Instrução de uso: Levodopa + Carbidopa

O nome latino da substância Levodopa + Carbidopa

Levodopum + Carbidopum (gênero. Levodopi + Carbidopi)

Grupos farmacológicos

Dopaminomimetics em combinação

Antiparkinsonics em combinação

A classificação (ICD-10) nosological

A doença de G20 Parkinson: Uma paralisia trêmula; Parkinsonism Idiopático; a doença de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

G21 Parkinsonism Secundário: Parkinsonism Medicinal; Parkinsonism; Parkinsonism sintomático; Desordens de sistema extrapyramidal; a Síndrome de Parkinson

Aplicação em gravidez e lactação

Categoria de ação de feto por FDA - C.

O artigo 1 clínico e farmacológico modelar

Farmacoterapia. Uma combinação antiparkinsonian é uma combinação de carbidopa (um nervo inibidor de ácido amino aromático decarboxylase) e levodopa (um precursor de dopamine). Elimina hypokinesia, inflexibilidade, tremor, disfagia, salivando. O efeito antiparkinsonian de levodopa é devido à sua transformação em dopamine diretamente no sistema nervoso central, que leva à substituição da deficiência dopamine no sistema nervoso central. O dopamine formado nos tecidos periféricos não participa na realização do efeito antiparkinsonian de levodopa (não penetra o sistema nervoso central) e é responsável pela maioria de efeitos de lado de levodopa. Carbidopa, nervo inibidor de dopa-decarboxylase periférico, reduz a formação de dopamine em tecidos periféricos, que indiretamente leva a um aumento a quantidade de levodopa entrada no sistema nervoso central. A ótima combinação de levodopa e carbidopa é 4: 1 ou 10:1. o efeito da droga manifesta-se durante as 24 primeiras horas depois da partida do procedimento, às vezes depois da primeira dose. O efeito cheio realiza-se dentro de 7 dias.

Pharmacokinetics. Os dados sobre o pharmacokinetics de carbidopa limitam-se. Levodopa, quando tomado oralmente, absorve-se rapidamente do tratado digestivo. Absorção - dose de 20-30%, TCmax de entrada oral - 2-3 horas. A absorção depende da tarifa da evacuação dos conteúdos de estômago e o pH nele. A presença da comida no estômago diminui a absorção. Um pouco de comida amino ácidos pode competir com levodopa pela absorção do intestino e transportar pelo BBB. Em grandes quantidades contém-se no pequeno intestino, fígado e rins, só aproximadamente 1-3% penetram o cérebro. Na forma inalterada excreta-se pelos rins (35% dentro de 7 h) e pelo intestino. T1 / 2 - aproximadamente 1 hora, para administração em conjunto com carbidopa-. Aproximadamente 2 horas metabolizaram em todos os tecidos, principalmente por decarboxylation para formar dopamine que não penetra o BBB, metabolites - dopamine, norepinephrine, epinefrina os rins. Aproximadamente 75% de eliminação renal de metabolites durante 8 horas. Depois de administração oral de indivíduos sãos e pacientes com a doença de Parkinson carbidopa, radiolabelled, em uma dose única, o nível máximo de radioatividade determinada depois de 2-4 horas em plasma depois de administração de pessoas sãs e depois de 1.5-5 h em pacientes com a doença de Parkinson. A excreção da droga com urina e fezes é aproximadamente o mesmo em ambos os grupos. Entre o metabolites excretam-se na urina, o núcleo é um metilo alfabético 3 ácido de methoxy 4 hydroxyphenylpropionic e metilo alfabético 3,4 ácido digidroksifenilpropionovaya. Compõem aproximadamente 14 e 10% de metabolites excretado, respectivamente. Em mais pequenas quantidades, 2 outros metabolites encontram-se. Um deles identificou-se como 3,4-dihydroxyphenylacetone, outros como N-methylcarbidopa (preliminarmente). O conteúdo de cada uma destas substâncias é não mais de 5% da soma total de metabolites. Na urina, carbidopa inalterado também se encontra. Conjuga não se identificaram.

Indicações. A doença de Parkinson, parkinsonian síndrome (exceto causado por drogas antipsicóticas) - postencephalitic, contra doenças cerebrovasculares, intoxicação por substâncias tóxicas (inclusive monóxido de carbono ou Milhão).

Contra-indicações. Hipersensibilidade, zakratougolnaya glaucoma, melanoma e suspeitado nele, doenças de pele de etiologia desconhecida, recepção simultânea de nervos inibidores MAO não-seletivos, idade a 18 anos.

Cuidadosamente. Infarto do miocárdio com perturbações de ritmo (na anamnésia), CHF e outro SSS severo, doenças de pulmão graves, incl. asma, doença de pulmão, epilepsia e outros. apreensão convulsiva (história), lesões erosivas e ulcerativas tratado gastrintestinal (um risco de hemorragia do soldado superior), diabete e outros. decompensated doença endócrina, fígado severo e / ou fracasso de rim, otkratougolnaya Glaucoma, gravidez, lactação.

Dosagem. No interior, 1/4 pastilhas (250 mgs / 25 mgs) 2-3 vezes por dia, logo aumente a dose na pastilha 1/4 cada 2-3 dias para realizar o ótimo efeito. Normalmente o ótimo efeito observa-se em uma dose de 1-2 pastilhas (250 mgs / 25 mgs) por dia. A dose diária máxima é 1.5 g de levodopa e 150 mgs de carbidopa (6 pastilhas de 250 mgs / 25 mgs).

Efeito de lado. Do CVS: arrhythmia e / ou palpitação, orthostatic reações, inclusive uma redução ou aumento em pressão de sangue, desfalecendo; flebite.

Do sistema digestivo: o vômito, anorexia, diarreia, constipação, dispepsia, boca seca, modifica-se em gosto, saliva escura, que sangra do tratado gastrintestinal, úlcera 12 úlcera duodenal.

Do hematopoiesis: leukopenia, thrombocytopenia, anemia, incl. Hemolytic, agranulocytosis.

Do sistema nervoso: a vertigem, a dor de cabeça, a sonolência, neuroleptic síndrome maligna, episódios de bradykinesia (em - da síndrome), dormem perturbações, inclusive pesadelos, insônia; as reações psicóticas inclusive desilusões, alucinações e pensamento paranóico, confusão, agitação, paresthesia, depressão (inclusive a intenção suicida), demência, aumentaram o libido. O desenvolvimento da apreensão informou-se, contudo, a relação causal com a toma da droga não se estabeleceu.

Reações alérgicas: angioedema, urticária, prurido, hemorrhagic vasculitis (Henoch-Schonlein purpura), bullous borbulhas (inclusive pemphigus semelhante à reação).

Da parte do sistema respiratório: dispneia, infecções de tratado respiratórias superiores.

Da pele: borbulha de pele, sudação aumentada, escurecendo suor, alopecia.

Do sistema urinário: infecções de aparelho urinário, urinação frequente, escurecimento de urina.

Parâmetros de laboratório: a redução em Hb e hematocrit aumentou ALT, AST, LDH, phosphatase alcalino, hyperbilirubinemia, PÃO DOCE aumentado, Vales positivos, hiperglicemia, leucocyturia, bacteriuria e hematuria.

Outro: dor torácica, asthenia.

Outras reações aversas observaram-se com o uso do levodopa sozinho, portanto podem observar-se usando uma combinação de levodopa e carbidopa: do lado de CVS-infarto-do-miocárdio.

Da parte do sistema digestivo: dor gastrintestinal, disfagia, salivação, flatulência, bruxism, uma sensação ardente da língua, azia, soluço.

Do lado de metabolismo: inchação, redução ou ganho de peso.

Do sistema nervoso: o ataxia, extrapyramidal desordens, queda, inquietude, perturbação de andadura, nervosidade, reduziu a acuidade pensadora, a perda de memória, a desorientação, a euforia, blepharospasm, trismus, o tremor aumentado, o torpor, músculo se contrair, a ativação da síndrome de Horner latente, neuropathy periférico.

Do sistema respiratório: dor na garganta, tosse.

Da pele: melanoma maligno, "marés" de sangue.

Dos sentidos: crise de oculogic, diplopia, prejuízo visual, mydriasis.

Do sistema genitourinary: retenção de urina, incontinência urinária, priapism.

Outro: dor abdominal, fadiga, fraqueza, dor nas extremidades mais baixas, dispneia, mal-estar, rouquidão de voz, agitação.

Indicadores de laboratório: leukopenia, hypokalemia, hypercreatininaemia e hyperuricemia, proteinuria e glucosuria.

Dose excessiva. Tratamento: lavage gástrico, observação fechada e ECG monitorização da detecção oportuna de arrhythmia; Se necessário, antiarrhythmic terapia.

Participação. Com a aplicação simultânea de levodopa com beta-adrenostimulyatorami, o ditiline e drogas da anestesia de inalação pode aumentar o risco de perturbações de ritmo de coração; Com antidepressivos tricyclic - reduziu bioavailability de levodopa; o diazepam, phenytoin, clonidine, m holinoblokatorami, drogas antipsicóticas (neuroleptics) - butyrophenone derivados, difenilbutilpiperidina, thioxanthene, phenothiazine, clozapine, e pyridoxine, papaverine, reserpine pode reduzir a ação antiparkinsonian; Com Li + drogas aumenta o risco de dyskinesias e alucinações; Com methyldopa - agravação de efeitos de lado.

Com a aplicação simultânea de levodopa com nervos inibidores MAO (com a exceção de nervos inibidores MAO-B), as desordens circulatórias são possíveis (a direção de nervos inibidores MAO deve descontinuar-se durante 2 semanas). Isto é devido à acumulação abaixo da influência de levodopa dopamine e norepinephrine, inactivation dos quais se inibe por nervos inibidores MAO e uma alta probabilidade do desenvolvimento de excitação, pressão de sangue aumentada, tachycardia, inundação facial e vertigem.

Em pacientes que recebem levodopa, o uso de tubocurarine aumenta o risco de uma redução marcada na pressão de sangue.

Os sais de ferro podem reduzir o bioavailability de levodopa e carbidopa; A significação clínica de tal interação é desconhecida.

Embora metoclopramide melhore bioavailability de levodopa, acelerando o esvaziamento gástrico, no entanto pode afetar adversamente o controle da doença, devido ao seu antagonismo com receptores dopamine.

Instruções especiais. É inaceitável deixar repentinamente de tomar levodopa (com uma retirada súbita, é possível desenvolver um complexo de sintoma parecer-se com uma síndrome neuroleptic maligna, inclusive inflexibilidade de músculo, temperatura do corpo aumentada, anormalidades na psique e a atividade aumentada de CK no soro de sangue).

É necessário controlar pacientes que tiveram de reduzir repentinamente a dose da droga ou interromper a sua administração, especialmente se o paciente receber drogas antipsicóticas.

Não prescreva para eliminar reações extrapyramidal causadas por drogas.

No processo do tratamento, é necessário controlar a posição mental do paciente, o modelo do sangue periférico.

A comida alta na proteína pode mexer na absorção.

Os pacientes com a glaucoma no contexto da toma da droga devem controlar regularmente a pressão intraocular.

Recomenda-se tomar com a comida ou com uma pouca quantidade de líquido, as cápsulas engolem-se inteiras.

Durante o tratamento de longo prazo, a monitorização periódica do fígado, hematopoiesis, as funções de SSS e rim são aconselháveis.

Antes da anestesia geral planejada, a droga pode tomar-se enquanto permitem ao paciente a entrada oral.

Depois da cirurgia, a dose habitual pode administrar-se novamente logo que o paciente seja capaz de tomar a droga oralmente.

Durante o período de tratamento, o cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e tomando parte em outras atividades potencialmente perigosas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.