Instrução de uso: Losarel

Forma de dosagem: pastilhas cobertas pelo filme

Substância ativa: Losartanum

ATX

C09CA01 Losartan

Grupo farmacológico

Antagonistas de receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

I50.0 fracasso de coração Congestivo: coração de anasarca; Decompensated fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo com alto afterload; fracasso de coração crônico congestivo; Cardiomyopathy com fracasso de coração crônico severo; fracasso de coração crônico compensado; Avolumar-se com fracasso circulatório; Edema de origem cardíaca; Inchação do coração; síndrome hidrópica em doenças do coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração congestivo; síndrome hidrópica em fracasso de coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração ou cirrose de fígado; direito ventricular fracasso; Fracasso de Coração Congestivo; fracasso de coração estagnado; fracasso de coração com produção cardíaca baixa; o fracasso de coração é um crônico; edema cardíaco; fracasso de coração decompensated crônico; Fracasso de Coração Congestivo Crônico; fracasso de coração crônico; a Modificação do fígado funciona no fracasso de coração

I50.1 fracasso ventricular Deixado: asma cardíaca; disfunção de Asymptomatic do ventrículo esquerdo; Asymptomatic deixou o fracasso de coração ventricular; disfunção de Diastolic do ventrículo esquerdo; disfunção ventricular Deixada; Modificações no ventrículo esquerdo com infarto do miocárdio; fracasso de coração ventricular Deixado; Violação da função do ventrículo esquerdo; Agudo deixou o fracasso ventricular; o cordial agudo deixou o fracasso ventricular; asma cardíaca; fracasso de coração de ventricular esquerdo; Modificações nos pulmões com fracasso ventricular esquerdo; pulsação anormal precordial; Falta de ventrículo esquerdo

Lesões N08.3 Glomerular em diabete mellitus (E10-14 + com o quarto sinal.2 comum): diabético de Nephropathy; o diabético Nephropathy; nephropathy diabético em background de diabete do tipo 1 mellitus; nephropathy diabético em pacientes com diabete do tipo I; Proteinuria em pacientes com diabete do tipo 2 mellitus

N39.1 proteinuria Persistente, não especificado: proteinuria severo; Proteinuria; síndrome de Nephrotic-proteinuric

Composição e forma de lançamento

As pastilhas cobertas de um revestimento de filme.

substância ativa: potássio de Losartan 50 mgs

Substâncias auxiliares: MCC; monohidrato de lactose; amido de Pregelatinized; bióxido de silício colloidal anidro; Magnésio stearate

Membrana de filme: hypromellose; Giprolose; Macrogol 400; bióxido de titânio (E171); talco

Na bolha 10 PCs.; em um pacote de cartão 3 bolhas.

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas: em redor, biconvex, branco ou branco com uma cor de cor amarelada, coberta de uma bainha de filme, de um risco em um lado.

Característica

Losartan é um antagonista específico de angiotensin II (o tipo AT1) receptores.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antihypertensive, bloqueando AT1-receptores.

Pharmacodynamics

Angiotensin II seletivamente ata aos receptores AT1 encontrados em muitos tecidos (nos tecidos de músculo lisos dos navios, glândulas supra-renais, rins e coração) e causa vasoconstriction e lançamento de aldosterona, proliferação de músculo lisa.

Em vitro e em estudos de vivo mostraram que losartan e o seu metabolite farmacologicamente ativo bloqueiam todos os efeitos fisiologicamente importantes de angiotensin II, apesar da fonte ou via da sua síntese.

Reduz OPSS, concentração no sangue de aldosterona, pressão de sangue, pressão em um pequeno círculo da circulação sanguínea; Reduz afterload, tem um efeito diurético. Previne o desenvolvimento de hipertroféu myocardial, tolerância de exercício de aumentos em pacientes com o fracasso de coração crônico (CHF). Depois de uma entrada oral única, o efeito antihypertensive (diminui TRISTE e PAPAI) consegue um máximo depois de 6 horas, então gradualmente reduções dentro de 24 horas. O máximo hypotensive efeito desenvolve-se durante 3-6 semanas depois da entrada regular da droga. Não inibe o ÁS e, consequentemente, não mexe na destruição de bradykinin, por isso, Losartan não tem efeitos de lado, indiretamente associados com bradykinin (eg, angioedema).

Em pacientes com a hipertensão arterial sem diabete de acompanhador mellitus com proteinuria (mais de 2 g / dia), o uso da droga significativamente reduz proteinuria, albumina e imunoglobulina G excreção.

Estabiliza o nível da ureia no plasma de sangue. Não afeta reflexos vegetativos e não tem um efeito de longo prazo ao nível de norepinephrine no plasma de sangue.

Em uma dose até 150 mgs uma vez por dia não afeta o nível de triglicerídeos, colesterol total e colesterol HDL no soro de sangue em pacientes com a hipertensão arterial. Na mesma dose, o losartan não afeta o nível de glicose de sangue de jejum.

Pharmacokinetics

Sucção

Quando ingerido, o losartan absorve-se bem e metaboliza-se na primeira passagem pelo fígado por carboxylation com a participação de cytochrome P450 2S9 isoenzyme com a formação de um metabolite ativo. bioavailability sistêmico de losartan é aproximadamente 33%. Cmax de losartan e o seu metabolite ativo consegue-se no soro de sangue aproximadamente depois de 1 hora e 3-4 horas depois da ingestão, respectivamente. A comida não afeta o bioavailability de losartan.

Distribuição

Mais de 99% de losartan e o seu metabolite ativo atam à proteína de plasma de sangue, principalmente com albumins. Vd Losartan - 34 litros. Losartan praticamente não penetra o BBB.

Metabolismo

Aproximadamente 14% de losartan administrado ao paciente em / em ou no interior convertem-se em um metabolite ativo.

Excreção

O despejo plásmico de losartan é 600 ml / minuto e metabolite 50 ml ativo / minuto. O despejo renal de losartan e o seu metabolite ativo é 74 e 26 ml / minuto, respectivamente. Quando administrado oralmente, aproximadamente 4% da dose tomada excretam-se pelos rins inalterados e aproximadamente 6% excreta-se pelos rins na forma de um metabolite ativo. Losartan e o seu metabolite ativo caracterizam-se por pharmacokinetics linear quando ingerido em doses até 200 mgs. Depois da administração oral, as concentrações plásmicas de losartan e o seu metabolite ativo diminuem poliexponencialmente com um T1 final / 2 losartan durante aproximadamente 2 horas e um metabolite ativo aproximadamente 6-9 horas. Tomando a droga em uma dose de 100 mgs / dia, nem losartan nem o metabolite ativo significativamente acumulam o plasma de Blood.

Losartan e o seu metabolites excretam-se pelo intestino e os rins.

Pharmacokinetics em grupos pacientes específicos

Em pacientes com a cirrose de fígado alcoólica da gravidade branda e moderada, a concentração de losartan foi 5 vezes, e o metabolite ativo foi 1.7 vezes mais alto do que em voluntários machos sãos.

Com Cl creatinine acima de 10 ml / minuto, a concentração de losartan no plasma de sangue não se diferencia disto com a função de rim normal. Em pacientes que precisam da hemodiálise, o valor de AUC é aproximadamente 2 vezes mais alto do que em pacientes com a função renal normal.

Nem o losartan nem o seu metabolite ativo se retiram do corpo pela hemodiálise.

As concentrações de losartan e o seu metabolite ativo no plasma de sangue em homens idosos com a hipertensão arterial não se diferenciam significativamente dos valores destes parâmetros em jovens com a hipertensão arterial. Os valores de concentrações plásmicas de losartan em mulheres com a hipertensão arterial são 2 vezes mais altos do que os valores correspondentes de homens que sofrem da hipertensão. A concentração de metabolite ativo em homens e mulheres não se diferencia. Esta diferença pharmacokinetic não é clinicamente relevante.

Indicações da droga Losarel

hipertensão arterial;

CHF (com tratamento ineficaz com nervos inibidores EXCELENTES);

Nephropathy em diabete do tipo 2 mellitus (risco reduzido de hypercreatininemia e proteinuria);

Redução do risco de complicações cardiovasculares e mortalidade em pacientes com hipertensão e hipertroféu ventricular deixado.

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga;

gravidez;

Período de lactação;

Idade menos de 18 anos (eficácia e segurança não estabelecida);

Intolerância de lactose, galactosemia ou a síndrome de glicose prejudicada / galactose absorção.

Cuidadosamente:

Hepatic e / ou insuficiência renal;

Redução em BCC;

Violação de água e equilíbrio de eletrólito;

stenosis bilateral das artérias renais ou stenosis da artéria de um rim único.

Efeitos de lado

Normalmente os efeitos de lado são débeis e passageiros, não necessite a descontinuação do tratamento.

A incidência de efeitos de lado caracteriza-se como se segue: muito muitas vezes-> 10%; Muitas vezes-> 1, <10%, às vezes-> 0.1, <1%; Raramente-> 0.01, <0.1% e muito raramente, inclusive relatórios individuais - <0.01%.

Do CVS: às vezes - orthostatic hypotension (dependente da dose), epistaxis, palpitações, tachycardia, bradycardia, arrhythmia, angina de peito, infarto do miocárdio, vasculitis.

Do tratado digestivo: muitas vezes - náusea, diarreia, fenômenos dispépticos, dor abdominal; Às vezes - anorexia, uma desordem de gosto, boca seca, dor de dentes, vômito, flatulência, gastrite, constipação, hepatite, uma violação de função de fígado.

Da pele: às vezes - pele seca, erythema, a hemorragia subcutânea, fotosensibilidade, aumentou a sudação, alopecia.

Reações alérgicas: às vezes - urticária, borbulha de pele, coceira, angioedema.

Da parte do sangue e sistema hematopoiesis: às vezes - anemia, thrombocytopenia, eosinophilia, Shenlaine-Genocha purpúreo.

Do sistema musculoskeletal: muitas vezes - convulsões, mialgia, dor nas costas, peito, pernas; Às vezes - arthralgia, artrite, fibromyalgia; Raramente - rhabdomyolysis.

Do lado do sistema nervoso central e órgãos sensoriais: muitas vezes - vertigem, asthenia, dor de cabeça, fadiga, insônia; Às vezes - desassossego, durma perturbação, sonolência, desordens de memória, neuropathy periférico, paresthesia, hypoesthesia, tremor, ataxia, depressão, síncope, que toca nas orelhas, prejuízo visual, conjuntivite, enxaqueca.

Da parte do sistema respiratório: muitas vezes - congestão nasal, tosse, infecções de tratado respiratórias superiores, faringite, dispneia, bronquite, edema da mucosa nasal.

Da parte do sistema genitourinary: às vezes - os impulsos obrigatórios da urinação, infecções de aparelho urinário, prejudicaram a função renal, o libido reduzido, a impotência.

Indicadores de laboratório: muitas vezes - hyperkalemia (o nível do potássio no plasma de sangue é mais de 5.5 mmol / l); Às vezes - níveis aumentados de ureia e nitrogênio residual ou creatinine no soro de sangue; Muito raramente - um aumento moderado na atividade de hepatic transaminases AST, ALT, hyperbilirubinemia.

Outro: gota.

Participação

Não houve interação pharmacokinetic de losartan com hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, fenobarbital, ketoconazole e erythromycin.

Segundo notícias, os rifampicin e fluconazole reduzem o nível do metabolite ativo no plasma de sangue. A significação clínica destas interações ainda é desconhecida. Como com outros agentes que inibem angiotensin II ou o seu efeito, o uso combinado de losartan com diuréticos dispensam o potássio (eg spironolactone, triamterene, amiloride), potássio e preparações contêm o potássio aumenta o risco de hyperkalemia.

NSAIDs, inclusive nervos inibidores seletivos do TIMONEIRO 2, acetylsalicylic ácido em uma dose acima de 3 g / dia, pode reduzir a eficácia de angiotensin II receptor blockers. O uso combinado de angiotensin II antagonistas de receptor com NSAIDs, inclusive nervos inibidores seletivos do TIMONEIRO 2, especialmente com a função renal reduzida, pode levar à função renal prejudicada, inclusive fracasso renal agudo e níveis de potássio aumentados no plasma de sangue. Este efeito é normalmente reversível.

Com o uso combinado de antagonistas de angiotensin II e receptores de lítio, um aumento na concentração de lítio no plasma de sangue é possível. Considerando isto, é necessário pesar o benefício e o risco do uso conjunto de losartan com sais de lítio. No caso de que é necessário aplicar as drogas em conjunto, é necessário controlar regularmente a concentração de lítio no plasma de sangue.

O uso combinado de losartan com diuréticos tem um efeito adicional. Fortalece (mutuamente) o efeito de outras drogas antihypertensive (diuréticos, beta-blockers, sympatholytics).

Dosar e administração

No interior, 1 vez por dia, apesar de regime de alimentação.

Hipertensão arterial

Na maioria dos casos, a dose inicial e a dose de manutenção são 50 mgs uma vez por dia. Se necessário, a dose da droga pode aumentar-se a 100 mgs / dia (em 1 ou 2 administração).

No contexto da toma das grandes doses dos diuréticos, recomenda-se começar a terapia com Losarel com 25 mgs (1/2 pastilhas 50 mgs) por dia em uma sessão.

CHF

A dose inicial é 12.5 mgs / dia, seguido de um aumento semanal em 2 vezes a 50 mgs / dia, dependendo do tolerability da droga.

Diabete do tipo 2 mellitus com proteinuria (risco reduzido de hypercreatininemia e proteinuria)

A dose inicial é 50 mgs uma vez por dia em uma dose única. Durante o tratamento, dependendo da pressão de sangue, pode aumentar a dose diária da droga a 100 mgs em 1 ou 2 doses.

Reduzir o risco de desenvolver complicações cardiovasculares e mortalidade em pacientes com hipertensão e hipertroféu ventricular deixado

A dose inicial é 50 mgs do tempo de droga Losarel 1 por dia; Se necessário, pode aumentar a dose da droga Losarel a 100 mgs / dia.

Os pacientes com a função renal prejudicada (Cl creatinine menos de 20 ml / minuto), doença de fígado na história, desidratação, durante a diálise e os pacientes mais velhos do que 75 anos recomendam-se uma dose inicial mais baixa da droga - 25 mgs (1/2 mesa 50 mgs) uma vez por dia.

Dose excessiva

Sintomas: redução marcada em pressão de sangue e tachycardia; em consequência da Estimulação paracompreensiva (vagal), um bradycardia pode desenvolver-se.

Tratamento: diuresis conseguido, terapia sintomática. A hemodiálise é ineficaz, porque Losartan e o seu metabolite ativo não se excretam do corpo pela hemodiálise.

Instruções especiais

A segurança e a eficácia da droga em crianças não se estabelecem. As drogas que afetam o sistema renin-angiotensin-aldosterone podem aumentar a concentração da ureia no sangue e soro creatinine em pacientes com a artéria renal bilateral stenosis ou stenosis da artéria de um rim único.

Em pacientes com a desidratação (eg recepção de tratamento com grandes doses de diuréticos), no início do tratamento com Losarel, hypotension arterial sintomático pode ocorrer (a correção da desidratação antes da administração de Losarel ou o tratamento inicial com uma dose mais baixa deve fazer-se).

A monitorização regular do nível do potássio no plasma de sangue é necessária em pacientes que tomam droga de longo prazo Losarel.

Efeito sobre a capacidade de dirigir e trabalhar com o maquinismo. Losartan não afeta a capacidade de dirigir ou trabalhar com o maquinismo.

Fabricante

Sandoz d.d., produzido por Lek d.d. (A Eslovênia).

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Losarel

Em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Losarel

2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.