Instrução de uso: Lorazepam

O nome latino da substância Lorazepam

Lorazepamum (gênero. Lorazepami)

Nome químico

7-Chloro-5-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-chlorophenyl)

Fórmula grossa

C15H10Cl2N2O2

Grupo farmacológico:

Anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Abstinência de F10.3: síndrome de retirada de álcool; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência com alcoolismo; Abstinência; abstinência de álcool; posição de retirada de álcool; síndrome de retirada de álcool; desordem de Postabstinctive; condição de pós-abstinência; síndrome de ressaca; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência de álcool; síndrome de retirada de álcool; condição de abstinência

Álcool de Alcoólico de F10.5: alucinações alcoólicas; síndrome psico orgânica em alcoolismo crônico; psicose alcoólica; alcoólico de febre branco; Delírio; Delírio com alcoolismo; psicose alcoólica aguda; condição delirante com alcoolismo e inclinação de droga; psicose alcoólica aguda com desordens autônomas

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenodepressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; depressão dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva com psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; Depressão simples; síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; Depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

Agorafobia de F40.0: Medo de espaço aberto; Medo de estar em uma multidão

Desordem de Pânico de F41.0 [inquietude paroxysmal episódica]: estado pânico; ataque pânico; Pânico; desordem pânica

F41.1 desordem de inquietude Generalizada: desordens de inquietude generalizadas; alarma generalizado; neurose de Phobic; reação de inquietude; neurose que se preocupa

F42 desordem Obsessiva e compulsória: síndrome obsessiva e compulsória; estados compulsórios obsessivos; síndrome obsessiva e compulsória; A síndrome de obsessão; A neurose de obsessão; neurose obsessiva e compulsória; Obsessão

F43.1 desordem de stress Pós-traumática: fadiga de combate; Síndrome de Catástrofe; A síndrome de sobrevivente; isolação traumática; neurose traumática; síndrome traumática; desordem de stress pós-traumática

Insônia de F51.0 de etiologia inorgânica: insônia situacional; desordens de sono situacionais

F91 desordens Comportamentais: Jovem e outras desordens comportamentais; comportamento destrutivo; Violação de comportamento; desordens comportamentais; desordens comportamentais variadas; Desordem Comportamental; desordem comportamental em adolescentes com 15 anos de idade e adultos; Violações em comportamento; desordens comportamentais em infância; desordens comportamentais em velha idade; desordens comportamentais em crianças; Desordem de Comportamento; desordens comportamentais em crianças

Epilepsia de G40: apreensão convulsiva atípica; apreensão de Atonic; grande apreensão; grande apreensão convulsiva; Ausências Generalizadas; epilepsia de Jackson; Difunda a grande apreensão; epilepsia de Diencephalic; formas corticais e não-convulsivas de epilepsia; apreensão generalizada de maneira primária; apreensão tônica-clonic generalizada de maneira primária; ausência de Pycnoleptic; apreensão epiléptica repetida; o Ataque generalizou; Apreensão própria; epilepsia refratária em crianças; apreensão convulsiva complicada; apreensão variada; formas variadas de epilepsia; condição convulsiva; apreensão convulsiva; Convulsões; formas convulsivas de epilepsia; Epilepsia mal grande; apreensão epiléptica; grande apreensão em crianças

Dor de cabeça de G44.2 de tipo intenso: dor de cabeça de tensão; dores de cabeça de tensão; Dor de cabeça de origem neurogenic; A síndrome de Barre-Liège; enxaqueca cervical; dor de cabeça de Psychogenic

Desordens de G47.0 de adormecimento e manutenção de sono [insônia]: Insônia; Insônia, especialmente adormecimento de dificuldade; desynchronosis; perturbação de sono prolongada; adormecimento de dificuldade; insônia a curto prazo e passageira; desordens de sono a curto prazo e crônicas; sono curto ou superficial; Violação de sono; sono preocupado, especialmente na fase de adormecimento; sono de infrações; perturbações de sono; perturbação de sono neurótica; sono superficial superficial; sono superficial; qualidade má de sono; despertamento da noite; Patologia de sono; violação de Postsomnic; insônia passageira; adormecimento de preocupação; Cedo despertamento; Cedo de despertamento de manhã; Cedo despertamento; desordem de sono; somnipathy; insônia persistente; difícil de adormecer; adormecimento de dificuldade; Dificuldade que adormece em crianças; insônia persistente; Piorar sono; insônia crônica; noite frequente e / ou cedo de despertamento de manhã; despertamento noturno frequente e um sentido da profundidade do não-sono; acordamento da noite

Nervosidade de R45.0: Stress nervoso; stress mental; estado de tensão; estados de stress; desordens nervosas; Voltagem; Tensão; Psychoemotional realçam; estado de stress; tensão emocional; Sensação de tensão interior; Psychoemotional realçam em situações estressantes; Reações de Stress de Nervo; stress interno; O estado de stress mental persistente; choroso

Inquietude de R45.1 e agitação: Agitação; Inquietude; excitabilidade explosiva; estimulação interna; Excitabilidade; Excitação; Excitação aguda; agitação psicomotora; hiperexcitabilidade; excitação motora; Cessação de agitação psicomotora; excitação nervosa; Desassossego; preocupação da noite; etapa aguda de esquizofrenia com excitação; agitação mental aguda; Paroxismo de excitação; sobreexcitação; excitabilidade aumentada; excitabilidade nervosa aumentada; excitabilidade emocional e cardíaca aumentada; agitação aumentada; excitação mental; agitação psicomotora; agitação psicomotora em psicoses; agitação psicomotora de uma natureza epiléptica; paroxismo psicomotor; Psicomotor próprio; Sintomas de excitação; Sintomas de agitação psicomotora; O estado de agitação; Um estado de inquietude; posição de excitação; Um estado de assunto aumentado; O estado de agitação psicomotora; Condições de inquietude; condições de excitação; O estado de excitação em doenças somáticas; nível de excitação; Sensações de inquietude; excitação emocional

Condição de R45.7 de choque emocional e stress, não especificado: Exposição para realçar fatores; Exposição a situações extremas; Neuropsychic realça; stress profissional; sobrecarga de Psychoemotional e stress; Psychoemotional realçam; condição estressante; Stress; carregamento de stress; condição estressante; situações estressantes; Stress de vida diária; stress crônico; stress emocional de longo prazo; stress psicológico em voos; Psychoemotional realçam em situações estressantes

Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica: cirurgia abdominal; adenomectomy; Amputação; Coronária angioplasty; Angioplasty das artérias de carótida; tratamento de pele anti-séptico de feridas; Mão Anti-séptica; Apendicectomia; atherectomy; coronária de balão angioplasty; histerectomia vaginal; A passagem secundária coronária; Intervenções na vagina e cerviz; Intervenções na bexiga; Intervenção na boca; Restauração e cirurgia reconstrutiva; higiene da mão de pessoal médico; cirurgia de Gynecologic; intervenção ginecológica; cirurgia ginecológica; Hypovolemic chocam durante as operações; Desinfeção de feridas purulentas; Desinfeção de bordas de feridas; intervenção diagnóstica; procedimentos diagnósticos; Diathermocoagulation Cervical; cirurgia longa; Substituir os cateteres de fístula; Infecção em cirurgia ortopédica; válvula de coração artificial; cystectomy; cirurgia de cliente externo a curto prazo; operação a curto prazo; procedimentos cirúrgicos curtos; Krikotireotomiya; Perda de sangue durante a cirurgia; Sangrar durante a cirurgia e no período posoperativo; Kuldotsentez; fotocoagulação de raio laser; coagulação de raio laser; coagulação de raio laser retiniana; Laparoscopia; Laparoscopia em Ginecologia; fístula de CSF; pequenas operações ginecológicas; pequenos procedimentos cirúrgicos; Mastectomia e plástico subsequente; mediastinotomy; operações microcirúrgicas na orelha; operação de Mukogingivalnye; suturar; cirurgia menor; operação de neurosurgical; Imobilização do globo ocular em cirurgia oftálmica; testectomy; pancreatectomy; Perikardektomiya; O período de reabilitação depois de cirurgia; O período de convalescença depois de cirurgia; coronária de Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural thoracentesis; posmecânico de pneumonia e postraumático; Preparação para procedimentos cirúrgicos; Preparação para cirurgia; Preparação das mãos do cirurgião antes de cirurgia; Preparação dos dois pontos de procedimentos cirúrgicos; Pneumonia de aspiração posoperativa em neurosurgical e cirurgia torácica; náusea posoperativa; hemorragia posoperativa; granuloma posoperativo; choque posoperativo; O primeiro período posoperativo; myocardial revascularization; Radiectomy; Resseção gástrica; resseção de intestino; Resseção uterina; Resseção de fígado; enterectomy; Resseção de parte do estômago; reoclusão do navio feito funcionar; Vincular tecidos durante os procedimentos cirúrgicos; Remoção de suturas; Condição depois de cirurgia de olhos; Condição depois de cirurgia; Condição depois de cirurgia na cavidade nasal; Condição depois de gastrectomy; Posição depois de resseção do pequeno intestino; Condição depois de amigdalectomia; Condição depois de remoção do duodeno; Condição depois de phlebectomy; cirurgia vascular; Splenectomy; Esterilização de instrumentos cirúrgicos; Esterilização de instrumentos cirúrgicos; sternotomy; cirurgia dental; intervenção dental em tecidos periodontal; strumectomy; Amigdalectomia; Cirurgia torácica; cirurgia torácica; gastrectomy total; Transdermal coronária intravascular angioplasty; resseção de Transurethral; Turbinektomiya; Remoção de um dente; cirurgia de catarata; Remoção de cistos; amigdalectomia; Remoção de fibroids; Retirar os dentes primários móveis; Retirar pólipos; Retirar dente roto; Remoção do corpo de útero; Remoção de suturas; Fístula likvoroprovodyaschih caminhos; Frontoetmoidogaymorotomiya; infecção cirúrgica; tratamento cirúrgico de úlceras de membro crônicas; Cirurgia; A cirurgia na área anal; A cirurgia nos dois pontos; prática cirúrgica; O procedimento cirúrgico; intervenções cirúrgicas; Cirurgia no tratado gastrintestinal; procedimentos cirúrgicos para o aparelho urinário; procedimentos cirúrgicos para o sistema urinário; intervenção cirúrgica do sistema genitourinary; procedimentos cirúrgicos para o coração; manipulação cirúrgica; cirurgia; Cirurgia nas veias; intervenção cirúrgica; cirurgia vascular; tratamento cirúrgico de trombose; Cirurgia; cholecystectomy; resseção gástrica parcial; histerectomia; coronária de Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; passagem secundária de artéria coronária; Extirpação de dente; Extirpação de dentes de leite; pulpectomy; pulsative passagem secundária cardiopulmonar; Extração de dente; Extração de dentes; extração de catarata; Electrocoagulation; intervenção de endourological; episiotomy; Etmoidotomiya; Complicações depois de extração de dente

Código de CAS

846-49-1

Características da substância Lorazepam

Anxiolytic, benzodiazepine derivado.

Pó quase branco, muito ligeiramente solúvel em água.

Farmacologia

Ação farmacológica - anticonvulsant, anxiolytic, miorelaxing, central, sono, medicamento sedativo.

Interage com receptores benzodiazepine específicos do complexo de receptor GABA-benzodiazepine, aumenta a sensibilidade de receptores GABA a GABA. Por conseguinte, a frequência da abertura dos canais transmembrane de aumentos de íons de cloreto, a membrana postsynaptic do neurônio hiperpolariza-se, a atividade neuronial inibe-se e a transmissão interneuronial no sistema nervoso central inibe-se. Os efeitos são devido ao efeito sobre várias partes do sistema nervoso central: o complexo amygdala do sistema limbic (anxiolytic), a formação reticular do brainstem e os núcleos não-específicos do tálamo, hypothalamus (medicamento sedativo e hipnóticos), corda espinal (myorelaxing), hippocampus (anticonvulsant). Reduz a excitabilidade de formações subcorticais (limbic sistema, tálamo, hypothalamus), responsável pela implementação de reações emocionais, e inibe a interação destas estruturas com o córtex do cérebro. Estabiliza as funções autônomas.

Suprime a inquietude, o medo, reduz a agitação psicomotora, stress emocional. Tem o antipânico e amnestic (principalmente com a aplicação parenteral) ação. Eficaz para insônia causada por inquietude ou uma situação estressante a curto prazo: facilita o ataque do sono (encurta o período do adormecimento), reduz o número de awakenings noturnos, aumenta a duração do sono. Inibe reflexos espinais polysynaptic e abaixa o tom de músculos esqueléticos.

Lorazepam tem a toxicidade baixa e uma grande largura do efeito terapêutico.

Um estudo da reprodução em animais mostrou que a administração de lorazepam em coelhos em doses de 40 mgs / quilograma oralmente e 4 mgs / o quilograma e mais alto IV resultou na ressorção fetal e aumentou a taxa de mortalidade fetal. Causa anomalias desenvolventes em coelhos apesar da dose. Em um estudo de 18 meses em ratos, a atividade cancerígena não se descobriu.

Quando a ingestão é boa, mas lentamente absorta do tratado digestivo, o bioavailability é 90%. Cmax realiza-se dentro de 2 horas e depende da dose: em uma dose de Cmax de 2 mgs é 20 ng / ml. Aproximadamente 85% associam-se com a proteína plásmica. A concentração de equilíbrio no sangue realiza-se normalmente durante 2-3 dias. Passa pelo BBB e barreira placental. Rapidamente metabolizado no fígado por conjugação com a formação do metabolite inativo principal - glucoronide lorazepam. T1 / 2 não conjugou lorazepam - aproximadamente 12 h, metabolite principal - 18 h. Excreta-se principalmente pelos rins principalmente na forma de glucuronide.

Com a introdução IM de Cmax realizado depois de 60-90 minutos. T1 / 2 para a administração parenteral é 16 horas. Quando aplicado durante 6 meses, nenhum fenômeno de acumulação se observa. Os parâmetros pharmacokinetic de lorazepam não se modificam nas pessoas idosas.

Aplicação de substância Lorazepam

Neuroses acompanhadas pela inquietude, excitação, incl. desordem de inquietude geral, desordem de stress pós-traumática, fobias, desordem obsessiva e compulsória, estados psicoativos, desordens reativas emocionais, inquietude em estados depressivos de vária gênese (normalmente na combinação com antidepressivos), insônia, desordens psicossomáticas (inclusive cardio - doenças vasculares, gastrintestinais e outras), premedicação antes de manipulações cirúrgicas e diagnósticas (na combinação com analgésicos), a dor de cabeça estira tion; Náusea e vômito causado por quimioterapia, epilepsia (como parte de terapia de combinação), delírio de álcool e síndrome de retirada com alcoolismo crônico (como parte de terapia de combinação).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, incl. a outro benzodiazepines, myasthenia gravis, zakratougolnaya glaucoma, a intoxicação aguda significa abaixar as funções do sistema nervoso central, depressão respiratória, insuficiência hepática, gravidez (especialmente eu trimestre), amamentação, idade a 18 anos.

Restrições no uso

Fracasso respiratório crônico, durma a síndrome apnea, a glaucoma de ângulo aberto, a droga e o alcoolismo, a depressão (ver "Precauções"), a psicose, disfunção renal marcada.

Aplicação em gravidez e lactação

Contra-indicado em gravidez (especialmente no primeiro trimestre). Para a duração do tratamento, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado de substância Lorazepam

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a letargia, fadiga, sonolência, desorientação, dor de cabeça, vertigem, depressão, ataxia, dorme perturbação, agitação, prejuízo visual, episódios da amnésia.

Da parte do tratado digestivo: a boca seca, náusea, vômito, diarreia, modifica-se no apetite.

Da pele: erythema, urticária.

Outro: modificações na composição de sangue (leukopenia), aumentou a atividade de LDH.

O desenvolvimento possível de inclinação, dependência química, síndrome de retirada, síndrome do ressalto (ver "Precauções").

As reações aversas mais frequentes em estudos que implicam aproximadamente 3500 pacientes que recebem lorazepam no tratamento de desordens de inquietude foram sedação (15.9%), vertigem (6.9%), fraqueza (4.2%), instabilidade (3, 4%). A gravidade de sedação e instabilidade aumenta com a idade do paciente.

Reações paradoxais

Quando lorazepam se toma, as reações paradoxais podem ocorrer, incl. inquietude, inquietude, agitação, hostilidade, agressividade, raiva, perturbação de sono, excitação sexual, alucinações. Pode haver uma redução leve na pressão de sangue, mas, por via de regra, o hypotension não é clinicamente significante.

Participação

Lorazepam realça o efeito de agentes que abaixam o sistema nervoso central, incl. phenothiazines, analgésicos narcóticos, barbituratos, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsant, anti-histamínicos com o efeito calmante. Potentiates a ação de anestéticos gerais e locais, intensifica a ação de drogas parecidas a um curare. Com o uso simultâneo com o álcool, além do aumento do efeito opressivo sobre o sistema nervoso central, as reações paradoxais são possíveis (agitação psicomotora, comportamento agressivo, um estado da intoxicação patológica). A nicotina suprime a atividade de lorazepam (acelera o seu metabolismo).

Interação com clozapine

O uso combinado de lorazepam e clozapine pode causar a sedação marcada, a hipersalivação, hypotension arterial, ataxia, o delírio e a detenção respiratória.

Interação com valproates

O uso simultâneo de lorazepam com valproate resulta em um aumento na concentração plásmica e uma redução no despejo de lorazepam; o efeito de valproate em lorazepam pode ser devido à inibição de lorazepam glucuronidation. Se combinado, a dosagem de lorazepam deve reduzir-se em aproximadamente 50%.

Interação com probenecid

O uso simultâneo de lorazepam com probenecid pode levar a um ataque mais rápido ou o prolongamento do efeito de lorazepam, causado por um aumento no T <subalterno> 1/2 </subalterno> e uma redução no despejo total (a dose de lorazepam deve reduzir-se em aproximadamente 50%). O efeito de probenecid em lorazepam pode ser devido à inibição de lorazepam glucuronidation.

Interação com theophylline e aminophylline

O uso de theophylline ou aminophylline pode reduzir o efeito calmante de benzodiazepines, inclusive lorazepam.

Dose excessiva

Sintomas: sonolência, hypotension arterial, confusão, opressão de reflexos, coma.

Tratamento: a indução de vômito, lavage gástrico, administração intravenosa de norepinephrine para aumentar a pressão de sangue, a terapia sintomática, a monitorização de funções vitais. Introdução de um antagonista de antídoto específico de benzodiazepine flumazenil receptores (em colocações de hospital).

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Lorazepam

Use com a prudência em pacientes com a depressão, considerando a propensão ao suicídio. Em pacientes com droga e alcoolismo, use sob a supervisão fechada de um médico.

Os efeitos de lado observam-se normalmente no início da terapia. A possibilidade da ocorrência mais frequente de efeitos de lado em pacientes idosos e enfraquecidos deve considerar-se.

Durante o tratamento e dentro de 2 dias depois da sua terminação, é necessário excluir a entrada de bebidas alcoólicas; os Motoristas de transportes e as pessoas cujo trabalho necessita uma reação mental e física rápida, bem como associado com a concentração aumentada da atenção, durante este período não devem tomar parte em atividades profissionais.

Com o uso prolongado, pode haver uma inclinação, bem como dependência química (tomando grandes doses). Neste sentido, não use lorazepam mais longo do que 4-6 semanas. Se precisar do tratamento de longo prazo, deve tomar periodicamente intervalos semanais na toma da droga. Se o tratamento se descontinuar abruptamente, podem haver sintomas de retirada (tremor, grampos, abdominais ou espasmos de músculo, vômito, suando), e possivelmente os sintomas semelhantes aos sintomas da doença (inquietude, agitação, irritabilidade, stress emocional, insônia, convulsões).

Com o uso prolongado, é necessário controlar periodicamente o quadro de sangue periférico, fígado e função de rim.

Instruções especiais

Deve ser levado em consideração que a inquietude ou stress associado com stress diário normalmente não necessitam o tratamento com anxiolytics.