Instrução de uso: Levocetirizine

O nome latino da substância Levocetirizine

Levocetirizinum (gênero. Levocetirizini)

Nome químico

2-(2-{4 - [(R) - metilo (4-Chlorophenyl) (phenyl)] piperazin-1-yl} ethoxy) ácido acético

Fórmula grossa

C21H25ClN2O3

Grupo farmacológico:

H1-anti-histamínicos

A classificação (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivite atopic Aguda: conjuntivite alérgica; doenças de olho alérgicas; conjuntivite alérgica; a conjuntivite alérgica causada por fatores químicos e físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamação alérgica dos olhos; Spring Qatar; Spring keratitis; conjuntivite de Spring; Conjuntivite alérgica; conjuntivite alérgica de ano inteiro; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivite alérgica aguda; infecção bacteriana superficial dos olhos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivite alérgica sazonal; conjuntivite sazonal; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crônico; conjuntivite alérgica crônica

H11.4 Outras doenças vasculares conjunctival e cistos: Edema da conjuntiva; hyperemia secundário do olho; Hyperemia da conjuntiva; Hyperemia das membranas do olho

J00 nasopharyngitis Agudo [rhinitis]: rhinitis viral; Inflamação do nasopharynx; Doença de Nariz Inflamatória; rhinitis purulento; congestão nasal; congestão nasal devido a frio e influenza; Dificuldade com respiração nasal; Dificuldade com respiração nasal de frios; respiração nasal difícil; respiração nasal difícil de frios; hipersubstância segreda nasal; Coryza; ARI com fenômenos de rhinitis; rhinitis agudo; rhinitis agudo de várias origens; rhinitis agudo com exudate purulento e mucosa grosso; rhinopharyngitis agudo; Edema da membrana mucosa do nasopharynx; Rhinitis; Rhinorrhea; doença contagiosa e inflamatória de órgãos ENT; frio severo; Rhinopharyngitis

J30 Vasomotor e rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; doenças alérgicas do tratado respiratório superior; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis sazonal; Vasomotor nariz líquido; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante o ano todo alérgico; todo ano rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de ano inteiro ou sazonal; todo durante todo o ano rhinitis de uma natureza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema da mucosa nasal; Edema da mucosa nasal; Edema da membrana mucosa da cavidade nasal; Inchação da mucosa nasal; Inchação da mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico sazonal; rhinitis alérgico sazonal; Feno rhinitis; rhinitis alérgico crônico; doenças alérgicas do tratado respiratório

J30.1 rhinitis Alérgico causado por pólen de fábricas: febre de feno; fungo de feno; febre de feno; hipersensibilidade a pólen de fábricas; Polyposis rhinosinusitis alérgico; pollinosis sazonal; rhinitis sazonal

J30.2 Outro rhinitis alérgico sazonal: Alérgico rhinitis sazonal; rhinitis sazonal de uma natureza alérgica

J30.3 Outro rhinitis alérgico: rhinitis alérgico durante o ano todo; rhinoconjunctivitis alérgico

J30.4 rhinitis Alérgico, não especificado: Polyposis rhinosinusitis alérgico

Dermatite L20 Atopic: doenças alérgicas da pele; doença de pele alérgica etiologia não infecciosa; etiologia de doença de pele alérgica nemikrobnoy; doenças de pele alérgicas; lesões de pele alérgicas; Reações alérgicas na pele; dermatite de atopic; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; coceira alérgica dermatosis; doença de pele alérgica; irritação de pele alérgica; Dermatite alérgica; Dermatite de atopic; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atopic sarnento dermatosis alérgico Sarnento; doença de pele alérgica; reação alérgica cutânea a drogas e produtos químicos; reações cutâneas a medicações; Pele e doença alérgica; eczema agudo; neurodermatitis comum; dermatite atopic crônica; Exudative diathesis

Coceira de L29: Coceira com obstrução parcial do tratado biliar; Dermatite sarnenta; Dermatosis com coceira persistente; Outra coceira dermatoses; Coçar dermatoses; dermatosis alérgico ardente; dermatite ardente; Coçar dermatosis; coceira ardente; coceira excruciante; coceira grave; coceira endógena; Pele que coça com dermatosis; dermatite sarnenta restringida; Coceira da pele; escalpo sarnento; eczema ardente

L29.8 Outra coceira: Coceira do olho; Coceira da conjuntiva; Coceira do palato; Coceira do nariz; Coceira da mucosa nasal; seringa sarnenta; prurido sarnento

L30 Outra dermatite: dermatite não-aborígene

Urticária de L50: urticarial crônico idiopático; Urticária de Dano; urticarial crônico; Urticária do recém-nascido

L50.1 urticária Idiopática: urticarial idiopático; urticária idiopática crônica

Espirro de R06.7: espirro

Borbulha de R21 e outras borbulhas de pele não-específicas: borbulha de pele; Pele e erupções mucosas; borbulhas de pele; borbulha de droga; a borbulha medicinal fixada; borbulhas de pele secas; Borbulha; Toxidermy; Toxicoderma; borbulha tóxica; borbulhas de Korepodobnye de drogas; Erupções de Macular Papular; borbulha induzida pela droga

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; exacerbação de Laryngeal com edema angioneurotic; angioedema periódico; edema alérgico; inchação periódica de Quincy

Código de CAS

130018-77-8

Farmacologia

Ação farmacológica - Antialérgico, H1-anti-histamínico.

Pharmacodynamics

Levocetirizine é um R-enantiomer de cetirizine, um antagonista competitivo da histamina. Bloqueia receptores de H1-histamina. A afinidade para receptores de H1-histamina em levocetirizine é 2 vezes mais alta do que aquele de cetirizine.

Levocetirizine influi na etapa dependente da histamina de reações alérgicas, e também reduz a migração eosinophil, a permeabilidade vascular, e limita o lançamento de mediadores inflamatórios.

Levocetirizine previne o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas, tem antiexudative, antipruritic efeito e quase não causa anticholinergic e antiserotonin. Em doses terapêuticas, não há praticamente efeito calmante.

Pharmacokinetics

Os parâmetros de Pharmacokinetic de levocetirizine variam linearmente e praticamente não se diferenciam do pharmacokinetics de cetirizine.

Sucção. Depois da ingestão, o levocetirizine é rapidamente e completamente absorto do tratado digestivo. A entrada da comida não afeta a perfeição da absorção, embora a sua tarifa diminua. Em adultos, depois de uma dose única em uma dose terapêutica (5 mgs), Cmax no plasma de sangue é 270 ng / ml e é realizado depois de 0.9 horas, depois da administração repetida em uma dose de 5 mgs - 308 ng / ml. Css é realizado durante 2 dias.

Distribuição. Levocetirizine ata à proteína de plasma de sangue em 90%. Vd é 0.4 l / quilograma. Bioavailability consegue 100%.

Metabolismo. Em poucas quantidades (<14%) é metabolizado no corpo por N-e O-dealkylation (em contraste com outros antagonistas de receptores de H1-histamina, que são metabolizados no fígado pelo sistema cytochrome) formar um metabolite farmacologicamente inativo. Devido ao metabolismo insignificante e a falta do potencial metabólico, a interação de levocetirizine com outras drogas parece improvável.

Excreção. Em adultos, T1 / 2 é (7.9 ± 1.9) h; Em crianças jovens, T1 / 2 é encurtado. Em adultos, o despejo total é 0.63 ml / minuto / quilograma. Aproximadamente 85.4% da dose aceita são excretados pelos rins na forma inalterada por CF e substância segreda tubular; aproximadamente 12.9% - pelos intestinos.

Grupos pacientes individuais

Insuficiência renal. Em pacientes com a insuficiência renal (Cl creatinine <40 ml / minuto), o despejo de reduções de levocetirizine e T1 / 2 é prolongado (por exemplo, em pacientes na hemodiálise, o despejo total é reduzido em 80%), que necessita uma modificação correspondente no regime de dosagem. Menos de 10% de levocetirizine são retirados durante um procedimento de hemodiálise de 4 horas padrão.

Crianças. Os dados sobre o estudo de pharmacokinetics de levocetirizine em 14 crianças da idade de 6 para 11 anos com um peso corporal de 20 para 40 quilogramas com a administração oral de 5 mgs uma vez mostraram que os valores de Cmax e AUC são aproximadamente mais do que mais daquele de adultos em indivíduos sãos. O valor médio de Cmax foi 450 ng / ml, Tmax constituiu de 1.2 horas, o despejo de peso corporal total foi 30% mais alto, e T1 / 2 foi 24% mais curto em crianças do que o número correspondente em adultos. A retrospetiva pharmacokinetic análise foi executada em 323 pacientes (181 crianças da idade de 1 para 5 anos, 18 crianças da idade de 6 para 11 anos e 124 adultos da idade de 18 para 55 anos) quem recebeu uma ou várias doses de levocetirizine de 1.25 mgs a 30 mgs. Os dados obtidos durante a análise mostraram que tomar a droga em uma dose de 1.25 mgs em crianças da idade de 6 meses a 5 anos resultou em uma concentração plásmica que corresponde a isto em adultos tomando 5 mgs da droga uma vez por dia.

Pacientes idosos. Os dados sobre pharmacokinetics em pacientes idosos são limitados. Com a admissão repetida de 30 mgs de levocetirizine uma vez por dia durante 6 dias em 9 pacientes idosos (idade 65 para 74 anos), o despejo total foi aproximadamente 33% mais baixo do que aquele de adultos mais jovens. Mostrou-se que a distribuição do racemate de cetirizine depende mais da função de rim do que na idade. Também podem aplicar a esta afirmação levocetirizine, tk. Ambas as drogas - levocetirizine e cetirizine - são excretadas principalmente na urina. Por isso, em pacientes idosos a dose de levocetirizine deve ser ajustada dependendo da função dos rins.

Aplicação da substância Levocetirizine

Tratamento de sintomas de rhinitis alérgico de ano inteiro (persistente) e sazonal (intermitente) e conjuntivite alérgica (prurido, espirro, congestão nasal, rhinorrhea, lacrimation, congestão hyperemia); Pollinosis (febre de feno); Urticária (inclusive crônico idiopático, o edema de Quincke); dermatosis alérgico, acompanhado coçando e borbulhas.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a levocetirizine, cetirizine, hydroxyzine, qualquer derivado piperazine; etapa terminal de fracasso renal (Cl creatinine <10 ml / minuto); Idade até 2 anos (para baixas); Idade a 6 anos (para pastilhas).

Restrições

O fracasso renal crônico (a correção de dosar o regime é necessária); idade idosa (com um declínio relacionado à idade em CF); dano de corda espinal, hyperplasia proestático e a presença de outra retenção urinária que predispõe

Efeitos de lado de substância Levocetirizine

Pesquisas clínicas

No momento de pesquisas clínicas em homens e mulheres de 12-71 anos com uma frequência de 1% ou mais (≥1 / 100, <1/10), os seguintes eventos aversos foram observados: dor de cabeça, sonolência, boca seca, fadiga; Infrequentemente (≥1 / 1000, <1/100) - houve asthenia e a dor abdominal.

Em estudos em crianças da idade de 6-11 meses e 1 para 6 anos com uma frequência de 1% e mais muitas vezes (≥1 / 100, <1/10), os seguintes eventos aversos foram observados: diarreia, vômito, constipação, sonolência, Sono de desordens tomando levocetirizine.

Em crianças da idade de 6-12 anos com uma frequência de 1% ou mais (≥1 / 100, <1/10), houve dor de cabeça e a sonolência.

Pós-marketing de pesquisa

Durante a aplicação de pós-marketing de levocetirizine, os seguintes efeitos de lado foram observados, a frequência do qual é desconhecida devido a dados insuficientes.

Do sistema imune: reações de hipersensibilidade, inclusive anaphylaxis.

Do lado de metabolismo e transtornos alimentares: apetite aumentado.

Do lado da psique: inquietude, agressão, agitação, insônia, alucinações, depressão, pensamentos suicidas.

Do lado do sistema nervoso: convulsões, trombose dos seios da mãe dura, paresthesia, vertigem, esvaimento, tremor, dysgeusia.

Do órgão de audição: vertigem.

Do lado do órgão de visão: prejuízo visual, percepção visual indistinta, manifestações inflamatórias.

Do CVS: palpitação, tachycardia, trombose de veia jugular.

Da parte do sistema respiratório: dispneia, sintomas aumentados de rhinitis.

Do sistema digestivo: náusea, vomitando.

Desordens de Hepatobiliary: hepatite, modificações em amostras de fígado funcionais.

Dos rins e sistema urinário: dysuria, retenção de urina.

Da pele e tecidos macios: angioedema, droga persistente erythema, borbulha, coceira, urticária, hypotrichosis, fissuras, fotosensibilização.

Do sistema musculoskeletal: dor de músculo, arthralgia.

Desordens gerais: edema periférico.

Outro: ganho de peso, reatividade zangada.

Interação

A interação de levocetirizine com outras drogas não foi estudada. Estudando a interação do racemate cetirizine com phenazone, azithromycin, cimetidine, diazepam, erythromycin, glipizide, ketoconazole e pseudoephedrine, nenhuma interação indesejável clinicamente relevante foi identificada.

Com a nomeação simultânea com theophylline (400 mgs / dia), o despejo total de cetirizine é reduzido em 16% (theophylline a cinética não se modifica).

No estudo, tomando ritonavir (600 mgs duas vezes por dia) e cetirizine (10 mgs / dia), mostrou-se que a exposição de cetirizine aumentado em 40% e a exposição de ritonavir ligeiramente se modificaram (-10%).

Em um número de casos, com o uso simultâneo de levocetirizine com álcool ou drogas que abaixam o sistema nervoso central, é possível aumentar o seu efeito sobre o sistema nervoso central, embora não tenha sido provado que o racemate de cetirizine potentiates o efeito de álcool.

Dose excessiva

Sintomas: sonolência; Em crianças, uma dose excessiva pode ser acompanhada por inquietude e irritabilidade aumentada.

Tratamento: quando os sintomas de uma dose excessiva ocorrem (especialmente em crianças), o uso de levocetirizine deve ser descontinuado; é necessário lavar o estômago, tomar o carvão vegetal ativado, terapia sintomática. Não há antídoto específico, a hemodiálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Levocetirizine

Os intervalos entre doses devem ser selecionados individualmente, dependendo da função dos rins.

Recomenda-se usar a prudência bebendo com o álcool.

Se os pacientes estiverem predispondo à retenção urinária (por exemplo, dano de corda espinal, hyperplasia proestático), o cuidado deve ser tomado porque levocetirizine pode aumentar o risco da retenção urinária.

Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com o maquinismo. Levocetirizine pode levar à sonolência aumentada, daqui, este remédio pode influir na capacidade de dirigir um carro ou trabalho com o maquinismo. Durante o período de tratamento, é necessário abster-se de tomar parte em atividades potencialmente perigosas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.