado digestivo.

Use a prudência e controle a função renal usando a droga em pacientes idosos, pacientes com o fracasso de coração crônico com sinais do fracasso circulatório em pacientes com a cirrose, e em pacientes com hypovolemia no cuidado cirúrgico.

Em pacientes com o fracasso renal, se despejo creatinine maior do que 25 mL / minuto, nenhuma correção se necessita dosando o regime.

Em pacientes que sofrem diálise, a dosagem de medicação não deve exceder 7.5 mgs / dia.

Os pacientes que tomam ambos os diuréticos e meloxicam, devem tomar a abundância de fluidos.

Se durante o tratamento alguma reação alérgica (coceira, borbulha de pele, urticária, fotosensibilidade), deve buscar o conselho médico com a intenção de resolver a questão da terminação da dosagem.

Meloxicam, como outro NSAIDs, pode mascarar os sintomas de doenças contagiosas.

O uso de meloxicam, como com outras drogas que bloqueiam a síntese de prostaglandina, pode afetar a fertilidade, portanto não se recomenda para mulheres que desejam ficar grávida.

Transportes de gestão, transportes de manutenção e maquinismo

O uso da droga pode causar efeitos indesejados na forma de dores de cabeça e vertigem, sonolência. É necessário abandonar a gestão de veículo e a manutenção de máquinas e mecanismos que necessitam a concentração.

Forma de lançamento de Meloxicam

Pastilhas de 7.5 mgs e 15 mgs.

10 pastilhas em bolhas. 1, 2, 3, 4 ou 5, o contorno da embalagem celular em conjunto com instruções do uso coloca-se em uma pilha de cartão.

100 pastilhas em um polímero de jarro, cada jarro junto com instruções do uso coloca-se em uma pilha de cartão.

Condições de armazenamento de Meloxicam

Em um lugar seco, escuro em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Meloxicam

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de Meloxicam de farmácias

Com prescrição.