Instrução de uso: Lisinopril 5 mgs

International Nonproprietary Name (INN): Lisinopril

Grupo de Pharmaceutic: Hypotensive

Apresentação:

Pastilhas 5 mgs ¹30, 10 mgs ¹20, ¹30 ou 20 mgs ¹20, ¹30.

Com prescrição.

Indicações de Lisinopril

Lisinopril é uma droga da classe de nervo inibidor de angiotensin-conversão de enzima (ACE) principalmente usada em tratamento da hipertensão, fracasso de coração congestivo e ataques de coração, e também na prevenção das complicações renais e retinianas da diabete. As suas indicações, as contra-indicações e os efeitos de lado são como aqueles para todos os nervos inibidores EXCELENTES.

Historicamente, o lisinopril foi o terceiro nervo inibidor EXCELENTE (depois de captopril e enalapril) e introduziu-se na terapia no início dos anos 1990. Tem um número de propriedades que o distinguem de outros nervos inibidores EXCELENTES: é hydrophilic, tem uma meia-vida longa e penetração de tecido, e não se metaboliza pelo fígado.

Lisinopril é o lysine-análogo de enalapril. Diferentemente de outros nervos inibidores EXCELENTES, não é uma prodroga e excreta-se inalterado na urina. Em casos da sobredosagem, pode retirar-se da circulação pela diálise.

Lisinopril usa-se tipicamente para o tratamento da hipertensão, fracasso de coração congestivo, infarto do miocárdio agudo e nephropathy diabético.

Para pacientes adultos, depois da administração oral de lisinopril, as concentrações de soro máximas ocorrem dentro de aproximadamente sete horas, embora houvesse uma tendência a um pequeno atraso a tempo tomado para conseguir concentrações de soro máximas em pacientes de infarto do miocárdio agudos. Recusar concentrações de soro expõe uma fase terminal prolongada que não contribui para a acumulação de droga. Esta fase terminal provavelmente representa a atadura saturável para ser BEM SUCEDIDA e não é proporcional à dose. Lisinopril não parece atar-se a outra proteína de soro.

Lisinopril não sofre o metabolismo e excreta-se inalterado inteiramente na urina. Baseado na recuperação urinária, o ponto avaro da sua absorção é aproximadamente 25%, com a grande variabilidade intersujeita (6-60%) em todas as doses testou (5-80 mgs). A absorção de Lisinopril não é sob o efeito da presença da comida no tratado gastrintestinal. O seu bioavailability absoluto reduz-se a aproximadamente 16% em pacientes com a Classe II-IV NYHA estável fracasso de coração congestivo, e o volume da distribuição parece ser ligeiramente mais pequeno do que isto em sujeitos normais.

O bioavailability oral de lisinopril em pacientes com o infarto do miocárdio agudo é semelhante a isto em voluntários sãos. Depois de múltipla dosagem, expõe uma meia-vida eficaz da acumulação de 12 horas.

A função renal prejudicada reduz a eliminação de lisinopril, que se excreta principalmente pelos rins, mas esta redução fica clinicamente importante só quando a tarifa de filtração glomerular é em baixo de 30 ml/min. Acima desta tarifa, a meia-vida de eliminação modifica-se pouco. Com maior prejuízo, contudo, pico e aumento de níveis de cocho, tempo para chegar ao ponto máximo aumentos de concentração, e tempo para alcançar o estado estacionário prolonga-se. Os mais velhos pacientes, em média, têm (aproximadamente dobrado) níveis de sangue mais altos e área abaixo da curva de tempo de concentração plásmica (AUC) do que pacientes mais jovens.

Nome comercial da droga – Lisinopril

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa:

o lisinopril dihydrate - 5.4 mgs ou 10.9 mgs ou 21.8 mgs, que corresponde a 5 mgs ou 10 mgs ou 20 mgs de lisinopril;

Excipients: o monohidrato de lactose (açúcar de leite) - 10.0 / 20.0 / 40.1 mgs, celulose microcristalina - 21.9 / 43.8 / 87.6 mgs, pregelatinised amido (engomam 1500) - 11.0 / 22.0 / 44.0 mgs, colloidal bióxido de silício (aerosil) - 0.1 / 0.3 / talco de 0.5 mgs - 1.0 / 2.0 / 4.0 mgs de magnésio stearate - 0.5 / 1.0 / 2.0 mgs.

Descrição:

Pastilhas redondas brancas ou quase brancas.

As pastilhas são com uma dosagem de 5 mgs - Tranquilizante com uma faceta.

As pastilhas são com uma dosagem de 10 mgs e 20 mgs - cobertas do filme de uma faceta e Tranquilizante..

Grupo de Pharmacotherapeutic: Hypotensive

Código de ATX: C09AA03

Propriedades farmacológicas de Lisinopril

Pharmacodynamics

Nervo inibidor EXCELENTE, reduz a formação de angiotensin II de angiotensin I. A redução de angiotensin II leva a uma redução direta do lançamento de aldosterona. Reduz a degradação de bradykinin e aumenta a síntese da prostaglandina. Reduz a resistência vascular periférica total, pressão de sangue (BP), precarga, pressão nos tubos capilares pulmonares, causando um aumento em produção cardíaca e tolerância de aumento a stress de myocardial em pacientes com o fracasso de coração crônico. A artéria expande-se até um maior ponto do que veias. Alguns efeitos explicam-se pela influência no tecido renin-angiotensin o sistema. Com o uso prolongado reduz o hipertroféu myocardial e a parede arterial do tipo resistente. Melhora o fluxo sanguíneo a ischemic myocardium.

Os nervos inibidores EXCELENTES prolongam a espera de vida de pacientes com o fracasso de coração crônico, reduzem a velocidade da progressão da disfunção ventricular esquerda em pacientes com o infarto do miocárdio sem as manifestações clínicas do fracasso de coração. Partidas de efeito de Antihypertensive depois de aproximadamente 6 horas e guardado durante 24 horas. A duração do efeito também é dependente da dose. Ataque de ação-. Efeito de máximo de 1 hora determina-se depois de 6-7 horas. Quando o efeito de hipertensão observou durante os primeiros dias depois que a partida do tratamento, o efeito estável se desenvolve durante 1-2 meses. Com uma elevação aguda da droga observou-se pronunciado por aumento na pressão de sangue.

Além da pressão de sangue que abaixa o lisinopril reduz albuminuria. Os pacientes com a hiperglicemia contribuem para a normalização da função do glomerular danificado endothelium.

Lisinopril não afeta a concentração de glicose de sangue em pacientes diabéticos e leva à incidência aumentada da hipoglicemia.

Pharmacokinetics

Sucção. Depois que a administração oral em volta de 25% de lisinopril absorve-se do tratado gastrintestinal. A comida não afeta a absorção da droga. Absorbance é média de 30%, bioavailability - 29%.

Distribuição. Quase não ata à proteína plásmica. A concentração plásmica máxima (90 ng / mL) conseguiu-se depois de 7 horas. A permeabilidade do sangue-cérebro e barreira placental é baixa.

Metabolismo. Lisinopril não é biotransformed no corpo.

Retirada. Excretado pelos rins inalterados. A meia-vida é 12 horas.

Grupos especiais:

Para pacientes com fracasso de coração crônico de absorção e despejo de lisinopril reduzido.

Para pacientes com a insuficiência renal lisinopril concentrações várias vezes maiores do que a concentração no plasma de sangue dos voluntários e há um aumento no tempo para realizar a concentração de plasma de sangue máxima e aumentar a meia-vida.

Concentração de droga de pacientes idosa em plasma e área abaixo da curva em um maior de 2 pregas do que em pacientes mais jovens.

Indicações de Lisinopril

Hipertensão arterial (sozinho ou em combinação com outros agentes);

Fracasso de coração crônico (em uma terapia de combinação do tratamento de pacientes que se drogam digital e / ou diuréticos);

Primeiro tratamento do infarto do miocárdio agudo (dentro de 24 horas com hemodynamics estável para manter estes parâmetros e impedir deixado disfunção ventricular e fracasso de coração);

nephropathy diabético (redução dependente da insulina de albuminuria em pacientes com pressão de sangue normal e pacientes de dependente de insulina com hipertensão).

Contra-indicações de Lisinopril

A hipersensibilidade a lisinopril ou outros nervos inibidores EXCELENTES, angioedema na história, inclusive o uso de nervos inibidores EXCELENTES, angioedema hereditário, idade 18 anos (a eficácia e a segurança se estabeleceram).

As pastilhas são contêm a lactose, por isso a droga não deve tomar-se por pacientes com desordens hereditárias raras como intolerância de galactose, lactase deficiência ou glicose-galactose malabsorption.

As precauções exprimiram a função de rim de violações, artéria renal bilateral stenosis ou stenosis da artéria só rins com azotemia progressivo, condição depois de transplantação de rim, fracasso renal, azotemia, hyperkalemia, stenosis aórtico, hypertrophic cardiomyopathy obstrutivo, hyperaldosteronism primário, hypotension arterial, doenças cerebrovasculares (inclusive a insuficiência cerebrovascular .ch), ischemic doença de coração, doença de artéria coronária, doenças sistêmicas autoimunes do tecido conetivo (inclusive scleroderma, lupus sistêmico erythematosus).; inibição de medullary hematopoiesis; uma dieta com restrição de sódio: condições de hypovolemic (inclusive em consequência de diarreia, vomitando); em velha idade.

gravidez e amamentação

O uso de lisinopril durante a gravidez é contra-indicado. No estabelecimento da gravidez de droga deve parar-se o mais logo possível. Os nervos inibidores EXCELENTES no II e III trimestre da gravidez têm efeitos adversos ao feto (sujeito à redução marcada de pressão de sangue, fracasso renal, hyperkalemia, hypoplasia da caveira, morte fetal). Dados sobre os efeitos negativos da droga no feto quando usado durante o mim trimestre lá. Para recém-nascidos e crianças que se expuseram a nervos inibidores EXCELENTES em utero, deve controlar-se estreitamente para a detecção oportuna da redução significante na pressão de sangue, oliguria e hyperkalemia.

Lisinopril cruza a placenta. Nenhuns dados sobre a penetração de lisinopril passam no leite de peito. Já que o período do tratamento medicamentoso deve ser amamentação abolida.

Dosagem de Lisinopril e administração

No interior, apesar de refeições. Quando os pacientes de hipertensão não recebem outras drogas antihypertensive, prescreveu 5 mgs 1 vez por dia. Se nenhuma dose de efeito se aumentar cada 2-3 dias em média a 5 mgs de uma dose terapêutica de 20-40 mgs / dia (um aumento de mais de 40 mgs / o dia normalmente não levará à nova redução da pressão de sangue). A dose de manutenção diária habitual - 20 mgs. A dose diária máxima - 40 mgs.

O efeito cheio está normalmente 2-4 semanas da partida do tratamento que deve considerar-se aumentando a dose. Quando há efeito clínico insuficiente da droga pode combinar-se com outros agentes antihypertensive.

Se o paciente tenha recebido o tratamento prévio com diuréticos, o uso destas drogas deve descontinuar-se durante 2-3 dias antes do uso de lisinopril. Se isto não for fatível, então a dose inicial de lisinopril não deve exceder 5 mgs por dia. Neste caso, depois que a primeira dose recomendou a supervisão médica durante várias horas (a ação máxima consegue-se depois de aproximadamente 6 horas), desde que pode ser uma redução marcada da pressão de sangue.

Se a hipertensão renovascular ou outras condições com a atividade aumentada do sistema renin-angiotensin-aldosterone também são aconselháveis para destinar uma dose inicial baixa - 2.5-5 mgs por dia, sob a supervisão médica fechada (controle de pressão de sangue, função de rim, concentração de potássio no soro de sangue). A dose de manutenção, continuando o controle médico estrito, deve determinar-se dependendo da dinâmica da pressão de sangue.

No fracasso renal porque o lisinopril excretado pelos rins, a dose inicial deve determinar-se segundo o despejo creatinine, logo segundo a reação, deve estabelecer-se em uma dose de manutenção da monitorização frequente de função renal, potássio, sódio no soro.

Quando a hipertensão é uma manutenção de longo prazo persistente de 10-15 mgs / terapia de dia.

No fracasso de coração crônico - começam com 2.5 1 mg uma vez por dia, seguido aumentando doses de 2.5 mgs cada 3-5 dias antes do apoio habitual dose diária de 5-20 mgs. A dose não deve exceder 20 mgs por dia.

Nas pessoas idosas muitas vezes vigiadas mais pronunciado prolongou o efeito hypotensive, que se associa com uma redução na tarifa da excreção de lisinopril (recomendou começar o tratamento com 2.5 mgs / dia).

Infarto do miocárdio agudo (em terapia de combinação)

No primeiro dia - 5 mgs oralmente, seguido de 5 mgs um dia sim um dia não, 10 mgs cada dois dias e logo 10 mgs 1 vez por dia. Em pacientes com uso de drogas de infarto do miocárdio agudo durante pelo menos 6 semanas.

No início do tratamento ou durante os 3 primeiros dias depois do infarto do miocárdio agudo em pacientes com a pressão de sangue systolic baixa (120 mmHg ou mais baixo) é necessário marcar uma dose mais baixa - 2.5 mgs. Em caso da redução de pressão de sangue (systolic pressão de sangue menos do que ou igual a Hg de 100 mm), a dose diária é 5 mgs pode, se necessário, temporariamente reduzido a 2.5 mgs. Em caso da redução pronunciada longa da pressão de sangue (systolic pressão de sangue em baixo de Hg de 90 mm mais de 1 hora), lisinopril tratamento deve descontinuar-se.

nephropathy diabético

Os pacientes com a diabete de dependente de não-insulina mellitus 10 mgs lisinopril apresentaram-se 1 vez por dia. A dose pode aumentar-se, se necessário, a 20 mgs 1 vez por dia para realizar valores da pressão de sangue diastolic em baixo de Hg de 75 mm em uma posição sentada. Os pacientes com a diabete dependente da insulina são a mesma dosagem, para realizar a pressão de sangue diastolic em baixo de valores de Hg de 90 mm em uma posição sentada.

Efeito de lado ofLisinopril

Os efeitos de lado mais comuns: a vertigem, a dor de cabeça (em 5-6% de pacientes), fadiga, diarreia, secam tosse (3%), náusea, vômito, orthostatic hypotension, borbulhas de pele, dor torácica (1.3%).

Outros efeitos de lado (frequência <1%):

Da parte do sistema imune: (0.1%), angioedema (cara, lábios, língua, laringe ou epiglote, os membros superiores e inferiores).

Sistema cardiovascular: redução marcada de pressão de sangue, orthostatic hypotension, fracasso renal, arrhythmias cardíaco, palpitações de coração.

Da parte do sistema nervoso central: fadiga, sonolência, músculo se mover aos arrancos dos membros e lábios.

De sistema hemopoiesis: o leucopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, prolongou o tratamento - uma redução leve na concentração de hemoglobina e hematocrit, erythropenia.

Indicadores de laboratório: o hyperkalemia, azotemia, hyperuricemia, hyperbilirubinemia, aumentou a atividade de enzimas "de fígado", sobretudo quando há uma história de doença de rim, diabete e hipertensão renovascular.

Efeitos de lado raros (menos de 1%):

Sistema cardiovascular: palpitações; tachycardia; infarto do miocárdio; golpe cerebrovascular em pacientes com um risco aumentado de doença, em consequência de redução pronunciada de pressão de sangue.

Do sistema digestivo: a boca seca, anorexia, dispepsia, modifica-se em gosto, dor abdominal, pancreatitis, hepatocellular ou icterícia de cholestatic, hepatite.

Para a pele: borbulha, sudação aumentada, coceira, alopecia.

Do sistema urinário: fracasso renal, oliguria, anuria, fracasso renal agudo, uremia, proteinuria.

Sistema imune: uma síndrome inclusive aceleração de tarifa de sedimentação de erythrocyte (ESR), arthralgia e aparência de anticorpos antinucleares.

Da parte do sistema nervoso central: a síndrome de asthenic, labilidade de humor, confusão, reduziu a potência.

Outro: mialgia, febre, perturbação de desenvolvimento fetal.

dose excessiva

Os sintomas (ocorrem recebendo uma dose única de 50 mgs e em cima): redução marcada de pressão de sangue; boca seca, sonolência, retenção urinária, constipação, inquietude, irritabilidade.

Tratamento: a terapia sintomática, os fluidos intravenosos, controlando a pressão de sangue, o fluido e o eletrólito equilibram e normalizam o último.

Lisinopril pode retirar-se do corpo pela hemodiálise.

Participação

Lisinopril reduz a excreção de potássio do corpo no tratamento do diurético.

Necessita o cuidado especial aplicando a droga com:

- Os diuréticos dispensam o potássio (spironolactone, triamterene, amiloride), potássio, Vicesal que contém potássio (o risco aumentado de hyperkalemia, especialmente com a função renal prejudicada), para que só possam marcar juntamente com base no juízo individual do médico de prescrição com a monitorização regular de soro de níveis de potássio e função renal.

A prudência pode usar-se em conjunto:

- Diuréticos: com a administração adicional de um diurético a um paciente que recebe lisinopril normalmente vem um aditivo antihypertensive efeito - o risco da redução significante na pressão de sangue;

- Com outros agentes antihypertensive (efeito adicional);

- Umas drogas antiinflamatórias non-steroidal (. Indomethacin, etc.), os estrogênios e adrenostimulyatorov - reduziram o efeito antihypertensive de lisinopril;

- O lítio (a excreção de lítio pode reduzir-se, portanto deve controlar regularmente a concentração de lítio no soro de sangue);

- Com antiácidos e colestyramine - reduzem a absorção no tratado gastrintestinal.

O álcool realça o efeito da droga.

instruções especiais de Lisinopril

hypotension sintomático

A pressão de sangue de redução muitas vezes pronunciada ocorre no volume fluido mais baixo causado pela terapia diurética, reduzindo o montante de sal na dieta, diálise, vomitando ou diarreia. Em pacientes com fracasso de coração crônico com fracasso renal simultâneo ou sem ela, possivelmente redução marcada de pressão de sangue. Muitas vezes diagnostica-se em pacientes com a etapa severa do fracasso de coração crônico em consequência da aplicação de grandes doses de diuréticos, hyponatremia ou prejudicou a função renal. Nestes pacientes, o tratamento com lisinopril deve começar sob a supervisão médica fechada (com a prudência na seleção de dosagem e diuréticos).

Tais regras devem seguir-se na nomeação de pacientes com doença de coração ischemic, insuficiência cerebrovascular, na qual uma redução aguda na pressão de sangue pode levar a ataque de coração ou golpe.

A resposta hypotensive passageira não é uma contra-indicação à recepção da seguinte dose da droga.

Na aplicação de lisinopril em alguns pacientes com o fracasso de coração crônico mas com a pressão de sangue normal ou baixa pode experimentar uma redução na pressão de sangue, que é normalmente não uma causa da descontinuação do tratamento.

Antes do tratamento o lisinopril, se possível, deve dever normalizar a concentração de sódio e / ou compensar o volume perdido de líquido cuidadosamente controlam a ação de lisinopril na dose inicial do paciente.

Em caso da artéria renal o stenosis (especialmente em stenosis bilateral ou na presença da artéria stenosis rim único) e fracasso circulatório devido à falta de sódio e / ou uso de Lisinopril líquido pode levar a função renal, fracasso renal agudo, que é normalmente irrevogável depois da descontinuação da droga.

Em infarto do miocárdio agudo

A aplicação de terapia padrão (thrombolytics, acetylsalicylic ácido, beta-blockers). Lisinopril pode usar-se em conjunto com a nitroglicerina intravenosa ou transdermal sistemas aplicados terapêuticos.

Cirurgia / anestesia geral

Com intervenções cirúrgicas extensas, bem como o uso de outras drogas que causam uma redução na pressão de sangue, o lisinopril, bloqueando a formação de angiotensin II de, pode causar a redução pronunciada imprevisível da pressão de sangue.

Em pacientes idosos, a mesma dose resulta em uma concentração mais alta da droga no sangue, portanto o extra cuidado se necessita determinando a dosagem.

Desde que é impossível eliminar o risco potencial de agranulocytosis, necessita a monitorização periódica do quadro de sangue. Na aplicação da droga em uma diálise polyacryl-nitrile membrana pode ocorrer o choque anafiláctico, recomenda-se que um tipo diferente da membrana de diálise ou nomeação de outros agentes antihypertensive.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir transportes e mecanismos

Nenhuns dados sobre o efeito de lisinopril na capacidade de dirigir transportes e mecanismos se aplicaram em doses terapêuticas, contudo, estar sabendo que pode sofrer da vertigem, assim ter cuidado.

Forma de lançamento de Lisinopril

Pastilhas de 5, 10 ou 20 mgs 10 pastilhas em bolhas. 1, 2, 3, 4 ou 5, o contorno da embalagem celular em conjunto com instruções do uso coloca-se em uma pilha de cartão.

Condições de armazenamento de Lisinopril

Em um lugar seco, escuro em uma temperatura não mais alto do que 30 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Lisinopril

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de Lisinopril de farmácias

Com prescrição.