Instrução de uso: Lozap

Forma de dosagem: pastilhas cobertas pelo filme

Substância ativa: Losartanum

ATX

C09CA01 Losartan

Grupo farmacológico

Antagonistas de receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Hipertensão de I15.0 Renovascular: Crise de Hypertensive; doenças de Renovascular; hipertensão maligna; hipertensão systolic Isolada

I50.0 fracasso de coração Congestivo: coração de anasarca; Decompensated fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo com alto afterload; fracasso de coração crônico congestivo; Cardiomyopathy com fracasso de coração crônico severo; fracasso de coração crônico compensado; Avolumar-se com fracasso circulatório; Edema de origem cardíaca; Inchação do coração; síndrome hidrópica em doenças do coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração congestivo; síndrome hidrópica em fracasso de coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração ou cirrose de fígado; direito ventricular fracasso; Fracasso de Coração Congestivo; fracasso de coração estagnado; fracasso de coração com produção cardíaca baixa; o fracasso de coração é um crônico; edema cardíaco; fracasso de coração decompensated crônico; Fracasso de Coração Congestivo Crônico; fracasso de coração crônico; a Modificação do fígado funciona no fracasso de coração

I50.1 fracasso ventricular Deixado: asma cardíaca; disfunção de Asymptomatic do ventrículo esquerdo; Asymptomatic deixou o fracasso de coração ventricular; disfunção de Diastolic do ventrículo esquerdo; disfunção ventricular Deixada; Modificações no ventrículo esquerdo com infarto do miocárdio; fracasso de coração ventricular Deixado; Violação da função do ventrículo esquerdo; Agudo deixou o fracasso ventricular; o cordial agudo deixou o fracasso ventricular; asma cardíaca; fracasso de coração de ventricular esquerdo; Modificações nos pulmões com fracasso ventricular esquerdo; pulsação anormal precordial; Falta de ventrículo esquerdo

Fracasso de Coração de I50.9, não especificado: inflexibilidade de Diastolic; fracasso de coração de Diastolic; fracasso cardiovascular; fracasso de coração com disfunção diastolic; fracasso cardiovascular

I64 Golpe Não especificado como uma hemorragia ou ataque de coração: golpe primário; Golpe; Golpe no decorrer de; microgolpe; golpe; O golpe concluído

Lesões N08.3 Glomerular em diabete mellitus (E10-14 + com o quarto sinal.2 comum): diabético de Nephropathy; o diabético Nephropathy; nephropathy diabético em background de diabete do tipo 1 mellitus; nephropathy diabético em pacientes com diabete do tipo I; Proteinuria em pacientes com diabete do tipo 2 mellitus

N18 Fracasso Renal Crônico: Fracasso Renal Congestivo; fracasso renal crônico; Fracasso Renal Crônico; CRF; fracasso de rim crônico em crianças

N39.1 proteinuria Persistente, não especificado: proteinuria severo; Proteinuria; síndrome de Nephrotic-proteinuric

Composição

As pastilhas cobertas de um revestimento de filme.

substância ativa: potássio de Losartan 12.5 / 50/100 mgs

Excipients

Núcleo: MCC - 52.5 / 80/160 mgs; Mannitol - 25/50/100 mg; Crospovidone - 5/10/20 mg; bióxido de silício colloidal anidro - 1/2/4 mg; Talco - 2/4/8 mg; Magnésio stearate - 2/4/8 mg

Membrana de filme: sepiphilm 752 (branco) (hypromellose, MCC, macrogol 2000 stearate, bióxido de titânio) - 4.95 / 7.9 / 13.8 mgs; Macrogol 6000 - 0.05 (0.1 / 0.2 mgs)

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas 12.5 mgs: branco ou quase branco, oblongo, biconvex, coberto de uma membrana de filme.

Pastilhas de 50 mgs: branco ou quase branco, oblongo, biconcave, coberto pelo filme, com um risco de dois lados.

Pastilhas de 100 mgs: branco ou quase branco, oblongo, biconcave, coberto pelo filme, com risco de dois lados.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - hypotensive.

Pharmacodynamics

Angiotensin II é um vasoconstrictor potente, o hormônio ativo principal de RAAS e a conexão de pathophysiological principal no desenvolvimento da hipertensão arterial. Angiotensin II seletivamente ata a em receptores encontrados em muitos tecidos (tecidos de músculo lisos de vasos sanguíneos, glândulas supra-renais, rins e coração) e executa várias funções biológicas importantes, inclusive o lançamento de aldosterona e vasoconstriction.

Angiotensin II também estimula a proliferação de células de músculo lisas. Losartan é um angiotensin altamente eficaz II antagonista de receptor (o tipo AT1). Lozartan e o seu carboxylated farmacologicamente ativo metabolite (eletrônico 3174), tanto em vitro como em vivo. Bloqueie todos os efeitos fisiológicos de angiotensin II, apesar da fonte ou via da síntese. Losartan seletivamente ata a receptores AT1 e não ata, não bloqueia receptores de outros hormônios e canais de íon, que desempenham um papel importante na regulação da função de CCC. Além disso, o losartan não inibe o ÁS (kininase II), que contribui para a degradação de bradykinin. Por isso, os efeitos que não se relacionam diretamente ao bloqueio de receptor AT1, especialmente o aumento de efeitos associados com a exposição bradykinin ou desenvolvimento do edema, não são relevantes para a ação de losartan.

Losartan suprime o aumento em TRISTE e PAPAI, vigiado com a introdução de angiotensin II. Enquanto Cmax consegue losartan no plasma de sangue depois de tomar losartan em uma dose de 100 mgs, o acima mencionado efeito suprime-se em aproximadamente 85%, e depois 24 horas depois de doses únicas e múltiplas - em 26-39%.

Durante a direção de losartan, a eliminação do comentário negativo, que se compõe na supressão da substância segreda renin por angiotensin II, leva a um aumento no plasma renin atividade (ARP). O aumento em ARP acompanha-se por um aumento na concentração de angiotensin II no plasma de sangue. Com o tratamento prolongado (de 6 semanas) de pacientes com a hipertensão arterial losartan em uma dose de 100 mgs / dia, houve um 2 3 aumento de prega na concentração de angiotensin II no plasma de sangue.

No momento da realização de Cmax losartan, alguns pacientes mostraram um aumento até maior na concentração, especialmente com uma duração curta do tratamento (2 semanas). Contudo, os antihypertensive atividade e redução na concentração de aldosterona plásmica manifestaram-se depois de 2 e 6 semanas da terapia, que indica o bloqueio eficaz de angiotensin II receptores. Depois do cancelamento de losartan, ARP e angiotensin II concentração reduziu-se aos valores de base observados antes que a droga se começasse, depois de 3 dias.

Desde que o losartan é um antagonista específico de receptores AT1 de angiotensin II, não inibe o ÁS (kininase II), uma enzima isto inactivates bradykinin.

Um estudo que compara efeitos de 20 e 100 mgs de losartan com efeitos de nervo inibidor EXCELENTES sobre a reação a angiotensin I, angiotensin II, e bradykinin mostrou que losartan bloqueia os efeitos de angiotensin I e angiotensin II sem afetar os efeitos de bradykinin, que é devido a uma Ação de mecanismo específica de losartan. Ao contrário o nervo inibidor EXCELENTE bloqueou a resposta a angiotensin I e aumentou a resposta a bradykinin sem afetar a gravidade da resposta a angiotensin II, que demonstra a diferença pharmacodynamic entre losartan e nervos inibidores EXCELENTES. A concentração de losartan e o seu metabolite ativo no plasma de sangue, bem como o efeito antihypertensive de losartan aumenta com a dose crescente da droga. Devido a que losartan e o seu metabolite ativo são APAII, ambos eles contribuem para o efeito antihypertensive.

Pharmacokinetics

Sucção. Quando administrado oralmente, o losartan absorve-se bem e metaboliza-se durante a passagem primária pelo fígado, resultando na formação de um carboxylated ativo metabolite e metabolites inativo. bioavailability sistêmico de losartan na forma de tableted é aproximadamente 33%. Cmax médio de losartan e o seu metabolite ativo consegue-se depois de 1 hora e 3-4 horas, respectivamente. Quando losartan se tomou durante a refeição habitual, não houve efeito clinicamente significante sobre o perfil da concentração losartan no plasma de sangue.

Distribuição. Lozartan e o seu metabolite ativo atam à proteína plásmica (principalmente albumina) em mais de 99%. Vd de losartan é 34 litros. Os estudos em ratos mostraram que losartan praticamente não penetra o BBB.

Metabolismo. Aproximadamente 14% da dose de losartan administrado intravenosamente ou para dentro convertem-se no seu metabolite ativo. Depois de ingestão e administração iv de losartan etiquetado com 14C, a radioatividade de plasma de sangue corrente é principalmente devido à presença de losartan e o seu metabolite ativo nele. Uma conversão baixa de losartan ao seu metabolite ativo observou-se em aproximadamente 1% dos pacientes estudados.

Além do metabolite ativo, metabolites biologicamente inativos formam-se, incl. 2 básicos, resultando do hydroxylation da cadeia de lado butyl e 1 menor - N 2 tetrazole glucuronide.

Excreção. O despejo plásmico de losartan e o seu metabolite ativo é aproximadamente 600 e 50 ml / minuto, respectivamente. O despejo renal de losartan e o seu metabolite ativo é aproximadamente 74 e 26 ml / minuto, respectivamente. Tomando losartan, aproximadamente 4% da dose excretam-se pelos rins inalterados e aproximadamente 6% da dose - na forma de um metabolite ativo. Lozartan e o seu metabolite ativo têm um pharmacokinetics linear quando administrado em doses até 200 mgs. Depois da administração oral, as concentrações plásmicas de losartan e o seu metabolite ativo diminuem poliexponencialmente com um T1 finito / 2 de aproximadamente 2 e 6-9 horas, respectivamente. Com uma dose única de 100 mgs, nem losartan nem o seu metabolite ativo significativamente se acumulam no corpo. A excreção de losartan e o seu metabolites ocorre com bile e rins.

Depois da ingestão de losartan, etiquetado com 14C, em homens aproximadamente 35% da radioatividade encontram-se na urina e 58% em fezes; Depois iv introdução de losartan, etiquetado com 14C, em homens aproximadamente 43% da radioatividade encontram-se na urina e 50% em fezes.

Pharmacokinetics em grupos pacientes específicos

Pacientes idosos. As concentrações de losartan e o seu metabolite ativo no plasma de sangue em pacientes machos idosos com a hipertensão arterial não se diferenciam significativamente daqueles em pacientes machos jovens com a hipertensão.

Soalho. As concentrações de losartan no plasma de sangue foram 2 vezes mais altas em mulheres com a hipertensão arterial comparada com homens com a hipertensão arterial. As concentrações de metabolite ativo em homens e mulheres não se diferenciaram. Esta diferença pharmacokinetic evidente não é clinicamente significante.

Disfunção do fígado. Quando losartan se tomou oralmente por pacientes com a cirrose alcoólica leve e moderada, as concentrações de losartan e o seu metabolite ativo no plasma de sangue foram respectivamente 5 e 1.7 vezes mais alto do que em voluntários machos sãos jovens.

Função renal prejudicada. As concentrações de losartan no plasma de sangue em pacientes com Cl creatinine acima de 10 ml / minuto não se diferenciaram daqueles em pacientes com a função renal inalterada. Comparando AUC de losartan em pacientes com a função renal normal e estando na hemodiálise, o valor de AUC de losartan foi aproximadamente 2 vezes maior em pacientes na hemodiálise. As concentrações plásmicas do metabolite ativo não se modificam em pacientes com a função renal prejudicada ou na hemodiálise. Lozartan e o seu metabolite ativo não podem retirar-se pela hemodiálise.

Indicações da droga Lozap

hipertensão arterial;

Fracasso de coração crônico (como parte de terapia de combinação, com intolerância ou terapia ineficaz com nervos inibidores EXCELENTES);

Redução do risco de cair doente de doenças cardiovasculares (inclusive o golpe) e mortalidade em pacientes com hipertensão e hipertroféu ventricular deixado;

nephropathy diabético em hypercreatininemia e proteinuria (albumina de urina e proporção creatinine> 300 mgs / g) em pacientes com diabete do tipo 2 e acompanhador hipertensão arterial (redução da progressão de nephropathy diabético à etapa terminal de fracasso renal crônico).

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga;

Uso simultâneo com aliskiren em pacientes com diabete mellitus e pacientes com insuficiência renal (Cl creatinine menos de 60 ml / minuto);

Violações severas de função de fígado (mais de 9 pontos na escala De-crianças-Pugh - nenhuma experiência de uso);

gravidez;

Período de lactação;

Idade a 18 anos (eficácia e segurança não estabelecida).

Com prudência: hypotension arterial; fracasso de coração com acompanhador insuficiência renal severa; fracasso de coração severo de IV classe funcional segundo a classificação NYHA; fracasso de coração com ameaça da vida arrhythmias; ischemia cardíaco; doenças cerebrovasculares; Hyperkalaemia, idade mais de 75; Use em representantes da corrida Negróide; bcc Reduzido, violações de equilíbrio de eletrólito de água, stenosis bilateral das artérias renais ou stenosis da artéria de um rim único; Renal / hepatic prejuízo; Condição depois de transplantação de rim (nenhuma experiência de aplicação); stenosis aórtico e mitral; Angioedema em história; hyperaldosteronism primário; Hypertrophic cardiomyopathy obstrutivo.

Aplicação de gravidez e amamentação

O uso de Lozap® no primeiro trimestre da gravidez não se recomenda; Nos II e III trimestres - contra-indicado.

Os dados epidemiológicos sobre o risco de teratogenicity de nervos inibidores EXCELENTES no primeiro trimestre da gravidez não convencem bastante, contudo, o risco do feto não pode excluir-se inteiramente. Apesar de que os estudos epidemiológicos controlados usando angiotensin II antagonistas de receptor não se conduziram, esta classe de drogas pode ter riscos semelhantes. Com a exceção de casos quando o tratamento contínuo com ARAII se considera necessário, os pacientes que planejam gravidez devem transferir-se para outros tipos da terapia antihypertensive, a segurança da qual se confirma pelos resultados de estudos clínicos. Confirmando o fato da gravidez, o tratamento com Lozap® deve parar-se imediatamente e, se necessário, outro tratamento deve prescrever-se.

Conhece-se que o uso de ARAII nos II e III trimestres da gravidez tem um efeito tóxico sobre o organismo fetal (função de rim reduzida, desenvolvimento de oligohydramnion, reduzindo a velocidade da ossificação dos ossos de caveira) e recém-nascido (fracasso renal, hypotension arterial, hyperkalemia). Se, por alguma razão, uma mulher tomou Lozap® no segundo trimestre ou depois na gravidez, recomenda-se que um ultra-som de feto se execute para controlar a função de rim e a condição dos ossos da caveira.

As crianças cujas mães tomaram Lozap® durante a gravidez devem controlar-se estreitamente pelo pediatra por causa do risco de desenvolver hypotension arterial.

Não se conhece se losartan se excreta no leite de peito. Desde que nenhuma informação se recebeu no uso de losartan durante a amamentação, o lomazum deve ser abstinente da administração de Lozap® a mulheres lactating, preferindo tratamentos alternativos com um perfil de segurança mais estudado, alimentando um bebê recém-nascido ou prematuro. Se for necessário usar durante o período de lactação, a amamentação deve descontinuar-se.

Efeitos de lado

Os efeitos de lado de losartan são normalmente passageiros e não necessitam a retirada da droga. Usando losartan para o tratamento da hipertensão essencial em ensaios controlados, entre todos os efeitos de lado, só a incidência da vertigem se diferenciou do placebo em mais de 1% (4.1 contra 2.4%).

Um efeito orthostatic dependente da dose, característica de agentes antihypertensive, usou-se em losartan em menos de 1% de pacientes.

A incidência de reações aversas determinou-se segundo a seguinte gradação (QUEM classificação): muito muitas vezes ≥1 / 10; Muitas vezes de ≥1 / 100 a <1/10; Infrequentemente - de ≥1 / 1000 a <1/100; Raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000; Muito raro, inclusive mensagens individuais - de <1/10000; Uma frequência desconhecida (se é impossível estimar dos dados disponíveis).

Mesa

Prevalência de reações aversas de pesquisas clínicas controladas pelo placebo e continuação de pós-registro

1 Inclusive o edema da laringe, pregas vocais, cara, lábios e / ou língua (que leva à linha aérea prejudicada patency); Em alguns pacientes, o edema de Quincke observou-se antes, com relação à nomeação de outras drogas, inclusive nervos inibidores EXCELENTES.

2 Inclusive hemorrhagic vasculitis (doença de Shenlaine-Henoch).

3 Especialmente em pacientes com hypovolemia, por exemplo, com diuréticos de recepção ou fracasso de coração severos em grandes doses.

4 Muitas vezes observado em pacientes que recebem losartan em uma dose de 150 em vez de 50 mgs.

5 em um estudo clínico conduzido com pacientes com a diabete do tipo 2 e nephropathy, hyperkalemia> 5.5 mmol / L desenvolveram-se em 9.9% de pacientes que recebem losartan em pastilhas e 3.4% de pacientes que recebem placebo.

6 Normalmente passos depois de retirada de tratamento.

As seguintes reações aversas adicionais foram mais frequentes em pacientes que recebem losartan do que em pacientes que recebem placebo (as tarifas de incidência exatas são desconhecidas): dor nas costas, infecções de aparelho urinário e sintomas parecidos a uma influenza.

Do lado dos rins e aparelho urinário: como consequência da inibição de RAAS em pacientes em perigo, houve violações da função de rim, inclusive o fracasso renal agudo. Estas modificações da parte da função de rim podem ser reversíveis em caso da retirada oportuna do tratamento.

Participação

O uso de Lozap® com aliskiren em pacientes com a diabete mellitus é contra-indicado. O uso de Lozap® com aliskiren deve excluir-se em pacientes com a insuficiência renal (Cl creatinine <60 ml / minuto).

Pode administrar-se com outras drogas antihypertensive. Mutuamente realça o efeito de β-adrenoblockers e sympatholytics. O uso combinado de losartan com diuréticos tem um efeito adicional.

O uso combinado com outras drogas que podem causar o desenvolvimento de hypotension arterial como uma reação indesejável (eg, tricyclic antidepressivos, antipsychotics, baclofen e amifostine), pode aumentar o risco de desenvolver hypotension arterial.

Não houve interações pharmacokinetic de losartan com hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, fenobarbital, ketoconazole, erythromycin.

Losartan metaboliza-se predominantemente por CYP2C9 isoenzyme do sistema cytochrome P450 para formar um metabolite ativo do ácido carboxylic. Em um estudo clínico, mostrou-se que fluconazole (o nervo inibidor de isoenzyme CYP2C9) reduz a formação do metabolite ativo em aproximadamente 50%. Estabeleceu-se que o uso combinado de losartan com rifampicin (um inducer de enzimas metabólicas) leva a um aumento na concentração do metabolite ativo em 40% no plasma de sangue. A significação clínica deste efeito permanece pouco nítida.

Com a direção combinada da droga com fluvastatin (um nervo inibidor débil de isoenzyme CYP2C9), a modificação na concentração do metabolite não se observou.

A experiência de usar outras drogas que atuam sobre RAAS mostra que a terapia de acompanhador com diuréticos dispensam o potássio (spironolactone e o seu derivado eplerenone, triamterene, amiloride), preparações de potássio, substitutos de sal que contêm potássio e outros agentes que podem aumentar o conteúdo de potássio no plasma de sangue (Eg heparin), pode levar ao desenvolvimento de hyperkalemia. O efeito antihypertensive da droga pode enfraquecer-se quando combinado com NSAIDs, inclusive. Nervos inibidores seletivos de TIMONEIRO 2.

Como com nervos inibidores EXCELENTES, a co-administração de losartan e NSAIDs pode levar a um risco aumentado da função renal prejudicada, inclusive o fracasso renal agudo possível e hyperkalemia, especialmente em pacientes com um prejuízo renal existente. Esta combinação deve tomar-se com a prudência, especialmente em pacientes idosos. Os pacientes que recebem co-tratamento com losartan e NSAIDs devem receber um montante adequado de fluido e ser sob a supervisão de um médico com a monitorização simultânea de indicadores de função renais.

A direção de terapia de acompanhador com um nervo inibidor EXCELENTE com ARAII deve limitar-se a casos excepcionais segundo as indicações individuais e executar-se à sombra da monitorização estrita da função de rim. Os resultados de estudos clínicos mostraram que em pacientes com aterosclerose inveterada, fracasso de coração ou diabete com o dano de órgão de objetivo, o bloqueio duplo de RAAS se associa com um risco aumentado de desenvolver hypotension arterial, síncope, hyperkalemia e disfunção renal (inclusive o fracasso renal agudo) comparado com a Utilização dos nervos inibidores do RAAS sozinho.

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação. A droga Lozap® pode tomar-se na combinação com outras drogas antihypertensive.

Hipertensão arterial. O padrão inicial e dose de manutenção da maior parte de pacientes é 50 mgs de Lozap® uma vez por dia. O máximo antihypertensive efeito realiza-se durante 3-6 semanas depois da partida da terapia. Em alguns pacientes, para realizar um maior efeito, a dose pode aumentar-se a uma dose diária máxima de 100 mgs de Lozap® uma vez por dia.

Em pacientes com BCC reduzido (por exemplo, tomando grandes doses de diuréticos), a dose inicial de Lozap® deve reduzir-se a 25 mgs uma vez por dia (1/2 pastilhas em 50 mgs, a pastilha é em perigo).

Não há necessidade de selecionar uma dosagem inicial em pacientes com a insuficiência renal, inclusive pacientes na diálise.

Os pacientes com a doença de fígado (mais de 9 na escala De-crianças-Pugh) recomendam-se a prescrever doses mais baixas da droga em uma anamnésia.

Tipicamente, aos pacientes mais velhos do que 75 anos do tratamento com Lozap® aconselham a começar com uma dose de 25 mgs / dia (1/2 mesa em 50 mgs, a pastilha é em perigo), contudo, não é normalmente necessário ajustar a dosagem para prescrever pacientes às pessoas idosas.

CHF. A dose inicial de Lozap® de pacientes com o CHF é 12.5 mgs uma vez por dia. Tipicamente, a dose titrated com um intervalo de 7 semanas (isto é 12.5, 25, 50, 100 mgs / o dia e só esta indicação podem aumentar a uma dose diária máxima de 150 mgs uma vez por dia), dependendo da Tolerância individual.

Risco reduzido de morbidez cardiovascular associada e mortalidade em pacientes com hipertensão e hipertroféu ventricular deixado. A dose inicial padrão de Lozap® é 50 mgs uma vez por dia. No futuro, recomenda-se acrescentar hydrochlorothiazide em doses baixas ou aumentar a dose de Lozap® a uma dose diária máxima de 100 mgs uma vez por dia, considerando o grau da redução da BP.

Proteção de rim em pacientes com diabete do tipo 2 mellitus e proteinuria. A dose inicial padrão de Lozap® é 50 mgs uma vez por dia. No futuro, recomenda-se aumentar a dose de Lozap® a uma dose diária máxima de 100 mgs uma vez por dia, considerando o grau da redução da BP. A droga Lozap® pode prescrever-se na combinação com outros agentes antihypertensive (diuréticos, BCK α-e β-adrenoblockers, atuação central antihypertensives), insulina e outros agentes hypoglycemic (sulfonylureas, glitazones e nervos inibidores α-glucosidase).

Aplicação em pediatria. A segurança e a eficácia da droga em crianças menos de 18 anos da idade não se estabeleceram.

Dose excessiva

Sintomas: os dados sobre a dose excessiva de losartan em seres humanos são poucos. A análise das propriedades farmacológicas da droga sugere que a manifestação principal de uma dose excessiva pode ser vertigem, tachycardia (bradycardia pode resultar da estimulação paracompreensiva (vagus)) e uma redução clinicamente pronunciada na pressão de sangue, que pode levar à perda de consciência e colapso.

Tratamento: com o desenvolvimento de hypotension arterial clinicamente pronunciado, é necessário executar o tratamento sintomático e controlar a condição do paciente. Ponha o paciente nas suas costas, levante as suas pernas. Se necessário, o BCC deve aumentar-se, por exemplo pela administração intravenosa de uma solução de 0.9% do cloreto de sódio. Se necessário, sympathomimetic preparações pode prescrever-se. A eliminação de losartan e o seu metabolite ativo pela hemodiálise é ineficaz.

Instruções especiais

Hipersensibilidade. Os pacientes com uma história do edema de Quinck (a inchação da cara, lábios, garganta e / ou língua) devem controlar-se estreitamente.

hypotension arterial e perturbações de equilíbrio de eletrólito de água. hypotension arterial com manifestações clínicas, especialmente depois de tomar a primeira dose ou depois de aumentar a dose, pode ocorrer em pacientes com hypovolemia e / ou hyponatremia em consequência da toma de diuréticos em grandes doses, dietas com sal de mesa baixo, diarreia ou vômito.

É necessário corrigir estas condições antes da administração de Lozap® ou aplicar doses iniciais da droga.

Perturbações de eletrólito de água. As perturbações de eletrólito de água são características para pacientes com a disfunção renal na combinação com ou sem diabete mellitus e necessitam a correção. Em um estudo clínico conduzido com pacientes com a diabete do tipo 2 mellitus com nephropathy, a incidência de hyperkalemia no grupo que recebe losartan foi mais alta do que no grupo de placebo. Isto indica a necessidade da monitorização constante do conteúdo de potássio no plasma de sangue e valores de Cl creatinine especialmente pacientes com o fracasso de coração e Cl creatinine de 30 para 50 mL / os minutos são especialmente exigentes.

A nomeação de diuréticos dispensam o potássio, potássio e substitutos contêm o potássio simultaneamente com Lozap® não se recomenda.

Violação da função do fígado. Considerando os dados pharmacokinetics que sugerem um aumento significante na concentração plásmica losartan em pacientes com a cirrose do fígado, os pacientes com a função de hepatic prejudicada (mais de 9 na escala De-crianças-Pugh) recomendam-se a prescrever a droga em doses mais baixas. A experiência de usar a droga em pacientes com a insuficiência hepatic severa ausenta-se. Em vista disto, Lozap® é contra-indicado em pacientes com a insuficiência hepatic severa.

Função renal prejudicada. Em consequência da inibição de RAAS no contexto do tratamento, houve casos da função renal prejudicada, inclusive o fracasso renal (especialmente, isto é característico de pacientes cuja função de rim depende de RAAS, por exemplo, em fracasso de coração severo e fracasso renal existente). Como com a nomeação de outras drogas que afetam RAAS, em pacientes com stenosis bilateral das artérias renais ou stenosis da artéria de um rim único, há um aumento nas concentrações da ureia e creatinine no plasma de sangue. Estas modificações podem desaparecer depois do cancelamento do tratamento. A cautela deve ter-se administrando Lozap® a pacientes com stenosis bilateral das artérias renais ou stenosis da artéria de um rim único.

IHD e doença cerebrovascular. Como com qualquer droga antihypertensive, uma redução demasiado aguda na pressão de sangue em pacientes com IHD e doenças cerebrovasculares pode levar a infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral isquêmico.

Fracasso de coração. Em pacientes com o fracasso de coração com ou sem função de rim, como com outras drogas que atuam sobre RAAS, há um risco de hypotension arterial severo e fracasso renal agudo. Praticamente nenhuma experiência com losartan em trato de pacientes com fracasso de coração e acompanhador insuficiência renal severa em pacientes com CHF severo (IV classe funcional segundo a classificação NYHA), bem como em pacientes com fracasso de coração e ameaça da vida arrhythmias. Com isto em mente, a cautela deve ter-se destinando losartan a estas categorias pacientes.

Uso conjunto com nervos inibidores EXCELENTES em CHF. Usando Lozap® na combinação com nervos inibidores EXCELENTES, o risco de efeitos de lado pode aumentar, disfunção especialmente renal e hyperkalemia (ver "Efeitos de lado"). Nestes casos, monitorização cuidadosa e monitorização de indicadores de laboratório é necessário.

Hemodiálise. Durante a hemodiálise, a sensibilidade do d.C. à ação de antagonistas de receptores AT1 aumenta em consequência de uma redução em bcc e a ativação de RAAS. É necessário ajustar a dose de Lozap® sob a monitorização cuidadosa da pressão de sangue em pacientes na hemodiálise.

Transplantação de rim. Os dados sobre o uso de Lozap® em pacientes que sofreram recentemente a transplantação de rim não estão disponíveis.

Anestesia geral. Em pacientes que recebem ARA II, durante a anestesia geral e durante as intervenções cirúrgicas, hypotension arterial pode resultar do bloqueio de RAAS. Muito raramente podem haver casos de hypotension arterial severo, necessitando fluidos intravenosos e / ou drogas vasopressor.

Stenosis da válvula aórtica e mitral, hypertrophic cardiomyopathy obstrutivo. O cuidado deve tomar-se usando Lozap®, bem como outros vasodilatadores, em pacientes com cardiomyopathy obstrutivo hypertrophic ou stenosis hemodynamically significante da válvula aórtica ou mitral.

hyperaldosteronism primário. Os pacientes com hyperaldosteronism primário são normalmente resistentes à terapia com drogas antihypertensive que afetam RAAS. Neste sentido, a droga Lozap® não se recomenda para tais pacientes.

Pacientes idosos. Tipicamente, os pacientes mais velhos do que 75 anos do tratamento com Lozap® devem começar com uma dose de 25 mgs / dia.

Outras instruções especiais e precauções. Como a experiência clínica com o uso de nervos inibidores EXCELENTES, losartan e outros antagonistas de demonstrações de receptores AT1, estas drogas menos efetivamente reduzem a pressão de sangue em pacientes da corrida Negróide do que em representantes de outras corridas, possivelmente devido à atividade renin baixa em pacientes desta corrida.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos. Não estudado. Dirigindo transportes e praticando atividades potencialmente perigosas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras, deve considerar-se que usando a droga, a vertigem, a sonolência e o esvaimento podem aparecer.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas pelo filme, 12.5 mgs, 50 mgs, 100 mgs. Por 10 ou 15 mesas. Em uma bolha de PVC / PVDC / Al ou A1 / A1. Por 2, 4 ou 6 bl. (15 mesas) ou 3, 6 ou 9 bl. (10 etiqueta.) Colocam-se em uma caixa de papelão.

Fabricante

Fabricante e empacotador (embalagem primária). ZENTIVA como, república eslovaca.

Empacotador (secundário (consumidor) que empacota) e emite controle de qualidade

1. ZENTIVA como, república eslovaca.

2. OJSC "Pharmstandard-Leksredstva"

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Lozap

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 30 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Lozap

2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.