Instrução de uso: Maprotiline

Nome latino de substância Maprotiline

Maprotilinum (gênero. Maprotilini)

Nome químico

N Metilo 9,10 ethananthracen 9 (10o)-propanamine (como hidrocloreto)

Fórmula grossa

C20H23N

Grupo farmacológico:

Antidepressivo

A classificação (ICD-10) nosological

F06 Outras desordens mentais devido a dano cerebral ou disfunção ou doença somática: depressão de Somatogenic; psicose de Somatogenic

F06.3 desordens de humor Orgânicas [afetivas]: sintomas afetivos secundários; depressão orgânica; desordens afetivas; humor abaixado com elementos de inquietude

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenoadressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva em psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

N95.1 condições Menopausais e climatéricas em mulheres: a Atrofia da membrana mucosa das seções mais baixas do genito-aparelho-urinário causa-se pela deficiência de estrogênio; secura vaginal; desordens vegetativas em mulheres; condições de Hypoestrogenic; deficiência de estrogênio em mulheres em menopausa; Dystrophic modificam-se na membrana mucosa na menopausa; menopausa natural; útero intato; Clímax; Clímax Masculino; Menopausa em mulheres; Depressão de Menopausa; disfunção de menopausa; neurose climatérica; Menopausa; O período climatérico complica-se por sintomas psico vegetativos; Complexo de Sintoma Menopausal; desordem vegetativa climatérica; desordem psicossomática climatérica; Menopausa em mulheres; desordem vascular menopausal; sintomas vasomotor menopausais; Insuficiência de estrogênios; Sensação de calor; menopausa patológica; Perimenopause; Período de Menopausa; período pós-menopausal; O período posmenopausal; período posmenopausal; menopausa prematura; premenopausa; Período premenopausal; Marés; rubores quentes; o Sangue brilha à cara em meno-e pós-menopausa; rubores quentes / sensações em menopausa; Batida do coração durante a menopausa; menopausa de fase primeira em mulheres; Desordens em menopausa; síndrome de menopausa; complicações vasculares de período climatérico; menopausa fisiológica; condições deficientes pelo estrogênio; Menopausa prematura

Desmoralização de R45.3 e apatia: fenômeno de Apatiko-Abulian; Apatia; condições de Apatobulic; Desordem de Apathoabulic; o estado de Apatobulic; Indiferença; Bezynitsiativnost; condição de Vyaloapaticheskoe; estado lento-apathic; Deficiência de motivações e motivações; Falta de iniciativa; Falta de emotividade e evitação de comunicação; Sensação de inferioridade; iniciativa reduzida; motivação reduzida; iniciativa reduzida

Código de CAS

10262-69-8

Características da substância Maprotiline

Antidepressivo de uma estrutura de quatro anéis.

Pó cristalino branco inodoro.

Farmacologia

Ação farmacológica - antidepressivo, anxiolytic, medicamento sedativo.

Seletivamente inibe a re-compreensão de norepinephrine e serotonin por membranas presynaptic de neurônios no córtex cerebral; bloqueia alfa-adreno central, histamina e receptores cholinergic.

Quando ingerido lentamente, mas completamente absorto. O bioavailability absoluto médio é 66-70%. Atar a proteína plásmica - 88-89%. A proporção entre a distribuição da droga no sangue e plasma é 1.7. A concentração no fluido cerebrospinal é aproximadamente 2-13% disto no soro. Muito metabolizado. O metabolite principal, derivado dismethyl, é farmacologicamente ativo. T1 / 2 - 43-45 h, altura do chão ao teto total - 510-570 ml / minuto. Depois da ingestão, Cmax de 50 mgs no sangue consegue-se depois de 8 horas e varia de 48 para 150 nmol / l (13-47 ng / ml). Uma hora depois de um single IV injeção de 50 mgs, o conteúdo de sangue é 54-182 nmol / L (17-57 ng / ml). Com a ingestão repetida ou IV administração de 150 mgs / dia, a concentração de equilíbrio consegue-se por 2 semanas da terapia, o seu valor depende da dose. Aloca-se lentamente; durante 3 semanas depois de tomar uma dose única de 57% excretam-se na urina, principalmente na forma de metabolites (2-4% - inalterado), aproximadamente 33% - com fezes. Penetra no leite de peito, as concentrações no leite materno podem ser 1.3-1.5 vezes mais altas do que aqueles no sangue. Em pacientes com a função renal prejudicada (Cl creatinine - 27-34 ml / minuto), T1 / 2 e excreção renal variam ligeiramente (com a função de fígado normal), excreção de metabolites com reduções de urina, mas a sua excreção com aumentos de bile.

Aplicação da substância Maprotiline

Depressão - endógeno, incl. Involutional, psychogenic, incl. reativo e neurótico, depleção de depressão, somatogenic (orgânico e sintomático), climatério; um humor abaixado com elementos de inquietude, dysphoria ou irritabilidade, apatia (especialmente em velha idade), desordens psicossomáticas e somáticas causadas por depressão ou medo.

Contra-indicações

A hipersensibilidade, epilepsia (ou suspeita da epilepsia), condições caracterizadas por atividade convulsiva aumentada, etapa aguda do infarto do miocárdio, violações de condutividade myocardial, arrhythmia, glaucoma de fechamento de ângulo, adenoma de próstata, intoxicação de álcool aguda, que envenena com drogas hipnóticas, analgésicos centrais, psychotropic drogas, expressas prejudicou renal e / ou função de fígado.

Restrições no uso

As violações da urinação, constipação persistente, aumentaram a pressão intraocular, SSS (inclusive o infarto do miocárdio, arrhythmia e / ou IHD), gravidez, amamentação.

Aplicação em gravidez e lactação

A administração da droga em mulheres grávidas é só possível se o benefício desejado à mãe exceder o risco potencial ao feto; o Cancelamento do tratamento pelo menos 7 semanas antes da entrega necessita-se.

A categoria de ação do feto por FDA é B.

Durante a lactação não se recomenda.

Efeitos de lado da substância Maprotiline

Orthostatic hypotension, tachycardia, desordem de condução, arrhythmia, pressão de sangue aumentada, vertigem, dor de cabeça, tremor em escala modesta, convulsões, ataxia, myoclonus, dysarthria, paresthesia, fraqueza de músculo, dyskinesia, coordenação de movimento e caligrafia, fadiga, sonolência ou insônia, pesadelos, inquietude, agitação, aumentou o apetite, a agressividade, o prejuízo de memória e a concentração de atenção, depressão aumentada, delírio, alucinações, desorientação, irritabilidade, zumbido no ouvido, modificação de gosto, sala congestão nasal, exacerbação de psicose, depersonalization, boca seca, constipação, sudação, calor, visão nublada, desordens de acomodação, desordens de urinação, stomatitis, cárie, a náusea, vômito, aumentou transaminases no plasma de sangue, diarreia, hepatite (com a icterícia ou sem ele), alveolitis alérgico, ganho de peso, libido e desordens de potência, gynecomastia, galactorrhea, ADH, a substância segreda inadequada, leukopenia, agranulocytosis, eosinophilia, thrombocytopenia, a borbulha de pele, a urticária, em alguns casos a febre, a fotosensibilidade, vasculitis, o prurido, purpura, o edema (local ou generalizado), perda do cabelo, alopecia, erythema multiforme, síndrome de retirada (náusea, vômito, dor abdominal, diarreia, insônia, dor de cabeça, a irritabilidade, inquietude, aumentou a depressão e outro).

Participação

Reduz o efeito antihypertensive de guanethidine, betanidine, reserpine, methyldopha, clonidine, aumenta o efeito de drogas sympathomimetic (inclusive norepinephrine, epinefrina, isoprenaline, ephedrine e phenylephrine) no hormônio de tireóide, aumenta a atividade de etanol e drogas contêm o etanol, depressants (barbituratos, anestético, benzodiazepine derivados), anticoágulos indiretos, hypoglycemic drogas (sulfanylurea derivados, insulina), anticholinergics (atropine, biperidene), levodopa. As drogas que ativam a oxidação microsomal no fígado (barbituratos, phenytoin, carbamazepine), contraceptivos orais reduzem o efeito antidepressivo. A co-administração com a concentração de soro de aumentos de tranquilizadores, reduz o limiar da prontidão convulsiva e provoca a ocorrência da apreensão. Methylphenidate, propranolol, fluoxetine, fluvoxamine, phenytoin e, possivelmente, cimetidine aumentam a concentração no plasma, fortalecendo os efeitos principais e efeitos de lado.

Dose excessiva

Manifesta-se por depressão CNS ou excitação.

Sintomas: a sonolência, inquietude, ataxia, convulsões, estupor, coma, agitação, aumentou reflexos, inflexibilidade de músculo, choreoathetosis; tachycardia, arrhythmias, hypotension arterial, desordens de condução, choque cardíaco, fracasso de coração, em casos raros - detenção cardíaca; a depressão respiratória, cyanosis, vômito, febre, mydriasis, aumentou a sudação, oliguria, anuria. Os sintomas da dose excessiva desenvolvem-se depois de aproximadamente 4 horas, pico a 24 horas e podem persistir durante 4-6 dias.

Tratamento: sintomático (não há antídoto específico). A introdução de physostigmine é contra-indicada por causa do risco aumentado da apreensão. A hemodiálise não é eficaz.

Vias de administração

No interior, IV por infusão de baixa.

Precauções da substância Maprotiline

Durante o tratamento, os pacientes devem ser sob a supervisão de um doutor. É necessário controlar a posição mental e neurológica, o estudo regular da composição do sangue periférico, os indicadores da função de fígado e rim. Os pacientes com um risco aumentado de efeitos de lado da parte do CCC mostraram o controle da pressão de sangue, ECG.

Marque depois que os nervos inibidores de MAO só podem depois de 2 semanas. O mesmo intervalo deve seguir-se substituindo maprotiline com nervos inibidores MAO.

Os pacientes que tomam maprotiline devem abster-se de tomar parte em atividades potencialmente arriscadas que necessitam atenção aumentada e reações mentais e motoras rápidas.