Instrução de uso: Levocetirizine 5 mgs

International Nonproprietary Name (INN): Levocetirizine

Grupo de Pharmaceutic: reagente antialérgico - receptor de H1-histamina blocker.

Apresentação:

As pastilhas cobrem-se do Filme de 5 mgs 10 pastilhas no Tranquilizante de embalagem planimetric. 1 ou 3 Tranquilizante de embalagem planimetric junto com instruções do uso coloca-se em uma pilha de cartão.

Sem prescrição.

Indicações de Levocetirizine

Levocetirizine - uma droga que se aplica em caso de reações alérgicas. Esta droga afeta reações alérgicas de etapa gistaminozavisimuyu, reduz a permeabilidade de vasos sanguíneos, limitando o lançamento de mediadores (mediadores) inflamação. A droga não impede o lançamento real da histamina de células de mastro é. Em doses terapêuticas, praticamente nenhuma ação calmante.

Entre as indicações do uso de levocetirizine têm sintomas rhinitis de ano inteiro ou sazonal ou conjuntivite, que são baseados em reação alérgica acompanhada coçando, espirrando, congestão nasal, rhinorrhea, lacrimation, conjunctival hyperemia. Também, febre de feno (febre de feno), urticária e outro dermatoses alérgico, acompanhado por prurido e borbulha.

O efeito da droga é curto (a concentração máxima realiza-se depois de uma dose única dentro de uma hora), a cinética da droga pode tomá-lo uma vez por dia. A concentração de equilíbrio consegue-se dentro de dois dias. As instruções do uso médico escrevem-se mais detalhadamente sobre o uso de levocetirizine em pacientes com doenças de acompanhador do fígado e rins, bem como sobre a dose máxima e a duração recomendada do tratamento.

Levocetirizine pertence a uma nova geração de anti-histamínicos com bom tolerability, toxicidade baixa e alta segurança em caso da dose excessiva. Esta droga é um altamente R-enantiomer, duas vezes excedendo a realização do seu predecessor cetirizine.

Nome comercial da droga – Levocetirizine

Forma de dosagem: pastilhas cobertas do filme

Substância ativa:

levocetirizine dihydrochloride - 5.0 mgs;

Excipients: celulose microcristalina - Sódio de Croscarmellose de 53.2 mgs - 3.8 mgs pregelatinized amido - bióxido de silício de Colloidal de 32.04 mgs - 0.48 mgs de magnésio stearate - 0.48 mgs;

pastilhas cobertas: Opadry II White - 3.8 mgs (monohidrato de lactose - 1.37 mgs, Tranquilizante - bióxido de titânio de 1.06 mgs - macrogol 3000 de 0.99 mgs - 0.38 mgs).

Descrição:

As pastilhas são biconvex redondo, branco coberto do filme. Em transversal seção - a camada interior de branco ou quase branco.

Grupo de Pharmacotherapeutic: reagente antialérgico - receptor de H1-histamina blocker.

Código de ATX: R06AE09

Propriedades farmacológicas de Levocetirizine

Pharmacodynamics

Levocetirizine - é o R-enantiomer de cetirizine; antagonista de conformidade de opiniões de histamina; bloquear a afinidade de receptor de H1-histamina que é 2 vezes mais alta do que aquele dos cetirizine. Levocetirizine influi na etapa gistaminozavisimuyu de reações alérgicas; reduções eosinophil migração, reduz limites de permeabilidade vasculares o lançamento de mediadores inflamatórios. Previne o desenvolvimento e facilita as reações alérgicas, tem protivoekssudativnoe, antipruritic efeito; praticamente nenhum anticholinergic e ação antiserotoninovogo. Em doses terapêuticas, praticamente nenhuma ação calmante.

Pharmacokinetics

Os parâmetros de Pharmacokinetic levocetirizine variam linearmente com a dose e não se diferenciam do pharmacokinetics de cetirizine.

Absorção: Rapidamente e completamente absorto por ingestão. A comida não afeta a perfeição da absorção mas reduz a sua velocidade. A concentração máxima (Cmax) consegue-se depois de 0.9 horas e o plasma é 270 ng / ml. O nível constante da concentração da droga realiza-se depois de dois dias do recibo.

Distribuição: Atadura a proteína plásmica - 90%. O volume da distribuição (Vd) é 0.4 l / quilograma. Bioavailability é 100%. Penetra no leite de peito.

Metabolismo: menos de 14% da droga metabolizam-se no fígado por N-e O-dealkylation com um metabolite farmacologicamente inativo. Devido ao nível baixo do metabolismo e a ausência do potencial metabólico (no seu metabolismo pelo sistema cytochrome implicado minimamente) a interação de levocetirizine com outras drogas é improvável.

Excreção: T1 Adulto / 2 (metade de vida) de 7.9 ± 1.9 horas e o despejo de corpo total são 0.63 ml / minuto / quilograma em crianças jovens T1 / 2 encurta-se. Aproximadamente 85.4% da dose da droga excretada pelos rins, aproximadamente 12.9% - pelos intestinos.

Grupos especiais:

Pacientes com fracasso renal

Na insuficiência renal (despejo de creatinine (CC) <40 ml / minuto), o despejo reduz-se (em pacientes na hemodiálise - 80%), T1 / 2 mais longos. Menos de 10% de levocetirizine retiram-se durante um procedimento de diálise de 4 horas padrão.

Crianças

Os dados do estudo do pharmacokinetics da droga em 14 crianças da idade de 6 para 11 anos com um peso corporal de 20 para 40 quilogramas oralmente uma vez 5 mgs levocetirizine mostraram que os indicadores de Cmax e área abaixo da curva (AUC) são aproximadamente duas vezes mais altos do que aqueles em adultos sãos checando cuidadosamente. Os dados da análise mostraram que a droga em uma dose de 1.25 mgs de crianças da idade de 6 meses a 5 anos resulta em uma concentração plásmica que corresponde àquele de adultos recebendo 5 mgs uma vez por dia.

Pacientes idosos

Os dados sobre o pharmacokinetics limitam-se em pacientes idosos. Dose repetida de 30 mgs levocetirizine uma vez diariamente durante 6 dias em 9 pacientes idosos (idade 65 para 74 anos), o despejo de corpo total foi aproximadamente 33% mais baixo do que aquele de adultos mais jovens. Mostrou-se que racemic cetirizine distribuição depende mais da função de rim do que da idade. Esta afirmação também pode ser aplicável a levocetirizine, como tanto a droga como levocetirizine e cetirizine se conseguem principalmente da urina. Por isso, em pacientes idosos levocetirizine dose deve ajustar-se dependendo da função renal.

Indicações de Levocetirizine

Tratamento dos sintomas de rhinitis alérgico de ano inteiro (persistente) e sazonal (intermitente) e conjuntivite alérgica, como coceira, espirro, congestão nasal, rhinorrhea, lacrimation, conjunctival hyperemia;

Febre de feno (febre de feno);

Urticária;

Outra dermatite alérgica, acompanhada coçando e borbulha.

Se necessário, por favor consulte o seu médico antes de usar a droga..

Contra-indicações de Levocetirizine

Hipersensibilidade à substância ativa, cetirizine, hydroxyzine, piperazine derivado de alguém ou qualquer outra formulação excipient;

̶ lactase deficiência, intolerância de lactose, glicose-galactose malabsorption;

̶ Fase final fracasso renal (creatinine despejo menos de 10 mL / minuto);

̶ Crianças menos de 6 anos (para pastilhas, devido a dados de segurança e eficácia limitados).

Precauções necessita a complacência com a prudência nas seguintes condições: o fracasso renal crônico (necessita o regime de dosagem de correção); em pacientes idosos (com a redução relacionada à idade na filtração glomerular), enquanto o uso de álcool (também ver "Interações com outros produtos medicinais" seção.) em pacientes com o dano de corda espinal, próstata hyperplasia, e na presença de outros fatores de predisposição retenção urinária porque levocetirizine pode aumentar o risco da retenção urinária; a nomeação de mulheres grávidas e durante a amamentação.

gravidez e amamentação

Gravidez

Os dados sobre o uso de levocetirizine durante a gravidez são praticamente ausentes ou limitados (menos de 300 resultados de gravidez). Contudo, o uso de cetirizine, levocetirizine racemate, gravidez (mais de 1000 resultados de gravidez) não se associou com malformações e efeitos tóxicos fetais e neonatal. Os estudos em animais não revelaram uns efeitos adversos diretos ou indiretos a gravidez, desenvolvimento embrionário e fetal, parto e desenvolvimento pós-natal.

Na nomeação de mulheres grávidas levocetirizine deve ter cuidado.

Amamentação de período

Cetirizine, levocetirizine racemate, excreta-se no leite de peito. Por isso, também é provável, e a alocação de levocetirizine no leite de peito. As crianças que se amamentam, podem causar reações aversas a levocetirizine. Por isso, a cautela deve ter-se na nomeação de levocetirizine durante a amamentação.

fertilidade

Os dados clínicos são não.

Dosagem de Levocetirizine e administração

A droga toma-se oralmente durante uma refeição ou em um estômago vazio, não poucas quantidades líquidas, apertadas da água. A dose diária recomenda-se a tomar 1 recepção.

Adultos e crianças mais de 6 anos: a dose diária é 5 mgs. A dose diária máxima - 5 mgs. As crianças menos de 6 anos da pastilha não se nomeiam: usam uma forma de dosagem diferente, líquida.

Desde então levocetirizine excretado pelos rins, administrando a droga a pacientes com o fracasso renal e pacientes a mais velha dose deve ajustar-se dependendo da magnitude do despejo creatinine.

Os pacientes com a dosagem de insuficiência renal e hepatic executam-se na mesa em cima. Se o paciente tenha prejudicado a função de fígado só, o regime de dosagem correto necessita-se.

No tratamento do sazonal (febre intermitente), rhinitis (a presença de sintomas pelo menos 4 dias por semana ou duração total de pelo menos 4 semanas), a duração do tratamento depende da duração de sintomas: o tratamento pode terminar-se com o desaparecimento de sintomas e retomou a aparência de sintomas.

No ano de tratamento rhinitis alérgico (persistente) (a presença de sintomas durante mais de 4 dias por semana e a duração total de mais de 4 semanas) tratamento pode continuar durante o período da exposição a alergênios.

Há uma experiência clínica que continua da droga na forma de dosagem de pastilhas levocetirizine, cobertas do filme, 5 mgs, em pacientes adultos durante até seis meses.

Use o produto só segundo a aplicação e em doses especificadas nas instruções.

Se esquecer de tomar a sua medicação, não tome uma dose dupla para compensar um faltado, tomar a seguinte dose no tempo habitual.

Se depois do tratamento nenhuma melhora ocorrer ou há novos sintomas, deve consultar-se com o seu doutor.

Efeito de lado ofLevocetirizine

Pesquisas clínicas

Durante as pesquisas clínicas em homens e mulheres 12-71 anos com uma frequência de 1% ou mais (muitas vezes ≥ 1/100, <1/10), encontrou os seguintes efeitos de lado: a dor de cabeça, a sonolência, a boca seca, a fadiga, infrequente (≥ 1/1000, <1/100) encontraram asthenia e dor abdominal.

Durante as pesquisas clínicas em crianças da idade de 6 para 12 anos com uma frequência de 1% ou mais (muitas vezes ≥1 / 100, <1/10) encontraram a dor de cabeça e a sonolência.

pós-marketing de estudos

A frequência de efeitos de lado não se conhece (não pode prever-se dos dados disponíveis).

Sistema imune: reações de hipersensibilidade inclusive anaphylaxis.

Da parte de metabolismo e desordens de nutrição: apetite aumentado.

Da parte da psique: inquietude, agressão, agitação, depressão, alucinações, insônia, pensamentos suicidas.

Do sistema nervoso: convulsões, trombose de seio venosa cerebral, paresthesia, vertigem, síncope, tremor, dysgeusia.

Da audição: vertigem

Da parte do órgão de visão: perturbações visuais, visão nublada, manifestações inflamatórias.

Sistema cardiovascular: angina de peito, tachycardia, palpitações, trombose da veia jugular.

O sistema respiratório: dispneia, sintomas rhinitis aumentados.

Do sistema digestivo: náusea, vômito, diarreia.

Desordens de Hepatobiliary: hepatite, modificações em testes de função de fígado.

Da parte do sistema de rim e urinário: dysuria, retenção urinária.

Da parte da pele e tecidos macios: angioedema, droga erythema resistente, prurido, borbulha, urticária, hypotrichosis, fendas, fotosensibilidade.

Do sistema musculoskeletal: mialgia, arthralgia.

Desordens gerais: edema periférico, ganho de peso.

Outro: transversal reatividade.

Se algum destes efeitos de lado de instruções se compuser, ou se notar que qualquer outro efeito de lado não mencionado nas instruções, informa o seu doutor.

dose excessiva

Sintomas de dose excessiva: sonolência (adultos), agitação e inquietude, modificando sonolência (em crianças).

Tratamento de dose excessiva: Imediatamente depois que a administração oral é necessária para lavar fora o vômito de causa e o estômago. Propriedade recomendada de terapia sintomática e sustentadora. Nenhum antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.

Participação

O estudo da interação de levocetirizine com outras drogas não se conduziu. No estudo de interações medicamentosas com antipyrine racemate cetirizine, pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide e diazepam as interações aversas clinicamente significantes identificaram-se.

Em uma aplicação com theophylline (400 mgs / dia), o despejo total de cetirizine reduz-se em 16% (theophylline a cinética não se modifica).

Em uma aplicação ritanovir (600 mgs 2 vezes por dia) e cetirizine (10 mgs diariamente) mostrou-se em um estudo que a exposição cetirizine se aumentou em 40%, enquanto a exposição ritanovir ligeiramente se alterou (-11%).

Em alguns casos, enquanto o uso de levocetirizine com álcool ou drogas, fornecendo um efeito esmagador sobre o sistema nervoso central (CNS) pode causar a confusão e a deterioração da saúde.

instruções especiais de Levocetirizine

Os intervalos entre doses devem escolher-se individualmente dependendo da função renal.

Durante o tratamento aconselhado abster-se do uso de etanol (álcool).

As Pastilhas de Levocetirizine contêm o monohidrato de lactose, portanto não devem usar-se em pacientes com intolerância de lactose, deficiência lactase hereditária ou malabsorption de glicose-galactose.

Se um paciente tiver fatores de predisposição da retenção urinária (eg, dano de corda espinal, hyperplasia proestático) deve ter cuidado porque levocetirizine pode aumentar o risco da retenção urinária.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir transportes, maquinismo

Levocetirizine pode causar a sonolência aumentada, por isso a droga pode afetar a capacidade de dirigir ou fazer funcionar o maquinismo. Durante o período da administração da droga o levocetirizine é aconselhável para abster-se de executar tipos potencialmente perigosos do trabalho que necessitam a alta concentração e a velocidade de reações psicomotoras (inclusive condução e maquinismo operacional).

Forma de lançamento de Levocetirizine

As pastilhas são Filme - coberto, 5 mgs.

10 pastilhas em bolhas de filme de PVC e folha metálica de alumínio imprimiram a patente.

Por 1 ou 3 bolhas com a instrução sobre o uso colocam-se em uma pilha de cartão.

Condições de armazenamento de Levocetirizine

Em um lugar seco, escuro em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Levocetirizine

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de farmácias de Levocetirizinefrom

Sem prescrição.