Instrução de uso: sódio de Levothyroxine (Levothyroxinum natrium)

Grupo farmacológico de substância Calcitonin

Hormônios da tireóide e glândulas de paratiróide, os seus análogos e antagonistas (inclusive agentes de antitireóide) / 67 /

A classificação (ICD-10) de Nosological

C73 neoplasma Maligno de tireóide

Cancro de tireóide, Carcinoma de Tireóide Thyrotropin-dependente, cancro de tireóide de Anaplastic, carcinoma de Tireóide, cancro de tireóide de Medullary, tumores de Tireóide, cancro de tireóide de Papillary

O Multinó de E01.1 papo (endêmico) associou-se com a deficiência de iodo

sobre, Nó de Tireóide, papo Noduloso da glândula de tireóide, papo Endêmico

E03 Outras formas de hypothyroidism

hypothyroidism, condições de Hypothyroid, Tireóide hypothyroidism, Diagnóstico de hypothyroidism, Myxedema, hypothyroidism Primário, papo Simples, hypothyroidism Espontâneo, Iatrogenic hypothyroidism

E03.9 hypothyroidism Não especificado

Hypothyroidism, condições de Hypothyroid, Tireóide hypothyroidism, Diagnóstico de hypothyroidism, papo Simples, edema de Hypothyroid, efeito de Wolf-Chaikoff, hypothyroidism Congênito, hypothyroidism Secundário, obesidade de Hypothyroid, posição de Hypothyroid, hypothyroidism Obstrutivo

E04.1 papo único noduloso Não-tóxico

Nó de tireóide, papo Noduloso da glândula de tireóide

E04.2 papo multinodal Não-tóxico

Nó de tireóide, papo Noduloso da glândula de tireóide

E05 Thyrotoxicosis [hyperthyroidism]

A doença de Von Bazedova, doença de Basedova, Hyperthyroidism, tóxico de Papo a função difusa, Aumentada da glândula de tireóide, reação de Thyrotoxic, o Tóxico difunde o papo, o papo Tóxico, o alargamento de Tireóide com hyperthyroidism, O fenômeno do iodo-Bashedov

E05.0 Thyrotoxicosis com papo difuso

Tóxico de papo papo difuso, Tóxico, Difunda o papo thyrotoxic, doença de Sepulturas, Difunda o papo tóxico, Papo difundem o tóxico, a doença de Parry, a doença de Flanyani, a doença de Von Bazedova, o papo difuso Tóxico

E06.3 thyroiditis Autoimune

Hashimoto thyroiditis autoimune, Bexiga de Tireóide Lymphadenoid, a doença de Hashimoto, De Kervena thyroiditis, Papo lymphomatous, Papo lymphocytic, Zob Hashimoto, papo de Lymphadenoid, Thyroiditis Hashimoto, Hashimoto thyroiditis, Struma Hashimoto

E91 * Diagnóstico de doenças de sistema endócrinas

Diagnóstico de hypogalactia, Diagnóstico de supressão de tireóide, teste Diagnóstico de função de tireóide, Diagnóstico de hypothyroidism, Diagnóstico de desordens de função de glândula pituitária gonadotropic, teste de scintigraphy de Tireóide, Diagnóstica de pheochromocytoma

Código CAS

25416-65-3

Características

isomer canhoto de thyroxine.

Farmacologia

Ação farmacológica - reabastecimento de deficiência de hormônios de tireóide.

Os mecanismos de efeitos metabólicos incluem a atadura de receptor à genoma, modificações no metabolismo oxidative no mitochondria e regulação do fluxo de substrates e cations dentro e fora da célula. Em pequenas doses tem um efeito anabólico, em doses médias estimula o crescimento e o desenvolvimento, aumenta a exigência de oxigênio de tecidos, regula o metabolismo da proteína, gorduras e carboidratos, aumenta a atividade funcional do sistema cardiovascular e o sistema nervoso central, no grande - inibe a produção de thyrotropin-lançar o hormônio do hypothalamus e o hormônio que estimula a Tireóide da glândula pituitária.

Se administrado oralmente, 80% da dose tomada são absortos quase exclusivamente na parte superior do pequeno intestino, a comida reduz a absorção. Cmax no soro é conseguido aproximadamente 5-6 horas depois da administração. Atar a proteína de soro de leite (thyroxin-atando globulin, prealbumina thyroxine-obrigatória e albumina) é mais de 99%. Em vários tecidos, monoiodiodination do sódio o levothyroxine ocorre com a formação de triiodothyronine (T3) e produtos inativos. Os hormônios de tireóide são metabolizados principalmente no fígado, rins, cérebro e músculos. Uma pouca quantidade é submetida a deamination e decarboxylation, bem como conjugação com ácidos sulfúricos e glucuronic (no fígado). Metabolites são excretados em urina e bile. T1 / 2 - 6-7 dias. Com thyrotoxicosis, T1 / 2 é encurtado a 3-4 dias, com hypothyroidism extenso a 9-10 dias.

O efeito clínico com hypothyroidism é manifestado depois de 3-5 dias. Cedo difunda reduções de papo hiperplásticas ou desaparece dentro de 3-6 meses, em últimas etapas nodais, uma redução significativa do tamanho da glândula de tireóide é só observada em 30% de casos, mas quase todos os pacientes são prevenidos o seu novo crescimento.

Indicações

As condições de Hypothyroid da etiologia diferente (inclusive os causados por efeitos cirúrgicos ou medicamentous), a prevenção da repetição do papo noduloso depois da resseção da glândula de tireóide, difundem o papo euthyroid; Difunda o papo tóxico - depois da criação de um estado de euthyroid por thyreostatics (na forma de combinado ou monoterapia); o cancro de tireóide depois do tratamento cirúrgico (para suprimir a repetição de tumor e como uma terapia de substituto), como um instrumento diagnóstico no teste da supressão de tireóide. Como parte de terapia complexa: doença de sepulturas, thyroiditis autoimune.

Contra-indicações

A hipersensibilidade, thyrotoxicosis não tratado, infarto do miocárdio agudo, myocarditis agudo, não tratou a insuficiência adrenocortical (deve ser compensado antes da partida da terapia).

Restrições de uso

IHD (aterosclerose, stenocardia, infarto do miocárdio na história), hipertensão arterial, arrhythmia, açúcar e diabete insipidus, hypothyroidism de longo prazo severo, malabsorption síndrome (o ajuste de dose pode ser necessitado), a insuficiência pituitária, idade idosa.

gravidez e lactação

Durante a gravidez e a amamentação, a terapia com o sódio levothyroxine, prescrito para hypothyroidism, deve continuar. Durante a gravidez, um aumento na dose da droga é necessitado devido a um aumento no nível de thyroxin-atar globulin. O montante do hormônio de tireóide segregado com o leite de peito (tratando com grandes doses da droga) não é bastante para causar qualquer perturbação na criança durante a amamentação. A aplicação na gravidez na combinação com thyreostatics é contra-indicada, porque a Toma levothyroxine sódio pode necessitar um aumento em doses de tireóide. Desde que o thyreostatics, em contraste com o sódio levothyroxine, pode penetrar a placenta, o feto pode desenvolver hypothyroidism.

Categoria de ação de feto por FDA - A.

Durante a amamentação, a droga deve ser tomada com a prudência, estritamente em doses recomendadas, sob a supervisão de um doutor.

Efeitos de lado

Tachycardia, perturbações de ritmo de coração, dor torácica, tremor, inquietude, insônia, hyperhidrosis, perda de peso, diarreia, alopecia, insuficiência ad-renal (hypophysial ou hypothalamic hypothyroidism), função de rim em crianças, reações alérgicas (borbulha de pele, Pele ardente).

Interação

Reduz o efeito de insulina e drogas antidiabéticas orais, glycosides cardíaco, realça - anticoágulos indiretos, tricyclic antidepressivos. Kolestyramin, colestipol, o hidróxido de alumínio reduz a concentração plásmica devido à inibição da absorção no intestino. O fenobarbital e phenytoin aceleram o despejo metabólico sem aumentar a proporção de T3 livre e T4 no sangue. Os estrogênios aumentam a concentração da fração thyreoglobulin-relacionada (a eficácia é reduzida). Proteína que ata esteróides de esteróide anabolizante de modificações, asparaginase, clofibrate, furosemide, salicylates, tamoxifen. Amiodarone, aminoglutethimide, aminosalicylic ácido, ethionamide, drogas de antitireóide, beta adrenoblockers, carbamazepine, hidrato de cloral, diazepam, levodopa, dopamine, metoclopramide, lovastatin, somatostatin, etc. pode alterar os níveis de tireóide e hormônios estimulam a tireóide, normalmente afetando a síntese, a substância segreda, a Distribuição, o metabolismo, a ação ou a eliminação de hormônios de tireóide ou alterando a substância segreda de TSH.

Dose excessiva

Sintomas: crise de thyrotoxic, às vezes atrasada durante vários dias depois de toma.

Tratamento: a nomeação de beta-adrenoblockers, corticosteróides intravenosos, plasmapheresis.

Vias de administração

No interior.

Precauções

Recomenda-se determinar periodicamente no sangue o conteúdo do hormônio que estimula a tireóide, o nível elevado do qual indica uma insuficiência de dose. A adequação da terapia de tireóide supressiva também é prevista suprimindo a apreensão do iodo radioativo. Com um papo multinodal de longo prazo, um teste de estimulação com a thyrotropin-solta de hormônio deve ser executado antes da partida do tratamento. Na maioria dos casos com hypothyroidism a posição metabólica deve ser restaurada gradualmente, especialmente em pacientes idosos e pacientes com a patologia cardiovascular. Para pacientes idosos, a dose inicial não deve exceder 50 μg. Quando usado nos II e III trimestres da gravidez, a dose é normalmente aumentada em 25%. Com a prudência marcam com hypothyroidism de longo prazo severo da glândula de tireóide. Antes que a partida do tratamento deve ser excluída a possibilidade de hypophyseal ou hypothalamic hypothyroidism.

Os profissionais de cuidado de saúde na Austrália informam uma atualização sobre o uso de sódio levothyroxine - na inclusão de um aviso sobre um risco aumentado de fendas associadas com a toma das doses excessivas das drogas.

Os resultados de estudos conduzidos no Canadá e a Escócia, indique um risco aumentado de fendas associadas com a toma das doses excessivas das drogas com a terapia de substituição de longo prazo com thyroxine.

Duas grandes provas recentes avaliaram o risco de fendas em pacientes com a terapia de substituição thyroxine de longo prazo. Um estudo de controle do caso no Canadá implicou 213511 pacientes sobre a idade de 70 quem tomou uma média de 3.8 anos de thyroxine. As doses thyroxine neste estudo foram classificadas como se segue: alto (mais de 93 μg / dia), meio (44-93 μg / dia) e baixo (menos de 44 μg / dia). Mostrou-se que as grandes doses de thyroxin se associam com um aumento no risco de fenda por 3.5 vezes, médias de 2.6 vezes em comparação com doses baixas da droga (os resultados são por meio de estatística significantes).

No estudo de coorte de observação na Escócia, houve 17684 pacientes sobre a idade de 18 anos tomando uma média de 4.5 anos de thyroxine. Conforme o nível TSH, os pacientes foram distribuídos como se segue: supressão de TSH (menos de 0.03 mU / L) nível baixo (0.04-0.4 mU / L), normal (0.4-4.0 mU / L), Alto (mais de 4 mU / l). Um aumento duplo por meio de estatística significante no risco de fendas em pacientes com a supressão TSH foi encontrado em comparação com pacientes com níveis TSH normais.

A informação atualizada sobre as preparações de thyroxin contém um aviso sobre o efeito de thyroxin na densidade de mineral ósseo. Aos pacientes que recebem tratamento com thyroxine aconselham a usá-lo nas doses mínimas necessárias para realizar a resposta clínica e bioquímica desejada.

Deve ser levado em consideração que com a terapia com levothyroxine, a monitorização regular do nível TSH e a correção apropriada de doses thyroxine devem ser executadas.

Além do aumento do risco de osteoporosis, um excesso de thyroxine também pode aumentar o risco de arrhythmia, fraqueza de músculo, especialmente nas pessoas idosas.