Instrução de uso: Levomepromazine

O nome latino da substância Levomepromazine

Levomepromazinum (gênero. Levomepromazini)

Nome químico

(R)-2-Methoxy-N, N, beta trimethyl 10o phenothiazine 10 propanamine (como maleate (1: 1) ou hidrocloreto)

Fórmula grossa

C19H24N2OS

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

A classificação (ICD-10) nosological

Cascalho de B02.2 com outras complicações do sistema nervoso

Esquizofrenia de F20: condições esquizofrênicas; Exacerbação de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crônica; Demência praecox; a doença de Bleuler; Psicótico discordante; Demência cedo; A forma febril de esquizofrenia; desordem esquizofrênica crônica; Psicose do tipo esquizofrênico; forma aguda de esquizofrenia; desordem esquizofrênica aguda; Insuficiência Orgânica Cerebral em Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicose esquizofrênica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia lenta; esquizofrenia lenta com desordens apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia com excitação

F28 Outras Desordens Psicóticas Inorgânicas: psicoses afetivas; psicose de Involutional; Psychoinstrumental; Psico senil; psicose senil; Uma psicose involutionary dos velhos tempos; psicose estática

F29 psicose Inorgânica, não especificada: psicoses de infância; agitação psicomotora em psicoses; desordens alucinatórias e delirantes; síndrome alucinatória e delirante; psicose de intoxicação; desordens maníacas e delirantes; psicose crônica maníaca; psicose maníaca; psicose aguda; psicose paranóica; psicose paranóica; psicose subaguda; psicose presenil; Psicose; Intoxicar psicose; a Psicose é paranóica; Psicose em crianças; psicose reativa; psicose crônica; psicose alucinatória crônica; psicose crônica; desordem psicótica crônica; psicose esquizofrênica

F31 desordem afetiva Bipolar: desordens de humor bipolares; psicose bipolar afetiva; psicose maníaca e melancólica; psicose intermitente; psicose circular; Cyclophrenia; desordens bipolares; psicose bipolar; insanidade afetiva; síndrome maníaco-depressiva; Psico Maníaco-depressivo; episódio depressivo de desordem bipolar

Retardo mental de F79, não especificado: Retardo mental; Infantilism mental; Violação de atividade mental; Oligophrenia; Fique para trás o desenvolvimento mental; desenvolvimento atrasado de capacidades intelectuais em crianças e adolescentes; desenvolvimento mental reduzido a velocidade em crianças; Maloumia; Oligopsihia; fracasso mental; função mental prejudicada; Retardo mental; Falta de desenvolvimento intelectual em crianças; Falta de desenvolvimento mental em crianças; Retardo mental; Falta de desenvolvimento mental em crianças; Retardo mental

Epilepsia de G40.9, não especificada: epilepsia refratária em crianças; Ausência; epilepsia psicomotora; Epilepsia; grampos de Epileptiform; síndrome de Epileptiform; síndrome epiléptica; apreensão de inquietude; ausências atípicas

Neuralgia G50.0 Trigeminal: neurite de trigeminal; tique doloroso; neuralgia idiopática do nervo trigeminal; Neuralgia do nervo trigeminal; neuralgia essencial do nervo trigeminal; síndrome de dor em neuralgia trigeminal; tique doloroso; neuralgia de Trigeminal; Neuralgia do nervo trigeminal

Lesões de G51 do nervo facial: Neuralgia do nervo facial; Neurite do nervo facial; Paralisia do nervo facial; síndrome de dor com neurite do nervo facial; paralisia periférica do nervo facial; Paresis do nervo facial

Neuralgia de G53.0 depois de cascalho (B02.2 +): neuralgia de Postherpetic; neuralgia de Postherpetic em adultos

Inquietude de R45.1 e agitação: Agitação; Inquietude; excitabilidade explosiva; estimulação interna; Excitabilidade; Excitação; Excitação aguda; agitação psicomotora; hiperexcitabilidade; excitação motora; Cessação de agitação psicomotora; excitação nervosa; Desassossego; preocupação da noite; etapa aguda de esquizofrenia com excitação; agitação mental aguda; Paroxismo de excitação; sobreexcitação; excitabilidade aumentada; excitabilidade nervosa aumentada; excitabilidade emocional e cardíaca aumentada; agitação aumentada; excitação mental; agitação psicomotora; agitação psicomotora em psicoses; agitação psicomotora de uma natureza epiléptica; paroxismo psicomotor; Psicomotor próprio; Sintomas de Excitação; Sintomas de agitação psicomotora; O estado de agitação; Um estado de inquietude; posição de excitação; Um estado de assunto aumentado; O estado de agitação psicomotora; Condições de inquietude; condições de excitação; O estado de excitação em doenças somáticas; Nível de excitação; Sensações de inquietude; excitação emocional

R52.9 dor Não especificada: Dor depois de cholecystectomy; tiroteio de dor; síndrome de dor não maligna; dor obstétrica e ginecológica; síndrome de dor; síndrome de dor no período posoperativo; síndrome de dor no período posoperativo depois de operações ortopédicas; síndrome dolorosa de gênese inflamatória; síndrome de dor de gênese não-oncológica; síndrome de dor depois de procedimentos diagnósticos; síndrome de dor depois da intervenção diagnóstica; síndrome de dor depois de operações; síndrome de dor depois de cirurgia; síndrome de dor depois de cirurgia ortopédica; síndrome de dor depois de ferida; síndrome de dor depois de remoção de hemorróidas; síndrome de dor depois de cirurgia; síndrome de dor com inflamação de natureza não-reumática; síndrome de dor com lesões inflamatórias do sistema nervoso periférico; síndrome de dor em neuropathy diabético; síndrome de dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal; síndrome de dor na patologia de tendões; síndrome de dor com espasmos de músculo lisos; Síndrome de dor com espasmos de músculo lisos (cólica renal e biliar, espasmo intestinal, dysmenorrhea); síndrome de dor com espasmos de músculos lisos de órgãos internos; síndrome de dor com espasmos de músculos lisos de órgãos internos (cólica renal e biliar, espasmo intestinal, dysmenorrhea); síndrome de dor com danos; síndrome de dor com danos e depois de cirurgia; síndrome de dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal; síndrome de dor com úlcera duodenal; síndrome de dor com úlcera gástrica; síndrome de dor com úlcera péptica de estômago e duodeno; sensações dolorosas; Dor durante a menstruação; síndromes de dor; condições dolorosas; fadiga de perna dolorosa; dor de goma usando dentaduras; A dor de pontos de saída de nervos craniais; menstruação irregular dolorosa; enfeites dolorosos; espasmo muscular doloroso; crescimento doloroso de dentes; Dor em membros inferiores; Dor na área da ferida operacional; Dor no período posoperativo; Dor no corpo; Dor depois de intervenções diagnósticas; Dor depois de cirurgia ortopédica; Dor depois de cirurgia; Dor na influenza; Dor em polyneuropathy diabético; Dor em queimaduras; Dor em intercurso; Dor durante os procedimentos diagnósticos; Dor durante os procedimentos terapêuticos; Dor de frios; Dor com sinusite; Dor em caso de dano; Dor de uma natureza traumática; Dor no período posoperativo; Dor depois de Intervenções Diagnósticas; Dor depois sclerosing terapia; Dor depois de cirurgia; dor posoperativa; dor posoperativa e pós-traumática; dor pós-traumática; Dor engolindo; Dor em doenças contagiosas e inflamatórias do tratado respiratório superior; Dor com queimaduras; Dor com dano de músculo traumático; Dor em caso de dano; Dor extraindo um dente; Dor de origem traumática; a Dor causa-se pelo espasmo de músculos lisos; síndrome de dor severa; síndrome de dor severa de origem traumática; dor posoperativa; síndrome de dor posoperativa; dor pós-traumática; Síndrome de dor pós-traumática; síndrome de dor entorpecida; dores traumáticas; dor moderada; síndrome de dor Moderadamente expressa; síndrome de dor moderada; Polyartralgia em polymyositis

Z100.0 * Anaesthesiology e premedicação: Nasogastric intubation; Relaxamento de musculatura esquelética; Dirigido inspirar anestesia; Anestesia; Anestesia em prática de otorrinolaringologia; Anestesia em odontologia; hypotension arterial com anestesia espinal; Ataralgesia; anestesia básica; anestesia rápida; Introdução para anestesia; Anestesia de Indução; anestesia de inalação; anestesia de inalação de grandes e pequenas intervenções cirúrgicas; Indução e manutenção de anestesia geral; anestesia de Intraligamentary; Intubation da traqueia; anestesia caudal; bloqueio caudal; anestesia combinada; anestesia a curto prazo; anestesia de infiltração a curto prazo em cirurgia; anestesia local a curto prazo; anestesia lombar; anestesia local; anestesia de infiltração local; anestesia superficial local; anestesia monocomponente; anestesia; anestesia de Non-anional em entrega operativa; Anestesia Imediata; anestesia geral; Anestesia geral de intervenções cirúrgicas a curto prazo; Anestesia Geral; período de premedicação; anestesia superficial em oftalmologia; Manter anestesia; premedicação; Anestesia de Condução; anestesia regional; anestesia variada; anestesia espinal; anestesia espinal e cerebral; anestesia incurável; anestesia de Epidural; IVL; Hibernação Artificial; relaxamento de músculo a curto prazo; relaxamento de músculo; relaxamento de músculo durante a ventilação mecânica; Miorelaxation em intervenções cirúrgicas; relaxamento de músculo no momento de operações; relaxamento de músculo em ventilação; Excitação antes de cirurgia; Cardioplegia; período pré-operatório

Código de CAS

60-99-1

Características da substância Levomepromazine

O derivado phenothiazine. Pó branco, ligeiramente higroscópico amarelado. É movediço a luz e ar. Muito solúvel em água, álcool, clorofórmio; quase nerastvorim no ar.

Farmacologia

Ação farmacológica - analgésico, antipsicótico, neuroleptic, antiemético.

Bloqueia receptores dopamine de várias estruturas cerebrais (inclusive mesolimbic, mesocortical). Reduz os sintomas produtivos da psicose - absurdo, alucinações, agitação psicomotora. Tem adrenoblocking forte, anticholinergic moderado e propriedades de anti-histamínico. Tem o efeito analgésico.

Rapidamente e regularmente totalmente absorto de qualquer modo de administração. Cmax realiza-se 1-3 horas depois da administração oral e depois de 0.5-1.5 h depois da injeção. Passa pelas barreiras histohematological, inclusive o BBB, e distribui-se em órgãos e tecidos. Intensivamente biotransformed. O metabolite ativo principal, N-desmethyl mono - metotrimeprazine, converte-se além disso em monosulfoxide. T1 / 2 levomepromazina - 16-78 h. Excreta-se principalmente na forma de metabolites com urina e bile.

Aplicação de Levomepromazine

A agitação psicomotora de vária etiologia (com esquizofrenia aguda e crônica, desordem bipolar, psicoses, inclusive senil, intoxicação, oligophrenia, epilepsia), bem como outras desordens mentais que ocorrem com agitação, inquietude, pânico, fobias, insônia persistente. Fortalecendo a ação de analgésicos, fundos para anestesia geral, anti-histamínicos). Síndrome de dor com neuralgia de trigeminal e neurite do nervo facial, cascalho.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, recepção simultânea de drogas antihypertensive; a sobredosagem de drogas que causam a inibição do sistema nervoso central (álcool, anestéticos gerais, hipnóticos), glaucoma de ângulo fechada, retenção urinária, doença de Parkinson, esclerose múltipla, myasthenia gravis, hemiplegia, fracasso de coração crônico na etapa decompensation, severa renal e / ou insuficiência hepatic, hypotension arterial severo, opressão de tutano de osso hematopoiesis, porphyria, gravidez, amamentação, crianças menos de 12 anos.

Restrições no uso

A epilepsia, os pacientes com uma história da doença cardiovascular, especialmente nas pessoas idosas (prejudicou a condução de músculo cardíaca, arrhythmia, a síndrome de prolongamento de intervalo QT congênita).

Aplicação em gravidez e lactação

Não use durante a gravidez, menos quando o benefício desejado à mãe exceda o risco potencial ao feto. Para a duração do tratamento, a amamentação deve parar-se (levomepromazin penetra no leite de peito).

Efeitos de lado de Levomepromazine

Do lado do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): a pressão de sangue reduzida, orthostatic hypotension, tachycardia, a síndrome de Morgagni-Adams-Stokes, o prolongamento do intervalo QT (arrhythmogenic efeito, tachycardia do tipo de pirueta) (também ver "Restrições no uso"), Pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia.

Da parte do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a confusão, o discurso pronunciado indistintamente, extrapyramidal sintomas com uma prevalência da síndrome akinetic-hypotonic, apreensão epiléptica, aumentaram a pressão intracranial, neuroleptic síndrome maligna (NZS); com o uso de longo prazo - deposita na lente e córnea, pigmentary retinopathy.

Da parte do intestino: a boca seca, constipação, desconsola no abdome, náusea, vômito, dano hepático (icterícia, cholestasis).

Reações alérgicas: edema de laryngeal, edema periférico, anaphylactoid reações, bronchospasm, urticária, exfoliative dermatite.

Outro: branqueando de urina, urinação prejudicada, galactorrhea, a irregularidade menstrual, perda de peso, aumentou a fotosensibilidade, erythema, a pigmentação, hyperthermia (pode ser o primeiro sinal de NCS), a dor e avolumando-se no sítio de injeção. Alguns pacientes que têm recebido phenothiazines por muito tempo descreviam o desenvolvimento da adenoma pituitária, mas os novos estudos são necessários para estabelecer a sua relação causal com estas drogas.

Participação

Incompatível com nervos inibidores MAO (risco aumentado de desordens extrapyramidal devido a inactivation reduzido da droga no fígado) e drogas hypotensive (risco de orthostatic hypotension). Os meios que abaixam o sistema nervoso central (analgésicos narcóticos, anestéticos gerais, anxiolytics, medicamentos sedativos e hipnóticos, tricyclic antidepressivos), aumentam o efeito inibitivo da droga no sistema nervoso central.

A cautela deve ter-se quando combinado com drogas anticholinergic (tricyclic antidepressivos, receptor de H1-histamina blockers, algumas drogas anti-Parkinsonian, atropine, scopolamine, succinylcholine) devido a efeitos anticholinergic aumentados (ileus paralítico, retenção urinária, glaucoma). QT agentes prolongam (antiarrhythmics, macrolides, azoles antifungoso, cisapride, antidepressivos, anti-histamínicos e diuréticos que abaixam níveis de potássio) aumentam o risco de prolongar o intervalo QT e aumentam o risco de arrhythmia.

Levomepromazine reduz a atividade antiparkinsonian de levodopa, a eficácia de drogas antidiabéticas orais. Os antiácidos que contêm cálcio, magnésio ou alumínio, reduzem a absorção no tratado digestivo (levomepromazin deve tomar-se 1 hora antes ou 4 horas depois de tomar drogas de antiácido). Quando combinado com o álcool, a inibição do sistema nervoso central aumenta e a probabilidade de aumentos de efeitos de lado extrapyramidal.

Dose excessiva

Sintomas: hypotension arterial, anormalidades de condução no músculo cardíaco (o prolongamento do intervalo QT, os ventricular piruetam tachycardia, atrioventricular bloqueio), a depressão da consciência da gravidade variada (até a coma), extrapyramidal sintomas, efeito calmante, apreensão epiléptica.

Tratamento: ressuscitação, terapia sintomática. O antídoto específico é desconhecido. diuresis conseguido, a hemodiálise e hemoperfusion não são eficazes.

Vias de administração

No interior, IM, IV.

Precauções da substância Levemepromazine

É necessário modificar o sítio de injeção por causa da reação de tecido local possível (as injeções de IM são dolorosas). Recomenda-se executar sistematicamente um teste de sangue geral e avaliar a função de fígado, em pacientes idosos e enfraquecidos, o controle de pressão de sangue é necessário. Durante os 3-5 primeiros dias do tratamento depois de tomar levomepromazine, apesar de dose e método da administração, o paciente recomenda-se a estar 0.5-1 h para prevenir o colapso de orthostatic. Deve ser levado em consideração que com aumentos rápidos em doses, especialmente nas pessoas idosas ou em pacientes com a insuficiência vascular, o delírio de droga pode desenvolver.

Depois de uma descontinuação súbita da droga, usada em grandes doses ou por muito tempo, náusea, vômito, a dor de cabeça, tremor, aumentou a sudação, tachycardia, a insônia e a inquietude, bem como o desenvolvimento de tolerância aos efeitos calmantes de phenothiazines e tolerância zangada a vário antipsychotics. Neste sentido, a abolição da droga sempre deve fazer-se gradualmente.

Muitos antipsychotics, incl. levomepromazine, podem reduzir o limiar da prontidão convulsiva e causar modificações de epileptiform no EEG. Por isso, selecionando uma dose em pacientes com a epilepsia, os indicadores clínicos e EEG devem controlar-se constantemente.

O desenvolvimento da icterícia de cholestatic depende da sensibilidade individual do paciente e completamente desaparece depois da descontinuação da administração de medicamentos. Por isso, o tratamento de longo prazo necessita a monitorização regular da função de fígado.

Não use durante os motoristas de trabalho de transportes e as pessoas cuja profissão se associa com a concentração aumentada da atenção. No período do tratamento e dentro de 4-5 dias depois de parar a entrada de levomepromazine, a recusa de bebidas alcoólicas é obrigatória.