Instrução de uso: Marevan

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Warfarinum

ATX

B01AA03 Warfarin

Grupo farmacológico

Anticoágulos

A classificação (ICD-10) nosological

Processo transitório de Processo transitório de G45 ataques de ischemic cerebrais [ataques] e síndromes relacionadas: Ischemic desordens neurológicas; insuficiência cerebrovascular aguda; ischemia cerebral passageiro repetido; ataque de ischemic passageiro; condição ischemic passageira; ataque de ischemic passageiro; ataque de ischemic passageiro; ischemia passageiro; ataque de ischemic cerebral passageiro; ischemia cerebral passageiro; ataques de ischemic passageiros; ischemia cerebral crônico; ataques de baixa; ataques de ischemic passageiros; acidente cerebrovascular ischemic passageiro; dano cerebral de Ischemic; Subclavian roubam a síndrome

I23 Algumas complicações atuais de infarto do miocárdio agudo: Complicações de infarto do miocárdio

Trombose I23.6 Atrial, atrial aurícula e ventrículo do coração como uma complicação atual de infarto do miocárdio agudo

I25.2 infarto do miocárdio último Transferido: síndrome cardíaca; Infarto do miocárdio; post-MI; Reabilitação depois de infarto do miocárdio; reoclusão do navio feito funcionar; Angina postinfarctnaya; Posição depois de infarto do miocárdio; Posição depois de infarto do miocárdio; infarto do miocárdio

I26 embolia Pulmonar: thromboembolism periódico da artéria pulmonar; embolia pulmonar periódica; Thromboembolism dos ramos da artéria pulmonar; Thromboembolism dos pulmões; Thromboembolism da artéria pulmonar (PE); Trombose da artéria pulmonar; Thromboembolism; Thromboembolism da artéria pulmonar; Thromboembolism; embolia pulmonar; Thromboembolism da artéria pulmonar e os seus ramos; Thromboembolism de navios pulmonares; Embolia do pulmão; Embolia da artéria pulmonar; thromboembolism maciço agudo da artéria pulmonar

I39 Endocarditis e doença de válvula cardíaca em doenças classificadas em outro lugar: Maranthine endocarditis; derrota de Libman-Saksa

I48 Atrial fibrillation e adejo: atrial permanente tachyarrhythmias; Alívio tarifa ventricular frequente durante o adejo de atrial ou a cintilação; atrial fibrillation; Paroxismo de atrial fibrillation e adejo; Paroxismo de atrial fibrillation; Paroxysmal atrial fibrillation; Atrial golpes prematuros; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation; adejo auricular; ameaça da vida ventricular fibrillation; Atrial fibrillation; atrial crônico fibrillation; supraventricular arrhythmia; Paroxysmal atrial fibrillation e adejo; Paroxysmal fibrilloflutter; Atrial golpes prematuros

Embolia de I82 e trombose de outras veias: trombose venosa periódica; trombose posoperativa; trombose venosa; thromboembolism venoso agudo; trombose de veia periódica; trombose venosa; Trombose de veias de órgãos internos; trombose venosa; trombose de veia profunda; Trombose de vasos sanguíneos; trombose vascular; Trombose de veias; trombose de veia profunda; doenças de Thromboembolic; Thromboembolism de veias; trombose venosa grave; Embolia; Embolia de veias; complicações de Thromboembolic

A Complicação de T82.9 associou-se com prótese cardíaca e vascular, implante e enxerto, não especificado

Composição e forma de lançamento

Sódio warfarin 3 mgs

Substâncias auxiliares: o monohidrato de lactose, amido de grão, gelatina, purificou a água, o magnésio stearate, indigocarmine

Em garrafas plásticas de 30 ou 100 PCs.; em um pacote de cartão 1 garrafa.

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas de cor azul-clara com heterogeneidade possível de coloração, apartamento, com borda chanfrada, com risco que se divide e código "ORN 17" em um lado.

Característica

Anticoágulo de ação indireta.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - Anticoágulo.

Pharmacodynamics

Bloqueia no fígado a síntese do K-dependente de vitamina que coagula fatores, a saber, II, VII, IX e X. Há 2 isomers do 4-hydroxycoumarin - R-isomer e S-isomer, o último mais ativo de 5 pregas.

Em doses terapêuticas, a droga reduz a tarifa da síntese de fatores de coagulação em 30-50%, reduzindo a sua atividade biológica.

O ótimo efeito de anticoágulo observa-se sobre o 27o dia do começo da droga (durante este tempo, circular já nos fatores de coagulação sanguínea se excreta do corpo).

Pharmacokinetics

Sucção. Depois de tomar a droga dentro do bioavailability de warfarin é mais de 90%. Cmax no plasma realiza-se dentro de 3-9 horas. O regime de alimentação simultâneo diminui a absorção, mas não reduz a absorção quantitativamente.

Distribuição. Praticamente completamente ata à proteína plásmica, o conteúdo da fração livre varia de 0.5 a 3%. O volume evidente da distribuição (Vd) é aproximadamente 0.14 l / quilograma.

Penetra pela barreira placental, não excreta com o leite de peito.

Metabolismo. Warfarin metaboliza-se no fígado com a formação de metabolites inativo com a participação de cytochrome-CYP2C9 (S-isomer) e CYP1A2, CUR1A3 (R-isomer) enzimas.

Excreção. A droga excreta-se pelos rins na forma de metabolites inativo. T1 / 2 S-isomer do 4-hydroxycoumarin são 18-35 h, R-isomer de warfarin é 20-70 h.

Indicações de Marevan

Tratamento e prevenção de trombose de veia profunda e embolia pulmonar;

Prevenção secundária de infarto do miocárdio;

Prevenção de complicações thromboembolic depois de infarto do miocárdio;

A prevenção de complicações thromboembolic em pacientes com atrial fibrillation, danifique às válvulas de coração ou com válvulas de coração protéticas;

Tratamento e prevenção de ataques de ischemic passageiros e golpes.

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga;

Pacientes com um alto risco de sangrar (doença de von Willebrand, hemofilia, thrombocytopenia, desordens de função de plaqueta, hemorrhagic diathesis);

Doença de rim grave;

Doença de fígado grave;

Icterícia obstrutiva;

Infective endocarditis;

Exudative pericarditis;

Hipertensão arterial grave;

diabete;

DVS-síndrome aguda;

As condições associaram-se com um alto risco da hemorragia gastrintestinal ou renal (inclusive hemorragia gastrintestinal anteriormente observada, úlcera gástrica e úlcera duodenal na fase de exacerbação, diverticulosis, tumores malignos);

Hemorragia intracranial (inclusive aneurysm das artérias cerebrais), perda de consciência na anamnésia;

Intervenções cirúrgicas extensas transferidas ou suspeitadas e / ou procedimentos diagnósticos para o CNS ou operações oftálmicas;

A demência, a psicose, o alcoolismo e outras condições nas quais uma avaliação completa do estado do sistema de sangue que se coagula é difícil com a ajuda de métodos de laboratório;

Eu e III trimestres de gravidez.

Gravidez e amamentação

A droga é contra-indicada em mim e III trimestres da gravidez. O marewan penetra a barreira placental e tem um efeito teratogenic (hypoplasia nasal e chondrodysplasia) no 6o - a 12a semana da gravidez, e também pode causar a hemorragia no feto no fim da gravidez e durante o trabalho. No segundo trimestre da gravidez, a droga só é possível se o benefício desejado à mãe exceder o risco potencial ao feto.

Warfarin não se excreta no leite de peito. A droga pode usar-se durante a amamentação, mas para a segurança completa se recomenda abster-se da amamentação durante 3 primeiros dias de tomar a droga.

Efeitos de lado

Do sistema de coagulação: muitas vezes (10%) - hemorragia. Um ano da hemorragia observa-se em aproximadamente 8% de casos entre pacientes que recebem warfarin. Destes, 1.0% classificam-se como severos (intracranial, retroperitoneal), levando a hospitalização ou transfusão de componentes de sangue, e 0.25% - como fatal. O fator de risco mais frequente da hemorragia intracranial não trata-se ou hipertensão arterial incontrolada. A probabilidade de sangrar subidas se MHO é significativamente mais alto do que o nível de objetivo.

Da parte do sistema digestivo: vômito, náusea, diarreia; Raramente (<0.01%) é um aumento reversível na atividade de enzima hepatic, hepatite.

Do sistema genitourinary: raramente (<0.01%) - priapism.

Reações dermatológicas: raramente (<0.01%) - necrose de pele, vasculitis, alopecia reversível; Em casos isolados - uma síndrome de dedos purpúreos. A necrose normalmente começa com inchação e escurecimento da pele das extremidades mais baixas e nádegas, menos muitas vezes em outros lugares. No futuro, as lesões tornam-se necrotic. Em 90% de casos, a necrose desenvolve-se em mulheres. As lesões observam-se do 3o ao 10o dia de tomar a droga. A insuficiência congênita da proteína C ou S pode ser a causa desta complicação, portanto se recomenda começar a tomar a dose baixa warfarin prescrevendo simultaneamente heparin para IV. Se esta complicação se desenvolver, deixe de tomar warfarin imediatamente e continue com heparin até que as lesões se curem ou escoriar. O desenvolvimento da síndrome de dedos purpúreos é típico para homens com doenças atherosclerotic. Supõe-se que causas de warfarin que sangram atheromatous placas ornamentais, levando microemboli. A síndrome manifesta-se por lesões purpúreas simétricas da pele dos dedos e os únicos dos pés, acompanhados por dores ardentes. Depois de parar o uso de warfarin, estes sintomas gradualmente desaparecem.

Reações alérgicas: raramente (<0.01%) - borbulha de pele.

Outro: calcificação da traqueia.

Participação

Com a nomeação simultânea com antiepiléptico e drogas anti-TB, o efeito de warfarin realça-se.

Com administração simultânea com amiodarone, metronidazole, a eficácia de reduções de warfarin.

Com a administração simultânea de warfarin com drogas que afetam níveis de plaqueta e hemostasis primário (inclusive o ácido acetylsalicylic e outro NSAIDs, com a exceção do TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores, clopidogrel, ticlopidine, dipyridamole, antibióticos de grupo de penicilina em grandes doses), o risco de desenvolver a hemorragia Pesada.

Com a administração de acompanhador, os esteróides anabólicos, azapromine, erythromycin e algum cephalosporins aumentam o efeito de warfarin, reduzindo a síntese de K-dependente de vitamina de fatores coagulantes.

Com a administração simultânea de laxantes, o efeito de warfarin realça-se.

Com a administração simultânea de warfarin realça o efeito de derivados das drogas hypoglycemic orais de sulfonylureas.

A fortificação da ação de warfarin observa-se quando se usa em conjunto com allopurinol, amiodarone, azapropazone, azithromycin, alfa de interferons e beta, bezafibrate, vitaminas A e E, gemfibrozil, grepafloksatsinom, dextropropoxyphene, tyrosine, digoxin, disulfiram, zafirlukast, indomethacin, ifosfamide, itraconazole, karboksiuridinom, ketoconazole, clarithromycin, clofibrate, codeína, lovastatin, metolazone, methotrexate, metronidazole, miconazole (em t. h. na forma de gel de oral), nalidixic ácido, norfloxacin, ofloxacin, omeprazole, oxyphenbutazone, paracetamol (em particular depois de 1 - 2 semanas de uso contínuo), piroxicam, proguanidom, propafenone, propranolol, vacina de influenza, roxithromycin, simvastatin, sulfafurazolom, sulfamethizole, sulfamethoxazole-trimethoprim, sulfaphenazole, sulfinpyrazone, sulfofenuronom, sulindac, hormônios de esteróide (esteróide anabolizante e / ou androgenic), tamoxifen, tegafur, tetracyclines, thienyl ácido, trastuzumab, troglitazone, phenylbutazone, fenofibrate, fluconazole, fluorouracil, flutamide, fluvastatin, quina, quinidine, hidrato de cloral, celecoxib, cefamandole, cephalexin, tsefmenoksimom, tsefmetazolom, cefoperazone, cefuroxime, cimetidine, ciprofloxacin, cyclophosphamide, erythromycin, Etoposide.

O enfraquecimento da ação de warfarin observa-se quando combinado com azathioprine, barbituratos, valproic ácido, ascorbic ácido, griseofulvin, dicloxacillin, disopyramide, isoniazid, carbamazepine, cloxacillin, mercaptopurine, mesalazine, mitotanom, nafcillin, primidone, rifampicin, rofecoxib, spironolactone, trazodone, fenobarbital, Chlordiazepoxide, chlorthalidone, cyclosporin.

As drogas de algumas fábricas medicinais também podem realçar o efeito de warfarin: por exemplo ginkgo (Ginkgo biloba), alho (Allium sativum), angélica sinensis (Angélica sinensis), mamoeiro (mamoeiro de Carica), sábio (Sálvia miltiorrhiza); E reduza: por exemplo, ginsengue (ginsengue de Panax), São João que vale a pena (Hypericum perforatum). Não se recomenda prescrever simultaneamente warfarin e qualquer preparação de Wort de São João, como usando esta combinação, a intensificação de warfarin pode persistir durante 2 semanas depois de parar a entrada de Wort de São João. Se esta combinação se prescrever, deixe de tomar medicações e controle o INR dinamicamente. Com a retirada do valor de São João, é possível aumentar INR.

Deve ser levado em consideração que comer uma comida rica no potássio enfraquece o efeito de warfarin. A comida rica no potássio inclui os seguintes produtos: amaranto verde, abacate, brócolis, brotos de Bruxelas, repolho, óleo de canola, folha de Chaillot, cebola, coriandro (coriandro), casca de pepino, chicória, quivi, alfaces, casa da moeda, mostarda de Green, óleo de azeitona, salsa, ervilhas, pistácias, algas vermelhas, verdes de espinafre, cebolas de primavera, feijões-soja, folhas de chá (mas não uma bebida), verdes de nabo, agrião.

Ao mesmo tempo, o uso de bebidas tônicas que contêm quina aumenta o efeito de warfarin.

Dosar e administração

Adultos com o peso corporal normal e INR menos de 1.2 prescrevem-se 10.5 mgs de warfarin durante 3 dias. A dose então calcula-se segundo a mesa abaixo, baseada na medição de MHO no 4o dia da terapia.

Em colocações de cliente externo e em pacientes com a deficiência hereditária da proteína C ou S, a dose inicial recomendada de warfarin está 4.5 mgs durante 3 dias. A dose então calcula-se segundo a mesa abaixo, baseada na medição de INR no 4o dia da terapia.

Para pacientes idosos, pacientes com o peso corporal baixo e INR mais de 1.2 ou com doenças de acompanhador, ou recebendo qualquer medicação que afeta a eficácia da terapia de anticoágulo, a dose inicial recomendada de warfarin está 4.5 mgs durante 2 dias. A dose então calcula-se segundo a Tabela 1, baseada na medição de INR no dia 3 da terapia.

Tabela 1

Cálculo da dose de Warfarin contra INR

Instruções especiais

Administrando warfarin, é necessário executar a monitorização dinâmica de INR.

O valor de objetivo de INR da terapia de anticoágulo oral da prevenção de complicações thromboembolic em pacientes com válvulas de coração protéticas é 2.5-3.0, em outros casos 2.0-3.0.

Se for necessário realizar rapidamente um efeito terapêutico, o tratamento deve começar com a administração de heparin; Então dentro de 5-7 dias para executar a terapia combinada com heparin e warfarin até que o valor de objetivo de MHO se conserve durante 2 dias.

Para evitar a necrose da pele, os pacientes com a deficiência hereditária da proteína antithrombotic C ou S devem administrar-se um heparin antes da administração de warfarin, a dose inicial do qual não deve exceder 4.5 mgs. A administração de heparin deve continuar durante 5-7 dias.

Em caso da resistência individual a warfarin, 5 para 20 doses iniciais de warfarin são necessárias para realizar um efeito terapêutico. Se o uso de warfarin em tais pacientes for ineficaz, outras causas devem excluir-se (como a toma simultânea de warfarin com outra medicina, dieta inadequada, erros de laboratório).

A prudência aconselha-se a prescrever a droga a pessoas idosas. A síntese de fatores de coagulação e metabolismo hepatic em tais pacientes reduz-se, em consequência do qual o efeito de warfarin pode ser excessivo.

Quando a droga se prescreve para pacientes com a febre, hyperthyroidism, decompensated fracasso de coração, alcoolismo com o dano hepático de acompanhador, insuficiência hepatic moderada, é possível aumentar o efeito de warfarin.

Quando a droga se prescreve para pacientes com hypothyroidism, a eficácia de warfarin pode diminuir.

Quando marcar a droga a pacientes com o fracasso renal, nephrotic síndrome deve ser levado em consideração o que com estas doenças aumenta o nível da fração livre de warfarin no plasma de sangue. Isto pode conduzir (dependendo das doenças de acompanhador) tanto para realçar como reduzir o efeito.

Devem dar a pacientes que recebem warfarin paracetamol ou analgésicos opioid como analgésicos.

Se for necessário usar a droga em crianças, recomenda-se esmagar a pastilha a um pó.

Condições de armazenamento da droga Marevan

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Marevan

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.