Instrução de uso: Levodopa + Benserazide

O nome latino da substância Levodopa + Benserazide

Levodopum + Benserazidum (gênero. Levodopi + Benserazidi)

Grupo farmacológico

Dopaminomimetics em combinação

A classificação (ICD-10) nosological

A doença de G20 Parkinson: Uma paralisia trêmula; Parkinsonism Idiopático; a doença de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

G21 Parkinsonism Secundário: Parkinsonism Medicinal; Parkinsonism; Parkinsonism sintomático; Desordens de sistema extrapyramidal; a Síndrome de Parkinson

G25.8 Outro extrapyramidal especificado e desordens motoras: síndrome de pernas agitada; Síndrome de Perna Agitada Idiopática; Desordem de Hiperatividade de Déficit de Atenção

Código de CAS

58-73-1

Características de substâncias Levodopa + Benserazide

Um agente antiparkinsonian (um precursor de dopamine + um nervo inibidor periférico de DOPA-decarboxylase).

Farmacologia

A ação farmacológica é antiparkinsonian.

Levodopa (levorotatory isomer DOPA) é o precursor imediato de dopamine. O efeito antiparkinsonian de levodopa é devido à sua transformação em dopamine e a substituição da sua deficiência diretamente no sistema nervoso central. Elimina hypokinesia, a inflexibilidade de músculos, tremor, disfagia, salivação. A maior parte de levodopa converte-se em dopamine em tecidos periféricos, o dopamine formado aqui não se implica na implementação do efeito antiparkinsonian de levodopa (não penetra o sistema nervoso central) e é responsável pela maioria dos seus efeitos de lado.

Benserazid, nervo inibidor de DOPA periférico decarboxylase, reduz a formação de dopamine em tecidos periféricos, que indiretamente leva a um aumento a quantidade de levodopa entrada no sistema nervoso central, de um lado, e uma redução de efeitos de lado, no outro. A ótima combinação de levodopa e benserazide 4:1. o efeito terapêutico pronunciado observa-se depois de 6-8 dias, o máximo depois de 25-30 dias. As cápsulas GSS (sistema hidrodinâmicamente equilibrado) - nova forma de dosagem - fornecem uma manutenção mais estável e segurada de uma concentração terapeuticamente eficaz.

Os dados sobre o pharmacokinetics de benserazide limitam-se. Levodopa, quando tomado oralmente, absorve-se rapidamente do tratado digestivo. Absorção - 20-30% da dose, Tmax de entrada oral - 2-3 horas. A absorção depende da tarifa da evacuação de conteúdos de estômago e nos valores do pH intragástrico. A presença da comida no estômago diminui a absorção. Um pouco de comida amino ácidos pode competir com levodopa pela absorção do intestino e transportar pelo BBB. Em grandes quantidades contém-se no pequeno intestino, fígado e rins, só aproximadamente 1-3% penetram o cérebro. T1 / Excreção de 2 - 3 horas: por rins, pelo intestino - 35% dentro de 7 horas Metabolizadas em todos os tecidos, principalmente por decarboxylation com a formação de dopamine, que não penetra o BBB, os metabolites - dopamine, norepinephrine, epinefrina - excretam-se pelos rins. Aproximadamente 75% excretam-se pelos rins na forma de metabolites durante 8 horas.

Applixation de Levodopa + Benserazide

A doença de Parkinson, a síndrome de Parkinson (exceto causado por drogas antipsicóticas). Síndrome de pernas agitada, incl. Idiopático e em pacientes com diálise de recepção de fracasso renal crônica.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, desordens severas do sistema cardiovascular, sistema endócrino, fígado, rins (exceto pacientes com diálise de recepção de síndrome de pernas agitada), doença mental com componente psicótico, glaucoma de fechamento de ângulo, recepção simultânea de nervos inibidores de MAO não-seletivos ou uma combinação de nervos inibidores de MAO B e MAO A, Gravidez, lactação, idade até 25 anos; a idade genital em mulheres que não usam métodos fiáveis da contracepção.

Efeitos de lado de Levodopa + Benserazide

Da parte do sistema digestivo: anorexia, náusea, vômito, diarreia, perda ou modificação em gosto, secura da mucosa oral.

Da pele: coceira, borbulha.

Do sistema cardiovascular: arrhythmia, orthostatic hypotension (enfraquecendo-se depois de uma redução na dose), um aumento em pressão de sangue.

Da parte de hemopoiesis: anemia de hemolytic, leukopenia passageiro, thrombocytopenia.

Do lado do sistema nervoso: dor de cabeça, vertigem, em etapas posteriores do tratamento - os movimentos espontâneos (chorea, athetosis), os episódios da solidificação, enfraquecimento do efeito no fim da dose, em - do fenômeno, pronunciaram que a sonolência, episódios da sonolência súbita, aumentou sintomas de Pernas de síndrome agitadas, agitação, inquietude, insônia, alucinações, delírio, desorientação temporária, depressão.

Da parte do sistema respiratório: rhinitis, bronquite.

Outro: infecção febril.

Indicadores de laboratório: elevação passageira de hepatic transaminase e atividade phosphatase alcalina, aumento de nitrogênio de ureia de sangue.

Participação

Neuroleptics, opioid analgésicos, hypotensive drogas que contêm reserpine, reduzem o efeito da droga. Com o uso simultâneo de levodopa com nervos inibidores de MAO (com a exceção de nervos inibidores de MAO B), pode haver uma perturbação da circulação sanguínea (a administração de nervos inibidores de MAO deve parar-se dentro de 2 semanas). Isto é devido à acumulação abaixo da influência de levodopa dopamine e norepinephrine, inactivation dos quais se inibe por nervos inibidores de MAO e uma alta probabilidade do desenvolvimento de excitação, pressão de sangue aumentada, tachycardia, inundação facial e vertigem. A combinação de nervos inibidores de MAO A e MAO B é equivalente à entrada de um nervo inibidor de MAO não-seletivo, que é uma contra-indicação. Anestesia geral com halothane - risco de flutuações em pressão de sangue, arrhythmia; A droga deve retirar-se 12-48 horas antes da anestesia. Levodopa realça a ação de sympathomimetics (epinefrina, norepinephrine, isoprenaline, benzedrina). Outras drogas antiparkinsonian (anticholinergic drogas, amantadine, dopamine agonists) - aumentaram efeitos de lado. A comida rica na proteína pode reduzir a absorção de levodopa no tratado digestivo.

Dose excessiva

Sintomas: arrhythmia, confusão, insônia, náusea, vômito, movimentos involuntários patológicos.

Tratamento: sintomático (analeptics respiratório, antiarrhythmic drogas, neuroleptics), controle de funções vitais.

Vias de administração

No interior.

Precauções de substâncias Levodopa + Benserazide

Os pacientes com a glaucoma de ângulo aberto no contexto da toma da droga devem controlar regularmente a pressão intraocular. O tratamento executa-se até um procedimento cirúrgico que necessita anestesia geral (com a exceção de halothane). Descontinuação súbita inaceitável de recepção, t. O cancelamento abrupto pode levar ao desenvolvimento da síndrome neuroleptic maligna. A droga pode afetar os resultados da determinação de laboratório de catecholamines, creatinine, ácido úrico e glicose; Vales de experiência positivos falsos possíveis. Durante o período do tratamento, é necessário controlar a função do fígado e rins, a fórmula do sangue periférico. Em pacientes com diabete, monitorização frequente da concentração de glicose no plasma de sangue e, se necessário, correção da dose de drogas hypoglycemic. Durante o período de tratamento, o cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e tomando parte em outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam atenção aumentada e velocidade de reações psicomotoras; Quando há episódios da sonolência, incl. Súbito, deve abster-se de dirigir um carro, etc.