Instrução de uso: Medazepam

O nome latino da substância Medazepam

Medazepamum (gênero. Medazepami)

Nome químico

7 metilo Chloro 2,3 dihydro 1 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepine (como hidrocloreto)

Fórmula grossa

C16H15ClN2

Grupo farmacológico:

Anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Síndrome de F10.2 de alcoolismo: Alcoolismo; inclinação de álcool; posiomania; Dependência de álcool; dipsomania; estado embriagado; abuso do álcool; violações de Ideatornoy em alcoolismo; bebida alcoólica trimestral; ânsia obsessiva de álcool; sintomas neuróticos de alcoolismo; Desejar de álcool; síndrome de Psychoorganic em alcoolismo crônico; ânsia reduzida de álcool; alcoolismo crônico

Abstinência de F10.3: síndrome de retirada de álcool; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência com alcoolismo; Abstinência; abstinência de álcool; posição de retirada de álcool; síndrome de retirada de álcool; desordem de Postabstinctive; condição de pós-abstinência; síndrome de ressaca; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência de álcool; síndrome de retirada de álcool; condição de abstinência

Desordem de Inquietude de F41.9, não especificada: desordens neuróticas com síndrome de inquietude; inquietude severa; sintomatologia parecida a Neuro; desordens parecidas a Neuro; condições parecidas a Neuro; Neuroses com sintomas de inquietude; Neuroses com um sentido de inquietude; Agudo situacional e inquietude de stress; ataque agudo de inquietude; Inquietude Severa; Desordem de Inquietude Situacional; estado de inquietude; Preocupar-se e componente delirante; estado alarmante; Inquietude; Desordens de Inquietude; síndrome de inquietude; Sentido de inquietude; condições alarmantes; inquietude neurótica crônica; Susto; Psychopathy com uma predominância de inquietude e inquietude; desordens de inquietude em estados neuróticos e parecidos a uma neurose; neuroses se preocupam; Preocupar-se e estado delirante; alarma de stress situacional agudo; humor abaixado com elementos de inquietude

F43.2 desordem de reações aversa: desordem de ajuste mental

Desordens F45 Somatoform: desordem psicossomática; desordens psicossomáticas; doenças psicossomáticas; O estado de excitação em doenças somáticas; desordens psicossomáticas funcionais do sistema cardiovascular

F48 Outras desordens neuróticas: Neurose; doenças neurológicas; desordens neuróticas; condição neurótica; Psychoneurosis; preocupar-se - Condições Neuróticas; desordens neuróticas crônicas; desordens reativas emocionais

F60 desordens de personalidade Específicas

F60.3 desordem de personalidade Emotivamente movediça: balanças de humor; labilidade mental; cerca emocional; desinteresse emocional; Modificação de Humor; Labilidade de humor; Instabilidade de contexto emocional; desordens emocionais variadas; O estado de stress emocional; labilidade emocional; tensão emocional; instabilidade emocional; instabilidade emocional; perturbação de humor; desordens de humor; humor reduzido; Deterioração de humor; balanças de humor

Enxaqueca de G43: A dor de enxaqueca; Enxaqueca; enxaqueca de hemiplegic; dor de cabeça de enxaqueca; Um ataque de enxaqueca; dor de cabeça contínua; hemicranias

Desordens de G47.0 de adormecimento e manutenção de sono [insônia]: Insônia; Insônia, especialmente adormecimento de dificuldade; desynchronosis; perturbação de sono prolongada; adormecimento de dificuldade; insônia a curto prazo e passageira; desordens de sono a curto prazo e crônicas; sono curto ou superficial; Violação de sono; sono preocupado, especialmente na fase de adormecimento; sono de infrações; perturbações de sono; perturbação de sono neurótica; sono superficial superficial; sono superficial; qualidade má de sono; despertamento da noite; Patologia de sono; violação de Postsomnic; insônia passageira; adormecimento de preocupação; Cedo despertamento; Cedo de despertamento de manhã; Cedo despertamento; desordem de sono; somnipathy; insônia persistente; difícil de adormecer; adormecimento de dificuldade; Dificuldade que adormece em crianças; insônia persistente; Piorar sono; insônia crônica; noite frequente e / ou cedo de despertamento de manhã; despertamento noturno frequente e um sentido da profundidade do não-sono; acordamento da noite

N95.1 posição menopausal e menopausal de mulheres: Atrofia da mucosa do tratado genital mais baixo, causado por deficiência de estrogênio; secura vaginal; disfunção autônoma em mulheres; estado de gipoestrogeniya; Deficiência de estrogênio em mulheres menopausais; modificações degenerativas da membrana mucosa na menopausa; menopausa natural; um útero intato; climatério; mulheres de menopausa; Menopausa em mulheres; depressão menopausal; disfunção ovariana climatérica; Menopausa; neurose climatérica; Menopausa; os sintomas menopausais complicaram psychovegetative; síndrome climatérica; desordens vegetativas climatéricas; desordem psicossomática climatérica; desordens menopausais; desordens menopausais em mulheres; condição menopausal; desordens vasculares climatéricas; Menopausa; sintomas vasomotor menopausais; período menopausal; Falta de estrogênio; Sentir o calor; menopausa patológica; perimenopause; menopausa; posmenopausal; Menopausa prematura; período de premenopauznom; marés; relâmpagos quentes; corar em Meno e posmenopausal; relâmpagos quentes / relâmpagos quentes em menopausa; ataque de coração durante a menopausa; menopausa de fase primeira em mulheres; Desordens de menopausa; síndrome climatérica; complicações vasculares de menopausa; menopausa fisiológica; o estado de Estrogendefitsitnye; Menopausa prematura

Nervosidade de R45.0: Stress nervoso; stress mental; estado de tensão; estados de stress; desordens nervosas; Voltagem; Tensão; Psychoemotional realçam; estado de stress; tensão emocional; Sensação de tensão interior; Psychoemotional realçam em situações estressantes; Reações de Stress de Nervo; stress interno; O estado de stress mental persistente; choroso

Inquietude de R45.1 e agitação: Agitação; Inquietude; excitabilidade explosiva; estimulação interna; Excitabilidade; Excitação; Excitação aguda; agitação psicomotora; hiperexcitabilidade; excitação motora; Cessação de agitação psicomotora; excitação nervosa; Desassossego; preocupação da noite; etapa aguda de esquizofrenia com excitação; agitação mental aguda; Paroxismo de excitação; sobreexcitação; excitabilidade aumentada; excitabilidade nervosa aumentada; excitabilidade emocional e cardíaca aumentada; agitação aumentada; excitação mental; agitação psicomotora; agitação psicomotora em psicoses; agitação psicomotora de uma natureza epiléptica; paroxismo psicomotor; Psicomotor próprio; Sintomas de excitação; Sintomas de agitação psicomotora; O estado de agitação; Um estado de inquietude; posição de excitação; Um estado de assunto aumentado; O estado de agitação psicomotora; Condições de inquietude; condições de excitação; O estado de excitação em doenças somáticas; nível de excitação; Sensações de inquietude; excitação emocional

Irritabilidade de R45.4 e raiva: Neurose com irritabilidade aumentada; Irrupções de raiva; Raiva; Ressentimento; irritabilidade aumentada; irritabilidade aumentada do sistema nervoso; Irritabilidade; Irritabilidade em neuroses; Irritabilidade em desordens psicopáticas; Sintomas de irritabilidade; Dysphoria

Código de CAS

2898-12-6

Características da substância Medazepam

"Dia" anxiolytic reagente (derivado de 1,4-benzodiazepine). Branco com uma sombra amarela esverdeada de pó cristalino perfeito. Quase nerastvorim em água, facilmente solúvel em álcool.

Farmacologia

A ação farmacológica é anxiolytic, medicamento sedativo.

Ata a receptores benzodiazepine específicos do complexo de GABA-receptor, aumenta a sensibilidade de GABA-receptores ao mediador (GABA). Por conseguinte, a frequência de abrir os canais transmembrane de aumentos de íons de cloreto, hiperpolarização da membrana postsynaptic do neurônio e a supressão da atividade neuronial ocorre, a inibição da transmissão interneuronial no sistema nervoso central ocorre.

Tem um efeito anxiolytic pronunciado. O medicamento sedativo, os hipnóticos, miorelaxing central e os efeitos anticonvulsant manifestam-se até um menor grau. Elimina a inquietude, o medo, psychoneurotic tensão, inquietude motora, exigência excessiva. Restaura a avaliação crítica do próprio estado de alguém. Estabiliza as funções autônomas. Alivia os sintomas da retirada de álcool aguda.

Um efeito calmante combina-se com algumas propriedades de ativação; praticamente não afeta a capacidade de trabalho diária. Recomenda-se para a terapia de pacientes enfraquecidos e pacientes idosos (devido à ausência de myorelaxing pronunciado e propriedades calmantes). Nomeado para um pouco tempo, tk. na recepção longa, especialmente em grandes doses, desenvolvimento do mental (menos muitas vezes - físico) a dependência química é possível. Na prática de crianças nomeia-se estritamente segundo as indicações (reduz a capacidade de memorizar).

Quando ingerido rapidamente absorto do tratado digestivo, bioavailability - 50-75%. Cmax no sangue consegue-se depois de 1-2 horas. Quase completamente ata à proteína plásmica (mais de 99%). Metabolizado no fígado por hydroxylation, N-demethylation e oxidação com a formação de metabolites ativo: desmethylmedazepam, diazepam, desmethyldiazepam (nordiazepam) e oxazepam (dose de 7%). Nordiazepam tem um T1 longo / 2 e provavelmente tem um efeito calmante. T1 / 2 medazepam do plasma - 2 h. Metabolites têm grande T1 / 2, portanto depois que o fim da entrada medazepam durante mais 3-14 dias, as suas concentrações significantes no plasma de sangue se determinam. T1 / 2 de medazepam (inclusive metabolites) é 20-176 horas. metabolites ativos passam pela barreira placental e entram no leite de peito. Excreta-se como metabolites (principalmente glucuronides) pelos rins (63-85%) e pelo intestino (15-37%).

Aplicação da substância Medazepam

As neuroses, psychopathies, as condições parecidas a uma neurose e psicopáticas, acompanhadas pela excitabilidade aumentada, irritabilidade, labilidade emocional, reduziram o humor, a tensão, a inquietude, o medo; desordens psico vegetativas e psicossomáticas, incl. Vegetovascular dystonia, desordens de sono, desordens funcionais do sistema cardiovascular e o tratado gastrintestinal, enxaqueca (prevenção de ataques), síndrome climatérica.

Em prática pediátrica: labilidade mental e excitabilidade excessiva em crianças, neuroses "de escola".

Em narcology: síndrome de abstinência de álcool terapia (sem complicação), complexa de desordens neuróticas atrasadas que se desenvolvem na estrutura de remissão de alcoolismo e inclinação de droga.

Contra-indicações

A hipersensibilidade (inclusive outro benzodiazepines), glaucoma de ângulo fechada, dorme a síndrome apnea, o fígado agudo e a doença de rim, hepatic severo e / ou fracasso renal, myasthenia severo gravis, álcool e dependência química, gravidez (eu trimestre), alimentando O peito.

Restrições no uso

Hepatic e / ou fracasso renal, espinal e cerebellar ataxia, aumentou pressão intraocular, lesões orgânicas do sistema nervoso central, fracasso circulatório e respiratório, idade de crianças (prescrito para crianças estritamente segundo as indicações), idade promovida, pacientes enfraquecidos, gravidez (II e III trimestre).

Aplicação em gravidez e lactação

Contra-indicado no primeiro trimestre da gravidez (aumenta o risco de malformações congênitas). No segundo e terceiro trimestre da gravidez, é possível, se o efeito esperado da terapia exceder o risco potencial do feto, evite o uso por muito tempo ou em grandes doses.

A categoria de ação FDA do feto não se define.

Para a duração do tratamento, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado da substância Medazepam

Do lado do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a sonolência, dor de cabeça (primeira reação à recepção que desaparece depois da redução de dose), vertigem, letargia, fraqueza, fadiga rápida, abaixou o humor (inclusive em pacientes com a doença depressiva prévia), surdez, Confusão, anterograde amnésia, dysarthria, acomodação paresis, visão vaga dupla, globo ocular dor torácica, que se contrai, ataxia (em pacientes idosos e enfraqueceu pacientes); as reações paradoxais (a excitação forte, uma sensação de medo, os pensamentos suicidas - mais muitas vezes em pacientes idosos e crianças, perturbação de sono, aumentaram a agressividade, a apreensão de grupos de músculo diferentes).

Do sistema cardiovascular e sangue (sangue, gemostaz): abaixando pressão de sangue, tachycardia, bradycardia.

Da parte do sistema respiratório: depressão do centro respiratório (com obstrução de linha aérea ou dano cerebral), hypoventilation alveolar (em pacientes com COPD com grandes doses), dispneia, laryngospasm.

Da parte do intestino: a boca seca, a náusea, o vômito, epigastric dor, fenômenos dispépticos, constipação, aumentaram a atividade de hepatic transaminases, icterícia.

Outro: a retenção da urina, myasthenia gravis, as reações alérgicas da pele (vermelhidão, coceira, borbulha, exanthema), reduziu o libido, dysmenorrhea, a dor torácica; com uso de longo prazo - o desenvolvimento de inclinação, dependência (físico e mental), síndrome de retirada.

Participação

Fortalece o efeito de drogas que abaixam o sistema nervoso central (inclusive hipnóticos, neuroleptics, anti-histamínicos com o medicamento sedativo, drogas de narcose, analgésicos narcóticos), músculo relaxants, álcool e drogas contêm o etanol. Com o uso simultâneo com o álcool, além do aumento do efeito inibitivo sobre o sistema nervoso central, uma reação paradoxal é possível. Theophylline em doses baixas elimina o efeito que se acalma de medazepam. Cimetidine, omeprazole, disulfiram, os contraceptivos orais contêm o estrogênio aumentam e prolongam a ação de medazepam. A nicotina acelera a excreção de medazepam do corpo.

Dose excessiva

Sintomas: a confusão prolongada, sonolência, fadiga, ataxia, tachycardia, hypotension arterial, reduziu o tom de músculo; em casos severos - coma, convulsões, depressão respiratória, até a parada completa de respiração e coração.

Tratamento: lavage gástrico; Recepção de carbono ativado e laxantes; controle e correção de respiração, tarifa de coração, pressão de sangue, temperatura do corpo e circulação sanguínea; terapia sintomática. diuresis conseguido e a hemodiálise são de pouco efeito. Para eliminar o efeito inibitivo sobre o sistema nervoso central, um antagonista benzodiazepine específico, flumazenil, pode usar-se.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Medazepam

Com a prudência marcam pacientes com drogas antihypertensive de longo prazo de ação central, beta-blockers, hypoglycemic drogas, medicações orais contraceptivas, anticoágulos e glycosides cardíaco (devido à incapacidade de predizer exatamente a natureza da interação com medazepam).

Com uma entrada diária de medazepam durante várias semanas, há um perigo de desenvolver a dependência física e mental. Este efeito desenvolve-se não só com o abuso do medazepam (especialmente grandes doses), mas também quando aplicado em doses terapêuticas habituais. Neste sentido, a continuação do tratamento é só possível para indicações de vida e só depois de uma comparação cuidadosa dos benefícios da terapia com o risco da dependência dele. O risco da dependência química aumenta-se usando grandes doses, aumentando a duração do tratamento, em pacientes que anteriormente abusaram de etanol ou drogas.

Se tais reações excepcionais ocorrerem em pacientes, como agressividade aumentada, agitação, uma sensação de medo, pensamentos do suicídio, alucinações, os grampos de músculo, medazepam devem descontinuar-se.

O uso de longo prazo durante a gravidez pode levar ao desenvolvimento da síndrome de retirada em um recém-nascido. Use em grandes doses imediatamente antes que o parto ou durante o trabalho possa causar uma depressão respiratória no recém-nascido, uma redução em pressão de sangue, hipotermia e sucção de dificuldade ("síndrome de crianças lenta").

Se falhar uma dose da seguinte dose da droga deve tomar a dose faltada imediatamente, logo que esta omissão se visse, enquanto não pode tomar imediatamente uma dose dupla da droga.

Use a prudência trabalhando com motoristas de transportes e pessoas cuja profissão se associa com a concentração aumentada da atenção (durante os primeiros dias do tratamento deve abandonar completamente a condução do carro e a realização de trabalho que necessita uma reação mental e física rápida). Durante o período do tratamento, o uso de bebidas alcoólicas é inaceitável.

Tratando e prevenindo o desenvolvimento de sintomas de retirada, é necessário abolir a droga gradualmente.

Durante o efeito posterior, o desenvolvimento de estados de excitação pesados é possível.

Instruções especiais

Deve ser levado em consideração que a inquietude ou stress associado com stress diário, normalmente não são uma indicação da nomeação de anxiolytics.