Instrução de uso: Lorista

Forma de dosagem: pastilhas cobertas pelo filme

Substância ativa: Losartanum

ATX

C09CA01 Losartan

Grupo farmacológico

Antagonistas de receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

I50.0 fracasso de coração Congestivo: coração de anasarca; Decompensated fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo com alto afterload; fracasso de coração crônico congestivo; Cardiomyopathy com fracasso de coração crônico severo; fracasso de coração crônico compensado; Avolumar-se com fracasso circulatório; Edema de origem cardíaca; Inchação do coração; síndrome hidrópica em doenças do coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração congestivo; síndrome hidrópica em fracasso de coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração ou cirrose de fígado; direito ventricular fracasso; Fracasso de Coração Congestivo; fracasso de coração estagnado; fracasso de coração com produção cardíaca baixa; o fracasso de coração é um crônico; edema cardíaco; fracasso de coração decompensated crônico; Fracasso de Coração Congestivo Crônico; fracasso de coração crônico; a Modificação do fígado funciona no fracasso de coração

Lesões N08.3 Glomerular em diabete mellitus (E10-14 + com o quarto sinal.2 comum): diabético de Nephropathy; o diabético Nephropathy; nephropathy diabético em background de diabete do tipo 1 mellitus; nephropathy diabético em pacientes com diabete do tipo I; Proteinuria em pacientes com diabete do tipo 2 mellitus

N39.1 proteinuria Persistente, não especificado: proteinuria severo; Proteinuria; síndrome de Nephrotic-proteinuric

Composição

As pastilhas cobertas de um revestimento de filme.

substância ativa: potássio de Losartan 12.5 mgs; 25 mgs; 100 mgs

Substâncias auxiliares: cellactose (uma mistura de monohidrato de lactose e celulose); amido de Pregelatinized; amido de grão; MCC; bióxido de silício colloidal anidro; Magnésio stearate

Filme de membrana: hypromellose; talco; glicol de Propylene; Tinja o amarelo quinoline (E104) - só para pastilhas de 12.5 e 25 mgs; bióxido de titânio (E171)

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas 12,5 mgs: oval, ligeiramente biconcave pastilhas, cobertas de uma membrana de filme, de amarelo-claro a amarelo, com um chanfro.

Pastilhas 25 mgs: oval, ligeiramente biconvex pastilhas, cobertas pelo filme, amarelas, com um risco em um lado e chanfro.

Pastilhas de 50 mgs: em redor, ligeiramente biconvex pastilhas, cobertas pelo filme, brancas, com um risco em um lado, com um chanfro.

Pastilhas de 100 mgs: oval, ligeiramente biconvex pastilhas, cobertas pelo filme, brancas.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - hypotensive.

Pharmacodynamics

Losartan é um antagonista seletivo de angiotensin II receptor (o tipo AT1) da administração oral, natureza de não-proteína.

Em vivo e em vitro, os losartan e o seu carboxylic biologicamente ativo metabolite (EXPORTAÇÃO 3174) bloqueiam todos os efeitos fisiologicamente significantes de angiotensin II em receptores AT1, apesar da via da sua síntese: leva a um aumento na atividade plásmica renin, reduz a concentração de aldosterona no plasma de sangue, etc.

Losartan indiretamente causa a ativação de receptores AT2 aumentando o nível de angiotensin II.

Losartan não inibe a atividade de kininase II, uma enzima que participa no metabolismo de bradykinin.

Reduz OPSS, pressão em um pequeno círculo da circulação sanguínea; Reduz afterload, tem um efeito diurético. Previne o desenvolvimento de hipertroféu myocardial, tolerância de exercício de aumentos em pacientes com o fracasso de coração crônico (CHF). A administração de tempo losartan 1 por dia leva a uma redução por meio de estatística significante em TRISTE e PAPAI. Lozartan exatamente controla a pressão durante o dia, enquanto o efeito antihypertensive corresponde a um ritmo circadian natural. A redução na pressão de sangue no fim da dose foi aproximadamente 70-80% do efeito no pico da droga, 5-6 horas depois da admissão. A síndrome de retirada não se observa; Também o losartan não tem um efeito clinicamente significante sobre a tarifa de coração.

Losartan é eficaz em homens e mulheres, bem como nas pessoas idosas (mais de 65 anos) e pacientes mais jovens (menos de 65 anos da idade).

Pharmacokinetics

Losartan absorve-se bem do tratado digestivo. É sujeito ao metabolismo significante durante a primeira passagem pelo fígado, formando um metabolite ativo (EXPORTAÇÃO 3174) com o ácido carboxylic e outro metabolites inativo. Bioavailability é aproximadamente 33%. A entrada da droga com a comida não tem um efeito clinicamente significante sobre as suas concentrações de soro. Tmax - 1 h depois de ingestão e o seu metabolite ativo (EXPORTAÇÃO 3174) - 3-4 h.

Mais de 99% de losartan e EXPORTAÇÃO 3174 atam à proteína plásmica, principalmente albumina. Vd de losartan é 34 litros. Muito pobremente penetra o BBB.

Losartan metaboliza-se com a formação do ativo (EXPORTAÇÃO 3174) metabolite (14%) e inativo, inclusive 2 metabolites principais formados por hydroxylation do grupo butyl da cadeia e um metabolite menos significante, N-2-tetrazole glucuronide.

O despejo plásmico de losartan e o seu metabolite ativo é aproximadamente 10 ml / s (600 ml / minuto) e 0.83 ml / s (50 ml / minuto), respectivamente. O despejo renal de losartan e o seu metabolite ativo é aproximadamente 1.23 ml / s (74 ml / minuto) e 0.43 ml / s (26 ml / minuto). T1 / 2 losartan e o metabolite ativo é 2 horas e 6-9 horas, respectivamente. Excreta-se principalmente com bile - 58%, rins - 35%.

Indicações da droga Lorista

hipertensão arterial;

Uma redução do risco de golpe em pacientes com hipertensão e hipertroféu ventricular deixado;

Fracasso de coração crônico (como parte de terapia de combinação, com intolerância ou terapia ineficaz com nervos inibidores EXCELENTES);

A proteção da função de rim em pacientes com a diabete do tipo 2 mellitus com proteinuria para reduzir proteinuria, reduza a progressão do dano de rim, reduza o risco da etapa terminal (a prevenção da diálise, a probabilidade do soro crescente creatinine níveis) ou morte.

Contra-indicações

Sensibilidade aumentada a losartan ou outros componentes da droga;

hypotension arterial;

Hyperkalemia;

desidratação;

gravidez;

Período de lactação;

Intolerância de lactose, galactosemia, ou glicose perturbada / galactose síndrome absorvente;

Idade a 18 anos (eficácia e segurança não estabelecida).

Com prudência: hepatic e / ou insuficiência renal, bcc reduzido, equilíbrio de eletrólito de água anormal, stenosis bilateral das artérias renais ou stenosis da artéria de um rim único.

Aplicação em gravidez e amamentação

Não há dados sobre o uso de losartan na gravidez. A aspersão renal no feto, que depende do desenvolvimento do sistema renin-angiotensin, começa a funcionar no terceiro trimestre da gravidez. O risco ao feto aumenta com o uso de losartan nos II e III trimestres. Quando a gravidez se estabelece, o losartan deve descontinuar-se imediatamente.

Não há dados sobre a isolação de losartan no leite de peito. Por isso, a pergunta da amamentação paradora ou abolindo losartan terapia deve resolver-se, considerando a sua importância da mãe.

Efeitos de lado

Na maioria dos casos, Lorista® tolera-se bem, os efeitos de lado são brandos e passageiros e não necessitam a retirada da droga.

Da parte do sistema de sangue: infrequentemente - anemia, doença de Shenlaine-Henoch.

Reações alérgicas: menos de 1% - urticária, borbulha de pele, coceira, angioedema (inclusive inchação da laringe e língua, motivação de obstrução de linha aérea e / ou inchação da cara, lábios, faringe).

Do lado do sistema nervoso central e órgãos sensoriais: com uma frequência de 1% ou mais - vertigem, asthenia, dor de cabeça, fadiga, insônia; menos de 1% - a inquietude, perturbação de sono, sonolência, desordens de memória, neuropathy periférico, paresthesia, hypoesthesia, enxaqueca, tremor, ataxia, depressão, síncope, que toca nas orelhas, prejudicou o gosto, o prejuízo visual, a conjuntivite.

Da parte do CAS: orthostatic hypotension (dependente da dose), palpitações, tachy-ou bradycardia, arrhythmias, angina de peito, vasculitis.

Da parte do sistema genitourinary: com uma frequência de menos de 1% - a urinação obrigatória, infecções de aparelho urinário, prejudicou a função renal, o libido reduzido, a impotência.

Da parte do sistema respiratório: com uma frequência de 1% ou mais - congestão nasal, tussa *, infecções de tratado respiratórias superiores, faringite, dispneia, bronquite, edema da mucosa nasal.

Do tratado digestivo: com uma frequência de 1% ou mais - náusea, diarreia *, fenômenos dispépticos *, dor abdominal; menos de 1% - anorexia, boca seca, dor de dentes, vômito, flatulência, gastrite, constipação, hepatite, uma violação de função de fígado.

Da pele: com uma frequência de menos de 1% - a pele seca, erythema, fotosensibilização, aumentou a sudação, alopecia.

Da parte do sistema musculoskeletal: com uma frequência de 1% ou mais - convulsões, mialgia *, dor nas costas, peito, pernas; menos de 1% - arthralgia, artrite, dor no ombro, joelho, fibromyalgia.

Indicadores de laboratório: hyperkalemia; Infrequentemente - moderam o aumento no nível da ureia e creatinine no soro de sangue; Muito raramente - atividade aumentada de enzimas de fígado, hyperbilirubinemia.

Outro: gota.

"O *" o símbolo indica efeitos de lado, a incidência dos quais é comparável com o placebo.

Participação

Não houve interações de droga clinicamente significantes com hydrochlorothiazide, digoxin, anticoágulos indiretos, cimetidine, fenobarbital, ketoconazole, e erythromycin. Durante a direção simultânea com rifampicin e fluconazole, uma redução no nível do metabolite ativo do potássio losartan observou-se. As consequências clínicas deste fenômeno não se conhecem.

A recepção simultânea com diuréticos dispensam o potássio (eg spironolactone, triamterene, amiloride) e preparações de potássio aumenta o risco de hyperkalemia.

Quando combinado com drogas antiinflamatórias non-steroidal (NSAIDs), inclusive nervos inibidores seletivos do TIMONEIRO 2, o efeito de drogas antihypertensive pode reduzir-se.

Se losartan se administrar concomitantly com diuréticos thiazide, uma redução na pressão de sangue é adicional.

Fortalece (mutuamente) o efeito de outras drogas antihypertensive (diuréticos, beta-blockers, sympatholytics).

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação.

Multiplicidade de admissão - 1 vez por dia.

Hipertensão arterial: a dose diária média é 50 mgs. O máximo antihypertensive efeito realiza-se dentro de 3-6 semanas da terapia. Em alguns pacientes, um efeito mais pronunciado pode realizar-se aumentando a dose da droga a 100 mgs / dia em 2 ou 1 administração.

No contexto da toma das grandes doses dos diuréticos, recomenda-se começar a terapia de LORIST® com 25 mgs / dia em 1 dose.

Em pacientes idosos, bem como em pacientes com a função renal prejudicada, inclusive pacientes na hemodiálise, a correção da dose inicial não se necessita.

Não ajuste a dose a pacientes idosos ou pacientes com a função renal prejudicada, inclusive pacientes na hemodiálise.

Os pacientes com a função de fígado prejudicada devem prescrever-se doses mais baixas da droga.

Fracasso de coração crônico: a dose inicial é 12.5 mgs / dia em 1 dose. Para conseguir a dose de manutenção habitual de 50 mgs / dia, a dose deve aumentar-se gradualmente, a intervalos de uma semana (por exemplo, 12.5, 25 ou 50 mgs com uma dose única por dia). Lorist® prescreve-se normalmente na combinação com diuréticos e glycosides cardíaco.

A dose da droga deve aumentar-se segundo o seguinte esquema:

1a semana (1o - 7o dia) - 1 mesa. 12.5 mgs / dia.

2a semana (8-14o dia) - 1 mesa. 25 mgs / dia.

3a semana (15-21o dia) - 1 mesa. 50 mgs / dia.

4 semana (22-28o dia) - 1 mesa. 50 mgs / dia.

Reduzir o risco de golpe em pacientes com hipertensão e hipertroféu ventricular deixado: a dose inicial padrão de Lorista® é 50 mgs / dia em uma dose única. No futuro, o hydrochlorothiazide pode acrescentar-se em doses baixas e / ou dose de Lorist® aumentada a 100 mgs / dia.

Proteção de rim em pacientes com diabete do tipo 2 mellitus com proteinuria: a dose inicial padrão de Lorist® é 50 mgs / dia em uma dose única. A dose da droga pode aumentar-se a 100 mgs / dia, considerando a redução na pressão de sangue.

Aplicação em pediatria. A segurança e a eficácia da droga em crianças não se estabelecem.

Dose excessiva

Sintomas: redução marcada em pressão de sangue, tachycardia; em consequência da Estimulação paracompreensiva (vagal), um bradycardia pode desenvolver-se.

Tratamento: diuresis conseguido, terapia sintomática. A hemodiálise é ineficaz.

Instruções especiais

Em pacientes com BCC reduzido (por exemplo, com a terapia com grandes doses de diuréticos) hypotension arterial sintomático pode desenvolver-se. Antes de começar losartan, é necessário eliminar as desordens existentes ou começar a terapia com pequenas doses.

Em pacientes com a cirrose leve e moderada do fígado, as concentrações de losartan e o seu metabolite ativo no plasma de sangue depois da administração oral são mais altos do que em sãos. Por isso, os pacientes com a doença de fígado em uma história da terapia recomendaram doses mais baixas.

Em pacientes com a disfunção renal, com ou sem diabete, as desordens de eletrólito (hyperkalemia) muitas vezes desenvolvem-se, que deve considerar-se. Contudo, só em casos raros fazem param o tratamento devido a hyperkalemia. Durante o período de tratamento, a concentração do potássio no sangue deve controlar-se regularmente, especialmente em pacientes idosos, com a disfunção renal.

As drogas que atuam sobre o sistema renin-angiotensin podem aumentar a ureia e creatinine no soro de sangue em pacientes com stenosis bilateral ou unilateral da artéria de um rim único. As modificações na função de rim podem ser reversíveis depois da abolição da terapia. Durante o período de tratamento, é necessário controlar regularmente o soro creatinine concentração regularmente.

A influência na capacidade de dirigir um carro ou executar o trabalho que necessita uma velocidade aumentada de reações físicas e mentais. Os dados sobre o efeito de losartan na capacidade de controlar o transporte ou outros meios técnicos não estão disponíveis.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas pelo filme, 12.5 mgs, 25 mgs, 50 mgs, 100 mgs. Para 10 etiqueta. Em um pacote de célula planar; Em um pacote de cartolina 3, 6, 9 pacotes (10 pastilhas cada um).

Fabricante

LLC "KRKA-RUS"

Um comentário

Mais de 20,000 pacientes tomaram parte na pesquisa na eficácia e segurança de Lorista.

Os resultados dos estudos conduzidos demonstraram os seguintes dados:

- no estudo "a Subida" de Lorista® (losartan da companhia KRKA) significativamente reduz o nível de ácido úrico em 32.6% em pacientes com a hipertensão arterial (AH) e hyperuricemia associado e / ou gota. 100% dos pacientes que participaram no estudo realizaram o nível de pressão de sangue de objetivo. A terapia de Loristoy tem um efeito positivo pronunciado sobre a elasticidade da parede vascular em pacientes com AH1;

- Durante a pesquisa clínica de multicentro aberta LAURA2 (Lorista® e ácido úrico), a relação entre o tratamento com Lorista e a sua combinação fixa com hydrochlorothiazide (Lorist® H e Lorista® HD) e hyperuricemia estudou-se. Baseado nos resultados do estudo, em pacientes com a hipertensão e Lorist® hyperuricemia, Lorist® H e Lorist® ND devido à capacidade evidente de reduzir níveis de ácido úrico podem usar-se como uma terapia preferencial;

- O estudo de EFFECT3 comprovou a eficácia e a segurança do losartan (Lorista®) em pacientes com o brando para moderar-se AI. Além disso, é importante acentuar a segurança de Lorista (efeitos indesejáveis menos de 1% de pacientes), que faz a droga um assistente indispensável na luta contra a hipertensão;

- em consequência de um estudo internacional por Hemer4, a eficácia e segurança de usar Lorist® e uma combinação fixa com o hydrochlorothiazide (Lorist® H) em pacientes com AI do grau 1-2 confirmou-se. 100% de pacientes conseguiram o CAC.

Os resultados de pesquisas clínicas conduzidas com a preparação de KRKA Lorista (losartan) e as suas combinações fixas com hydrochlorothiazide adicionalmente mostram que a droga contribui não só para o tratamento eficaz e bem tolerado da hipertensão, mas também à redução do risco cardiovascular.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Lorista

Em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Lorista

5 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.